蒲公英赛烷型五环三萜及其波谱特征的研究进展

本文综述了蒲公英赛烷型五环三萜类化合物的分离、纯化、结构鉴定、波谱特征及生物活性研究进展,重点讨论该类化合物的波谱特征,并与齐墩果烷型的五环三萜类化合物的波谱特征进行比较,为该类型化合物的快速鉴定及进一步研究和开发提供依据。     

珍珠菜属植物三帖类化合物研究进展

对珍珠菜属(Lysimachia)植物中已报道的三萜类化合物化学结构和生物活性研究进行了综述。本属中的三萜皂苷均以齐墩果烷型五环三萜为苷元基本骨架,根据皂苷元结构,可将皂苷分为13β,28-环氧-齐墩果烷型(Ⅰ型)和12-烯-齐墩果烷型(Ⅱ型),同时论述了Ⅰ型和Ⅱ型皂苷元化学结构转换。     

皂苷体外生物转化水解反应的研究进展

皂苷(Saponin)是苷元为三萜或螺旋甾烷类的一类较复杂的糖苷类化合物。皂苷分子中糖链的结构与其生物活性密切相关,皂苷中糖链结构的复杂性给糖基的选择性水解研究带来了许多困难。生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与结构修饰。利用生物转化技术能对皂苷完成一些有机合成难以进行的水解反应,得到更具新药开发价值的目标化合物。本文综述近几年微生物和游离酶转化技术对皂苷水解反应的研究进展,为皂苷生物转化研究的发展提供方向。     

青蒿素类化合物的微生物转化研究进展

青蒿素是由我国科学工作者在药用植物黄花蒿中发现的含过氧桥结构的倍半萜内酯化合物,具有抗疟疾、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、免疫抑制等多种生理活性。但存在水溶性差、生物利用度低、生物半衰期短等问题,研究者们尝试通过微生物转化或化学合成的方法对青蒿素进行结构修饰,来解决上述青蒿素化合物的不足。微生物转化由于高效率、反应条件温和,手性及立体选择性强、成本小、环保等特点,广泛应用于天然化合物的结构修饰,近年来微生物转化青蒿素类化合物取得了一定的进展。本文综述了微生物转化在青蒿素类化合物结构修饰中的应用,为进一步青蒿素类化合物的微生物转化研究提供理论依据。     

齐墩果烷型降三萜化学成分研究进展

本文对国内外有关齐墩果烷型降三萜类化合物在植物中的分布、化学结构特征及药理活性的最新研究进展进行了综述,为该类型化合物进一步研究提供参考。     

植物内生真菌二萜活性成分的研究进展

植物内生真菌中的二萜类成分结构新颖,生物活性显著。其中紫杉烷型、半日花烷型、harzianone型、异海松烷型、guanacastane型、壳梭孢菌素型、吲哚二萜型、银杏内酯型、phomactin型、cyclopiane型、norcyclostane型、松香烷型等12种骨架类型化合物具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抑菌、杀虫等多种生物活性。通过整理、分析相关文献,全面综述了从植物内生真菌中所产生的137个二萜类成分及其生物活性,并对部分生物活性作用机制及构效关系加以介绍,以期为更好地开发利用植物内生真菌二萜类化合物提供参考。     

大戟科Casbane烷型二萜化合物的研究进展

本文综述了目前在自然界发现的Casbane烷型二萜化合物的结构特点、生物活性、分布状况和合成研究,同时针对文献中该类成分的骨架编号顺序混乱并造成化合物命名错误问题,我们采用J Buckingham的编号方法,对所有casbane烷型二萜化合物结构进行重新编号,对部分化合物命名进行修改.     

乌索酸与齐墩果酸衍生物的合成进展

乌索酸和齐墩果酸在多种植物中均有分布.二者互为同分异构体,均属于五环三萜类化合物,由于其结构多样性而具有广泛的生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗艾滋病、抗溃疡、抗炎、免疫调节等功能.有关这两种活性物质的衍生化研究一直为科研人员所关注,本文主要综述了近10年来二者衍生物合成方面的新进展,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据.     

