计算机辅助药物设计正在走向成功

计算机辅助药物设计是一门新兴的边缘学科,它的出现,大大加速了新药研制和开发的进程．本文列举了近３年来４个利用计算机辅助设计技术开发的已进入临床的药物例子,从中可以看出计算机辅助药物设计的重要价值和潜在优势,并证明计算机辅助药物设计正在走向成功．     

直逼抗体药物死角的适配子药物高度期待能有广泛的治疗范围

美国的RNAi药物开发方兴未艾,多个公司竞相展开治疗老年黄斑性病变（AMD）药物的临床试验．进入了RNAi药物开发竞争第1个阶段。但是在美国已经存在治疗AMD的实用化核酸药物,它就是已经于2004年12月获得美国食品与药物管理局（FDA）批准的美国Pfizer公司的“Macugen”。由于发售的时间不长．该药的销售额还不是很理想。但是Pfizer公司表示．眼科医生对该药的反映很好．该药的启动阶段十分顺利。而日本Pfizer公司也在日本国内开始着手进行临床试验．现在已经进入第Ⅱ／Ⅲ阶段。     

J Leuk Biol:帮助HIV进入大脑的“特洛伊木马”

尽管大家都知道HIV在感染初期可以进入患者的大脑中,引发炎症和记忆认知问题,但是具体是如何发生的却无人知晓。近日,一篇发表于国际杂志Journal of Leukocyte Biology上的研究论文中,来自阿尔伯特-爱因斯坦医学院的研究人员通过研究揭示,HIV可以依赖于一种名为成熟单核细胞的免疫细胞表达的蛋白质来进入大脑,那么这种蛋白质或许是抑制HIV进入大脑细胞的一种新型药物靶点,尽管当前相关的研究较少,但研究者认为这位后期开发新型药物进入血脑屏障来治疗HIV感染提供了     

从人类基因组中发掘药物宝藏

基因组药物（Ｇｅｎｏｍｉｃ ｄｒｕｇ）是指利用基因序列数据,经生物信息学分析、高通量功能筛选和休内外药效研究开发得到的新药候选物。目前,国外已有一批基因组药物进入临床实验,包括ＭＰＩＦ－１, ＫＧＦ－２, ＶＥＧＦ－２, ＯＰＧ等,具有巨大的发展潜力。国内对这一领域的研究与开发已开始重视,国家８６３计划生物领域已启动了旨在基因组药物开的功能基因组的课题研究,有一批国内克隆的新细胞因子在进行功能研究     

抗组织纤维化多肽药物研究进展

组织纤维化是一种慢性疾病,多发于肝、肺、心脏、肾脏等部位,全球有 1/3 的人死于组织纤维化以及由其产生的器官衰竭。当组 织受到损伤后,损伤部位发生一系列细胞反应,最终导致细胞外基质过度沉积,发生组织纤维化。纤维化治疗的策略和药物开发围绕着抑 制纤维化过程中关键细胞通路和蛋白的分泌而展开。在药物开发过程中,多肽药物因其高效性、毒副作用低,可以根据治疗目的进行针对 性设计,成为研究人员进行抗纤维化药物开发的良好选择,现已有部分药物进入临床研究。综述抗纤维化治疗中的多肽药物及其治疗的机制, 为其他相关药物开发提供思路。     

大型制药企业进入特效药领域是逃脱“选择和集中”的象征？

2010年6月14日,美国辉瑞公司宣布,成立罕见病医药部门。该公司2009年末与以色列Protalix公司签订了戈谢病（Gaucher’s disease）治疗药物的开发销售合同,最近又从德国ErgoNex Pharma公司获得了肺高血压症临床试验药的权利等,强化了对特效药（orphan drug）的开发,表现出了正式进入该领域的姿态。     

抗体医药市场兴旺企业纷纷申请生产许可

抗体医药市场呈现出一派生机勃勃的景象。为了充实抗体医药的临床开发流水线,大型企业纷纷引进已经进入Ⅱ期临床试验的抗体药物,这些动向引起人们的关注。     

PNAS：部分抗体随病毒进入细胞内杀毒

一篇发表在PNAS杂志上的题为“Antibodiesmediateintracellularhnmunitythroughtripartitemotif—containing21（TRIM21）”的免疫学研究论文主要获得了免疫系统消灭病毒机制方面的一项重要成果——研究人员打破了原有认为人体免疫系统对已进入细胞内部的病毒束手无策的观点,发现一些抗体能够随病毒进入人体细胞内部。消灭病毒。这对于开发抗病毒药物具有积极的意义。     

重磅炸弹药物的转变

基于信息学的药物开发为靶向药物治疗绘制了一个模型。     

多肽药物的发展现状

随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟,越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。因适应证广、安全性高且疗效显著,多肽药物目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗,具有广阔的开发前景。简介多肽药物的来源与特点及制备方法,重点综述国内外多肽药物的研发概况、国外近年获准上市的主要多肽药物和我国自主研发并进入临床研究的主要多肽药物,旨在为该类新药的研发提供参考。     

