一株链霉菌产生的抗肿瘤活性产物

本文通过硅胶柱层析和半制备HPLC对放线菌HCCB11431的代谢产物进行了分离纯化,得到了2个新化合物和4个已知的化合物,经IR、MS和NMR等波谱数据鉴定出结构,分别为:3-(3-acetoxy-4-methoxy-5-methylphenyl)-2-aminopropanoic acid(1)、3-(3-acetoxy-4-hydroxyl-5-methyphenyl)-2-aminopropanoic acid(2)、2'-dexoyadenosine(3)、Cytidine(4)、Uridine(5)、2'-deoxycytidine(6),其中化合物1和2为新化合物。细胞毒活性表明,化合物1~6对不同的肿瘤细胞都有一定的抑制作用,其中化合物2~4对三种肿瘤细胞均有较高的抑制作用,对MCF-7的抑制作用较明显,IC50分别为7.9、10.1、9.5μg/mL。     

藜蒿内生真菌Paraconiothyrium sp.YLHJ01化学成分研究CSCD

利用多种色谱分离技术从藜蒿内生真菌Paraconiothyrium sp.YLHJ01的发酵产物中分离得到7个化合物,并通过NMR、ECD、IR、HR-ESI-MS等波谱技术鉴定了它们的结构,包括一个新化合物2-(1S,3R-dihydroxybutyl)benzene-1,4-diol(1)以及6个已知化合物:6-羟基-2S-甲基-4-色满酮(2)、10-norparvulenone(3)、(S)-7-羟基-3-((S)-1-羟乙基)异苯并呋喃-1(3H)-酮(4)、murranoic acid A(5)、modiolide G(6)、尿嘧啶核苷(7)。体外细胞毒活性结果显示化合物1~7在A549与HepG2细胞上均无明显的抑制活性。对化合物1~7进行金黄色葡萄球菌和大肠杆菌抗菌活性测试,结果显示化合物1、4对金黄色葡萄球菌表现出弱抑制效果,最低抑菌浓度(MIC)分别为400、100μg/mL,化合物2对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现为弱抑制效果,其MIC分别为800、400μg/mL。     

黄河三角洲土曲霉Aspergillus terreus OUCMDZ-1925中具抗菌活性的聚酮类天然产物

作者利用化学与生物活性相集成的筛选方法,从采自黄河三角洲地区——东营黄河口的梭鱼Chelon haematocheilus的内脏中分离鉴定了1株耐盐真菌土曲霉Aspergillus terreus OUCMDZ-1925,其发酵产物具有抗枯草芽孢杆菌活性。进一步采用色谱分离、波谱鉴定,从其固体发酵(大米培养基)中分离鉴定了5个化合物,即右旋丁内酯I(1)、丁内酯IV(2)、丁内酯II(3)、丁内酯III(4)和3,5,6-三甲基-2,4-二羟基苯甲酸甲酯(5)。并发现化合物1–3和5对金黄色葡萄球菌(ATCC51650)有强的抑菌活性(最小抑菌浓度均为0.31μg/mL,阳性对照环丙沙星的最小抑菌浓度为0.16μg/mL),化合物1和2对产气杆菌(ATCC13408)以及化合物1和3对枯草芽孢杆菌(ATCC93151)有中等的抑菌活性(最小抑菌浓度分别为6.25μg/mL和12.50μg/mL,阳性对照环丙沙星的最小抑菌浓度分别为1.25μg/mL和5.0μg/mL),化合物1–5对大肠杆菌(ATCC25922)以及化合物4对金黄色葡萄球菌(ATCC51650)有弱的抑制活性,且化合物1的产量高,达2.5g/kg,为其后续研究提供了新的药源。     