荚迷属植物化学成分及生物活性研究进展

不少荚迷属植物有悠久的药用历史,从该属植物中分离到的化学成分有二萜、三萜、环烯醚萜苷、黄酮类、木脂素及酚苷.二萜类化合物主要是vibsane型化合物,某些具有生物活性;三萜类化合物主要是齐墩果烷型和重排达玛烷型;环烯迷醚萜苷类其糖苷的连接位置主要在环烯迷醚的C11位上,C1位连有异戊烯基.生物活性研究发现一些提取物具有抗氧化作用,对A549、HT-29和PC-3和NUGC癌细胞有毒性.本文对国内外有.关荚迷属植物化学成分和生物活性的研究作一综述,为开发利用荚迷属植物资源提供科学依据.     

大型担子菌中二萜化合物生物合成研究进展

大型担子菌分布广泛,种类繁多,它们是重要的食药用资源的宝库。萜类化合物是其主要活性成分之一,包括倍半萜、二萜和三萜等,这些化合物具有预防、缓解或治疗癌症、抑郁症、糖尿病和高脂血症等多种疾病的功效。目前,从担子菌中分离出的二萜类化合物基本骨架结构特征主要为鸟巢烷(cyathanes)型、截短侧耳素(pleuromutilins)型、guanacastanes型、海松烷(pimaranes)型、松香烷(abietanes)型和毛皮伞烷(crinipellins)型6大类型。本文综述了担子菌中二萜类化合物的结构特点、生物活性和生物合成的研究进展,对参与担子菌中二萜化合物生物合成的二萜合成酶进行了分类,对两种重要的二萜化合物生物合成途径进行了系统总结和论述。本文将为未知二萜化合物生物合成途径及关键基因功能解析提供参考。     

杜松烷型倍半萜天然产物的研究进展

杜松烷型倍半萜是一类双环倍半萜,立体化学复杂,具有广泛药理活性,如抗菌、抗炎、降糖等.迄今为止,已从多种植物和微生物中分离鉴定出具有不同结构及生物活性的杜松烷型化合物,相关杜松烷型倍半萜合酶的研究也取得较大进展.本文按5种结构类型对近4年(2017-2020年)文献发表的结构新颖的124个杜松烷型化合物进行整理,并对其...     

红枣活性成分及其生物活性研究进展

红枣中的活性成分以多糖、黄酮类、环核苷酸类、多酚类、五环三萜类、生物碱为主,具有抗氧化、免疫调节及抗肿瘤、保护肝脏、降血糖、抗炎等多种生物活性。本文综述了红枣中活性成分及生物活性的研究进展,并对红枣产业的发展进行展望,为红枣中活性成分的开发与利用提供科学依据。     

具有生物活性的天然三萜化合物的研究进展

三萜类化合物是广泛存在于自然界的一类有机化合物,其中很多具有一定的生物活性。该文着重综述了近五年来具有抗炎、抗菌、抗肿瘤生物活性的天然游离三萜化合物的研究进展。     

云南兔儿风的五环三萜类化学成分研究

以采自云南省楚雄自治州楚雄市的云南兔儿风(Ainsliaea yunnanensis)干燥地上部分为研究对象,应用现代色谱手段(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备液相及制备薄层色谱等),从云南兔儿风植物中分离单体化合物,运用光谱分析技术(MS、1 H-NMR、13 C-NMR、DEPT、COSY、HSQC、HMBC、ROSEY)鉴定其化学结构,对云南兔儿风的化学成分进行研究,为兔儿风属植物研究及植物开发利用提供一定的物质基础。结果表明:从云南兔儿风乙醇提取物中共分离得到了11个五环三萜类化合物,分别鉴定为α-香树脂醇乙酸酯(1)、羽扇豆醇乙酸酯(2)、9,12-二烯乌苏烷乙酸酯(3)、α-香树脂酮(4)、羽扇豆烯酮(5)、蛇菰素B(6)、降香萜醇乙酸酯(7)、齐墩果烷-11-羰基-12-烯-3-醇棕榈酸酯(8)、12-烯基白桦脂醇(9)、西米杜鹃醇(10)、二十烷酸羽扇豆醇乙酸酯(11)。其中,化合物1~6,9~11均为首次从该植物中分离得到。通过对云南兔儿风化学分进行深入研究,明确其主要的活性成分,阐明云南兔儿风药用植物中抗炎活性物质基础,为相关的新药科研工作及产品开发提供重要的科学依据。     

