栀子苷及其衍生物药理活性的研究进展

栀子苷是一种环烯醚萜苷类化舍物,是栀子的主要药效成分。概述了栀子苷及其衍生物对降血糖、抗炎、抗肿瘤、神经退行性疾病的药理活性等作用机制的新近研究进展。     

大孔吸附树脂对栀子中环烯醚萜苷类成分的富集行为

采用大孔吸附树脂对栀子中环烯醚萜苷类成分的富集行为进行研究,结果表明,D101大孔吸附树脂柱层析适合分离纯化栀子中环烯醚萜苷类成分,采用80%乙醇洗脱,紫外-可见分光光度法进行定量测定。使用该方法富集后,80%乙醇洗脱液干燥后总固体物中环烯醚萜苷类成分含量可达到70%以上。     

不同生长季节下藏药麻花秦艽活性成分含量研究

采用高效液相色谱法测定了野生与栽培藏药麻花秦艽（Gentiana straminea）根中龙胆苦苷、落干酸、獐牙菜苦苷和獐牙菜苷四种环烯醚萜苷类化学成分的含量及其在不同生长季节的变化趋势。结果表明,4种环烯醚萜苷类成分的含量随植物的生长季节而波动,其活性成分含量在野生种与栽培种之间发生了一定的差异。但是,栽培根中的龙胆苦甙已达到药典的标准,可供药用。     

怀地黄叶片中总环烯醚萜苷及总苯乙醇苷含量快速分析模型的建立

本文旨在建立地黄叶片中总环烯醚萜苷及苯乙醇苷定量分析模型。利用紫外-可见分光光度法测定不同种质怀地黄生育期内的128份地黄叶片中总环烯醚萜苷及总苯乙醇苷的含量,并将其作为基础值,结合地黄叶片的近红外光谱图,利用TQ8.0分析软件结合偏最小二乘法(PLS),分别建立地黄叶片中总环烯醚萜苷及总苯乙醇苷的定量分析模型。地黄叶片中总苯乙醇苷定量校正模型决定系数(R2)为0.998 2,校正均方根偏差(RMSEC)为0.089 9,预测均方决定差(RMSEP)为0.142,交叉验证均方根偏差(RMSECV)为0.707 2;总环烯醚萜苷定量校正模型的内部交叉验证决定系数(R2)为0.972 1,校正均方差(RMSEC)为0.259,预测均方决定差(RMSEP)为0.095 4,交叉验证均方根偏差(RMSECV)为0.869 4。预测值与实测值差异无统计学意义。该定量模型可用于怀地黄叶片中总环烯醚萜苷及总苯乙醇苷含量的快速测定。     

SPME-GC/MS联合HSDE-HPLC-DAD分析表征金银花新品种中的主要化学成分

本文运用SPME-GC/MS联合HPLC-DAD法分析表征金银花新品种花和叶中的主要化学成分,为开发利用金银花新品种提供数据支持。采用SPME-GC/MS对该品种花及叶片中的挥发油成分进行检测;并采用HSDE-HPLC-DAD对该品种花及叶片中有机酸、黄酮、环烯醚萜苷类成分进行分析测定。最终从该品种金银花中检测出54种挥发油成分,定量测定出四种有机酸(绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸A、异绿原酸C)、两种黄酮(芦丁、木犀草苷)、两种环烯醚萜苷(马钱酸、当药苷)共八个化合物的含量。该方法以金银花中四类主要成分为指标,全面系统的对该金银花新品种花及叶进行分析测定和质量评价,为新品种金银花的推广及应用提供科学依据。     

