左旋多巴甲酯缓释微球的研究

目的:由于长期服用左旋多巴治疗帕金森病,其药物浓度波动刺激易引起异动症,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的左旋多巴甲酯微球制剂。方法:将左旋多巴甲酯用复乳法包裹于PLGA微球内,采用C18反相色谱研究药物包封率和体外释放行为。结果:通过调节药物浓度和不同高分子组合筛选出突释小,包封率高且缓慢释放的处方。结论:左旋多巴甲酯包裹于PLGA能实现理想的缓释效果,降低药物浓度波动,为后期药效学实验提供基础。     

左旋多巴甲酯缓释微球的研究

目的：由于长期服用左旋多巴治疗帕金森病,其药物浓度波动刺激易引起异动症,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的左旋多巴甲酯微球制剂。方法：将左旋多巴甲酯用复乳法包裹于PLGA微球内,采用C18反相色谱研究药物包封率和体外释放行为。结果：通过调节药物浓度和不同高分子组合筛选出突释小,包封率高且缓慢释放的处方。结论：左旋多巴甲酯包裹于PLGA能实现理想的缓释效果,降低药物浓度波动,为后期药效学实验提供基础。     

一种新型的基因传递系统:PLGA微球

乳酸聚乙醇酸是一类可生物降解的高分子聚合材料,通过其自身降解来调节药物释放．具有良好的生物相容性。包裹或吸附药物而制成的微球多用于药物的缓释给药系统,近几年来将这一系统应用于包裹基因。该文介绍乳酸聚乙醇酸基因微球的制备方法、主动脱逸特性等。     

载阿霉素PLGA纳米微球的制备及性质研究

目的:制备新型癌症化疗制剂载阿霉素(Adriamycin)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米微球(ADM-PLGA-NP),研究其性质及体外释药特点。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为包封材料,阿霉素为模型药物,采用复乳蒸发法制备ADM-PLGA-NP,扫描电镜观察微球形态,激光粒度分析仪检测粒径分布,紫外分光光度法计算载药率及包封率,体外药物释放实验考察微球对ADM的缓释作用。结果:ADM-PLGA-NP外观呈球形,平均粒径约(237±12.7)nm,载药量及包封率分别为(6.42±1.67)%和(53.82±8.34)%,药物在体外缓慢释放,5 d累积释放量达85%。结论:通过复乳蒸发法制备的ADM-PLGA-NP性质稳定,具有药物缓释性,有望成为一种新型的药物化疗载体。     

PLGA微球复合明胶组织工程支架缓释蛋白药物的研究

目的：研究PLGA微球复合明胶支架对蛋白药物的释放影响。方法：将模型蛋白BSA通过复乳法制备成缓释PLGA微球,然后将微球埋置于明胶支架中,形成担载蛋白的PLGA微球复合明胶组织工程支架。考察复合支架体外蛋白释放行为,并用MicroBCA法定量测定释放的BSA量,采用β-半乳糖苷酶催化ONPG的方法检测制备前后蛋白的活性,并与不含PLGA微球直接担载蛋白的支架做对照。结果：PLGA微球复合支架蛋白的包封率能达到73．2％,其中第一天释放20％,对蛋白活性的保持达到70％以上。结论：微球复合明胶支架可以改善一般组织工程支架蛋白药物的突释,提高蛋白药物在制剂,贮存,释放过程中的稳定性。     

影响PLGA微球包封率和粒径相关因素研究进展

聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)是一种可生物降解的高分子聚合物,具有良好的生物相容性,其降解产物为乳酸和乙醇酸,是机体正常代谢的中间产物,最终可分解为二氧化碳和水,并分别经肺和肾脏排出体外,对人体不产生危害,所以PLGA在微球制剂的制备中常作为首选载体。近年来PLGA微球制剂在医药领域有着飞跃发展,尤其是在抗肿瘤、免疫疫苗、蛋白给药、基因治疗、诊断试剂和细胞支架等方面显现出很大优势。而且已有许多PLGA微球获得美国FDA批准上市,临床应用也有令人满意的效果,未见报道有严重的不良反应。但现阶段国内生产的PLGA缓释微球的质量还有很多不足之处如微球粒径偏大、包封率和载药量偏低、突释过大等,有待进一步提高和改进。本文将综述在制备包裹水溶性药物的PLGA微球过程中相关因素如药物本身理化性质、制备方法、PLGA结构特点、有机溶剂等对微球粒径、包封率的影响,以期为提高以PLGA为药物载体的药效奠定良好的理论基础。     

