苯羟乙醯胆鹼的药理

十六年前在倫敦大學本部藥理實驗室進修時,H. R. Ing博士曾將其合成的一種新胆鹼衍生物一苯羥乙醯胆鹼或孟德立醯胆鹼(Mandelylcholine)交作者作藥理試驗。渠因此藥構造上與后馬託品相似(圖1),預测此藥可能有阿託品樣作用。經試驗後證明此藥確有阿託品作用,同時仍保留乙醯胆鹼樣的作用。當時認為二種作用並存,徒曾其作用的複雜性,恐無實用價值,故未發表。最近清理實     

乙酰胆鹼和迷走神經对离体豚鼠心房的兴奋效应

乙酰胆鹼对心臟所表現的抑制作用是众所周知的事实。但在某些实驗条件下,也可观察到乙酰胆鹼对心臟功能具有兴奋效应。1945年以来,許多作者对这現象进行过仔细的研究,并提出不同的解釋。Hoffmann及其同事在阿托品化的离体心臟中,观察到乙酰胆鹼能加强心搏力量,并且發現此时灌流液中含有类腎上腺素物質。假如先以菸鹼或麦角毒素处理心臟,則乙酰胆鹼即不能再引起心肌收縮的增强。因此他們認为乙酰胆鹼能刺激心臟中交感神經节細胞或嗜鉻組織,使之釋放类腎上腺素物質,而后者則加强心臟     

黄连鹼的药理研究 Ⅱ.黄连鹼的作用机构

在第一報告中,作者發現黃連鹼在數種哺乳類心臟裝置,包括心肺裝置、離體貓心、離體兔心耳與離體貓心耳;低濃度增強乙醯胆鹼的作用,高濃度則對抗之。對於其他臟器有無同樣作用?對於整體動物的作用又如何?它的增強作用是不是和毒扁豆鹼一樣,由於抗胆鹼酯酶的作用這個報告就是要解答這些問     

二硝基酚与对硝基酚对於主动脈体化学感受器的影响

在狗里主动脈体的定位,主动脈体中化学感受器的存在,以及这些感受器对于乙醯胆鹼、罗培林(lobeline)、菸鹼、氯化物、硫化物等药品的敏感性问题,已由Nonldez,Comroe等人的研究加以确定。众所周知,二硝基酚(dinitrophenol)与对硝基酚(pa-ranitrophenol)类药物能够刺激细胞代谢,注射到动物体内之后能够提高体温;注射到     

磷脂類對於蟾蜍心臟的作用——Ⅳ.在鉀離子乙醯胆鹼抑制中磷脂的作用

(一)在高鉀抑制的心臟,大豆磷脂與油脂酸鈉和血清有恢復或增強心臟搏動的能力。 (二)磷脂在加強高鉀抑制中的機械反應同時,亦加強心肌的動作電流。 (三)腎上腺素亦有興奮高鉀與乙醯胆鹼抑制心臟的作用。與磷脂所表現有所不同,腎上腺素在高鉀任氏溶液中不出現房室阻滯;在乙醯胆鹼抑制下,則不但興奮心肌的機械反應且增加心搏的頻率。     

胰腺切除後植物性神经的绝对和相对不应期的变化

自從Calabro的工作被许多材料所證实以後,关於兴奋时有生理上活动的物质—解质的释放问题,已经不再引起反对。但关於解质在神经干机能中的作用问题,则仍是有争論的。某些作者(如Nachmansohn)认为,乙酰胆酸的作用是使细胞膜去极化,從而引起动作電流,兴奋便藉此电流沿神经纖維传導。这种把乙酰胆鹼僅了解为细胞膜的去极化物的观点遭到了一系列的反对,如Cowan,Bronk,Lorente de No和等人。上述作者在某些情况下用各种方法破壤了乙酰胆鹼—胆鹼脂酶系,並未发现神经     

