四氢蒽醌类化合物结构及其生物活性研究进展

四氢蒽醌类化合物是一类比较少见的天然结构,以微生物次生代谢产物居多,少量来源于植物,具有细胞毒活性、抗菌活性、抗疟原虫等生物活性。本文主要从四氢蒽醌类化合物及其衍生物的结构和生物活性两方面来对天然四氢蒽醌化合物进行综述,共综述了54个四氢蒽醌类化合物,45个来源于微生物,9个来源于植物南山花的根中,其中altersolanol A具有很好的抗肿瘤活性,是一个有很大吸引力的抗癌先导化合物。通过对四氢蒽醌类化合物的综述,为四氢蒽醌类化合物的进一步研究和开发提供依据。     

苦茶Camellia assamica var.kucha茶多酚的HPLC-DAD/MS分析

苦茶是一种特殊的茶组植物,它以1,3,7,9-四甲基尿酸为主要的嘌呤生物碱。本文采用高效液相色谱-二极管阵列检测/质谱联用(HPLC-DAD/MS)的方法对苦茶水提液中的茶多酚和嘌呤生物碱进行了定性分析,检测到3种嘌呤生物碱、7种儿茶素类化合物和2种非儿茶素类茶多酚(没食子酰奎宁酸酯和咖啡酰奎宁酸酯)。同时与传统绿茶在儿茶素类化合物的组成和含量上进行了比较,结果显示,苦茶中总儿茶素含量(13.82%)远高于传统绿茶(7.37%),但各儿茶素类化合物的相对组成比在两种茶中极其相近,均以酯型儿茶素为主。     

儿茶素类化合物的抗结核活性研究进展

近年来,耐多药结核病(multidrug-resistant tuberculosis,MDR-TB)的出现及人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)与结核分枝杆菌合并感染日益增多,使结核病的防治面临更加严峻的挑战,人们急需开发新型抗结核药物及天然低毒的辅助治疗药物。绿茶中的儿茶素类化合物具有多种生物活性,对多种疾病有一定的辅助疗效。多项研究显示,儿茶素类化合物也具有抗结核活性,其机制包括抑制二氢叶酸还原酶活性、影响分枝菌酸及细胞壁的合成、下调富含色氨酸天冬氨酸的膜蛋白(tryptophan-aspartate containing coat protein,TACO)基因表达以抑制结核分枝杆菌的胞内寄生,降低氧化应激水平,下调结核分枝杆菌85B蛋白和宿主肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor α,TNF-α)表达,从而改善炎症水平。有研究显示,喝绿茶可降低结核分枝杆菌感染风险,儿茶素类化合物可辅助治疗结核病并与抗结核药物有协同治疗作用,但目前对其作用机制的研究还不够深入,需进一步探讨。     

鬼臼毒素药源植物及其资源

鬼臼毒素属于木脂素类化合物中的芳基萘类,是一类重要的、具有一定的抗肿瘤和抗病毒活性的天然产物,能够产生鬼臼毒素类化合物的植物受到各国学者的关注。本文对近年来这类植物的形态、生境、化学成分及其内生菌代谢产物的研究进行了回顾。     

普洱大叶茶中对褪黑素受体具有激动作用的活性化合物

对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-2R,3S-trans-pubeschin(1)、plumbocatechin A(2)、(-)-儿茶素(3)、儿茶素-3-氧-没食子酸酯(4)、没食子儿茶素没食子酸酯(5)、表没食子酸儿茶素没食子酸酯(6)、(-)-表儿茶素(7)、没食子酸儿茶素(8)和表没食子酸儿茶素(9),其中,化合物1、2为首次从山茶属中分离得到。MTT法测试表明化合物1～9对褪黑素受体均具有一定的激动作用,化合物3很有可能是茶叶调节MT受体而发挥抗精神疾病活性的主要成分。     

紫娟茶化学成分及其抗炎抗氧化活性研究

本文对紫娟茶的化学成分进行分离纯化及其抗炎、抗氧化活性进行考察。实验采用现代分离纯化方法,从紫娟茶中共分离得到12个化合物,根据波谱学数据进行结构鉴定为:山柰酚(1)、(+)-表儿茶素(2)、(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯(3)、杨梅素(4)、表没食子儿茶素-3-O-(3″-O-甲基)没食子酸酯(5)、槲皮素(6)、没食子酸(7)、表没食子儿茶素没食子酸酯(8)、3-O-没食子酰基奎宁(9)、小木麻黄素(10)、1,4,6-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(11)、咖啡因(12),其中化合物9为首次从紫娟茶中分离得到。化合物11表现出良好的抗氧化活性,化合物1、3、4、6、8～11均具有显著的抗炎活性。     

