红背山麻杆叶的化学成分研究(Ⅰ)——酚酸类及相关化合物

采用80%丙酮提取石油醚萃取部位,利用凝胶、MCI及Toyopearl Butyl-650C柱色谱进行分离纯化得到10个酚酸类及相关化合物。根据化合物的波谱数据分析鉴定为水杨酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、2,5-二羟基苯甲酸(3)、3,4-二羟基苯甲酸(4)、反-对香豆酸(5)、顺-对香豆酸(6)、咖啡酸(7)、咖啡酸甲酯(8)、没食子酸(9)、没食子酸甲酯(10)。其中化合物1~8、10均为首次从本属植物中分离得到。     

八宝景天乙酸乙酯提取物的抗菌活性和化学成分的研究

以八宝景天(Hylotelephium erythrostictum)作为研究对象,得到石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、水层五种提取物,并用20种菌对提取物进行抗菌活性和最小抑菌浓度(MIC)实验,结果是乙酸乙酯层表现出较好的抗菌活性。进一步从乙酸乙酯层分离得到了11个化合物,分别为:芹菜素(1)、原儿茶酸(2)、没食子酸乙酯(3)、对羟基苯甲酸(4)、没食子酸(5)、香叶木素(6)、山奈酚(7)、4-乙酰-2-异丙基-5-甲基苯酚(8)、breynioside A(9)、1-苯-3,4-二氢-1H-异喹啉(10)、(1-苯-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)丙烯酮(11)。其中化合物2,5~7首次从八宝景天中分离,化合物1,3,4,8~11首次从八宝属中分离。     

麻楝果实化学成分及其抗烟草青枯病菌活性的研究

为研究麻楝(Chukrasia tabularis)的化学成分,采用色谱法从麻楝果实乙醇提取物中分离得到15个化合物,利用波谱学方法鉴定其结构分别为:没食子酸甲酯(1)、没食子酸乙酯(2)、没食子酸(3)、ozoroalide(4)、stigmast-4-en-6β-ol-3-one(5)、黄柏呈(6)、chukranin A(7)、chisopanin M(8)、21α,24α-methylmelianodiol(9)、toonaciliatin K(10)、21α,25-dimethylmelianodiol(11)、odoratone(12)、bourjotinolone A(13)、hispidone(14)和phragmalin di-isobutyrate(15)。化合物4~14为首次从麻楝属植物中分离得到。采用滤纸片琼脂扩散法对单体化合物进行抗烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的活性研究,结果表明化合物1、2和3具有中等拮抗活性。     

一株马兜铃内生真菌Colletotrichum sp.代谢产物中细胞毒活性成分的研究

从马兜铃内生真菌Colletotrichum sp.的大米发酵产物中分离得到6个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为7-hydroxy-10-oxodehydrodihydrobotrydial(1)、格链孢酚(2)、5-甲氧基格链孢酚(3)、链格孢毒素I(4)、腾毒素(5)和二氢腾毒素(6)。以上化合物均为从该菌属中首次分离得到,其中化合物1～4对肺癌细胞和乳腺癌细胞有一定的细胞毒活性。     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS和网络药理学探究尖尾芋抗乳腺癌作用机制

本研究通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术、网络药理学策略探究尖尾芋石油醚部位抗乳腺癌药效物质基础及作用机制,并通过4T1乳腺癌荷瘤小鼠模型验证尖尾芋石油醚部位(petroleum ether fraction of Alocasia cucullata,EAC)体内抗乳腺癌作用及机制。基于UPLC-Q-TOF-MS/MS数据获取EAC化学成分41个,包括11种芳香类成分、8种萜类成分、5种生物碱类成分、4种脂肪酸类成分、2种香豆素类成分和11种其他类成分;基于鉴定出的化合物通过网络药理学得到556个潜在作用靶点;蛋白互作网络(PPI)分析发现MAPK1、Bcl-2等10个核心靶点,富集分析发现核心靶点可能通过MAPK、PI3K-Akt等细胞凋亡相关信号通路发挥抗乳腺癌作用,并通过分子对接技术验证了毛地黄毒苷配基等活性成分与细胞凋亡相关蛋白pERK、Bcl-2、Bax具有良好的结合能力。抗乳腺癌活性研究结果表明与模型对照组比较,EAC低、中、高剂量组肿瘤生长趋势渐缓,肿瘤质量减少,抑瘤率逐渐增加;EAC中、高剂量组脾脏指数有显著性差异,EAC低剂量组脾脏指数效果不显著(P<0...     

