王不留行中刺桐碱的分离鉴定及抗炎活性研究

利用有机溶剂萃取、制备型薄层层析、半制备高效液相色谱三步分离法从王不留行中分离出生物碱物质,鉴定并探讨其抗炎活性。王不留行种子经石油醚脱脂、乙醇回流提取,二氯甲烷、乙酸乙酯、水饱和正丁醇依次萃取,获得水饱和正丁醇相(组分A3)。组分A3经制备型薄层层析分离,展开剂为正丁醇-乙酸乙酯-水(4∶1∶5,上层),于紫外灯254 nm、365 nm下检视,分为7个组分(组分B1~B7)。含量高且峰形简单的组分B2经半制备高效液相色谱分离,甲醇-水作为流动相,获得1个单体化合物(样品I)。经HPLC分析,样品I纯度高于98%。通过化学反应、UV、IR、LC-MS、1H NMR、13C NMR多种波谱分析方法对该化合物进行结构解析,确定其分子式为C14H18N2O2,化学名称为N,N,N-三甲基色氨酸,中文名为刺桐碱(hypaphorine),属于吲哚类生物碱。再采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀的炎症模型,观察刺桐碱的抗炎效果。连续给药6 d后,刺桐碱剂量为25 mg·kg-1时,可显著抑制小鼠耳廓肿胀,肿胀抑制率为52.02%。与阿司匹林(200 mg·kg-1)的肿胀抑制率(67.48%)相比,无显著性差异。本研究首次采用一条新工艺路线获得王不留行刺桐碱,并发现其在整体水平上具有抗炎活性,有望成为化学一类新药的候选分子。     

云南枸杞根中酰胺类化学成分及其抗炎活性研究北大核心CSCD

研究云南枸杞(Lycium yunnanense Kuang)根部的酰胺类化学成分。通过硅胶和Sephadex LH-20柱层析,以及高效液相制备层析等分离纯化手段,从云南枸杞根部醇提物中共分离得到15个酰胺类化合物,运用现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为反式-N-阿魏酰酪胺(1)、N-顺式-对羟基苯乙基阿魏酰胺(2)、dihydro-feruloyltyramine(3)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-[2-(4-hydroxyphenyl)-2-methoxyethyl]acrylamide(4)、N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(5)、反式-N-对羟基香豆酰酪胺(6)、反式-N-对羟基苯乙基咖啡酰胺(7)、二氢咖啡酰酪胺(8)、N-trans-coumaroyloctopamine(9)、N-[2-(3,4-dih-ydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enamide(10)、N-trans-feruloyl-3'-O-methyldopamine(11)、dihydro-feruloyl-5-methoxytyramine(12)、N-trans-sinapoyltyramine(13)、N-acetyl-N'-trans-feruloylputrescine(14)、N-acetyltyramine(15)。其中,化合物3~5,9~15为首次从该植物中分离得到。对分离得到的15个酰胺类化合物进行抗炎活性筛选,其中,化合物4、6、7和12具有显著的抗炎活性,其IC50值均小于17.21±0.50μM。     

花旗松素衍生物的设计、合成及抗炎活性构效关系研究北大核心CSCD

以邻羟基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经缩合、氧化、水解生成A环和/或B环取代的花旗松素衍生物4a^4o。以邻氨基苯乙酮衍生物和苯甲醛衍生物为原料,经同样的方法得到C环改变的花旗松素衍生物4p^4r。共设计合成19个化合物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱分析确证。测定所合成化合物对小鼠巨噬细胞RAW264. 7的体外抗炎活性。结果表明:A环上的5,7位酚羟基是其发挥活性的关键性基团; B环4/位的卤素取代基对于活性影响极大,特别是氟原子的取代效果尤其显著;改变C环的结构都会使其炎症因子的抑制作用降低。     

