大麻素受体在胃肠运动调节中的作用

七次跨膜G蛋白偶联的大麻素受体至少有CB1和CB2两种亚型.尽管两种CB受体在胃肠道的分布不尽相同,但多数分布于肠神经系统.CB1受体激活可通过神经机制抑制瞬时下食管括约肌松弛,抑制小肠收缩和蠕动,减慢胃肠运动.CB2可能与一些特殊病理生理条件下胃肠运动的调节有关.这些结果提示CB特别是CB1受体在胃肠运动调节中的作用.     

大麻素受体系统对视网膜细胞离子通道和突触传递的调控

内源性大麻素系统在脊椎动物视网膜中广泛分布。大麻素受体(cannbinoid receptor)主要有CB1和CB2两个亚型,与内源性配体N-花生四烯酸氨基乙醇(N-arachidonoylethanolamide,anandamine,AEA)和2-花生四烯酸甘油(2-arachidonyl glycerol,2-AG)结合调控视网膜神经元和胶质细胞的功能,从而参与调控视网膜视觉信息的处理。本文结合我们研究组近年在视网膜大麻素受体系统的研究结果,综述了有关大麻素CB1和CB2受体对视网膜细胞离子通道和突触传递调控及其机制的研究进展。     

花生四烯乙醇胺的研究进展

花生四烯乙醇胺（arachidonoylethanolamide,anandamide,ANA）是近年来确定的大麻素受体的内源性配基,它主要分布在中枢神经系统、免疫系统及子宫等部位,具有大麻的主要活性成分--Δ9-四氢大麻酚（Δ9-THC）的药理功能.ANA有两种受体,即脑型受体（CB1）和脾型受体（CB2）,它们都是与GTP偶联的跨膜受体,是ANA发挥作用的主要途径.脂肪酸酰胺水解酶（fattyacidamidehydrolase,FAAH）是ANA特异性极高的水解酶,它可以迅速调节ANA在体内的含量,从而发挥特异的生理作用.     

内源性大麻素对心血管系统的作用

在心肌组织、血管平滑肌细胞、内皮细胞和血管壁周围的神经纤维末梢以及血液中某些细胞存在内源性大麻素和相应的大麻素（CB）受体。在不同的动物模型和器官,内源性大麻素发挥调节血压和扩张血管等效应。内源性大麻素还在减少休克和心肌梗死所致循环和心脏损伤方面发挥重要作用,在心肌预适应中亦发挥关键作用。目前对内源性大麻素在心血管系统中作用的研究还处于起步阶段,本文对内源性大麻素系统在心血管系统中的来源和分布,对血管和心脏的作用及其机制方面的研究进展作简要介绍。     

花生四烯乙醇胺的研究进展

花生四烯乙醇胺（arachidonoylethanolamide, anandamide，ANA）是近年来确定的大麻素受体的内源性配基，它主要分布在中枢神经系统、免疫系统及子宫等部位，具有大麻的主要活性成分——Δ⁹-四氢大麻酚（Δ⁹-THC）的药理功能.ANA有两种受体，即脑型受体（CB1）和脾型受体（CB2），它们都是与GTP偶联的跨膜受体，是ANA发挥作用的主要途径.脂肪酸酰胺水解酶（fatty acid amide hydrolase，FAAH）是ANA特异性极高的水解酶，它可以迅速调节ANA在体内的含量，从而发挥特异的生理作用.     

基于HP模型的大麻素受体CB2折叠研究

Cannabinoid receptor Type 2(简称CB2)是大麻素受体的一种亚型,因为其无中枢神经副作用,不会产生成瘾性及耐受性,显示出了非常好的开发前景和潜在的应用价值。其作为免疫调节剂、神经保护剂和抗癌药等将具有巨大市场价值。目前,CB2蛋白的空间结构还未被测定出来,对于CB2的折叠问题研究也开展的较少,为了研究大麻素受体亚型蛋白CB2的折叠问题以及方便更多的研究人员对CB2空间结构和相关药理特性的研究,本文提出了一种基于HP模型的折叠求解方法。通过使用回溯机制和蒙特卡罗方法对此优化问题进行求解,算法可有效的在全局范围内进行寻找最优解,避免了掉入局部最优问题。实验结果表明,本文方法获取的CB2蛋白空间构象具有较低的能量值,折叠情况较好。     

大麻二酚对肿瘤中离子通道的作用

大麻是一种古老的药用植物,常被用于缓解疼痛和癫痫发作,但大麻素的成瘾性限制了它的临床使用。大麻的提取物大麻二酚没有精神活性,且不良反应明显小于Δ9-四氢大麻酚,因此受到广泛青睐。离子通道是贯穿细胞膜的亲水性蛋白质孔道,可维持机体生命活动,也与肿瘤的发生发展密切相关。该文主要关注大麻二酚作用的部分瞬时受体电位离子通道、电压依赖性阴离子选择性通道1和T型钙离子通道。大麻二酚是一个多靶点药物,对离子通道的作用受到广泛关注,但其作用机制和结合位点尚不清晰。目前已有关于大麻二酚作用于离子通道的综述及离子通道和肿瘤关系的综述,但鲜有大麻二酚对肿瘤中的离子通道作用的总结。该文主要总结了大麻二酚可能结合的离子通道及其在肿瘤细胞中的可能作用。     

大麻素受体2在吗啡耐受中的作用

吗啡在疼痛治疗中广泛应用,但其长期使用可以导致耐受,这大大影响了其临床应用价值,吗啡耐受是临床亟待解决的问题。研究发现大麻素受体2(cannabinoid receptor 2,CB2受体)参与吗啡耐受的发生与发展。CB2受体选择性激活剂与吗啡联合使用,可以减弱吗啡诱导产生的痛觉过敏和异常疼痛,抑制吗啡耐受的发生与发展。激活CB2受体抑制吗啡耐受的机制尚未明确,本文将就CB2受体在吗啡耐受中作用的研究现状作一综述。     

滇南农家大麻品种中大麻素化学型及基因型研究

以1个滇南农家大麻品种群体为研究对象,通过化学分析及同源克隆方法,研究了21个单株中2种主要大麻素——四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)的化学型和基因型,以揭示大麻素含量、化学型以及基因型三者之间的关系,为工业大麻新品种选育提供理论依据。研究表明:(1)化学检测结果显示,21个单株均含有THC,THC含量在0.07%~1.35%之间,其中7个单株仅含THC,5个单株含THC和微量CBD,9个单株同时含有THC和CBD,CBD含量范围为0~0.58%。(2)CBD/THC比值显示,该群体仅存在毒品型和中间型2种化学型,且中间型大麻中THC和CBD含量显著正相关。(3)基因扩增及测序分析结果显示,该群体为基因型杂合群体,群体内THCA合成酶基因存在5个变异位点,CBDA合成酶基因存在2个变异位点,但变异位点和THC及CBD的含量无直接关系。(4)群体内单株的基因型和化学型完全对应,且THCA合成酶基因及CBDA合成酶基因可作为分子标记来鉴定单株化学型。     

大麻及其类似物对动物生殖的影响及其作用机制

大麻是当前社会服用人数最多的毒品,其最有生理活性的成分是（－）－四氢大麻醇。大麻对乳动物生殖功能有一定的生物学作用。在雄性动物中直接抑制精子功能、减少性激素的分泌、阻精子的顶体反应等。在雌性动物中,大麻作用依赖于大麻水平和胚胎发育所处阶段的不同而不同。低浓度的大麻对胚胎发育和着麻有抑制作用,与子宫对胚胎着床的非接受性有关。大麻在生殖系统中的作用主要是通过CB1－R来实现的。