担载b-FGF的PLGA微球复合明胶支架的体外释放研究

目的:研究担载碱性成纤维细胞生长因子(b-FGF)微球复合明胶支架的外形特征、孔径、孔隙率及体外释放动力学,以期构建具有缓释功能、高孔隙率的担载细胞因子的新型复合明胶支架。方法:本文利用冷冻相分离法和S/O/W法先将b-FGF水溶液包裹于PLGA微球中,然后埋置于明胶溶液中制备为多孔复合明胶支架。分别对微球的形态和复合明胶支架的基本形态、孔径、孔隙率进行表征,通过Elisa法测定b-FGF在复合明胶支架中的体外释放行为。结果:制备成形态良好的三维复合明胶支架,其孔隙率为82.90%±1.45%,孔径范围为150~300μm,复合明胶支架中b-FGF在体外缓慢释放20余天。结论:担载蛋白微球复合明胶支架不仅满足组织工程支架的要求,还能有效缓释细胞因子,为细胞和组织生长提供良好的微环境,为进一步应用于组织工程领域提供了可能。     

大肠杆菌微球包封效率及稳定性的研究

多聚物制备而成的微球是一种具有佐剂效应的疫苗控释系统,在疫苗研制中得到广泛应用.为改进大肠杆菌疫苗的制备质量,本文以天然高分子聚合物海藻酸钠和壳聚糖为材料,应用了三种不同制备微球的方法来制备大肠杆菌微球,观察微球的形态、粒径和稳定性,并测算其对大肠杆菌的包封率.结果表明,采用乳化-内部凝胶化法制备的大肠杆菌海藻酸钙-壳聚糖微球,圆整规则,粒径较小,包封率达到≈93.1％,具有良好的控释性能和稳定性,适于低温保存.     

漆酶在磁性壳聚糖微球上的固定及其酶学性质研究

以磁性壳聚糖微球为载体,戊二醛为交联剂,共价结合制备固定化漆酶。探讨了漆酶固定化的影响因素,并对固定化漆酶的性质进行了研究。确定漆酶固定化适宜条件为：50 mg磁性壳聚糖微球,加入10mL 0.8mg/mL 漆酶磷酸盐缓冲液（0.1mol/L,pH 7.0）,在4℃固定2h。固定化酶最适pH为3.0, 最适温度分别为10℃和55℃,均比游离酶降低5℃。在pH 3.0,温度37℃时,固定化酶对ABTS的表观米氏常数为171.1μmol/L。与游离酶相比,该固定化漆酶热稳定性明显提高,并具有良好的操作和存储稳定性。     

有机介质中脂肪酶催化外消旋苯甘氨酸甲酯的对映体选择性氨解反应

由水解酶催化的酯的对映体选择性水解和醇解反应 ,已在外消旋物质的拆分中得到广泛应用[1 ] 。近年来的一些研究表明 ,某些水解酶还可催化一些非天然酰基受体的转化 ,如过氧化氢、烷基胺、联胺和氨等。这些非天然酰基受体的转化反应在多肽的合成及手性化合物的拆分中显示出巨大的应用前景。其中 ,以氨为酰基受体的酶促氨解反应 ,是继酶促对映体选择性水解、酯化及转酯反应之后的另一制备光学纯化合物的新反应[2 ] 。目前国际上对这一新反应的研究尚属起步 ,国内未见有对该反应研究的报道。(Ｄ ,Ｌ) 苯甘氨酸是半合成 β 内酰胺类抗生素的重…     

HPLC法测定藜豆中左旋多巴的含量

采用HPLC法建立测定藜豆中左旋多巴含量的方法。色谱柱为岛津C-18甲基硅烷柱(250 min×4.6mm,5μm),流动相为甲醇:0.1 mol／L醋酸溶液(25:75,v／v),以硫唑嘌呤为内标物,检测波长280 nm,流速1.0 mL／min,柱温为室温,供试品的前处理方法为微波辅助提取法。结果表明,该方法准确度高,线性关系好,重现性好,平均加样回收率为97.34％,RSD 1.01％(n=5),结果满意。     

降钙素葡聚糖颗粒缓释微球的研究

目的：降钙素（一个由32个氨基酸组成的多肽）是治疗骨质疏松的首选药之一。降钙索的劣势是其半衰期过短,需要一天一次注射给药,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的降钙素微球制剂。方法：制备降钙素羧酸葡聚糖颗粒和降钙素硫酸葡聚糖颗粒组合物,分别将其包裹于PLGA微球内,制备成降钙素组合微球,采用C18反相色谱柱研究药物的包封率和体外释放行为。结果：所制得的降钙素葡聚糖颗粒缓释微球体外释放一个月,释放曲线比较完美,接近零级释放。结论：本研究制得的降钙素葡聚糖颗粒缓释组合微球能实现理想的体外缓释效果,为后期药动学实验提供基础。     

