内皮素受体的研究进展

内皮素受体分布广泛。受体亚型主要有ＥＴＡ和ＥＴＢ。血管平滑肌中ＥＴＡ受体占优势,内皮细胞上ＥＴＢ受体占优势。内皮素受体的结构与Ｇ－ｐｒｏｔｅｉｎ受体家族相似。通过信号传递通路,内皮素受体参与血管的收缩,调节细胞的某些机能。内皮素受体及其拮抗剂的研究将为某些疾病的治疗开辟新的途径。     

内皮素和内皮素受体研究的某些进展

内皮素(endothelin,ET)是从血管内皮细胞中提取纯化的含21个氨基酸残端的多肽,有强烈收缩血管作用,对神经、内分泌、心脏、肾脏、胃肠道、呼吸道和细胞分裂等都有广泛影响。在一定条件下,血管内皮能分泌内皮素。血管平滑肌上有特异的内皮素受体。内皮素可直接作用于相应的受体或经其它途径使平滑肌收缩而发挥其作用。     

内皮素及呼吸系统

对内皮素肽类的药理研究,已从生理及病理生理二方面强调了它们对血管系统的作用。然而内皮素也能从呼吸道上皮细胞合成与释放,其对呼吸道非血管系统亦有很强的作用,该文总结了目前有关ＥＴｓ在呼吸系统发挥药理作用的看法以及估价它们在哮喘时可能的病理生理作用。     

内皮素基因表达及调控研究

内皮素（ＥＴ）是近年发现的一种血管活性多肽,其基因表达受许多因素调节。调控位点存在于基因启动子,结构基因和ＥＴ ｍＲＮＡ ３‘端非翻译区等处,启动子Ａ区和Ｂ区可能发挥主要作用。影响基因表达的因素,如缺氧,血管紧张素Ⅱ,凝血酶和心钠素等分别作用于各自受体,通过细胞内信使系统,作用于相应的调控位点,发挥正性或负性调节作用。     

内皮素的生物学效应

内皮素(endothelin,ET)是1988年日本Yanagisawa 等从猪的主动脉内皮细胞中分离纯化出的一种由21个氨基酸组成的血管活性多肽,主要分布于肾、肺、肝、心、脑、主动脉和静脉等血管内皮细胞中,其中肾脏含量最高(52. 0pg/mg 蛋白)。近年来的研究证明,它不仅是血管内皮细胞所产生的局部或循环激素,而且也可作为一种神经介质,广泛分布在一些中枢神经系统的神经元内,其中以桥延脑--心血管调节中枢的含量最高,其含量可达43. 8pg/mg 蛋白,可参与机体多种生理功能的     

内皮素的生物学功能

内皮素的生物学功能李福恩,丁莉莉（滨州医学院,山东２５６６０３）关键词内皮素,生物学功能在心血管系统中的作用内皮素（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｎ,简称ＥＴ）对多种动物组织、各种血管都有强大而持久的收缩作用。三种ＥＴ收缩血管的强度不同,ＥＴ－２＞ＥＴ－１＞ＥＴ...     

内皮素的心血管作用

内皮素（ｅｎｄｏｔｈｅｌｉｎ,ＥＴ）是血管内皮细胞释放的强效血管收缩剂。ＥＴ作为血管收缩肽、生长因子、神经肽和激素调节肽,参与机制生理功能的调节。在病理情况下ＥＴ表达异常,作为致病因素与同血管内皮损伤有关疾病的发病过程。通过调节内皮素水平或应用ＥＴ拮抗剂可能是治疗多种心血管疾病的有效方式。     

内皮素—1对血管平滑肌细胞增殖作用的研究进展（综述）

内皮素（ＥＴ）是迄今所发现的最强的内源性血管收缩肽,它有三种异构体,其中ＥＴ－１不仅缩血管活性最强,而且对血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）具有丝裂原作用。本文从ＥＴ－１的合成和分泌,对ＶＳＭＣ的增殖作用以及丝裂原信息传递途径三方面,综述了目前ＥＴ－１对ＶＳＭＣ增殖作用的研究进展。     

