豆豉抗栓作用的研究

对豆豉提取物进行了哈白兔体内体外溶栓、抗凝试验,分别以蚓激酶和尿激酶按大、中、小剂量组作对照实验,均有显著的溶解血栓功能．另外,对豆鼓提取物纤溶活性、纤维蛋白溶酶原激活活性的测定及溶解天热血块、凝血时间影响的药理学试验,结果证明豆鼓提取物对家兔的动脉血栓形成有抑制作用和溶解血栓作用。     

赤爱胜蚯蚓(Eisenia Foetida Sarigny)纤溶酶的研究Ⅱ药理学作用

对蚯蚓纤溶酶进行了哈白兔体内、体外溶栓、抗凝试验,分别以蛇毒抗栓酶和尿激酶不同剂量组作对照试验,均有显著的溶解血栓功能.另外,蚯蚓纤溶酶溶解天然血块,对纤维蛋白原含量及凝血时间影响的药理学试验,结果证明蚯蚓纤溶酶具有溶栓与抗凝作用.     

SDS-PAGE纤维蛋白自显影法检测不同分子量的纤溶酶原激活剂

体内存在两种纤溶酶原激活剂(plasminogen activator, PA):血液中生理性的组织型纤溶酶原激活剂(t PA)及尿中的尿激酶型纤溶酶原激活剂(u PA)。它们通过将纤溶酶原转变成有活性的纤溶酶而启动纤溶过程使血栓溶解。目前模拟体内纤溶过程以纤维蛋白为底物的PA物质活性测定方法有纤维蛋白溶圈法和发光分析法,但这两种方法不能     

蚯蚓纤溶酶分子生物学进展

蚯蚓纤溶酶是近年发现的一种新型的溶解血栓物质,属丝氨酸蛋白酶,不同种属的蚯蚓中均可分离到,具纤溶活性和溶栓活性。有较好的热稳定性,多为单体酶,多数兼有纤溶活性和纤溶酶原激活活性。不同种属的蚯蚓分离的纤溶酶性质上有一定差别。已获得多种纤溶酶的N端序列及部分核酸序列,相互之间及与某些蛋白酶之间有一定的同源性。纤溶酶通过降解目的蛋白的特定位点而起作用 。     

蚯蚓纤溶酶分子生物学进展

蚯蚓纤溶酶是近年发现的一种新型的溶解血栓物质,属丝氨酸蛋白酶,不同种属的蚯蚓中均可分离到,具纤溶活性和溶栓活性。有较好的热稳定性,多为单体酶,多数兼有纤溶活性和纤溶酶原激活活性。不同种属的蚯蚓分离的纤溶酶性质上有一定差别。已获得多种纤溶酶的N端序列及部分核酸序列,相互之间及与某些蛋白酶之间有一定的同源性。纤溶酶通过降解目的蛋白的特定位点而起作用。     

六种广西道地药材的体外纤溶活性研究

目的：研究六种广西道地药材的体外纤溶活性。方法：采用纤维蛋白平板法,对罗汉果、葛根、天花粉、金银花、姜黄和广金钱草的不同提取液进行体外纤溶活性研究;用大孔吸附树脂柱对广金钱草热水提取物进行分离,并对不同洗脱部位进行体外纤溶活性筛选;用化学定性方法对广金钱草的纤溶活性部位进行化学成分检测。结果：葛根和金银花的冷水超声提取液,天花粉的热水提取液和冷水超声提取液,广金钱草的热水提取液、冷水超声提取液和20％乙醇超声提取液均有体外纤溶作用;广金钱草大孔树脂柱层析的水洗脱部位具有稳定的体外纤溶活性;广金钱草热水提取物和水洗脱前部位的Fehling反应、Molish反应、泡沫试验、三氯化铁试验、溴甲酚绿试验和盐酸一镁粉反应均为阳性;水洗脱后部位的Fehling反应、Molish反应、三氯化铁试验和盐酸一镁粉反应均为阳性,而溴甲酚绿试验和泡沫试验为阴性反应。结论：葛根、天花粉、金银花和广金钱草都具有一定的体外纤溶活性,以广金钱草的纤溶活性最强;广金钱草的纤溶活性成分很可能是还原糖、多糖、鞣质、有机酸、皂苷或黄酮苷。     

蛇毒纤溶酶对家兔实验性肺栓塞的溶栓效应

目的研究蛇毒纤溶酶对家兔实验性肺部血栓的溶解作用.方法采用Nowok氏改良法建立家兔肺部血栓动物模型,给药组注射蛇毒纤溶酶(60u/kg),对照组注射等量的生理盐水,分别测定两组动物血栓的变化.结果给药组与对照组的血栓均减小,但给药组血栓减少量比对照组更加明显,两者差异显著(P＜0.05).结论家兔本身对血栓有一定自溶功能,蛇毒纤溶酶可加速血栓在体内的溶解.     