平阳霉素及其微球制剂的研究进展

平阳霉素自发现以来一直作为抗肿瘤的一线用药得到人们的广泛关注。近年来,将平阳霉素制备成微球剂型,改变其体内代谢过程,延长药物的作用时间,增强平阳霉素的疗效成为医药学界的研究热点。本文首先通过平阳霉素与博来霉素的对比体现出平阳霉素的优势;之后对平阳霉素的临床应用、不良反应等方面进行了相关介绍,经总结得出平阳霉素具备高效低毒的特点;最后对平阳霉素微球研究的最新进展进行了概括,并提出了该药物在未来应用方面的展望。     

胶原酶缓释微球的研究

目的:本实验旨在开发一种胶原酶缓释微球制剂,用以治疗手掌腱膜挛缩症,以减小现有水针剂的不足。方法:利用水相-水相乳化法和低温冷冻相分离法两种方法制备载药颗粒,分别将其包裹于PLGA微球内,制备成胶原酶微球,并用扫描电镜考察其表面形态,对其粒径进行统计学分析,测定体外释放行为并比较。结果:两种方法制备的微球表面光滑圆整,都可以达到缓释的效果,一个星期内释药完全。水相-水相乳化法制备的微球比低温冷冻相分离制备的微球粒径大,且具有统计学差异(P0.05)。水相-水相乳化法制备的微球粒径较均一,其体外释放更加平缓,突释较小。结论:本研究制得的胶原酶微球能实现理想的体外缓释效果,解决了现有技术中胶原酶粉针剂型快速释放并分散的问题。     

平阳霉素及其微球制剂的研究进展

平阳霉素自发现以来一直作为抗肿瘤的一线用药得到人们的广泛关注。近年来,将平阳霉素制备成微球剂型,改变其体内代谢过程,延长药物的作用时间,增强平阳霉素的疗效成为医药学界的研究热点。本文首先通过平阳霉素与博来霉素的对比体现出平阳霉素的优势;之后对平阳霉素的临床应用、不良反应等方面进行了相关介绍,经总结得出平阳霉素具备高效低毒的特点;最后对平阳霉素微球研究的最新进展进行了概括,并提出了该药物在未来应用方面的展望。     

PLGA人工抗原提呈细胞载体的制备

目的:目前常用的载体材料,在体内很难降解,限制了其在体内的应用,本文通过用PLGA微球制备人工抗原提呈细胞(AAPC)载体,对其功能进行验证.希望此方法能弥补传统方法的不足.方法:将软脂酸偶联到亲和素上,然后按照传统的复乳法来制备PLGA微球,并且通过使用荧光素(FITC)标记、生物素化的牛血清蛋白(BSA)对其功能进行验证.结果:通过该方法可以得到表面固定生物素的PLGA微球,并且证明软脂酸修饰并未影响到亲和素分子和生物素的结合,生物素化的BSA分子可以有效的结合到微球的表面.结论:PLGA微球表面很难引进合适的化学基团,导致其不能像聚苯乙烯微球那样通过化学反应来将亲和素分子固定在微球的表面上,通过将软脂酸偶联到亲和素分子上,可改变其表面很难引进合适的化学基团的不足,用其微球可用于制备AAPC载体.人工抗原提呈细胞是免疫学研究领域的新思路,可在基础免疫研究和临床治疗方面发挥较大的作用,但作为一门新兴技术,在制备、效果评价及应用方面需要逐渐完善和成熟,用PLGA微球为载体构建,弥补了磁珠、聚苯乙烯不能在体内降解的不足,且安全无毒,可供参考.     

左旋多巴联合综合疗法治疗屈光不正性弱视患儿的临床效果

目的:探究左旋多巴联合综合疗法治疗屈光不正性弱视患儿的临床效果。方法:选取2013年4月至2016年3月在我院接受治疗的屈光不正性弱视青少年103例(180眼),随机分为对照组52例(90眼)和观察组51例(90眼)。对照组患儿给予常规的综合治疗,观察组在对照组之上给予左旋多巴治疗。治疗6个月后,观察比较两组患儿的治疗有效率、图形视觉诱发电位(P-VEP)、视觉对比敏感度和视功能等以及不良反应的发生情况。结果:观察组的视力治疗有效率为90.00%,显著高于对照组(68.89%),差异具有统计学意义(P0.05)。治疗6个月后,两组的振幅出现明显的升高,且观察组显著高于对照组(P0.05);两组的潜伏期发生明显降低,且观察组的显著低于对照组(P0.05)。观察组患儿的100%、25%、10%及5%空间频率视觉对比敏感度均显著低于对照组(P0.05)。观察组患儿的矫正辐辏范围、矫正分开范围显著高于对照组,矫正近立体锐度显著低于对照组(P0.05)。治疗期间,两组不良反应发生情况比较差异无统计学意义(P0.05)。结论:左旋多巴联合综合疗法可有效改善屈光不正患儿的视觉中枢神经元功能,明显提高视力水平及视觉敏感度。