非胰岛素类糖尿病治疗新药研究进展

糖尿病是一种以高血糖为特征的慢性代谢性疾病,随着生活水平的提高,其发病率逐年上升,已成为危害人类健康的重要因素之 一。对于糖尿病的治疗药物研究,也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新靶点和新作用机制的药物研究。其中基于这些新靶点设计 的新型非胰岛素类糖尿病治疗药物已进入临床研究阶段或已上市,给糖尿病的治疗带来了新的思路。按作用靶点和机制分类对较有开发 前景的非胰岛素类糖尿病治疗新药的研究进展进行综述。     

放线菌药物资源开发面临的问题与对策

放线菌药物的开发已取得了极其辉煌的成就, 对医疗事业的发展和人类健康做出了重大贡献。然而, 随着放线菌药物资源的长期开发和利用, 也面临诸多问题。如: 包袱沉重, 去重复难度极大, 因而投资周期长、耗资巨, 风险大; 药物开发赶不上病原菌抗药性的增加及不断出现的新疾病; 虽然未知放线菌甚多, 但发现难度大。为此, 提出了从化学、菌种和基因三方面开展放线菌药物研究的应对策略, 以解决限制放线菌药物资源持续利用和发展的瓶颈。     

我国基因工程药物产业化进程中存在的问题

我国基因工程药物产业化进程中存在的问题丁锡申（中国药品生物制品检定所）我国基因工程药物的研究和开发起步较晚,从“六五”开始至“八五”末期有了较快的发展,尤其在国家“八六三”高技术发展计划的优先支持下,确定了以产品为目标的策略,增力。了资金投入,优选了重卢、目标产品,使基因工程药品的研究和开发进入了一个蓬勃发展的新时期,产业化的进程,形势十分喜人。     

抗体药物现状及发展趋势

治疗性抗体作为一种具有独特优势的生物靶向治疗药物,已成为目前全球药物研发的热点。截止到2013年2月,已有34个治疗性抗体获得美国FDA批准上市,用于各种疾病的治疗。据统计,目前有多达350余种抗体产品正处于临床试验阶段,其中29个已进入III期临床试验。开发抗体新靶点和新适应证,研究和设计更为安全有效的新型抗体分子及抗体组合疗法,寻找生物标记指导抗体对病人的有效治疗,是当前和今后一段时期内该领域发展的主要方向。本文将综述国际抗体药物研发现状和发展趋势,并对国内抗体药物现状及发展策略予以简要陈述。     

耐药机制指导下的抗金葡菌药物开发现状

金黄色葡萄球菌是全球院内感染的首要病原菌,临床分离的金葡菌80%以上为耐甲氧西林(MRSA)菌株,因其耐药性,尤其是多重耐药性的快速增长,抗MRSA感染日益成为抗感染治疗的难点和热点。近年来,人们在充分认识金葡菌耐药机制的基础上,积极开发新型抗MRSA药物,取得了长足发展。对MRSA的耐药机制及该机制指导下抗金葡菌药物开发现状作一综述。     

日本基因工程药物产业化最新动态

本文综述了日本基因工程药物发展概况，内容包括白细胞介素类，血细胞刺激因子，生长因子，干扰素，肿瘤坏死因子等。重点介绍了各产品的市场前景和开发最新动向，并简要讨论了日本基因工程药物开发的特点和值得借鉴之处。     

Lymphotec公司的免疫细胞疗法细胞药物治疗癌症进入临床使用阶段

风险投资企业Lymphotec（东京都文京区）为了开发出癌症的免疫细胞疗法所使用的药物,于2004年5月份提出了临床使用的确认申请。该公司的副总经理黑岩保幸曾介绍说：“争取在半年后提出临床使用申请,到2005年春进入治验阶段。我们基本上已确定同其设施达到GMP标准的大学医院合作共同来进行由医师主导的临床使用。     

JACS：新型蛋白稳定技术问世

英国科研人员开发出的一种革命性新型蛋白稳定技术,使那些原来因不太稳定而被忽略的蛋白质重新进入科研人员们的研究视野。有望使超过30％的蛋白质成为新药研发的潜在目标,从而开创药物研发的新局面。该研究成果发表在近期《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society,JACS）网络版上。     

海洋微生物药物的开发和应用

概要介绍了海洋微生物药物的开发和应用现状,海洋微生物药物的研究开发技术和方法,并展望了海洋微生物药物及其资源的开发和应用前景。     

生物信息学在药物设计中的应用

生物信息学的飞速发展为药物开发提供了新的手段,计算机辅助药物设计是多学科交叉发展的产物。结合近些年来的一些成功实例,对数据库搜寻、计算机直接生成(全新药物设计)和进一步优化等计算机辅助药物设计技术及相关重要算法软件的新进展做一综述。