九蒸九晒熟地黄中的紫罗兰酮类化合物

本实验对九蒸九晒熟地黄进行进一步的化学成分研究,采用多种柱色谱技术从"九蒸九晒"熟地黄70%丙酮提取物中分离得到3个紫罗兰酮类化合物,运用现代波谱技术并结合参考文献对其结构进行鉴定,分别为sec-hydroxyaeginetic acid-2-O-β-D-glucopyranoside(1)、frehmaglutin A(2)和dihydroxy-β-ionone(3)。其中化合物1为新化合物,化合物2和3为首次从熟地黄中分离得到。采用MTT法研究化合物1～3对人恶性黑色素瘤A375细胞的细胞毒作用。结果表明,化合物1～3在25μM浓度下均能显著的降低A375的细胞活力,提示其可能具有A375细胞毒活性。     

海洋真菌Aspergillus jensenii SS5中化学成分研究

利用多种柱色谱分离技术从海洋真菌Aspergillus jensenii SS5的液体发酵产物中分离获得4个已知化合物,并通过NMR、HR-ESI-MS、X单晶衍射等技术鉴定了它们的结构,分别是epigriseofulvin(1)、sterigmatocystin(2)、brevianamide M(3)、meleagrin(4),其中化合物1～3是首次从曲霉属真菌A.jensenii中分离获得。采用SRB法对分离获得的天然产物进行体外细胞毒性测试,结果表明化合物4对人肺癌A549细胞和人肝癌Bel-7402细胞均有较好抑制作用,化合物2对A549人肺癌细胞株有较好抑制作用。本研究作为海洋真菌A.jensenii SS5的化学成分的补充研究,发现了2个具有较好细胞毒活性的化合物,为曲霉属海洋真菌活性天然产物的开发提供了理论依据。     

酒饼簕根中的细胞毒活性成分

用色谱技术从酒饼簕[Atalantia buxifolia(Poir.)Oliv.]根的乙醇提取物中分离得到9个化合物,经波谱分析与文献数据对照,分别鉴定为buxifoliadineA(1)、1,3-dihydroxy-2,4-diprenylacridone(2)、5-hydroxy-N-methylseverifoline(3)、buxifoliadine B(4)、N-methylatalaphylline(5)、atalaphylline(6)、东风桔碱(7)、葡萄内酯(8)和松柏醛(9)。化合物9为首次从酒饼簕根中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1和8对人肝癌细胞(SMMC-7721)具有细胞毒活性,化合物3对慢性髓原白血病细胞(K562)的增殖显示了较强的生长抑制活性。     

大叶糖胶树吲哚生物碱化学成分研究

为研究大叶糖胶树(Alstonia macrophylla)化学成分及生物活性。采用正相硅胶、葡聚糖凝胶、制备液相等色谱技术,对大叶糖胶树中的化学成分进行了分离纯化,共分离得到6个化合物,通过NMR、MS等波谱方法将其结构鉴定为vallesamine(1)、picrinine(2)、khasuanine A(3)、scholaricine(4)、echitamine(5)、strictosamide(6)。化合物3和6首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、4、5为首次从该植物中分离得到。所有化合物测试了对HCT-116人结肠癌细胞和DLD-1人结直肠腺癌上皮细胞的细胞毒性,结果显示化合物2和4具有一定的细胞毒性,化合物4对DLD-1人结直肠腺癌上皮细胞的细胞毒性较为明显(IC_(50 )=16.7μg/mL),其余化合物均未显示出生物活性。     

鸭儿芹的化学成分及对Hep G2细胞毒性

该研究采用大孔树脂(D101)、硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)和十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)等色谱方法,对鸭儿芹的化学成分进行了分离纯化,根据理化性质、质谱和核磁共振波谱数据,并参考相关文献综合分析化合物结构,进而采用噻唑蓝(MTT)法,对鸭儿芹化合物抗Hep G2细胞活性进行筛选。结果表明:共从鸭儿芹中分离鉴定了7个化合物,分别为p-(acetylamino)phenol(1),辛酸甲酯(2),丁酸异戊酯(3),N,N-二甲基-苯并咪唑-2胺(4),5-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧苯基)庚3酮(5),3,5二丁基六氢吡咯里嗪(6),(S)-4-(1-hydroxyallyl)phenyl acetate(7)。其中,化合物6对细胞具有抑制作用,抑制率达到89.1%。该研究结果表明化合物1-7均为首次从鸭儿芹中分离得到,其中化合物6对Hep G2细胞的生长具有抑制作用,且具有剂量依赖性。     