茎花葱臭木化学成分的研究

从茎花葱臭木种子中分离得到5个化合物,经理化与波谱分析鉴定为β-谷甾醇(1)、没食子酸乙酯(2)、胡萝卜苷(3)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3S,4R,8Z)-2-N-(2 ′-羟基二十四烷酰氨基)十八二氧鞘氨-8-烯(4)和2,3,2″,3″-四氢穗花杉双黄酮(5).这5个化合物均首次从该植物中分离得到.其中化合物5进行细胞毒活性测试,没有显示抑制活性.     

民族药四数九里香的化学成分及其细胞毒活性研究

为了阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,课题组使用色谱技术从其醇提取物中分离得14个化合物;运用~1H NMR、¹³C NMR波谱方法和文献数据对比鉴定为正24烷酸(1)、9,13,17,21-tetramethyl-5-docosenoic acid(2)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山奈酚甙(3)、补骨脂素(4)、紫苏醛(5)、槲皮素(6)、methyl salicylate glucoside(7)、(9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoic Acid(8)、2-isopropyl-5-methylphenol(9)、β-胡萝卜甘(10)、7-羟基香豆素(11)、七叶内酯(12)、β-谷甾醇醋酸酯(13)、山奈酚(14)。除了化合物4、6外,其他化合物为首次从该植物中分离得到。同时,研究各化合物对5株肿瘤细胞的体外生长抑制作用。与阳性对照组比较,结果表明:化合物3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14对白血病HL60显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对肺腺癌A549的的细胞毒活性低于阳性对照组;化合物6、13、14对肝癌SMMC7721显现良好的细胞毒活性;化合物1、2、3、6、7、9、11、12对乳腺癌MCF7显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对结肠癌SW480的细胞毒活性低于阳性对照组。     

萹蓄抑菌活性及化学成分研究

本文研究萹蓄Polygonum aviculare L.乙酸乙酯萃取部位的抑菌活性和化学成分。采用打孔法进行抑菌活性实验,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法进行分离和纯化,并根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定。结果萹蓄乙酸乙酯部位对五种试验菌均显示一定的抑菌活性,并从中分离得到10个化合物,分别鉴定为没食子酸甲酯(1)、β-胡萝卜甙(2)、山柰酚(3)、槲皮素(4)、没食子酸(5)、萹蓄苷(6)、槲皮苷(7)、myricetin 3-O-(3'-O-galloyl)-rhamnopyranoside(8)、杨梅树皮苷(9)、胡桃宁(10)。其中化合物1和8为首次从该植物中分离得到,化合物8为首次从蓼科蓼属植物中分离得到。     

嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum次级代谢产物研究

本文采用现代色谱分离手段从嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum的大米发酵产物中分离得到8个化合物,采用现代波谱技术鉴定其结构,分别为:L-pyroglutamyl-L-phenylalanine(1)、(R)-N-acetylphenylalanine(2)、(R)-Nacetyltryptophan (3)、methyl 2-hydroxy-4-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-6-methylbenzoate (4)、2-hydroxy-4-(2-hydroxy-3-methoxy-5-methylphenoxyl)-6-methylbenzoate(5)、vanillic acid(6)、1,3,5-三甲氧基苯(7)和亚油酸(8)。其中化合物1和2为首次从天然界分离得到,化合物3～8为首次从假裸囊菌属真菌中分离得到。化合物1～8对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7未显示细胞毒作用。     

紫红獐牙菜口山酮及环烯醚萜类化合物的研究

采用各种柱色谱法对紫红獐牙菜的石油醚和正丁醇部位进行分离纯化,从石油醚部位分离鉴定得到6个化合物,利用理化性质和波谱学方法分别鉴定为oleanolic acid(1),swerchirin(2),sweriaperenine(3),bellidifo-lin(4),gentiacaulein(5)和1,7,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone(6);从正丁醇部位分离鉴定得到9个化合物,分别鉴定为8-[(β-D-glucopyranosyl)oxy]-1,5-dihydroxy-3-methoxyxanthone(7),5-[(β-D-glucopyranosyl)oxy]-1,8-di-hydroxy-3-methoxyxanthone(8),7-[(β-D-xylopyranosyl)oxy]-1,8-dihydroxy-3-methoxyxanthone(9),8-[(β-D-gluco-pyranosyl)oxy]-1,3,5-trimethoxyxanthone(10),swertiamarin(11),tetrahydrosertianolin(12),8-hydroxy-10-hydro-sweroside(13),campestroside(14)以及uridine(15)。其中,化合物15首次从该属植物中得到,化合物9、10、12和13首次从该植物中分离得到。     