华南吴萸的化学成分及抗炎活性研究CSCD

综合利用各种分离提取技术对芸香科植物华南吴萸的化学成分进行研究,并利用核磁共振波谱技术进行结构鉴定。共分离纯化鉴定出13个化合物,分别为柠檬苦素(1)、6α-乙酰氧基-12α-羟基吴茱萸内酯醇(2)、12α-hydroxyevodol(3)、12α-羟基柠檬苦素(4)、臭辣树交酯A(5)、β-别隐品碱(6)、瑞特西宁(7)、野花椒甲素(8)、bis(2-ethylhexyl)benzene-1,2-dicarboxylate(9)、bejolghotin G(10)、lynoiresinol(11)、(-)-(7R,7′R,7′′S,8S,8′S,8′′S)-4′,4′′-dihydroxy-3,3′,3′′,5-tetramethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8′′-oxy-8,8′-sesquineolignan-7′′,9′′-diol(12)、3′,6-dipropyl apigenin(13)。其中化合物6、8、9和12为首次从吴茱萸属中分离得到,其余化合物均为首次从华南吴萸中分离得到。并对其化合物进行乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放的抑制率测试,结果表明,化合物13对LDH释放的抑制活性较好,证明该化合物具有一定的抗炎活性。     

怀姜的化学成分及其抗炎活性研究CSCD

首次对国家地理标志产品怀姜的化学成分进行系统分离,为怀姜的物质基础研究和开发利用提供依据。综合应用硅胶柱色谱,ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱,对怀姜的70%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,根据核磁共振波谱数据及相关文献数据对化合物进行结构鉴定,从怀姜中分离鉴定出12个化合物,分别为(-)-muurola-4,11-diene(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、(2Z)-neral acetal-[6]-gingerdiol(3)、6-姜酚(4)、6-姜烯酚(5)、8-姜烯酚(6)、10-姜烯酚(7)、10-姜酚(8)、6-paradol(9)、dihydroferulic acid ethyl ester(10)、(3R,5S)-3,5-diacetoxy-1-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)decane(11)、p-hydroxybenzaldehyde(12)。化合物1、2、10、12为首次从姜属植物中分离得到,化合物1~4、6~12均为首次从怀姜中分离得到。对从怀姜中分离出的化合物1、3、6、7、9、11进行抗炎活性筛选,化合物3、6、9、11对LPS诱导的RAW 264.7小鼠单核巨噬细胞中NO的产生有明显的抑制作用。     

罗汉果果渣的化学成分及抗炎活性研究CSCD

研究罗汉果(Siraitia grosvenorii)水提果渣的化学成分及其体外抗炎活性。采用多种色谱方法对罗汉果果渣化学成分进行系统的分离纯化,得到了26个化合物,并结合MS、NMR等波谱学手段对其进行结构鉴定,分别为齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6′-乙酯(2)、(3α)-3,29-dihydroxy-7-oxomultiflor-8-ene-3,29-diyl dibenzoate(3)、3,29-二苯甲酰基栝楼仁二醇(4)、isomultiflorenol(5)、curcasinlignan B(6)、urolignoside(7)、diospyrosin(8)、楝叶吴萸素B(9)、4′-羟基苯基乙基香草酸酯(10)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(11)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(12)、山柰苷(13)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(14)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷-7-O-β-D-木糖苷(1→2)-O-α-L-鼠李糖苷(15)、sagittatin A(16)、葫芦烷-5,24-二烯-3β-醇(17)、balsaminol E(18)、大豆脑苷I(19)、β-谷甾醇(20)、β-胡萝卜苷(21)、胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(22)、2 E-4-羟基-壬烯酸(23)、香兰素(24)、对羟基苯乙醇(25)、β-hydroxypropiovanillone(26)。化合物2、6~11为首次在葫芦科植物中分离得到,化合物1、3、4、14~16、18、19、22~26为首次从罗汉果属植物中分离得到。初步研究了化合物1~26的体外抗炎活性,化合物4、5、7、13、19和21能抑制TNF-α生成,化合物13和21能同时抑制IL-1β、IL-6的生成,化合物7、19、22能抑制IL-1β的生成,化合物5能抑制IL-6的生成。     

羊角拗茎的化学成分及其抗炎活性研究

探讨羊角拗茎的化学成分及其抗炎活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱分离技术分离纯化羊角拗茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中的化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,确定出了13个化合物,包括常春藤皂苷元(1)、(-)-loliolide(2)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(3)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(4)、松脂素(5)、表松脂素(6)、4,4′-dihydroxy-3,3′-dimethoxybenzophenone(7)、6-羟基柚皮素(8)、东莨菪素(9)、6-羟基-7,8-二甲氧基香豆素(10)、吲唑(11)、香草酸(12)、对羟基苯甲酸(13)。其中化合物1～4和6～13为首次从羊角拗中分离得到。采用LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7体外细胞炎症模型测试结果表明,化合物5能显著抑制NO的产生,IC₅₀值为18.09±1.09μM。     