大肠杆菌异源合成三萜化合物研究进展和前景分析

三萜化合物具有可观的药用价值和经济价值,但是目前的生产过程复杂、产量低,利用微生物异源合成三萜化合物已成为当前研究趋势,大肠杆菌作为常用萜类合成底盘细胞具有异源合成三萜化合物及其前体的天然优势和研究前景。对三萜化合物微生物异源合成研究进展进行了综述,从三萜化合物合成代谢途径、关键酶的特点及大肠杆菌三萜表达模块和底盘细胞适配三个方面对该途径进行了阐述和分析,针对实现大肠杆菌高效合成三萜类化合物所需要解决的基础问题进行讨论,为扩展大肠杆菌作为三萜化合物合成底盘细胞提供建议和前景分析。     

川黄柏果实中的化学成分及抗肿瘤活性

通过应用多种色谱方法从川黄柏果实的乙醇提取物中分离得到10个单体化合物,运用现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为:23-aldehyde-tirucall-7-ene-3-one(1)、(23R,24S)-21-oxomelianodiol(2)、3β,22S-dihydroxy-tirucalla-7,24-dien-23-one(3)、21,23-lactone-24,25 dihydroxy-tirucall-7-ene-3-one(4)、Aphagranins F(5)、24,25-epoxy-tirucall-7-ene-3,23-dione(6)、木栓酮(Friedelin,7)、吴茱萸次碱(Rutaecarpine,8)、反,反,顺-2,4,8-N-异丁基十四碳三烯酰胺(9)、7-脱甲基软木花椒素(7-Demethylsuberosin,10)。其中化合物1新的天然产物,2-5、7系首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性表明,化合物3对乳腺癌MDA细胞的增殖具有较好的抑制作用,化合物5对白血病K562细胞的生长具有较好的抑制作用,其IC_(50)分别为7.38(±3.24)μmol/L、3.86(±2.71)μmol/L。     

沼泽红假单胞菌作为微生物细胞工厂的应用

沼泽红假单胞菌(Rhodopseudomonas palustris)是一种紫色非硫细菌,具有新陈代谢代谢方式多样、可利用多种碳源、天然产多种化合物等优点,作为微生物细胞工厂具有很大的研究潜力,目前主要应用于废水处理和水产养殖领域。本文中,笔者从三个方面对沼泽红假单胞菌在微生物细胞工厂领域的研究应用进行总结,包括碳源的多样性、基因工程策略以及微生物细胞工厂的应用,如在产燃料燃气和萜烯化合物、微生物燃料电池、微生物电合成和光催化合成等领域。目前沼泽红假单胞菌作为微生物细胞工厂处于发展的初级阶段,笔者对其目前面临的难点进行了总结,并对其进一步的研究方向进行了展望。     

雷公藤提取物中主要物质基础及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

为进一步阐明雷公藤中的主要物质基础,并评价其抗肿瘤活性。该研究采用柱层析、HPLC等技术,对雷公藤提取物进行研究。结果表明:(1)从雷公藤95%乙醇提取物中分离得到12个化合物,根据理化性质及波谱数据鉴定各化合物的结构分别为α,β-amyrenone(1)、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic acid(2)、antriptolactone(3)、ω-hydroxypropioquaiacone(4)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propenal(5)、3-methoxy-4-hydroxy phenylethanol(6)、vanillin(7)、3,4,5-三甲氧基苯酚(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯甲醛(10)、vanillyl alcohol(11)、2,6-dimethxy-1,4-benzoquinone(12)。其中,化合物1、2、5、12为首次在该属植物中分离得到。(2)采用噻唑蓝(MTT)法对12个化合物进行抗SH-SY5Y细胞株、K562细胞株和Hel细胞株3种肿瘤细胞系细胞增殖活性的筛选,并对活性较好的化合物12进行Hoechst荧光染色和促凋亡作用的检测发现,化合物2、3、5、12具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物12的抗肿瘤活性最为显著(SH-SY5Y细胞、Hel细胞、K562细胞的IC_(50)值分别为35.6、14.3、28.8μmol·L^(-1))。该研究结果进一步丰富了雷公藤的化学成分,发现了1个具有明显抗肿瘤活性的单体物质,为雷公藤的进一步开发提供了科学依据。     

利用草鱼CIK细胞和MTT法测定镉和铬毒性试验的优化

本文利用主要养殖鱼类草鱼的肾脏细胞系CIK为靶细胞,从MTT法的细胞接种浓度、MTT 浓度及温育时间等几个重要参数,研究了对CIK细胞应用MTT法进行化合物毒性测定的条件,并根据最适条件,测定了氯化镉(CdCl2) 和重铬酸钾(K2Cr2O6) 对草鱼CIK细胞的毒性,建立了一种利用鱼类细胞系(草鱼CIK细胞) 进行化合物毒性测定的方法。由于每种细胞系各具有不同的生物学特性及对有毒物质不同的敏感性,因此该测定方法的建立,在水产养殖环境毒理的领域中,将具有一定的应用价值。       