蛇足石杉内生真菌Shiraia sp.Slf14化学成分及其抑菌活性研究

利用多种现代色谱方法从药用植物蛇足石杉内生真菌Shiraia sp.Slf14发酵提取物的石油醚、乙酸乙酯萃取部位中分离纯化获得9个化合物,借助ESI-MS、NMR等波谱技术鉴定其结构分别为齿孔醇(1)、9,12-十八二烯酸-2,3-二羟基丙酯(2)、十八烷酸-2,3-二羟基丙酯(3)、十六烷酸-2,3-二羟基丙酯(4)、竹红菌甲素(5)、竹红菌乙素(6)、痂囊腔菌素B(7)、痂囊腔菌素C(8)和亚油酸(9)。其中化合物1~4、7和9为首次从该属真菌中分离得到。并在对石油醚萃取部位的GC-MS分析中,首次在该属真菌中检测到1-甲基-2吡咯烷酮、十五烷酸乙酯、9-十六烯酸乙酯、十六烷酸乙酯、9,12-十八碳二烯酸乙酯、9-十八烯酸乙酯和十八烷酸乙酯7种化合物。抑菌实验结果表明化合物2~5对指示菌均有不同程度的抑制作用,具有较高的药用价值和开发前景。     

三叶蔓荆的化学成分研究

采用柱色谱方法,从三叶蔓荆全草(Vitex trifolia L.)95%乙醇提取物的石油醚和乙酸乙酯萃取部位分离得到12个化合物。经理化性质和波谱学方法鉴定为软脂酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、对羟基苯甲酸乙酯(3)、3,4-二羟基苯甲酸(4)、香草酸(5)、咖啡酸(6)、顺式对羟基肉桂酸乙酯(7)、反式对羟基肉桂酸乙酯(8)、木犀草素(9)、槲皮素(10)、芹菜素(11)、齐墩果酸(12)。其中化合物3、6～11为首次从本植物分离得到,化合物3、6～8和11为首次从本属植物分离得到。     

醉鱼草果实水部位化学成分及神经保护活性研究

为研究醉鱼草果实水部位化学成分及其神经保护作用,利用多种色谱分离技术从醉鱼草果实水部位中分离得到10个化合物。结合现代光谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定,分别为密蒙花苷C(1)、异毛蕊花糖苷(2)、毛蕊花糖苷(3)、4′-hydroxyphenyl ethyl vanillate(4)、6-O-香草酰筋骨草苷(5)、syringaresinol-4′-O-β-D-glucopyranoside(6)、刺五加苷B(7)、松柏苷(8)、醉鱼草皂苷Ⅳb(9)、6-O-(3"-O-p-coumaroyl-α-L-rhamnopyranosyl)catalpol(10),其中化合物4、6、7、8、10为首次从醉鱼草属植物中分离得到,化合物2、3为首次从醉鱼草果实中分离得到;利用MPP+诱导的SH-SY5Y细胞模型对化合物1、5、6、7的神经保护作用进行活性筛选,结果显示四个化合物均能使细胞存活率显著提高。     

刺玫果果肉石油醚层化学成分及胰脂酶和α-糖苷酶抑制活性研究

采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,通过波谱数据进行结构鉴定,对石油醚层通过荧光检测法测定胰脂肪酶抑制活性,通过96微孔板法测定不同来源α-葡萄糖苷酶的抑制活性。从刺玫果果肉石油醚层分离得到12个化合物,分别鉴定为二十九烷(1)、α-生育酚(2)、邻苯二甲酸二乙酯(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)、β-谷甾醇(5)、α-香树脂醇(6)、乌苏醇(7)、白桦脂醇(8)、白桦脂酸(9)、19α-羟基乌苏酸(10)、胡萝卜苷(11)和麦芽糖(12)。化合物1~3、6~7和12首次从该植物中分离得到,石油醚层对胰脂肪酶和酵母菌来源的α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制活性。     

毛草龙化学成分及其细胞毒活性研究

为探究毛草龙(Ludwigia octovalvis)中的活性成分,该研究采用硅胶、Sephadex LH-20、C₁₈中低压和半制备液相等色谱方法对毛草龙的80%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法检测单体化合物对5种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明:(1)从毛草龙中分离得到20个化合物,分别鉴定为(-)-南烛木树脂酚(1)、8, 8''-bisdihydrosiringenin(2)、5-甲氧基-(-)-异落叶松脂素(3)、(-)-isolariciresinol(4)、3,4''-二甲氧基鞣花酸(5)、3,3'',4''-三甲氧基鞣花酸(6)、1,3,6-tri-O-galloyl-β-glucospyranose(7)、柯里拉京(8)、没食子酸甲酯(9)、没食子酸乙酯(10)、terminaliate A(11)、丁香酸(12)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(13)、木犀草素(14)、山柰酚(15)、5,8-dihydroxy-7-methoxyflavone(16)、川陈皮素(17)、桔皮素(18)、α-托可醌(19)、5-O-(E)-p-coumaroyl quinic acid ethyl ester(20)。其中,化合物1-5、7、8、11、13、16-20为首次从该属植物中分离得到,化合物6、9、10、12、15为首次从该植物中分离得到。(2)化合物19对白血病HL-60细胞显示细胞毒活性,IC₅₀为10.31 μmol·L^-1; 化合物6-8、19对非小细胞肺癌细胞A549显示细胞毒活性,IC₅₀分别为25.82、42.05、36.94、17.54 μmol·L^-1; 化合物6、7、11、14、19对肝癌SMMC-7721显示细胞毒活性,IC₅₀分别为24.24、26.35、26.51、33.34、20.44 μmol·L^-1; 化合物6和化合物19对乳腺癌MDA-MB-231显示细胞毒活性,IC₅₀分别为34.91、21.13 μmol·L^-1; 化合物6、7、19对结肠癌SW480显示细胞毒活性,IC₅₀分别为36.03、39.97、5.52 μmol·L^-1。该研究结果丰富了毛草龙的化学成分,为毛草龙抗肿瘤活性研究奠定了基础。     