氟化物对家蚕血液羧酸酯酶及全酯酶活性的影响

为了探讨氟化物对家蚕代谢机制的影响,以家蚕耐氟品种T6和氟化物敏感品种734为研究对象,从5龄起蚕开始分别添食50、100、200、400mg/kg NaF溶液浸泡后的新鲜桑叶,检测家蚕血液中羧酸酯酶(CarE),全酯酶活性的变化。结果表明,734、T6添氟组的CarE活性分别是对照组的73%—88%和72%—81%,734两个低浓度添氟组的CarE活性与对照组和两个高浓度添氟组的差异极显著(P<0.01),T6各处理组之间的差异不显著。734、T6添氟组的全酯酶活性分别是对照组的89%—97%和73%—92%,734各处理组之间的差异不显著,T6对照组的全酯酶活性仅与最高浓度添氟组差异极显著(P<0.01)。说明氟化物对家蚕血液CarE和全酯酶活性具有一定的抑制作用。     

中国协和医学院有关生理科学的研究工作情况简介

生理學方面:在乙醯胆鹼的研究方面,正以之作為中樞神經系統活動時的化學指標,來觀察中樞抑制、间生態及外傷性休克等情况下,乙醯胆鹼含量的改變。實驗內分泌學方面仍在進行機體內激素不平衡与腫瘤生長的關係,以及激素對神經過程活動的影響等研究工作。另外也進行了組織胺對胃液分泌及血壓的反射性作用,神經體液對腎臟活動的調節,實驗性神經     

口腔微生物耐氟机制的研究进展

氟化物一直被当作一种有效的抗龋药物广泛应用,但长期使用氟化物可能会导致耐氟菌株的出现,使其通过表型适应或基因型改变对氟产生抗性,降低氟化物防龋效果,且长期氟干扰可能引起口腔微生态失衡,从而诱发疾病。鉴于氟与口腔疾病防治的密切关系,以及口腔微生物稳态对于口腔乃至全身健康的重要作用,本文就口腔微生物耐氟机制的研究进展作一综述。     

双甲苯氧烷季铵盐的肌肉松弛作用

(一)9个双甲苯氧烷季銨盐都具有神經肌肉阻断作用,其中AMBA-1作用最强,約为d-筒箭毒鹼的两倍。在作用机制上,三甲氨甲基附着于苯环对位或間位的化合物AMBA-1,2,3,4,5,11屬于去極化类型,而三甲氨甲基附着于苯环的邻位的化合物AMBA-21,22,23則屬于竞爭性抑制类型。 (二)这几个化合物对神經节的作用很弱。 (三)在抗胆鹼酯酶作用上,这些化合物都有一定的作用,其中以AMBA-4最强,在3×10~(-6)M濃度时抑制酶活力40％。 (四)这9个化合物主要作用点在横紋肌上,其中以AMBA-22比較符合理想的横紋肌松弛藥的要求,因此正在进一步地研究以确定其是否有实际应用的价值。     

氟化物对家蚕肠道微生物菌群的影响

摘要:【目的】探讨氟化物对家蚕肠道微生物菌群的影响,开发具有潜在应用价值的益生菌以提高家蚕对氟化物的抗性。【方法】PCR扩增家蚕肠道内细菌16S rRNA基因并构建克隆文库;用核糖体DNA限制性分析(Amplified ribosomal DNA restriction analysis,ARDRA)方法对克隆子进行分型。从家蚕T6和734肠道样品中共获得14种分类操作单元(Operational taxonomic unit,OTUs),以16S rRNA基因为基础构建系统发育树进行分析。再经巢式PCR-DGGE技术检测家蚕肠道内优势菌群的变化。【结果】结果表明:家蚕氟中毒后肠道内肠球菌属Enterococcus和芽孢杆菌属Bacillus细菌菌群减少,而葡萄球菌属Staphylococcus的细菌增多。【结论】氟化物能通过改变家蚕肠道内细菌的多样性和比例,从而破坏家蚕肠道微生物菌群平衡,且对家蚕734的影响作用大于T6。     