Ferulaldehyde的体外抗流感作用研究

本研究对从蜘蛛香(Valeriana jatamansi Jones)和赤芍(Paeoniae Rubra Radix)中分离的一种苯丙素类化合物ferulaldehyde的抗甲型流感病毒的作用机制进行探索。通过加药时间点、免疫荧光实验、红细胞凝集法与神经氨酸酶活力检测等实验，发现化合物ferulaldehyde主要影响流感病毒的复制和释放环节，干扰病毒的生命周期从而发挥抗流感病毒活性。分子对接结果进一步确认流感病毒NP和NA蛋白很可能是它作用的靶点。同时，该化合物还能显著抑制由流感病毒引起的巨噬细胞炎症相关蛋白和趋化因子的表达。综上所述，化合物ferulaldehyde可能通过直接抑制流感病毒复制和释放的过程以及影响免疫细胞的功能从而发挥抗流感的作用。     

软珊瑚Nephthea sp.中新生物碱分离与结构鉴定(英文)

一个新的化合物Nephoxaloid(1)具有独特的三环骨架结构和一个已知的化合物蕨藻素Caulerpin(2)从中国国西沙群岛的软珊瑚Nephthea sp.中分离得到。通过NMR和MS对它们的平面结构进行分析,化合物(1)和(2)对少数癌细胞株具有细胞毒性作用也有报道。     

醉鱼草果实水部位化学成分及神经保护活性研究

为研究醉鱼草果实水部位化学成分及其神经保护作用,利用多种色谱分离技术从醉鱼草果实水部位中分离得到10个化合物。结合现代光谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定,分别为密蒙花苷C(1)、异毛蕊花糖苷(2)、毛蕊花糖苷(3)、4′-hydroxyphenyl ethyl vanillate(4)、6-O-香草酰筋骨草苷(5)、syringaresinol-4′-O-β-D-glucopyranoside(6)、刺五加苷B(7)、松柏苷(8)、醉鱼草皂苷Ⅳb(9)、6-O-(3"-O-p-coumaroyl-α-L-rhamnopyranosyl)catalpol(10),其中化合物4、6、7、8、10为首次从醉鱼草属植物中分离得到,化合物2、3为首次从醉鱼草果实中分离得到;利用MPP+诱导的SH-SY5Y细胞模型对化合物1、5、6、7的神经保护作用进行活性筛选,结果显示四个化合物均能使细胞存活率显著提高。     

花椒中的异丁基酰胺化合物及其对HT22海马神经元铁死亡的抑制作用研究

对四川泸定县花椒的化学成分进行研究,以期寻找新的先导化合物。采用硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法从花椒的70%盐酸水提取物中分离并鉴定了8个异丁基酰胺类化合物。通过高分辨质谱、核磁共振谱与文献对照,它们被鉴定为花椒素A(1)、hydroxy-α-sanshool(2)、tetrahydrobungeanool(3)、hydroxy-γ-isosanshool(4)、hydroxy-γ-sanshool(5)、bungeanool(6)、γ-sanshool(7)、isobungeanool(8)和β-谷甾醇(9)。化合物1为首次从该植物中分离得到。化合物3对erastin诱导的小鼠海马神经元细胞系HT22细胞铁死亡具有明显的抑制作用,IC_(50)为4.08μM。     

粘质沙雷氏菌S823次生代谢产物及其抗肿瘤活性研究

为从土壤中筛选得到能转化甾体化合物和产生具有抑制肿瘤生长的活性化合物菌株,并分离鉴定出活性化合物。利用胆固醇作唯一碳源筛选,通过形态观察、生理生化测试,以及16S rRNA基因序列同源性分析来确定筛选菌株。以Neuro-2a细胞(小鼠神经瘤细胞)作为供试细胞,通过活性跟踪,用柱层析法分离活性成分,经波谱方法鉴定产生的活性物质等方法。结果表明从土壤中筛选得到一株菌株具有抑制肿瘤生长的活性;此菌株与粘质沙雷氏菌属(Gen Bank No.序列号为KR817904. 1)相似性为99%,命名为粘质沙雷氏菌S823;活性化合物为灵菌红素,其对细胞周期分裂蛋白25B (CDC25B)的抑制率是67. 7±2. 9%,对含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)抑制率为56. 7±0. 4%,对Neuro-2a细胞有抑制作用,其IC50是0. 05μM。灵菌红素是具有抗肿瘤活性的化合物。     