内皮素和心钠素生物学作用的相互影响

高剂量内皮素可直接刺激心房肌释放心钠素,低剂量则反之;心钠素对内皮素合成与释放的影响具有组织特异性,其抑制血管内皮细胞释放内皮素,刺激甲状旁腺细胞合成释放内到素。心钠素主要通过钙拮抗机制抑制内皮素的生物学效应。内皮素亦拮抗心钠素的、肾和内分泌效应。     

膀胱癌中内皮素作用的研究

应用Ｎｏｒｔｈｅｒｎ ｂｌｏｔ杂交技术及放射免疫方法对人膀胱移行细胞癌组织中内皮素－１ｍＲＮＡ及内皮素活性分子的表达水平进行检测,研究了佛波酯对人膀胱移行细胞癌ＢＩＵ－８７细胞中内皮素活性分子表达水平的调节作用,并探讨了内皮素抗血清及内皮素Ａ型受体竞争性拮抗剂ＢＱ１２３对ＢＩＵ－８７细胞ＤＮＡ合成的影响。结果表明,人膀胱移行细胞癌组织中内皮素－１ｍＲＮＡ及内皮素活性分子的表达水平明显高于相应的癌旁     

内皮素家系的新成员--内皮素1-31

内皮素1-31(endothelins1-31,ETs1-31)是糜酶水解内皮素原产生的一种成熟内皮素,有ET-11-31、ET-21-31和ET-31-31引三种异构体,目前已检测到ETs1-31分布于人、猴和仓鼠的粒细胞、肝脏、肺、气管、肾和肾上腺等组织。ETs1-31具有促细胞增殖、收缩平滑肌、升高平滑肌细胞游离Ca^2 、引起炎性细胞趋化和致心律失常等生物学效应,也可经内皮素转换酶水解为ETs1-21而间接产生效应。ETs1-31很可能与支气管哮喘、先兆子痫、动脉粥样硬化和肾小球肾炎等疾病密切相关。     

内皮素对大鼠肠系膜微血管的作用

应用显微电视录象技术可观察到内皮素(ET)对戊巴比妥钠麻醉的 Wistar 大鼠的肠系膜微血管有收缩作用,血液流速减慢,甚至产生微循环障碍,这个作用相当持久,并呈剂量依赖关系。ET 的这个作用远高于去甲肾上腺素。这些结果提示,ET 作为强烈的微血管收缩剂,在微循环紊乱疾病的发病学中可能具有重要意义。     

内皮素－1对血管平滑肌细胞增殖作用的研究进展（综述）

内皮素（ＥＴ）是迄今所发现的最强的内源性血管收缩肽,它有三种异构体,其中ＥＴ－１不仅缩血管活性最强,而且对血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）具有丝裂原作用。本文从ＥＴ－１的合成和分泌,对ＶＳＭＣ的增殖作用以及丝裂原信息传递途径三方面,综述了目前ＥＴ－１对ＶＳＭＣ增殖作用的研究进展。     

内皮素对离体大鼠心肌细胞的影响

本文应用离体成年大鼠心肌细胞,研究内皮素作用的细胞机制,发现10~(-9)—10~(-7)mol/L内皮素可引起心肌细胞挛缩、胞浆乳酸脱氢酶漏出和细胞总钙量增加,且具有剂量-效应关系。内皮素可促进~(45)Ca内流,其作用为钙通道阻断剂维拉帕米所拮抗。预先用负载荧光染料Fura-2的心肌细胞与内皮素孵育,可见胞浆游离钙显著增加,其作用亦可为维拉帕米抑制。结果提示:内皮素主要通过电位依赖的钙通道促进心肌细胞Ca~(2+)内流,产生其生物学效应。