药物磷脂复合物工艺评价标准及应用研究进展

作为一种新型药物制剂技术,药物磷脂复合技术在天然药物、化妆品市场具有广泛的应用前景。本文概述了药物磷脂复合物的制备工艺,并根据药物溶解性综述了制备工艺的评价标准,以及磷脂复合物的应用前景。     

葛胺酮-大豆卵磷脂复合物的制备、表征及体内药代动力学研究

目的:制备葛胺酮(G20)-大豆卵磷脂复合物,提高G20的口服生物利用度。方法:以复合率为评价指标,采用单因素设计和正交试验优化复合物的制备方案,采用X线衍射分析该复合物的物理性质;SD大鼠分别灌胃给予G20及其卵磷脂复合物,RP-HPLC测定G20血药浓度,用药代动力学软件Winnonlin 5.2计算药动学参数。结果:复合物制备最佳条件为G20与卵磷脂的投料摩尔比为1∶1.5、乙醇量40 mL、反应温度50℃、反应时间2h,复合率为100%。在G20-卵磷脂复合物的X线衍射图中,不存在任何G20特征结晶衍射峰。与G20相比,其G20-卵磷脂复合物的口服生物利用度提高了160%。结论:采用磷脂复合物技术可以显著提高G20的口服生物利用度。     

青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备、表征及药动学研究

为制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,并进行体外和SD大鼠体内评价。实验采用溶剂挥发法制备青藤碱磷脂复合物,乳化超声法制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体。考察其粒径分布、Zeta电位,包封率,载药量及体外释药等基本理化性质。SD大鼠分别灌胃给予青藤碱混悬液和青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,比较药动学行为及生物利用度。结果显示,青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的平均粒径为201.32±5.05 nm,Zeta电位为-22.2±1.5 mV,包封率为80.31±1.01%,载药量为4.42±0.28%,体外释药具有明显的缓释特征,体外释药模型符合Weibull释药模型,拟合方程为:LnLn(1/1-Mt/M∞)=0.576 6Lnt-1.478 1(r=0.988 8)。体内药动学研究结果表明,磷脂复合物纳米结构脂质载体改变了青藤碱的药动学行为,增强了体内吸收,延长了青藤碱在体内滞留时间,相对生物利用度提高到了1.75倍。因此,青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体可显著促进青藤碱体内吸收,提高其口服生物利用度。     

响应面优化饮品中茶多酚磷脂复合物抑菌配方的研究

以茶多酚磷脂复合物为研究对象,以茶多酚磷脂复合物对大肠杆菌的抑菌圈直径作为抑菌效果指标,对茶多酚磷脂复合物的抑菌条件进行了研究。考察茶多酚磷脂复合物浓度、壳聚糖浓度、柠檬酸浓度对大肠杆菌抑菌圈值的影响。在单因素试验的基础上,采用3因素3水平的响应面分析法对茶多酚磷脂复合物对大肠杆菌的抑制条件进行了优化,依据回归分析确定最优提取条件。结果表明,最佳抑菌条件为:茶多酚磷脂复合物的浓度为3.22 g/L,壳聚糖浓度为31.06 g/L,柠檬酸浓度为2.45 g/L。在此抑菌条件下,茶多酚磷脂复合物对大肠杆菌的抑制圈值达到最大,为18.1 mm。     

心磷脂电化学行为的研究

对心磷脂及其与细胞色素C复合物的研究表明,心磷脂具有电化学活性;它与细胞色素C的结合使细胞色素C的克式电位下降、表观电子转移数减少、电极反应变慢。说明心磷脂和细胞色素C之间可能发生了电子转移。     

高乌甲素磷脂复合物纳米粒的制备、表征及药动学研究

采用溶剂挥发法制备高乌甲素磷脂复合物,薄膜超声法制备高乌甲素磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察基本理化性质。SD大鼠分别灌胃给予高乌甲素及其磷脂复合物固体脂质纳米粒,比较药动学特征及生物利用度。结果表明,高乌甲素磷脂复合物固体脂质纳米粒平均粒径为(224.37±1.93)nm,Zeta电位为(-6.14±0.09)m V,包封率为(85.08±1.84)%。体外释药符合Weibull模型。药动学结果显示,Tmax,Cmax,AUC0~t和AUC0~?均具有统计学意义(P0.05或P0.01),口服吸收生物利用度提高了2.58倍。因此,高乌甲素磷脂复合物固体脂质纳米粒可有效提高高乌甲素的口服吸收生物利用度。     

大孔树脂纯化卫矛总黄酮的工艺研究

筛选纯化卫矛总黄酮的最佳大孔树脂及其最佳工艺条件,采用正交设计法考察树脂种类、洗脱液浓度、pH值等因素对纯化的影响。用紫外分光光度法测定总黄酮的含量,计算吸附量、解吸率和浸膏总黄酮含量,最后确定最佳工艺条件。AB-8树脂最适于纯化卫矛总黄酮;最佳吸附量和解吸率分别是7.32 mg·g^-1和90.98%;浸膏的总黄酮含量从7.64%提高到了52.12%。该树脂可以用于精制卫矛总黄酮,提高提取物中总黄酮的含量。     

少花龙葵茎总黄酮提取工艺及其抗氧化性研究

采用乙醇浸提法对Solanum photeinocar pum茎总黄酮的提取工艺及其抗氧化性能进行了研究,探讨了溶剂浓度、温度、提取时间、料液比等因素对总黄酮含量提取的影响,并采用正交实验对提取工艺进行优化。结果表明,最佳提取工艺参数乙醇浓度为40%,提取温度为80℃,时间为1h,料液比1:16(g:mL)。在此条件下测得总黄酮含量为4.39mg/g,提取物对羟自由基具有较好的清除效果。     

大孔吸附树脂分离纯化银杏中种皮总黄酮

通过静态吸附、静态解吸及吸附动力学研究,对比分析了AB-8、DM-130、S-8等三种大孔吸附树脂对银杏中种皮提取液中总黄酮的分离纯化效果,并且考察和优化了AB-8和DM-130分离纯化银杏中种皮总黄酮的工艺条件.结果表明,弱极性树脂AB-8和DM-130的吸附率分别为87.72%和86.29%、解吸率为97.52%和92.20%,是性能良好的总黄酮吸附剂; 二种树脂的静态吸附曲线变化趋势一致,6 h左右达到吸附平衡,最佳吸附条件:吸附液pH=3.0,树脂用量:吸附液=1:20,吸附温度40 ℃,洗脱剂70%乙醇;动态解吸研究显示,7倍和9倍体积洗脱剂可分别将AB-8与DM-130树脂柱吸附的总黄酮基本洗脱.在优化的工艺条件下,AB-8大孔树脂纯化可使提取物中总黄酮含量达16.3%.     

半边莲总黄酮提取工艺及抑菌活性的研究

研究了乙醇浓度、料液比、提取温度、提取时间对半边莲中总黄酮提取率的影响,并通过正交实验优化了半边莲中总黄酮的提取工艺条件,结果表明:当乙醇浓度60%,料液比为1∶40(g/m L),提取温度60℃,提取时间2.5 h,从半边莲中提取总黄酮的得率为1.69%。考察了半边莲总黄酮提取物对几种常见微生物的抑菌作用,结果表明半边莲总黄酮提取物具有一定的抑菌活性,对革兰氏阴性菌的抑制作用大于革兰氏阳性菌,低浓度下对青霉菌和酵母菌抑制效果不明显。