尖尾枫化学成分及其抗炎活性研究

尖尾枫(Callicarpa longissima)有止血镇痛的功效,其化学成分和药理活性研究报道较少。为研究尖尾枫枝叶的化学成分以及抗炎活性,该实验用尖尾枫枝叶95%乙醇提取物通过柱层析和HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用LPS离体诱导RAW 264.7细胞的NO生成模型,研究主要化合物对NO生成的抑制活性。结果表明:(1)从尖尾枫中分离得到12个化合物,分别鉴定为4'',5-二羟基-7-甲氧基黄酮(1)、喷杜素(2)、蓟黄素(3)、洋艾素(4)、4'',5-二羟基-3'',7-二甲氧基黄酮(5)、甲基条叶蓟素(6)、金腰素(7)、泡桐素(8)、齐墩果酸(9)、桦木酸(10)、2,4,6-三甲氧基苯酚(11)、咖啡酸乙酯(12)。(2)化合物1-7在25 μmol·L^-1浓度下对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO均具有明显的抑制作用。化合物1、2、4、5、6、8、10、11、12均为首次从该植物中分离得到,化合物1-7均具有不同程度的抗炎作用,其中化合物2、3、6表现出较强的抗炎活性。     

救心草的化学成分研究

采用柱色谱方法,从救心草75%乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇萃取部位分离得到8个化合物。经理化性质和波谱方法鉴定为β-谷甾醇(1)、没食子酸(2)、没食子酸乙酯(3)、槲皮素(4)、山奈酚(5)、杨梅素(6)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)。其中化合物3、5、8为首次从该植物中分得。     

普洱大叶茶中对褪黑素受体具有激动作用的活性化合物

对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-2R,3S-trans-pubeschin(1)、plumbocatechin A(2)、(-)-儿茶素(3)、儿茶素-3-氧-没食子酸酯(4)、没食子儿茶素没食子酸酯(5)、表没食子酸儿茶素没食子酸酯(6)、(-)-表儿茶素(7)、没食子酸儿茶素(8)和表没食子酸儿茶素(9),其中,化合物1、2为首次从山茶属中分离得到。MTT法测试表明化合物1～9对褪黑素受体均具有一定的激动作用,化合物3很有可能是茶叶调节MT受体而发挥抗精神疾病活性的主要成分。     

头花蓼化学成分研究

从苗药头花蓼(Polygonum capitatumBuch.-Ham.ex D.Don)乙酸乙酯部位中分离得到9个化合物,根据理化性质结合波谱学技术分别鉴定为槲皮素-3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷(1)、槲皮素(2)、槲皮苷(3)、杨梅苷(4)、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-鼠李糖苷(5)、原儿茶酸(6)、胡萝卜苷(7)、没食子酸(8)、没食子酸乙酯(9)。其中化合物1为首次从该属植物中分得,化合物4为首次从该植物中分得。同时,对黄酮苷类化合物中鼠李糖不同位置乙酰基取代后的1HNMR和13C NMR波谱数据进行了归纳总结。     

壮药一匹绸根茎的化学成分

采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析及HPLC色谱技术对壮药一匹绸根茎化学成份进行分离和纯化,从其石油醚部位和乙酸乙酯部位分离并鉴定了15个化合物,分别鉴定为东莨菪亭(1)、东莨菪苷(2)、橙黄胡椒酰胺(3)、N-反式-p-香豆酰基酪胺(4)、咖啡酸(5)、咖啡酸甲酯(6)、咖啡酸乙酯(7)、水杨酸(8)、3,7-二羟基-5,4'-二甲氧基黄酮(9)、木栓酮(10)、表木栓醇(11)、十六烷酸(12)、十六烷酸甘油酯(13)、β-谷甾醇(14)、胡萝卜苷(15)。其中,化合物1~13为首次从该植物中分离得到。