广西沿海裸体方格星虫纤维蛋白溶解酶的研究

采用离心、硫酸铵分级盐析、离子交换、凝胶过滤层析等方法进行分离纯化,从裸体方格星虫内脏得到纤维蛋白溶解酶(纤溶酶),SDS-PAGE聚丙烯酰胺凝胶电泳测定为单一组分,相对分子质量为33250;酶学分析结果最适反应温度约为45℃,最适反应pH值为7.5 Ba2+离子对该酶活力有一定的抑制作用,而Mg2+、Ca2+、K+、Na+和Ag+不影响该酶的活性。裸体方格星虫纤溶酶纤溶活性完全被苯甲基磺酰氟(PMSF)抑制,为丝氨酸蛋白酶;此外,裸体方格星虫纤溶酶具有直接溶解纤维蛋白和激活纤溶酶原的双重作用,对预防和治疗血栓性疾病具有一定的药用价值。     

纤溶系统及其异常与血栓性疾病的关系及溶栓药物研究发展方向

纤维蛋白溶解系统与凝血系统活性的动态平衡是维持血液在血管中正常流动的基础。纤溶系统的异常,尤其是ＰＡＩ－１水平的升高所致的纤溶活性的下降,是血栓性疾病的重要诱因之一。本系统地介绍了纤溶系统的生理作用及其调节,以及它的异常在血栓性疾病发病中的作用。同时介绍了溶栓药物的现状及最新研究方向。     

来自光裸方格星虫产纤溶酶蜡状芽孢杆菌的鉴定

对广西北部湾光裸方格星虫中产纤溶酶菌株进行筛选和鉴定,结合脱脂乳平板与纤维蛋白板筛选出产纤溶酶菌株,并对其粗酶液的血栓溶解机制进行了体外初步研究。结果显示,从光裸方格星虫获得5株产纤溶酶菌株,其中GXUSP-1菌株纤溶酶粗酶活力(相当尿激酶酶活力单位)为303.2 U/mL,经初步鉴定该菌为蜡状芽孢杆菌属,属于海洋共生菌,该菌株粗酶液能通过直接和间接两种方式溶解血栓,且体外溶解血栓作用显著。GXUSP-1具有良好的潜在工业应用价值。     

t-PA蛋白质分子的改造

组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)与纤维蛋白有高亲和力,具有特异地溶解血栓的功能。t-PA含有多个结构域,其分子结构和功能关系的阐明,促进了改造t-PA分子以发展更特异的血栓溶解剂的研究。     

纳豆激酶基因工程研究进展

纳豆是日本的民间传统食品,1987年日本学者须见洋行从纳豆中分离提取和纯化出一种具有纤溶活性的蛋白激酶,称之为纳豆激酶(Nattokinase,NK)。它是由枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)经发酵产生的一种丝氨酸蛋白酶,该酶能显著溶解体内外血栓,明显缩短优球蛋白的溶解时间,并能激活静脉内皮细胞产生纤维蛋白溶酶原激活剂(Sumi H,1987年)。     

第二代组织纤溶酶原激活剂

组织纤溶酶原激活剂(t-PA)被誉为本世纪最令人嘱目、最有前途的血栓溶解剂。自1983年Pennica首先在大肠杆菌中成功地克隆并表达t-PA基因以来,这种血栓溶解剂的研究一日千里,迅速成为美国及世界其他各国生物工程公司的重点研究项目。     

一种快速有效的血栓溶解剂—e-TPA

本文报导的蚯蚓组织纤维蛋白溶酶原激活剂c-TPA(earthworm-Tissue PlasminogenActivator)是从一种Eisenia属的北京条纹爱胜蚓中分离和纯化制得的活性制剂,对血纤维蛋白溶解的速率比尿激酶快,对动物体内的复制血栓和体外血栓均有明显的溶栓效应,是一种防治心血管栓塞病的有效制剂。 上述e-TPA制剂是于1985年2月制备的,并进行了纯度、效价和动物药理学研究。 e-TPA制剂经SDS凝胶电泳分析,为二个区带,经高效液相色谱(IIPLC)分析为二个吸收峰,其分子量分别约为60000和28000道尔顿。用琼脂糖一纤维素平板法测定活性,     