土壤链霉菌KIB-K1次级代谢产物中大环内酯及其抗菌活性研究

为研究土壤链霉菌Streptomyces sp.KIB-K1次级代谢产物成分。实验采用硅胶、凝胶及半制备高效液相等分离方法,从该菌株发酵液中共分离得到7个大环内酯类化合物,通过解析NMR、MS等波谱数据,化合物的结构鉴定为aldgamycin P(1)、aldgamycin E(2)、aldgamycin J(3)、aldgamycin K(4)、aldgamycin L(5)、GERI-155(6)和chalcomycin (7),其中化合物1为新化合物。抗菌实验结果显示,化合物1～7对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有显著的抑制作用。其中,化合物1对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC)为7.81μg/mL,化合物2和7对金黄色葡萄球菌的MIC值分别为0.49和0.98μg/mL,高于阳性对照卡那霉素的MIC值(3.91μg/mL)。化合物1～7对于被测试的两株真菌小麦赤霉病菌和玉米小斑病菌没有表现出抑制作用。     

白皮锦鸡儿黄酮醇类化合物及其抗菌和抗氧化活性(英文)

从豆科植物白皮锦鸡儿(Caragana leucophloea Pojark.)地上部分分离到3个黄酮醇类化合物,经理化和波谱分析鉴定为3-O-甲基山奈酚(1)、3-O-甲基槲皮素(2)和槲皮素(3)。活性测定表明,1表现出较强的抗细菌活性,对大肠杆菌和番茄疮痂病菌的半抑制浓度分别为9.00μg/mL和7.42μg/mL,最低抑制浓度均为12.5μg/mL;而2和3则表现出较强的抗氧化活性,对DPPH还原的半抑制浓度分别为14.39μg/mL和13.64μg/mL;对β-胡萝卜素-亚油酸氧化的半抑制浓度分别为10.26μg/mL和9.87μg/mL。上述黄酮醇类化合物均为首次从白皮锦鸡儿中分离得到。     

白腐真菌Hypocrea lixii SCSIO 41520次级代谢产物及抗菌活性研究

对来源于深圳大亚湾近海水域软珊瑚中分离得到的白腐真菌Hypocrea lixii SCSIO 41520的次级代谢产物及抗菌活性进行研究。采用硅胶柱层析、凝胶Sephadex LH-20柱层析、半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,通过~1H NMR、~(13)C NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构。共分离鉴定了8个化合物,分别为4-(5,7-dimethoxy-4-oxo-4H-chromen-2-yl)heptanoic acid methyl ester(1)、5-methoxy eugenin(2)、rugulosin(3)、大黄素(4)、3-(5,7-dimethoxy-4-oxo-4H-chromen-2-yl) propanoic acid(5)、comazaphilone C(6)、kasanosin C(7)、comazaphilone E(8),其中化合物1是新化合物。纸片扩散法抗菌实验结果显示,该真菌发酵产物的乙酸乙酯粗提物及各分离组分均有一定的抗菌活性,单体化合物中,化合物3在25μg/disc的浓度下对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌有显著抑制作用,抑菌圈直径分别为16、15、9 mm。     

毛头鬼伞子实体中甾类化合物的结构鉴定及其抑制肿瘤细胞增殖活性的研究

从毛头鬼伞子实体中分离得到4个甾类化合物,通过波谱分析,分别鉴定为麦角甾醇(1)、啤酒甾醇(2)、麦角甾醇葡萄糖甙(3)和tuberoside(4)。4个化合物均为首次从毛头鬼伞中得到。通过体外细胞毒性筛选试验,结果表明化合物4有较强的抑制人乳腺癌细胞MCF-7和狗肾细胞MDCK增殖的活性,其抑制增殖的IC50值分别为10.9μg/mL(18.4μmol/L)和5.8μg/mL(9.8μmol/L)。化合物3对MCF-7和MDCK的抑制作用则较弱,当其浓度为10.0μg/mL(17.9μmol/L)时,对MCF-7和MDCK的增殖抑制率分别为12.5%和7.5%。     