青海干旱生境土壤链霉菌次级代谢产物的分离鉴定及活性研究北大核心CSCD

对青海干旱生境土壤链霉菌Streptomyces pactum KIB-HL8液体发酵,应用硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离和纯化,得到5个化合物,并用MS、NMR等方法对其结构进行解析,分别鉴定为N-乙酰酪胺(1)、N-乙酰色胺(2)、吡咯-2-甲酰胺(3)、Inthomycin C(4)和Inthomycin B(5)。对其抗真菌、细菌活性进行筛选,发现化合物4对金黄色葡萄球菌有抑制活性,化合物1和2对番茄灰霉病菌有抑制活性,化合物3对番茄早疫病菌有较强的抑制活性。     

王不留行黄酮苷软膏剂的制备工艺研究北大核心CSCD

为了研究"王不留行黄酮苷软膏剂"的制备工艺及制剂稳定性,本研究采用多因素配比实验筛选软膏剂处方,采用乳化法制备软膏剂,通过HPLC测定制剂含量。优化后的软膏剂处方为:15%硬脂酸甘油酯(质量分数)、20%液状石蜡、2%硬脂酸、6%十八醇、25%纯甘油、30%蒸馏水、2%十二烷基硫酸钠、0.1%羟苯乙酯和0.1%王不留行黄酮苷。实验结果表明该工艺简单可行,王不留行黄酮苷软膏剂质量稳定可控。     

刺桐树11种挥发物对刺桐姬小蜂的野外引诱活性研究

为探明刺桐姬小蜂Quadrastichus erythrinae Kim对寄主植物上11种挥发物（4-溴丁醚苄酯、1,2-二甲苯、3-蒈烯、乙酸叶醇酯、苯甲腈、α－法呢烯、奎诺二甲基丙烯酸酯、柏木烯醇、芳樟醇、水杨酸甲酯、法呢醇）的野外引诱活性，本试验分别通过不同挥发物引诱板及不同颜色引诱板对刺桐姬小蜂进行了野外引诱活性研究，结果表明：苯甲腈的引诱效果最好，除了和1,2-二甲苯差异不显著外，跟其他挥发物的引诱效果差异显著；对雌成虫的引诱作用与1,2-二甲苯、3-蒈烯差异不显著，与其他成分差异显著；对雄成虫的引诱作用苯甲腈和水杨酸甲酯的引诱作用最好，与其他成分均差异显著；在引诱板颜色试验中，刺桐姬小蜂成虫对带荧光的翠绿色具有较强的趋性，该颜色除了和无荧光的黄色差异不显著外，跟其他颜色差异显著。     

白菊木树皮的化学成分及其抗炎活性研究

为了解白菊木[Gochnatia decora(Kurz)A.L.Cabrera]的化学成分,从其树皮甲醇提取物的石油醚萃取部位分离出11个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、木栓醇(2)、齐墩果酸(3)、齐墩果烯(4)、豆甾醇(5)、β-谷甾醇(6)、棕榈酸(7)、正十五烷酸(8)、十四烷酸-1-甘油酯(9)、对羟基苯甲酸甲酯(10)和没食子酸甲酯(11),所有化合物均为首次从白菊木属植物中发现。采用脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮(NO)模型和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制试验对单体化合物1~4进行了抗炎活性测试,结果表明,化合物1、3和4具有明显的NO抑制活性(IC5010μmol L–1),化合物2、3和4具有一定的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制活性。     

北豆根化学成分及其抗炎活性研究

北豆根，防己科蝙蝠葛(Menispermum dauricum)的干燥根茎，是重要的中药材。为阐明北豆根的药效物质基础，该研究利用硅胶柱层析、大孔吸附树脂及高压制备HPLC等色谱技术对北豆根化学成分进行系统分离，采用NMR等波谱技术对化合物进行结构鉴定，并通过测定化合物对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7释放NO和IL-6炎症因子的含量评价其抗炎活性。结果表明：(1)从北豆根甲醇提取物中分离鉴定了15个化合物，分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、香草酸(2)、丁香醛(3)、2-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(4)、对羟基苯乙酸甲酯(5)、2-(4-羟苯基)-硝基乙烷(6)、对羟基苯乙腈(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、fragransin B₂(9)、7-hydroxy-3,6-dimethoxy-1,4-phenanthraquinone(10)、棕榈酸(11)、花生酸(12)、β-谷甾醇(13)、β-豆甾醇(14)、胡萝卜苷(15)。其中，化合物4-7、9、12为首次从防己科植物中分离得到，化合物1、3-11、14为首次从蝙蝠葛属植...     