终止t-PA的末稍动脉栓塞试验

一项与外科手术比较、用特定的血块溶解疗法处理动脉末梢内血块栓塞的试验,在初步结果报告“与好的外科手术效果尚有差距”时不再继续进行。试验中所用的两种溶解血栓的药物是Genentech Inc.(S.San Francisco,CA)的rDNA组织型血纤维蛋白溶酶原激活因子(t-PA)和Abbott公司的尿激酶。     

链激酶研究概况及其进展

链激酶(Streptok inase,SK)是世界上最早发现的纤维蛋白酶原激活剂,也是最早作为临床药品治疗血栓性疾病的溶栓酶。它是由A,C,G群链球菌中β-溶血性链球菌分泌的胞外非酶蛋白质,能和纤溶酶原结合,将纤溶酶原激活为纤溶酶,具有溶解血栓的作用。本文详细综述了该酶的性质、在溶栓酶中的地位、研究历史、作用机理等。此外,由于它有半衰期短、不具有纤维蛋白特异性、治疗后出血和血栓易复发的缺点,所以有必要用基因工程的手段进行改造,以达到更好的治疗效果。     

链激酶及其在医疗上的应用进展

链激酶及其在医疗上的应用进展李华郝宏（山东医科大学生化制药教研室,济南２５００１２）关键词链激酶构效关系免疫原性临床应用链激酶（Ｓｔｒｅｐｔｏｋｉｎａｓｅ,简称ＳＫ）是β－溶血性链球菌分泌的一种胞外蛋白,具有激活纤维蛋白溶酶原导致血栓溶解的活性。ＳＫ...     

Kabi公司加强链激酶的生产

Kabi Vitrum公司已经从Smithkline和French实验室重新获得了血块溶解药剂即链激酶的生产权。由于Smithkline公司即将与销售其本身的溶血栓药剂eminase的英国Beecham Group Plc合并,因而Smithkline公司决定暂时退出溶血栓药剂市场是不令人惊奇的。Smithkline将继续研制thromboaxane受体拮抗药和血块抑制剂,作为辅助性的溶血栓药物。与此同时,Kabi公司最近在北卡罗来纳州克莱顿完成了在制造能力方面的扩展计划。此外,Kabi公司将在今年晚些时候把行政和业务发展机关从加利福尼亚阿拉梅达迁     

蛇毒纤维蛋白（原）溶酶

在蝰亚科、蝮亚科和眼镜科等蛇毒中存在着一类能直接溶解纤维蛋白 (原 )的酶 ,称为纤维蛋白 (原 )溶酶 (简称纤溶酶 ) [1] 。 1 976年 ,Ｏｕｙａｎｇ等第一次从尖吻蝮蛇毒中分离纯化得到纤溶酶[2 ] 。这些纤溶酶可用于溶解在心肌梗塞、中风、血栓等期间形成的血凝块[1] 。作为一种潜在的强有力的抗栓药物 ,纤溶酶已成为蛇毒蛋白酶领域的一个研究热点。1 .蛇毒纤溶酶的分类蛇毒纤溶酶的分类方法主要有 3种 :第一种根据纤溶酶对纤维蛋白原 (ｆｉｂｒｉｎｏｇｅｎ ,Ｆｇ)的作用方式 ;第二种是根据纤溶酶的结构特点[3] ;第三种是根据纤溶酶的分…     

一株侧孢芽孢杆菌产生的细菌溶解酶的研究

从我所保藏的菌种中筛选并经紫外线处理获得一株产细菌溶解酶的侧孢芽孢杆菌。研究了产生溶解酶的最适条件;培养基中葡萄糖的最适浓度为0(?)2%,超过此浓度抑制此酶的产生;在菌的稳定生长期,酶的产量最高。用 DEAE-纤维素柱层析提纯的酶制品,在聚丙烯酰胺凝胶电泳中呈现一条主带。培养滤液和酶制品能溶解全部供试溶菌谱的革兰氏阳性菌,对个别几株铜绿色假单胞菌也有较低的溶解活性。溶菌的最适 pH 是7.5,最适温度是45℃,Tris-HCl 缓冲液的浓度超过0.05M,溶菌活性就突然下降。