秦艽环烯醚萜苷类成分分离纯化工艺及抑菌活性研究

研究优化XDA-1大孔吸附树脂分离纯化秦艽环烯醚萜苷的最佳工艺,并测试其纯化产物的抑菌活性。以龙胆苦苷的含量为指标,利用动态吸附分离方法,确定秦艽环烯醚萜苷的最佳分离纯化工艺。结果表明XDA-1大孔吸附树脂分离纯化秦艽环烯醚萜苷类化学成分的最佳工艺条件为:上样液浓度0.07 g原药材/mL,pH值为5.0,吸附流速4 BV/h,上样液体积32 BV,洗脱剂浓度50%乙醇溶液,pH值7.0,解吸附流速3 BV/h,洗脱剂用量为8 BV,纯化后环烯醚萜苷含量可达62.97%,并证明了所选的大孔树脂纯化工艺稳定、可靠,值得在生产中推广应用。通过对3种细菌抑菌圈和最小抑菌浓度测定,初步评判该纯化产物的抑菌活性,结果表明,该纯化后产物具有一定的抑菌活性。     

团花树中一个新的环烯醚萜苷（英文）

从茜草科团花属植物团花树（Neolamarckia cadamba）枝叶的甲醇提取物中分离得到两个环烯醚萜苷,其中一个为新的环烯醚萜苷,利用现代波谱学技术鉴定了其结构为Δ^13,14-plumieride,并命名为plumieride B.     

栀子兰色素可能为栀子粉末外用抗炎消肿时的活性物质

传统中药山栀子中的环烯醚萜成分及尼平（ｇｅｎｉｐｉｎ）与甘氨酸反应可形成兰色素,初步药理实验显示,该兰色色素对小鼠具有抗炎和镇痛作用,推测栀子兰色素可能为民间将栀子粉末外用抗炎消肿时的活性物质。     

苦龙胆酯苷的研究进展

苦龙胆酯苷是一种裂环烯醚萜苷类化合物,又称为苦龙苷或龙胆苦酯苷。其分子式为:C27H28O14,分子量为576.52,是已知最苦的裂环烯醚萜苷类化合物。目前已证明可从川东獐牙菜、印度獐牙菜、龙胆草以及辐花肋柱花中提取。辐花肋柱花是最新证明的可提取苦龙胆酯苷的植物。苦龙胆酯苷具有助消化,保肝,抗皮肤肿瘤,抗黑热病等药理活性。在古代印度传统医药以及中药藏药中,苦龙胆酯苷的来源植物是治疗消化系统相关疾病的一味常见的草药,如保肝、抗糖尿病等。在体内药代动力学研究中,兔静脉注射苦龙胆酯苷,在血中有较快的清除率(2.62±0.41 L/h/kg)和广泛的体内组织分布(1.08±0.44 L/kg);采用游离、脂质体和囊泡体形式给仓鼠用药具有明显保护肝肾功能且未发现明显不良反应。     

药用植物裂环烯醚萜苷类化合物生物合成途径关键酶基因研究进展

裂环烯醚萜苷类化合物是植物体内产生的具有保肝、消炎、降血糖血脂等多重生物活性的次级代谢产物,在临床上应用广泛。该文依据近年来国内外有关裂环烯醚萜苷类化合物生物合成途径及关键酶基因的挖掘与调控机理研究进展,主要对药用植物裂环烯醚萜苷类化合物生物合成途径、关键酶(GPPS、GES、G10H、8HGO、IS、IO、7DLGT、DL7H、LAMT、SLS)与编码基因的研究进展进行综述,为进一步阐明其生物合成途径机制与关键酶调控作用、提高有效活性成分积累、减缓药用植物野生资源紧张等问题提供参考。     