山香圆叶挥发油化学成分及抗氧化和抗炎活性研究CSCD

山香圆叶具有较好的临床疗效,但其挥发油的化学成分和生物活性尚未深入研究。本文应用超临界萃取法提取其挥发油,采用GC-MS对其小极性物质进行全面分析(甲酯化和非甲酯化),并对其中等极性物质进行LC-MS分析,采用了DPPH法和ABTS法测定了其抗氧化活性,采用LPS诱导RAW 264.7细胞模型探索山香圆叶挥发油的抗炎活性。GC-MS非甲酯化和甲酯化分别鉴定了38和42个化合物,主要为亚油酸、γ-谷甾醇、角鲨烯、2,2′-亚甲基双-(4-甲基-6-叔丁基苯酚)、反-9-十八碳烯酸、棕榈酸等物质。LC-MS的正负离子模式下,共鉴定出256个化合物,主要为萜类、苯丙素类、酚类、黄酮类、生物碱类、香豆素及其衍生物类、脂肪酰类、倍半萜类、脂肪酸类等化合物。活性研究表明,山香圆叶挥发油具有较好的抗DPPH和ABTS自由基能力,同时能显著抑制LPS诱导RAW 264.7细胞NO和IL-6的释放量,且成剂量依赖性。以上结果表明,山香圆叶挥发油具有较复杂的化学成分,并具有较好的抗氧化和抗炎作用,可作为开发功能性食品和药品的天然来源。     

蛇含委陵菜的化学成分及抗炎活性研究

为了研究蛇含委陵菜(Potentilla kleiniana)的化学成分及其抗炎活性,该文利用D-101大孔树脂、硅胶及Toyopearl HW-40F等色谱技术对蛇含委陵菜60%乙醇提取物进行分离纯化,通过NMR和HR-ESI-MS波谱数据鉴定化合物的结构,采用小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)体外炎症模型评价化合物的抗炎活性。结果表明:(1)从蛇含委陵菜中分离得到15个化合物,分别鉴定为2-(heptadecanoyloxy)propane-1,3-diyl distearate(1)、9,12,13-三羟基-10,15-十八碳二烯酸(2)、9,12,13-三羟基-10,15-十八碳二烯酸甲酯(3)、2,2''-氧代双(1,4-二叔丁苯)(4)、大黄素(5)、大黄酚(6)、(6R,9R)-3-酮-α-紫罗兰醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、新穿心莲内酯(8)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(9)、1-O-β-D-吡喃果糖-α-D-吡喃阿洛糖苷(10)、对香豆酸(11)、cesternosides A(12)、koaburaside(13)、荭草素(14)、异荭草素(15),均首次从委陵菜属植物中分离得到。(2)抗炎实验结果显示,化合物1-3、8、11-15具有一定NO释放抑制活性,其中化合物8在 25 μmol·L^-1浓度下抑制率为72.5%。该研究丰富了蛇含委陵菜的植物化学信息,明确了脂肪酸衍生物、酚性成分及二萜类成分是其抗炎活性成分,为蛇含委陵菜的进一步开发利用提供了理论依据。     

大血藤醇提物抗炎镇痛和止血活性研究初探

为观察大血藤醇提物抗炎、镇痛、止血活性,该文采用75％乙醇提取制备大血藤醇提物(AESC),利用HPLC法测定其绿原酸含量;KM鼠(或新西兰兔)在测定抗炎、镇痛、止血活性时随机分为空白对照组、阳性对照组(云南白药酊组)、AESC组,依次测定其抑制二甲苯致小鼠耳肿胀度作用、痛阈值和兔肝脏局部创面损伤出血的记分分值,分别考...     