白化和黄化茶树品种绿茶游离氨基酸、儿茶素类及咖啡碱差异分析

为探究以白化和黄化茶树品种鲜叶为原料制成的绿茶滋味品质和代谢物差异,对广德市6个白化品种绿茶(奶白茶)和14个黄化品种绿茶(黄金芽茶)进行感官审评和代谢物分析。结果表明,奶白茶滋味鲜爽而收敛性略弱;黄金芽茶滋味收敛性强而鲜度低于奶白茶。游离氨基酸总量以及呈现鲜味、甜味的游离氨基酸在奶白茶中的含量显著高于黄金芽茶,而贡献收敛性的儿茶素类化合物和没食子酸含量以及呈现苦味的咖啡碱含量在奶白茶中显著低于黄金芽茶。偏最小二乘法判别分析(PLS-DA)表明导致两种绿茶滋味差异的标志性化合物有7种,分别是茶氨酸、精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、表儿茶素没食子酸酯和咖啡碱。味觉活性值(Dot)最高的EGCG在黄金芽茶中的呈味贡献显著高于奶白茶。因此,游离氨基酸、儿茶素类化合物、没食子酸和咖啡碱含量差异导致白化和黄化茶树品种绿茶滋味不同。     

金刺梨果实和叶中酚类、Vc含量及其抗氧化能力分析

为了解贵州金刺梨（Rosa sterilis D.Shi）果实和叶片中的活性成分及其抗氧化活性,以贵州普定县金刺梨种植基地的果实和叶片为试材,测定其活性成分含量及其抗氧化活性,并对各项指标进行相关性分析。结果显示：没食子酸、芦丁、槲皮素、儿茶素、鞣花酸、绿原酸、阿魏酸是供试金刺梨果实和叶片的主要酚类成分,金刺梨果实和叶片中活性组分差异显著（P<0.05）,果实中p-香豆酸、总黄酮和抗坏血酸的含量相对较高,而叶片中没食子酸、儿茶素、绿原酸、表儿茶素、阿魏酸、鞣花酸、芦丁、槲皮素和总酚含量均高于果实;金刺梨果实抗氧化活性值均显著高于叶片（P<0.05）;相关性分析发现：总黄酮对总还原力（TRPA）值的贡献极强,抗坏血酸对Fe³⁺还原抗氧化能力（FRAP）值贡献最强,槲皮素对ABTS值的贡献最强,说明金刺梨果实和叶片是一种具有较高开发价值的药食同源资源。     

四氮唑类化合物的合成及体外抑菌活性研究

目的:利用点击化学反应合成四氮唑类化合物,寻找温和的反应条件。对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性研究,以期发现抑菌活性化合物并初步研究其构效关系。方法:以氰基类化合物和叠氮钠为原料,溴化锌为催化剂,通过点击化学反应合成一类四氮唑结构化合物并研究其合成工艺条件的优化。利用微量二倍稀释法对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性测试。结果:利用所得到的优化点击化学反应条件合成了11个四氮唑类化合物,并发现化合物2h具有广谱抑菌活性。结论:优化后的点击化学反应条件温和,后处理方便,产率较高。抑菌活性和构效关系研究为后续的四氮唑类化合物抑菌活性研究工作提供了一定的基础。     

几种茶叶生化成分及其抗氧化活性分析

目的：比较白茶与绿茶、红茶生化成分的差异,探讨生化成分与抗氧化活性的关系。方法：以寿眉、安吉白茶及白琳工夫分别为白茶、绿茶、红茶代表,分析茶叶成分,测定茶汤抗氧化活性,并对二者进行相关性分析。结果：总黄酮含量与年份呈正相关关系,而咖啡碱则相对稳定;白茶茶多酚及儿茶素含量均低于绿茶,但其酯型儿茶素所占比重显著高于绿茶,且游离氨基酸、茶氨酸及总黄酮含量也显著高于其他两种茶类;EGC所占比重与酯型儿茶素均与茶汤抗氧化活性有较强的相关性。结论：白茶与其他茶在成分和抗氧化性上均有显著差异;EGCG与抗氧化活性相关性最强。     