4种秦艽属植物不同器官中4种环烯醚萜苷成分含量的比较分析

利用HPLC法测定了秦艽(Gentiana macrophylla Pall.)、粗茎秦艽(G.crassicaulis Duthie ex Burk.)、麻花秦艽(G.straminea Maxim.)和小秦艽(G.dahurica Fisch.)根、茎、叶和花中4种环烯醚萜苷成分(包括马钱苷酸、獐牙菜苦苷、龙胆苦苷和獐牙菜苷)的含量,并对来源于不同产地秦艽和小秦艽不同器官4种环烯醚萜苷成分的含量进行了比较。结果显示:4种秦艽属植物不同器官4种环烯醚萜苷成分含量差异明显,来源于3个产地(陕西太白、甘肃西河乡和马狭)的秦艽和2个产地(青海互助和陕西麟游)的小秦艽不同器官中4种环烯醚萜苷含量也均具有明显差异。4种秦艽属植物根、茎、叶和花中龙胆苦苷和马钱苷酸总量分别为质量分数5.996%～10.869%、0.310%～4.065%、0.235%～4.138%和0.545%～5.591%;根中獐牙菜苦苷和獐牙菜苷的质量分数分别为0.516%～0.953%和0.042%～0.210%,茎中分别为0.173%～0.383%和0.031%～1.700%,叶中分别为0.068%～0.684%和0.020%～3.208%,花中分别为0.460%～0.832%和0.138%～3.827%。粗茎秦艽各器官龙胆苦苷和马钱苷酸总量均最高,小秦艽各器官龙胆苦苷和马钱苷酸总量均最低,总体上,秦艽和粗茎秦艽中龙胆苦苷和马钱苷酸总量高于小秦艽和麻花秦艽;小秦艽茎、叶和花中獐牙菜苷含量均最高,而秦艽茎和叶及粗茎秦艽花中獐牙菜苷含量均最低。4种秦艽属植物根部龙胆苦苷和马钱苷酸含量均明显高于茎、叶和花,獐牙菜苦苷在根和花中的积累较多,獐牙菜苷在花中的含量均相对最高。产自青海互助的小秦艽茎、叶和花中獐牙菜苷含量均最高,质量分数分别为2.884%、5.215%和7.321%。研究结果表明:4种环烯醚萜苷成分含量不但与植物种类和器官有关,而且与产地和采样时间也有关。     

巴戟天抗疲劳功效成分的研究

为探究巴戟天抗疲劳功效及活性成分。实验采用乙醇回流提取,经大孔树脂、MCI、ODS柱层析分离,核磁共振鉴定结构。结果表明,巴戟天醇提物大孔树脂分离得10%乙醇洗脱物对小鼠运动抗疲劳作用效果最明显,再经MCI、ODS柱分离,得到四个化合物单体,分别是耐斯糖(1)、4-羧基-7-羟基-8-羟甲基-3,6-环烯醚萜苷(2)、4-乙酰基-8-羟甲基-3,7-环烯醚萜苷(3)和4-羧基-7-羟基-8-羟甲基-10-乙酰基-3,6-环烯醚萜苷(4)。化合物2、3、4为首次从巴戟天中分离得到的环烯醚萜苷类化合物。     

长序虎皮楠果实中的一个新的生物碱（英文）

从长序虎皮楠（Daphniphyllum longeracemosum）果实的甲醇提取物中分离得到一个新的虎皮楠生物碱和三个已知的环烯醚萜苷型虎皮楠生物碱。通过现代波谱解析技术鉴定为daphlongeranine F（1）,caldaphnidine F（2）,daphcalycinosidine B（3）and daphcalycinosidine C（4）。其中,三个环烯醚萜苷虎皮楠生物碱系首次从该种分离得到。     

HPLC法测定山茱萸环烯醚萜苷中莫诺苷的含量

使用HPLC测定山茱萸环烯醚萜苷中莫诺苷的含量。色谱柱为C18柱,流动相为甲醇-水（30：70）,流速0．8mL／min,检测波长240nm。本方法简单、灵敏、可靠。线性范围内莫诺苷的标准曲线呈良好的线性关系,平均加样回收率为98．0％,RSD为2．5％。     

荚迷属植物化学成分及生物活性研究进展

不少荚迷属植物有悠久的药用历史,从该属植物中分离到的化学成分有二萜、三萜、环烯醚萜苷、黄酮类、木脂素及酚苷.二萜类化合物主要是vibsane型化合物,某些具有生物活性;三萜类化合物主要是齐墩果烷型和重排达玛烷型;环烯迷醚萜苷类其糖苷的连接位置主要在环烯迷醚的C11位上,C1位连有异戊烯基.生物活性研究发现一些提取物具有抗氧化作用,对A549、HT-29和PC-3和NUGC癌细胞有毒性.本文对国内外有.关荚迷属植物化学成分和生物活性的研究作一综述,为开发利用荚迷属植物资源提供科学依据.     

