近红外光谱法快速测定木香中木香烃内酯与去氢木香内酯的含量

本文主要研究近红外光谱法在快速测定木香药材中木香烃内酯与去氢木香内酯含量的应用。采用近红外漫反射光谱法采集木香的近红外光谱,以HPLC测量值为参考值,运用偏最小二乘法(PLS)建立木香烃内酯与去氢木香内酯含量的定量模型,并用未知样品验证该模型。结果表明所建定量模型的校正集内部交叉验证相关系数(R2)、校正均方差(RMSEC)和内部交叉验证均方差(RMSECV)分别为0.9783、0.161和0.374;经外部验证的预测相关系数(r2)和预测均方差(RMSEP)分别为0.9546和0.162。该方法操作简便,测定快速,结果准确,无污染,可用于木香药材中木香烃内酯与去氢木香内酯含量的快速测定。     

木香倍半萜对血管内皮细胞生长因子的抑制作用

对ELISA法测定人血管内皮细胞生长因子(human VEGF)的检测条件进行研究,考察了酶标板种类、一抗包被时间、紫外辐照等对酶联免疫反应的影响,优化了检测条件:可采用广州洁特公司生产的酶标板替代进口Costar酶标板,一抗包被时间24 h,一抗包被前紫外辐照30 min可明显提高酶标板对包被抗体的亲和力.利用优化的检测条件测定了木香挥发油、土木香挥发油、木香主要单体成分脱氢木香内酯(dehydrocostus lactone,1)和木香烯内酯(costunolide,2)对人肺腺癌A549细胞分泌VEGF的抑制作用,同时以MTT法测定药物对A549肿瘤细胞生长的抑制作用.结果表明,木香挥发油、土木香挥发油、脱氢木香内酯和木香烯内酯在不影响细胞增殖的浓度范围内,可明显抑制A549细胞分泌VEGF.     

去氢木香内酯干预人乳腺癌MCF-7细胞机制的探究

目的:探讨去氢木香内酯对乳腺癌MCF-7细胞凋亡、线粒体跨膜电位及代谢物的影响,为研究去氢木香内酯诱导MCF-7细胞凋亡的作用机制提供新的视角。方法:采用流式细胞仪测定不同浓度去氢木香内酯(0、2、4、8μg/m L)对MCF-7细胞凋亡及线粒体跨膜电位的影响;GC-TOFMS测定去氢木香内酯作用前后,MCF-7细胞内具有显著性变化的代谢差异物。结果:研究结果表明,去氢木香内酯能诱导MCF-7细胞的凋亡、促进线粒体跨膜电位的降低;正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)多维统计方法对代谢组学数据分析得到柠檬酸、D-核糖、脯氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸等16种代谢差异物。结论:推测去氢木香内酯通过引起线粒体跨膜电位降低而破坏了线粒体的结构,进一步阻碍了线粒体的功能,导致了细胞内代谢物的紊乱,最终诱导了细胞的凋亡。     

异土木香内酯及土木香内酯的结构修饰研究

对土木香根中两个主要倍半萜内酯-异土木香内酯(1)和土木香内酯(2)进行结构修饰,研究结构修饰产物的体外抑制人肝癌细胞(HepG2)增殖的活性,并进行构效关系的研究.经结构修饰得到4,15β-环氧异土木香内酯(1b)、5α,6α-环氧土木香内酯(2b)、13α-甲氧基甲基土木香内酯(2d)等11个化合物,其中产物2d未见有文献报道.产物1b、2b对HepG2细胞的抑制作用均强于母体化合物,其他化合物的抑制活性均弱于母体化合物.推断11,13-去氢内酯基团是该类倍半萜内酯体外抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性必需的活性基团,环氧基团的引入对化合物的抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性具有促进作用.     

木香烃内酯抑制乙醇诱导的肝细胞损伤与脂肪变性

探究木香烃内酯体外对乙醇诱导肝细胞损伤及脂肪变性的影响。建立乙醇导致人LO2肝细胞损伤模型,检测木香烃内酯对细胞活力、ALT和AST释放、脂质生成、脂质调控因子表达及AMPK活性的影响。发现乙醇在高于100 mM浓度时显著抑制肝细胞活力,据此将100 mM浓度的乙醇作为体外刺激肝细胞的实验浓度。木香烃内酯能够逆转乙醇对肝细胞活力的抑制作用,并降低乙醇导致的肝细胞ALT、AST的释放。木香烃内酯能够降低乙醇诱导的肝细胞脂质成分集聚,降低细胞内TG、TC水平。此外,乙醇导致肝细胞中重要的脂质调控转录因子SREBP-1c的表达显著上调,使PPARα的表达显著下调;而木香烃内酯能够减少SREBP-1c的表达并增加PPARα的表达。进一步发现,木香烃内酯显著促进肝细胞中AMPK的磷酸化,且AMPK抑制剂BML-275能够显著削弱木香烃内脂对SREBP-1c和PPARα的调控作用。综上,木香烃内酯体外显著改善乙醇诱导的肝细胞损伤与脂肪变性,该作用与激活AMPK进而调控SREBP-1c与PPARα的表达有关。本研究为将木香烃内酯作为抗酒精性脂肪肝候选药物研究提供实验依据。     

土木香和冷蒿中倍半萜内酯化合物抑制人乳腺癌细胞增殖活性及构-效关系研究

利用四唑盐(MTT)比色法检测菊科植物土木香和冷蒿中分离纯化的八种倍半萜内酯化合物对人乳腺癌细胞增殖活性的影响,探讨了倍半萜内酯化合物体外抑制人肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构-效关系.实验结果显示异土木香内酯和去氢-β-姜黄烯对人乳腺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,其他试验用倍半萜内酯即使在100 μmol/L的高浓度下,对人乳腺癌肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性,倍半萜内酯化合物抑制人肿瘤细胞增殖活性与其直型和角型结构无关,不饱和内酯是抑制肿瘤细胞增殖活性的必需基团.     

西藏藏木香中主要活性成分研究

对13份西藏藏木香中黄酮、多酚、土木香内酯、异土木香内酯含量进行测定,结果表明：13份西藏藏木香中土木香内酯和异土木香内酯最高含量分别为44.22、45.45mg/g,不同藏木香样品之间土木香内酯和异土木香内酯含量均存在显著差异,且土木香内酯和异土木香内酯的含量呈极显著正相关（P<0.01）;13份西藏藏木香中多酚与黄酮含量均较高,最高含量分别为1 602.24、60.66mg/100g,且多酚含量均高于黄酮含量。     

天名精倍半萜内酯化合物

从菊科天名精全草中分得天名精内酯酮,特勒内酯,11（13）－二氢特勒内酯和异埃瓦内酯。其中11（13）－二氢特勒内酯和异埃瓦内酯为新的天然产物。     

天名精倍半萜内酯化合物

从菊科天名精全草中分得天名精内酯酮,特勒内酯,11（13）－二氢特勒内酯和异埃瓦内酯。其中11（13）－二氢特勒内酯和异埃瓦内酯为新的天然产物。     

朝鲜蓟叶中一个新的倍半萜内酯

从朝鲜蓟（Cynarascolyrnus）叶中分离得到2个倍半萜内酯,其中一个是新化合物,通过波谱学方法确定其结构为3β,8α,11α,13-四羟基-10（14）-愈创木烯-1α,4β,5α,6β氢-6α,12-内酯（1）。