常山鹼的药理

(一)本文報告常山鹼甲、乙、丙對於麻醉犬血壓、呼吸、聛腎容積、心收縮、在位小 腸與在位子宮的作用,並佐以它們對於離體心臟、小腸和子宮的作用觀察。三種常山鹼的藥理作用,在所用劑量時並無質的不同,亦無明顯的量的不同。和它們抗瘧作用的強弱懸殊,形成強烈的對此。 (二)對於麻醉犬,靜脈內注入2.5—10毫克/千克後,三種常山鹼都能降低血壓,呼吸無顯著變化。脾容積與腎容積多增加,心收縮則呈現振幅減小。 (三)離體兔心灌注時,從導管的側枝內注入0.2—2毫克常山鹼,能引起顯著的抑制,有時在抑制前可見輕微的興奮作用。對於離體蛙心,低濃度多產生興奮,高濃度則抑制之。 (四)對於麻醉犬的在位小腸,三種常山鹼在上述劑量時作用並不一致,有時興奮之,有時抑制之,對於子宮則多興奮之。 (五)對於離體兔腸與犬腸,常山鹼在所試劑量時,恆引起抑制。對於豚鼠空腸,則低濃度時抑制,高濃度時往往興奮之,或在短暫的抑制後繼以興奮。 (六)對於離體子宮的作用更為複雜,對家兔未孕子宮,一般作用不著,有時輕微興奮之,有時在興奮前略呈抑制。對於有孕子宮則均興奮之。豚鼠未孕子宮對常山鹼的效應一般不顯著。對大白鼠未孕子宮多抑制之,對其有孕子宮則多呈興奮作用。曾試常山鹼甲、乙於一猴的未孕子宫,均有興奮作用。     

中樞神經系統對妊婦尿引起的蟾蜍排精反應的影響

妊婦尿注入雄蛙或蟾蜍體内,可以引起其排精。許多學者認為這是尿中絨毛膜促性腺激素刺激睾丸的結果(Galli-Mainini,和Haines)。李銘新和張錫鈞曾報告,腎上腺索引起青蛙的排精,乙酰胆鹼可以抑制青蛙及蟾蜍對妊婦尿的排精反應。本文研究中樞神經系統對於妊婦尿引起的蟾蜍排精反應的影響。     

秦艽生物鹼甲的藥理作用Ⅰ.對大鼠甲醛性“关节炎”及腎上腺皮質功能的影響

首先自gentiana kirilowi中提出生物鹼gentianine,並初步確定其構造式。此後,不同作者自D.Azureus及G.Pevmonanthe分離出相同生物鹼,最近Govindachari等又自enicostermma獲得gentianine,並肯定係4-(2-hydroxyethyl)5-vinyl-nicotinic lactone,構造式為:     

鸦胆子抗肿瘤活性成分的化学研究

从苦木科植物鸦胆子[Brucea javanica(L.)Merr]干躁果实的硅胶干柱柱层析所得的活性部位中经层析分离得到7个四环三萜苦木内酯成份(A,B,C,D,E,F,G),经UV,IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR等方法鉴定分别为鸦胆苦醇(Brusatol A),双氢鸦胆苦醇(Dihydrobrusatol,B),鸦胆因B(Bruceine B,C),鸦胆因D(Bruceine D,D),鸦胆因H(Bruceine H,E),鸦胆子甙A(Bruceoside A,F)和双氢鸦胆子甙A(Yadanzioside A,G)。据报道,鸦胆苦醇和鸦胆子甙A具有较强的抗肿瘤活性。     