夏黑葡萄藤放置过程中化学成分的变化及可能变化机制分析

为分析夏黑葡萄藤在放置过程中化合物的种类、含量变化规律及机制。本研究应用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF-MS)在负离子模式下对夏黑葡萄藤中主要化学成分进行定性分析;采用高效液相色谱仪(HPLC)分析夏黑葡萄藤在放置过程中化合物的含量变化趋势。通过液质联用分析方法初步鉴定出夏黑葡萄藤中的黄酮类化合物主要有儿茶素、表儿茶素、槲皮素、槲皮素-3-O-半乳糖苷、petunidin 3-O-glucoside、trans-scirpusin A;芪类化合物为反式白藜芦醇、ε-葡萄素、vitisin B、miyabenol C;苯丙素类化合物为反式咖啡酸。葡萄藤在剪枝后放置过程中,反式白藜芦醇与ε-葡萄素在0～20天左右期间,含量呈显著上升趋势,最高值分别为新鲜样品中的250倍和190倍,从第20天起含量开始降低; vitisin B与miyabenol C为剪枝后放置过程中产生的新化合物,从第10天时含量开始上升,到第50天时含量开始下降。儿茶素、表儿茶素、槲皮素与反式咖啡酸的含量会随着葡萄藤放置时间的延长而持续降低。采用UPLC-Q-TOF-MS可以对葡萄藤中化合物进行快速分析鉴定;葡萄藤在放置过程中逆境胁迫会诱导芪类化合物(反式白藜芦醇、ε-葡萄素、vitisin B、miyabenol C)含量上升,而芪类化合物合成前体物质(trans-scirpusin A)和白藜芦醇合成的竞争物质(儿茶素、表儿茶素、槲皮素)含量则呈下降趋势。     

乌药活性组分LEF的化学成分及抗风湿作用

从乌药〔Linderaaggregata(Sims)Kosterm.〕根的镇痛、抗炎活性组分(LEF)中分离得到6个缩合鞣质类化合物,鉴定出其中4个,分别为表儿茶素()epicatechin、表儿茶素()epigallocatechin、procyanidinB2及trimericproanthocyanidin(cinnamtanninsB1),另得到一个黄酮甙,鉴定为橙皮甙hesperidin,以上化合物均为首次从乌药中分离得到。药理实验表明,乌药LEF组分对大鼠佐剂性关节炎有明显的治疗作用,对风寒湿痹证模型大鼠炎性肿胀有明显的对抗效应,能够明显降低模型动物炎性组织渗出液中前列腺素(PGE2)含量,具有良好的抗风湿应用前景     

21种药用植物提取物的抑菌活性筛选及其化学成分分析CSCD

为了探究新疆植物资源的药用活性,本研究通过菌丝生长速率测定法,以尖孢镰刀菌、立枯丝核菌和拟轮枝镰刀菌等3种棉花致病菌为靶标菌,对21种新疆药用植物提取物的抑菌活性进行筛选与测定,然后采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS),以及相关数据库和文献对曼陀罗乙醇提取物质进行分析鉴定。结果表明,21种植物提取物中曼陀罗对3种棉花病原菌均具有较好的抑菌活性效果,并通过液质联用共鉴定曼陀罗乙醇提取物21个化学成分,主要包括10个生物碱类、4个脂质类、2个酚酸类、2个有机酸类和其他类化合物,其中生物碱类化合物为主要成分占总的47.62%,生物碱类物质因具有显著抑菌活性,可能是曼陀罗类物质的主要抑菌活性成分。     

兖州卷柏生物碱的抗氧化活性研究

从兖州卷柏中提取生物碱类化合物,用沉淀法和分光光度法对生物碱进行鉴定,并检测兖州卷柏生物碱对DPPH自由基清除活性以及对大鼠肝脏匀浆丙二醛(MDA)含量、总抗氧化(T-AOC)和一氧化氮合酶(NOS)活性的影响。结果表明,从兖州卷柏中分离出的生物碱类化合物具有较强体外抗氧化活性。兖州卷柏生物碱具有清除DPPH自由基活性、提高大鼠肝脏匀浆的T-AOC活性、降低NOS活性以及清除MDA含量的功能。     

抗HIV活性木脂素类化合物研究进展

木脂素类化合物具有多种药理活性,其抗HIV机制是通过影响HIV复制周期的某个环节,从而抑制病毒的复制和感染。按其抗HIV检测方法不同,将木脂素类化合物分成4类,本文对1990～2011年有关抗HIV活性木脂素类化合物研究文献进行综述。     