杏叶防风的化学成分及抗炎活性研究

杏叶防风(Pimpinella candolleana)为贵州苗族习用草药,用于黄疸型肝炎、急性胆囊炎等病症的治疗。为探究杏叶防风的化学成分及其抗炎活性,该研究采用硅胶、凝胶、ODS等色谱技术对杏叶防风全草70%乙醇提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱数据鉴定化合物结构,采用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞作为炎症模型,评价单体化合物的抗炎活性。结果表明:(1)从杏叶防风中分离并鉴定了20个化合物,分别为香草醛(1)、芝麻素(2)、2-甲基-2-羟基-5-甲氧基苯并 [d] 氢化呋喃-3-酮(3)、原儿茶醛(4)、1,5-dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone(5)、异鼠李素(6)、山奈酚(7)、8-羟基-2-甲基色原酮(8)、木犀草素(9)、槲皮素(10)、1-O-β-D-葡萄糖-(2S,3S,4R,8E)-2- [(2''R)-2''-羟基棕榈酰胺]-8-十八烯-1,3,4-三醇(11)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(12)、异槲皮苷(13)、去甲当药醇苷(14)、木犀草素-6-C-α-L-阿拉伯糖苷(15)、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷(16)、山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(17)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(18)、异牡荆苷(19)、芦丁(20)。其中,化合物1、3、4、6、7、10、13、16、18、20均为首次从该植物中分离得到。(2)抗炎结果显示,化合物2-10、12、18、19均可显著抑制 LPS 诱导 RAW264.7 细胞NO释放量(P<0.05,P<0.01),其中化合物4、7、10、18在浓度为25 μmol·L^-1时,抑制率分别为57.37%、83.60%、68.16%、81.14%。该研究丰富了杏叶防风的化学成分,明确了黄酮类化合物是其发挥抗炎功效的活性成分,为杏叶防风的进一步研究与开发利用提供了一定的依据。     

尖尾枫化学成分及其抗炎活性研究

尖尾枫(Callicarpa longissima)有止血镇痛的功效,其化学成分和药理活性研究报道较少。为研究尖尾枫枝叶的化学成分以及抗炎活性,该实验用尖尾枫枝叶95%乙醇提取物通过柱层析和HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用LPS离体诱导RAW 264.7细胞的NO生成模型,研究主要化合物对NO生成的抑制活性。结果表明:(1)从尖尾枫中分离得到12个化合物,分别鉴定为4'',5-二羟基-7-甲氧基黄酮(1)、喷杜素(2)、蓟黄素(3)、洋艾素(4)、4'',5-二羟基-3'',7-二甲氧基黄酮(5)、甲基条叶蓟素(6)、金腰素(7)、泡桐素(8)、齐墩果酸(9)、桦木酸(10)、2,4,6-三甲氧基苯酚(11)、咖啡酸乙酯(12)。(2)化合物1-7在25 μmol·L^-1浓度下对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO均具有明显的抑制作用。化合物1、2、4、5、6、8、10、11、12均为首次从该植物中分离得到,化合物1-7均具有不同程度的抗炎作用,其中化合物2、3、6表现出较强的抗炎活性。     

舍他康唑抗炎活性研究进展

舍他康唑属于咪唑类抗真菌药物，具有广谱抗微生物作用及抗炎活性。该文就近年来有关舍他康唑抗炎活性的体内外试验和临床研究进展做一综述。     

红凉伞根化学成分及抗炎活性研究

红凉伞(Ardisia crenata var.bicolor)为贵州苗族常用药,具有清喉利咽、消肿止痛、祛风除湿等功效。为研究红凉伞根化学成分及体外抗炎活性,该文采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS反相柱色谱及半制备HPLC等方法对红凉伞根70%乙醇提取物进行系统性研究,结合NMR、MS等现代波谱技术分析及文献对比进行化合物结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠RAW 264.7巨噬细胞的NO生成模型,评价化合物的抗炎活性。结果表明：(1)从红凉伞根70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为11-O-没食子酰岩白菜素(1)、11-O-(4-O-甲基没食子酰)岩白菜素(2)、11-O-香草酰岩白菜素(3)、6-O-(4-羟基苯甲酰基)岩白菜素(4)、11-丁香酰岩白菜素(5)、11-O-(3′,4′-二甲基没食子酸)-岩白菜素(6)、去甲氧基岩白菜素(7)、micractinin A(8)、monomethyl olivetol(9)、邻苯二甲酸二丁酯(10),其中化合物4、8、9为首次从紫金牛属中分离得到。(2)体外抗炎活性实验结果表明,化合物1-...