黄草乌内生真菌接骨木镰孢菌B10.2次生代谢产物研究

本文对分离自黄草乌(Aconitum vilmorinianum Kom.)的一株接骨木镰孢菌(Fusarium sambucinum B10.2)的次生代谢产物进行了研究,从中分离鉴定了10个化合物:cyclonerodiol(1)、trichoderiol A(2)、T-2 tetraol(3)、sambacide(4)、12β-acetoxy-4,4-dimethyl-24-methylene-5α-cholesta-8,14-diene-3β,11α-diol(5)、bisphenol A(6)、β-谷甾醇(7)、木兰脂素(8)、吲唑(9)、尿嘧啶(10),1～3和5～10均是首次从接骨木镰孢菌中分离得到,其中6首次从天然产物中发现。活性研究表明6和9对金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性,其最小抑菌浓度(MIC)与阳性对照相同,为64μg/mL;4对大肠杆菌的生长具有一定的抑制作用,最小抑菌浓度(MIC)为32μg/mL;2、3和4具有中等强度的乙酰胆碱酯酶抑制活性。     

千层塔中脂肪族类化学成分的抗肿瘤活性研究CSCD

千层塔中脂肪族类化学成分及其抗肿瘤活性研究。在肿瘤抑制活性引导下,采用AB-8大孔树脂、氧化铝、硅胶、Sephadex LH 20和半制备液相等方法,对千层塔甲醇提取物进行较系统分离纯化,并结合现代波谱手段对分离到的化合物进行结构鉴定。共分离鉴定了9个单体化合物,分别为pentyl-4-oxoicosa-2(Z),6(Z)-dienoate(1)、2-(2-ethoxy-1-hydroxy-2-oxoethyl)-2-hydroxy-4-methylpentanoic acid(2)、ethyl (9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoate(3)、(Z)-nonadec-10-enal(4)、油酸酰胺(5)、反式-9-十八碳烯酸(6)、bacillamidin A(7)、(3Z,6Z,9Z)-3,6,9-二十二碳三烯(8)、oplopandiol(9)。其中,化合物1和化合物2为新化合物,化合物3~9系首次从千层塔中分离。肿瘤抑制活性结果显示,化合物1和3对HepG2细胞具有抑制作用,其IC50分别为41.12、80.54μmol/L。     

链霉菌HS-HY-045抗肿瘤代谢产物的研究

从链霉菌Streptomyces sp.HS-HY-045的发酵代谢产物中分离得到5个对小鼠淋巴瘤细胞系P388D有抑制作用的化合物,通过波谱分析它们分别鉴定为(-)-(2R,4S)-4-hydroxy-2-methoxy-2-(9E-pentenyl)-tetrahydropy-ran(1),Streptenol C(2),36074-11(3),Fujianmycin A(4)和Streptenol A(5),其中化合物3为新化合物。进一步使用人肺腺癌细胞系A549对5个化合物的抗肿瘤活性进行测试表明化合物4表现出较好的抑制作用,其IC50值为5.2μM。     

白及中的化学成分鉴定及对金葡菌的抑制机理研究

研究白及中的化学成分及对金葡菌的抑制机理。对白及成分进行色谱分离纯化，通过NMR对化合物进行结构鉴定，并用微量肉汤稀释法测试化学成分对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。通过考察金黄色葡萄球菌的生长曲线、胞外碱性磷酸酶含量、DNA泄漏程度、细胞壁和细胞膜的完整性的变化探究白及中活性成分的抑菌机制。本研究从该植物中分离鉴定出10个化合物，分别为shancidin(1)、coelonin(2)、lusianthridin(3)、orchinol(4)、isoshancidin(5)、blestriarene A(6)、(E)-3-(4-hydroxyphenyl) acrylic acid(7)、3-phenylpropanoicacid(8)、ethyl 2-(4-hydroxyphenyl) acetate(9)、ethyl 2-(4-ethylphenyl) acetate(10)。其中，化合物7～10为首次从该植物种中分离得到。此外，化合物6有着显著的抑菌效果，最小抑菌浓度在10μg/mL(阳性药物阿莫西林0.8μg/mL),它通过破坏金黄色葡萄球菌膜结构，导致碱性磷酸酶和DNA泄漏，从而导...     