药用紫草醌类化合物及其药理活性研究进展

紫草是我国传统中药,收载于《中国药典》,有凉血,活血,解毒透疹之功效。紫草的化学成分分为脂溶性和水溶性两大部分,其中脂溶性的醌类化合物为其主要活性成分,包括紫草素类及其二聚体、紫草呋喃类、苯醌类及苯酚类等混源萜类化合物。研究表明药用紫草醌类化合物具有广泛的药理活性,如抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎等活性,近年来,尤其在抗肿瘤药物的研究和开发中,该类化合物已经受到国内外学者的极大关注。为了更好的研究和开发这类天然产物,该文综述了近年来药用紫草的醌类化合物和药理活性进展并讨论了这些化合物的研究前景,为药用紫草的深入研究和开发利用提供依据。     

香豆素类化合物的抑菌活性研究

香豆素类化合物是自然界非常重要的一大类天然化合物,在医学方面应用广泛,具有抗癌、抗炎、抗凝血及抗菌等多方面活性,香豆素类化合物的农用生物活性也逐渐被重视。本文综述了近年来香豆素类化合物在抑菌生物活性方面的研究成果,医学上主要对象是金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、β-溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、霍乱弧菌等;在农用抑菌方面则集中在青枯雷尔氏菌、辣椒疫霉病菌、白粉病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌等。进一步,列举了23种潜在的香豆素类化合物及其抑菌活性,简要分析了香豆素类化合物抑菌活性的构效关系和作用机理。香豆素类化合物母核具有多个取代位点,可作为一种先导化合物,合成更加有效的香豆素类化合物衍生物,具有广阔的应用价值。     

楝酰胺类化合物的抗肿瘤活性探究进展

楝酰胺类化合物存在于楝属植物中,因其独特的化学结构而具有杀虫、抗炎及抗癌的活性.目前研究发现,楝酰胺类化合物对多种癌症如肺癌、肾癌、胰腺癌、恶性外周神经鞘瘤等都具有独特的细胞凋亡作用,而对正常细胞无毒害作用.楝酰胺类化合物抗肿瘤的机制主要有:抑制癌细胞翻译起始、调控细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖、降低药物细胞毒性等.因此,楝酰胺及其衍生物作为潜在抗癌药物也有极大的应用前景,成为近年来的研究热点.本综述总结了楝属植物中的次生代谢产物-楝酰胺类化合物的发现过程、结构特征和抗癌活性,重点阐述了其在癌症中的作用机制.以期为楝酰胺类化合物的进一步研究和开发利用提供理论依据和研究思路,并对楝酰胺类化合物的应用前景进行了展望.     

儿茶素对超氧阴离子自由基的清除及其自氧化作用研究

采用NBT光还原法证实了儿茶素具有清除O—·2 的作用 ,确定了儿茶素自氧化作用的最佳测定波长 ,并探讨了儿茶素溶液浓度和 pH对其自氧化作用的影响。     

海洋抗肿瘤活性大环内酯类化合物化学成分研究近况

最近,人们已从多种海洋生物中发现许多具有应用价值的生理活性物质。其中,抗肿瘤活性物质的开发研究尤为盛行。目前,人们已经分离得到许多在体内试验中具有明显抗肿瘤活性的化合物,并且确立了它们的化学结构,其中包括类萜类化合物、生物碱,肽类化合物、大环内酯类化合物、类前列腺素化合物、聚醚类化合物等。其中,已有数种大环内酯类化合物很有可能作为抗癌药物进入临床。bryostatin 1则是它们的代表性化合物之一。目前,美国National Cancer Instituie已经开始对该化合物进行临床研究。它是由作者(釜野)研究小组在美国亚利桑拿州立大学癌研究所开发研究出的一种新型化合物,经过进一步研究又分离得到了bryostatin 2(24)～13(35),并确立了它们的化学结构。因此,本文将对bryostatin类化合物的化学性质以及其生理活性作详细地综述。另外,还将论述halichondrin类化合物(14～21)和Aplyronine(22)。它们是最近几年在日本发现的,在体内试验中具有很强的抗肿瘤活性的一系列新型化合物。再者,本文还将概述其它一些重要的、具有抗肿瘤活性的大环内酯类化合物,即aplysiatoxin(Ia～Ic), latrunculinA(2), acutiphycin(3),tedanolide(4), swinholide A(5), bistheonellde A(7a), amphicinolides(8～10), kabiramides(11a 11e), ulapualide(12a, 12b)以及patellazole B(13)。