川西獐牙菜乙酸乙酯部位的化学成分及活性研究

本文对川西獐牙菜Swertia mussotii Franch的化学成分及抗肿瘤活性进行研究。通过采用多种柱层析及半制备等方法对川西獐牙菜乙酸乙酯部位进行分离纯化得到10个化合物;利用其理化性质并结合现代波谱分析方法鉴定化合物的结构;分别为1,5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone(1)、1,7-dihydroxy-3,8-dimethoxyxanthone(2)、1-hydroxy-3,5,8-trimethoxyxanthone(3)、1-hydroxy-3,7,8-trimethoxyxanthone(4)、4,6,8-trihydroxy-1,2,3,5-tetramethoxyxanthone(5)、Luteolin(6)、Isoorientin(7)、Isovitexin(8)、Swertiamarin(9)、Gentiopicroside(10),其中化合物5为首次从龙胆科植物中分离得到,化合物6、8为首次从川西獐牙菜中分离得到。选用黑色素瘤B16细胞模型、神经胶质瘤C6细胞模型和肝癌HepG2细胞模型进行细胞毒性实验,结果表明,化合物5对神经胶质瘤C6细胞表现出相对明显的抑制活性,其IC_(50)值达8. 9μM。     

一株马兜铃内生真菌Colletotrichum sp.代谢产物中细胞毒活性成分的研究

从马兜铃内生真菌Colletotrichum sp.的大米发酵产物中分离得到6个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为7-hydroxy-10-oxodehydrodihydrobotrydial(1)、格链孢酚(2)、5-甲氧基格链孢酚(3)、链格孢毒素I(4)、腾毒素(5)和二氢腾毒素(6)。以上化合物均为从该菌属中首次分离得到,其中化合物1～4对肺癌细胞和乳腺癌细胞有一定的细胞毒活性。     

黄白侧耳大米固体发酵次级代谢产物分析

从黄白侧耳Pleurotus cornucopiae大米固体发酵物中分离得到4个苯酞类化合物,2个为新结构化合物:2-(ethoxymethyl)-3,5-diethoxybenzyl acetate(1)、2-(acetoxymethyl)-4,6-dimethoxybenzyl tridecanoate(2),2个为已知化合物:5,7-dimethoxyisobenzofuran-1(3H)-one(3)、4,6-dimethoxyisobenzofuran-1(3H)-one(4)。对化合物进行生物活性评价发现,化合物3、4具有抑制肿瘤细胞HeLa生长活性,IC50值分别为66.2和65.7μmol/L;化合物3和4对LPS诱导的RAW264.7细胞释放NO有抑制作用,IC50值分别为17.2和67.9μmol/L。     

酵母诱导欧洲花楸悬浮细胞的化学成分及抑菌活性

以酵母提取物(yeast extract,YE)作为外加诱导子对欧洲花楸悬浮细胞(Sorbus aucuparia suspension cell,SASC)产生生物胁迫作用并对胁迫环境下产生的悬浮细胞次生代谢产物进行分离鉴定及抑菌活性研究。运用正相硅胶、Sephadex LH-20、半制备型HPLC等色谱方法及现代波谱技术,从SASC甲醇提取物中分离鉴定了13个化合物,分别为:eriobofuran(1)、4,5-dihydroxy-3-methoxybiphenyl(2)、2'-hydroxyaucuparin(3)、aucuparin(4)、trans-cinnamic acid(5)、citrostadienol(6)、β-谷甾醇(7)、uvaol(8)、白桦脂酸(9)、tormentic acid(10)、alphitolic acid methyl ester(11)、fupenzic acid(12)、亚油酸(13)。其中,化合物5～13为首次从SASC中分离得到。选择化合物1～3、5、8和12对15种植物病原真菌进行抑菌活性测试,其中联苯类化合物1和2对苹果轮纹菌具有显著的抑制活性,MIC分别为3. 13和6. 25μg/m L。     

紫芝中三萜类化学成分研究北大核心CSCD

采用色谱法从紫芝(Ganoderma sinense) 95%乙醇溶液中分离得到7个三萜类化合物,利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为紫芝烯酸C(1)、赤芝酸A(2)、赤芝酮B(3)、灵芝烯酸B(4)、灵芝烯酸E(5)、灵芝酸H(6)和灵芝酸I (7),其中化合物1为新化合物。采用MTT法检测不同浓度化合物1对DU145细胞株、CEM细胞株及Hela细胞株细胞活力的影响,其半数抑制浓度为28. 8±1. 5μMol/L(Hela细胞株),说明化合物1对Hela细胞具有抑制效果。