藏波罗花中一个新的单萜环烯醚

从藏药藏波罗花的95%乙醇提取物中分离得到了1个新的单萜类环烯醚。采用1H NMR、13C NMR、EI及HR-EI等方法鉴定结构分别为(1R,6S,8R,9R)-1-ethoxy-8-methyl-1,5,6,7,8,9-hexahydrocyclopenta[c]pyran-4-carbaldehyde,该化合物为新化合物。     

紫芝中三萜类化学成分研究北大核心CSCD

采用色谱法从紫芝(Ganoderma sinense) 95%乙醇溶液中分离得到7个三萜类化合物,利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为紫芝烯酸C(1)、赤芝酸A(2)、赤芝酮B(3)、灵芝烯酸B(4)、灵芝烯酸E(5)、灵芝酸H(6)和灵芝酸I (7),其中化合物1为新化合物。采用MTT法检测不同浓度化合物1对DU145细胞株、CEM细胞株及Hela细胞株细胞活力的影响,其半数抑制浓度为28. 8±1. 5μMol/L(Hela细胞株),说明化合物1对Hela细胞具有抑制效果。     

三株大兴安岭森林凋落物真菌中次生代谢产物及其抗菌活性研究CSCD

本研究采用天然产物分离技术从大兴安岭森林凋落物真菌SGSF622(Berkleasmium sp.)、SGSF289(Oidiodendron sp.)和SGSF062(Parapyrenochaeta sp.)的提取物中获得8个天然产物,经核磁共振、质谱对这些化合物进行了结构鉴定,分别为1-甲氧基-Sch53825(1)、3,4-二羟基-10-甲基-2-亚甲基十六碳-9-烯酸(2)、3,3-二-(3-吲哚)丙烷-1,2-二醇(3)、环(D-色-L-脯)二肽(4)、6-demethylkigelin(5)、lignicol(6)、indole-3-carboxaldehyde(7)和N-(5-amino-2-hydroxy-1-oxopentyl)-tyrosine(8),其中化合物1和化合物2为新化合物。抗菌活性结果显示,化合物2和3具有明显的抗菌活性,其中化合物2活性最强,抗青枯劳尔氏菌(Ralstonia solanacearum)MIC值为7.81μg/mL。     

紫芝中三萜类化学成分研究

采用色谱法从紫芝(Ganoderma sinense) 95%乙醇溶液中分离得到7个三萜类化合物,利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为紫芝烯酸C(1)、赤芝酸A(2)、赤芝酮B(3)、灵芝烯酸B(4)、灵芝烯酸E(5)、灵芝酸H(6)和灵芝酸I (7),其中化合物1为新化合物。采用MTT法检测不同浓度化合物1对DU145细胞株、CEM细胞株及Hela细胞株细胞活力的影响,其半数抑制浓度为28. 8±1. 5μMol/L(Hela细胞株),说明化合物1对Hela细胞具有抑制效果。     

白花蛇舌草的化学成分研究

为研究白花蛇舌草(Hedyotis diffusa)的化学成分,采用硅胶柱色谱、制备HPLC色谱等方法,从白花蛇舌草全草的70%乙醇提取物中分离得到9个化合物。根据理化性质及其波谱或光谱数据,结构分别鉴定为：豆甾醇(1)、β-谷甾醇(2)、rubiadin(3)、2,6-二羟基-1-甲氧基蒽醌(4)、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、对香豆酸(6)、山奈酚(7)、槲皮素(8)和2-羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(9)。化合物4为新化合物;氯仿提取部位的Fr.4、Fr.4-2及Fr.4-4流分具有较强体外抗人子宫内膜癌Ishikawa细胞活性,其IC₅₀值分别为52.8、78.1和27.5μg/mL。     