药用植物盆架树中的马钱子苷及其衍生物

从药用植物盆架树(Winchia calophylla A．Dc．)的茎皮中分离得到4个环烯醚萜苷类化合物,其结构经现代波谱技术鉴定为马钱子苷、7-O-甲酰基马钱子苷、6 '-O-甲酰基马钱子苷和6',7-O-二甲酰基马钱子苷,其中后3个化合物为新化合物。     

忍冬属植物中环烯醚萜苷类化合物的研究进展

本文主要综述了忍冬属植物中环烯醚萜类化合物的结构类型、分离方法、测试方法及其药理活性研究;由报道可知,忍冬属植物中分离得到的环烯醚萜类化合物有70多个,并且分属于三种不同的结构类型;无论属于哪种结构类型,环烯醚萜的分离方法均可概括为溶剂浸泡、萃取、柱层析细分,柱层析细分主要有反相柱层析、硅胶柱层析、凝胶柱层析。对于环烯醚萜的定性或定量测试,目前采用的主要方法是HPLC;环烯醚萜类化合物的药理活性研究目前主要集中在抗炎、止痛、解热、保肝及抗病毒方面;除此之外,文中对部分环烯醚萜化合物的生物合成途径也进行了探讨研究。     

高速逆流色谱分离制备栀子苷

以栀子苷粗提取物为原料,采用高速逆流色谱法分离栀子苷,溶剂系统为A:乙酸乙酯∶正丁醇∶水(2∶1.5∶3)和B∶正丁醇∶水(1∶1),上相为固定相,下相为流动相,流速为2.0 mL/min,转速为850 r/min,温度控制在25℃,纯度用HPLC测定.结果表明,利用溶剂系统A和B进行HSCCC制备栀子苷,使栀子苷含量从50.75％(HPLC)分别提高至86.6％和91.8％,回收率分别为81.36％和78.12％.     

基于亲和层析方法研究栀子苷的药物靶标

目的:运用亲和层析方法初步探索栀子苷的特异结合蛋白。方法:采用环氧氯丙烷(Epichlorohydrin,ECH)作为活化试剂对琼脂糖凝胶进行环氧基修饰,通过偶联栀子苷与环氧活化的琼脂糖凝胶(epoxy activated Sepharose CL-6B,EAS6B),制备以栀子苷为配基的亲和介质,以高效液相色谱法验证其偶联。利用栀子苷-EAS6B亲和介质,从小鼠脑组织总蛋白中筛选特异结合蛋白。结果:优化偶联条件后,得到最佳的活化反应条件:15%ECH、0.8 mol/L Na OH于37℃反应3 h,环氧基密度达到122μmol/m L,琼脂糖凝胶亲和介质的偶联量为19.53%,偶联率为17.08μmol/m L。从小鼠脑组织总蛋白中筛选得到3个栀子苷特异结合蛋白的条带,经质谱鉴定,发现主要是由热休克蛋白、脑酸溶性蛋白和谷氨酰胺合成酶等组成。结论:确立了琼脂糖凝胶环氧活化的最佳条件,制备了栀子苷-EAS6B亲和介质并应用其筛选出栀子苷的结合蛋白。     

UPLC-HDMS法测定大鼠灌胃栀子柏皮片后小檗碱与栀子苷的药代动力学

目的:通过UPLC-HDMS法测定小檗碱和栀子苷在大鼠灌胃栀子柏皮片后的药代动力学。方法:用固相萃取柱法处理血浆样本后,以正离子扫描方式,采用萃取离子监测(EIC)方式进行检测,采用Winnolin软件计算药物动力学参数。结果:小檗碱的达峰时间为1.89±0.56 h,其AUC值为793±87 ng/mL/h,药代参数显示该成分在体内浓度较低,消除较快;栀子苷的达峰时间为2.09±0.88 h,其AUC值为4687±345 ng/mL/h,药代参数显示该成分在体内表观分布容积较大,消除也较快。结论:利用高灵敏度的液质联用仪器在血中成功检测到了小檗碱及栀子苷,提示小檗碱及栀子苷为栀子柏皮片体内潜在药效作用物质。