普鲁卡因等局部麻醉药在切除上颈交感神经节家兔中增强肾上腺素散瞳作用之研究

关于局部麻醉药对于乙醯胆鹼及肾上腺素作用的影响,前人著作中已经提供很多材料,特别是普鲁卡因抗乙醯胆硷的作用,已得到很多的证明,为大家所公认。苏联学者已采纳于教科书中。而局部麻醉药对肾上腺素作用的影响,虽作者所见文献有限,却是众说纷纭,莫衷一是。例如,Sonnenschein等报告在人前臂皮内注射肾上腺素(1:10~5)兴奋汗腺,六例中有四例可被普鲁卡因抑制之。Frommel等报告在原位豚鼠心脏试验中,普鲁卡因及牛潑卡因的抗肾上腺素作用,甚至较其抗乙醯胆硷作用更强。但则证明普鲁卡因、的卡因及牛潑卡因,均能不同程度的增强肾上腺素对猫     

氟中毒抑制大鼠泌乳的实验研究

本实验研究了慢性氟中毒对大鼠泌乳及垂体催乳素(Prolactin,PRL)细胞功能和超微结构的影响。结果为:1,慢性氟中毒抑制大鼠乳汁分泌,表现为仔鼠生长缓慢和30 min 平均吮得乳量降低。多巴胺受体阻断剂灭吐灵(Metoclopramide)可改善其泌乳功能 2,慢性氟中毒授乳鼠血清 PRL 水平降低而垂体内含量升高。电镜下观察到 PRL 细胞质内大的成熟分泌颗粒增多及出现特大异形颗粒,表明可能存在激素释放障碍。上述结果提示慢性氟中毒可抑制大鼠的乳汁分泌,氟化物的毒性作用可能由下丘脑多巴胺系统活动的增强所中介。     

小蘖鹼对细菌的抗生作用及其机制的初步研究

黄连在祖国医学中应用甚早而广泛,1917年日本学者若林发现小蘖鹼封大腸桿菌、伤寒桿菌、及霍乱弧菌有抑制作用,1928年苏联学者发现植物殺菌素,此後即有许多学者研究植物的抗生物质,在祖国及日本等国亦有学者研究黄連浸膏及小蘖鹼的抗生作用,並碓定小蘖鹼为黄连主要抗生成份。但小蘖鹼对细菌抗生作用的机制則尚无报告,因此作者们从川产黄連中提取小蘖鹼,並作了若干种氨基酸、维生素和其他物质封小蘖鹼有无拮抗作用的研究,从而初步探讨其对金黄色葡萄球菌的抗生机制,此外,又研究了福氏痢疾桿菌,及溶血性链球菌对小蘖鹼的抗药性等。     

氟化物污染及其对植物的危害

氟化物是一类对植物毒性很强的大气污染物,在地壳中广泛而大量存在,凡使用的矿石中含有氟的工厂,如铝厂、钢铁厂、玻璃厂和陶瓷厂都可以排出氟化物,包括氟化氢、氟化硅、氟硅酸和氟化钙微粒等,其中以氟化氢为代表,是国内外常见的危害植物的污染物。氟化物对植物的毒...     

氟化物对家蚕耐氟和氟化物敏感品种幼虫中肠羧酸酯酶及全酯酶活性的影响

为了探讨氟化物在家蚕Bombyx mori体内的代谢途径, 以家蚕耐氟品种T6和氟化物敏感品种734为研究材料, 在5龄幼虫1-7 d内分别添食经50, 100, 200和400 mg/kg NaF溶液浸泡后的新鲜桑叶, 检测家蚕中肠羧酸酯酶（CarE）和全酯酶活性的变化。结果表明： 734添氟组的CarE活性是对照组的1.21~1.98倍, 而T6添氟组约是对照组的0.72~1.10倍。734和T6添氟组的全酯酶活性数值变化规律与其各自对照组相似, 且2品种之间的酶活性数值很相近。2品种在相同浓度下, 不同天数之间的全酯酶活性差异均显著（P＜0.05）。推测氟化物对敏感家蚕中肠CarE有促进作用, 对耐氟家蚕中肠CarE有抑制作用, 但是对全酯酶活性影响不大。