褐蘑菇水溶性多糖抗氧化活性研究

采用水提醇沉以及sevag去蛋白的方法获得褐蘑菇水溶性多糖(WPPA)。通过测定还原力、超氧阴离子清除率、羟基自由基清除率和抑制H2O2诱导红细胞氧化溶血实验评价WPPA抗氧化活性。结果表明:WPPA具有较强的还原力,对O2-.和.OH具有较强的清除作用,IC50分别为527μg/mL、310μg/mL;对H2O2诱导红细胞氧化溶血及MDA生成有很强的抑制作用,IC50分别为700μg/mL和541μg/mL。说明WPPA在一定浓度内具有较强的抗氧化能力。     

放线菌Streptomyces nojiriensis SCSIO m34-1吩嗪生物碱类次级代谢产物的研究北大核心CSCD

从我国黑龙江漠河泥土中分离得到一株放线菌,通过16S rRNA基因测序分析,鉴定该菌株为Streptomyces nojiriensis SCSIO m34-1。采用摇瓶发酵方法对该菌株进行发酵,发酵产物经硅胶柱色谱及半制备高效液相分离得到7个化合物,利用HR-MS、1D和2D NMR波谱数据分析,鉴定其结构分别为izuminoside D(1)、izuminoside A(2)、solphenazine E(3)、solphenazine D(4)、solphenazine A(5)、6-羟基吩嗪-1-羧酸甲酯(methyl 6-hydroxyphenazine-1-carboxylate,6)和diastaphenazine(7),其中izuminoside D(1)是新化合物。抗真菌活性测试结果表明izuminoside D(1)在浓度为50μg/m L时,对苹果腐烂病菌(Valsa mali)和小麦赤霉病菌(Gibberella sanbinetti)有微弱抑制活性。     

放线菌Streptomyces nojiriensis SCSIO m34-1吩嗪生物碱类次级代谢产物的研究

从我国黑龙江漠河泥土中分离得到一株放线菌,通过16S rRNA基因测序分析,鉴定该菌株为Streptomyces nojiriensis SCSIO m34-1。采用摇瓶发酵方法对该菌株进行发酵,发酵产物经硅胶柱色谱及半制备高效液相分离得到7个化合物,利用HR-MS、1D和2D NMR波谱数据分析,鉴定其结构分别为izuminoside D(1)、izuminoside A(2)、solphenazine E(3)、solphenazine D(4)、solphenazine A(5)、6-羟基吩嗪-1-羧酸甲酯(methyl 6-hydroxyphenazine-1-carboxylate,6)和diastaphenazine(7),其中izuminoside D(1)是新化合物。抗真菌活性测试结果表明izuminoside D(1)在浓度为50μg/m L时,对苹果腐烂病菌(Valsa mali)和小麦赤霉病菌(Gibberella sanbinetti)有微弱抑制活性。     

波叶大黄多糖对胰腺五种酶的抑制作用

 本文报道波叶大黄多糖(Rheum hotaoense polysaccharide,RHP)对胰腺五种酶的抑制作用。结果表明。(1)RHP对胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶、胰弹性蛋白酶和胰激肽释放酶均有很明显的抑制作用。IC_(50)分别为250μg/mL、21μg/mL、18μg/mL,189μg/mL和300μg/mL。(2)动力学研究表明,RHP对胰蛋白酶和胰脂肪酶的抑制均是非竞争性的,Km值分别为1.2×10~(-4)μmol/mL和1.2mg/mL,Ki值分别为355.0μg/mL和63.85μg/mL。(3)牛血清白蛋白(BSA)对RHP抑制胰蛋白晦和胰脂肪酶具有拮抗作用。当BSA浓度达72.0mg/mL时,对胰蛋白酶活性的恢复率为71.54％。当BSA浓度达20.0mg/mL时,对胰脂肪酶活性的恢复率为63.64％。上述结果表明,RHP对胰腺五种酶的抑制作用,可能是大黄治疗急性胰腺炎作用的生化机制之一,预示RHP在临床上将有重要应用前景。