一株蟾毒灵转化菌株的筛选鉴定与转化条件优化

【背景】微生物转化是对天然产物进行结构修饰的重要手段,具有催化反应快、选择性强、反应条件易控制和污染小等特点。许多微生物能够对蟾毒配基类化合物进行生物转化,在不同位置进行结构修饰,并且产生毒性减弱的活性衍生物。【目的】筛选蟾毒灵生物转化菌株,以期发现活性更好、毒性降低的化合物。【方法】利用蟾毒灵为底物筛选其生物转化菌株,通过HPLC (High performance liquid chromatography)/LC-MS (Liquid chromatograph-mass spectrometer)鉴定转化产物;对可生物转化蟾毒灵的菌株进行菌落形态观察和分子生物学鉴定,并优化发酵条件提高转化率,同时测试该菌株对其他甾体化合物的转化作用。【结果】筛选获得一株蟾毒灵转化菌,经形态学与ITS (Internal transcribed spacer)分析鉴定为Naganishia属菌,转化产物为3-去氢蟾毒灵。该菌株生物转化的培养基最适底物浓度为8 mg/L,最适初始pH值为6.5,最佳接种量为3%,最佳转化时间为96 h,最终转化率为48.3%。该菌株可将雌酮E1转化为雌二醇E2,也可将雌二醇E2逆向转化为E1。【结论】首次发现Naganishia属菌株对甾体类化合物具有转化活性,其产生的弱细胞毒性的转化产物3-去氢蟾毒灵有望成为高效、安全的强心药物。微生物转化法选择性高、反应条件温和、操作简单,为大量制备活性化合物3-去氢蟾毒灵提供了一条简便易行的道路,也为更多甾体化合物结构修饰提供了可能。     

生物转化对天然药物进行结构修饰的研究进展

利用生物转化对天然药物进行结构修饰,是筛选活性化合物的有效途径之一。本文根据生物体系中酶的多样性和特异性以及生物转化具有副产物少、选择性和专一性强等特点,系统性的综述了近几年来在天然药物资源开发利用研究中生物转化进行结构修饰的常见反应类型:羟基化、糖基化、水解和环氧化反应等,并简述了生物转化法在开发具有活性的新药物和改变天然药物活性如改变细胞毒性、增强抗耐药性、减小毒副作用或提高生物利用率等方面的实际应用。     

美登木属植物三萜类化学成分及生物活性研究进展

对近10年来从美登木属植物中新发现的三萜类化合物的结构类型和生物活性进行了综述;指出了研究中存在的不足并提出了今后的研究方向。     

对(艹孟)烷-3,8-二醇的合成与应用研究进展

对(艹孟)烷-3,8-二醇是一种具有生物活性的化合物,主要来源于柠檬桉精油,可直接用于香水、杀虫剂和药品等.通常采用化学和生物化学的方法合成对(艹孟)烷-3,8-二醇,以替代从柠檬桉叶油分离得到的天然产品.以香茅醛为原料通过Prins环缩合和水解,或者通过Solanum aviculare悬浮培养方式进行生物转化得到对(艹孟)烷-3,8-二醇;通过薄荷醇的氧化,或者以2-丁烯醛为原料与甲基锂、NaClO2等试剂经过较长步骤也可合成对(艹孟)烷-3,8-二醇.对(艹孟)烷-3,8-二醇可应用于制造驱虫剂、凉味剂、药物或者化妆品的添加剂以及海水防护涂料添加剂等.     

甲基转移酶在微生物合成天然产物中的应用

甲基转移酶(Methyltransferases,MTs)普遍存在于所有生物有机体中,通常以S-腺苷甲硫氨酸作为甲基供体催化底物的甲基化反应,在基因的表达调控和许多天然化合物的合成中起着至关重要的作用。近年来,在微生物中异源表达MTs以实现一些重要天然产物的生物合成取得了巨大的进步,但迄今为止这方面的研究还没有得到详细和全面的总结。文中综述了MTs在微生物合成苯丙烷类化合物、香料类化合物、激素和抗生素等重要天然产物的最新研究进展,重点阐述了应用代谢工程策略高效合成这些甲基化的天然产物,以及利用MTs拓展天然产物分子多样性的研究进展。最后,探讨了MTs应用于微生物合成天然产物所面临的挑战,并对利用MTs进一步高效生产结构和生物活性多样化的天然产物进行了展望。     

腺花香茶菜中的三萜化合物

对云南大理产腺花香茶菜（Isodon adenanthus)进行了系统的研究。从中分离得到了包括1个新三萜（1）在内的一系列乌索烷型三萜类化合物,其结构通过现代波谱分析方法确定。活性筛选结果表明,化合物1对肿瘤细胞株K562,A549以及T24具有一定的细胞毒活性。