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抗菌肽作为一类天然小分子多肽,因其独特的作用机制及广谱杀菌性,近年来备受人们的关注,在农、林、牧、渔业及药物制造等方面具有较大的使用价值。本文对其特点、构效关系做一综述。 相似文献
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紫杉醇是近40年从红豆杉属植物中发现的最著名的天然抗肿瘤药物,在过去30年多年间紫杉醇因其独特的结构、新颖的作用机制和显著的抗癌活性成为化学家、药理学家和生物学家的研究热点.本文对紫杉醇构效关系的研究进行了总结,提供参考文献85篇. 相似文献
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目的:建立一种预测精度较高的定量构效关系(QSAR)模型,为设计和合成活性更高的头孢菌素类抗生素提供理论依据。方法:发展了一种基于支持向量回归(SVR)和k-最近邻(KNN)的非线性组合预测方法(SVR-KNN),系统研究了48种抗流感嗜血杆菌头孢菌素衍生物的QSAR。结果:留一法预测结果表明,非线性筛选描述符和子模型能明显提高预测精度,汰选子模型后的组合预测精度优于单一子模型,SVR-KNN的MSE、MAPE分别为0.019、1.81%;独立样本预测结果显示,SVR-KNN在所有参比模型中具有最优的预测精度及稳定性,其MSE、MAPE分别为0.010、1.33%。结论:SVR-KNN模型具有较强的预测能力和优异的泛化推广能力,在抗生素及其他药物的QSAR研究中有广泛应用前景。 相似文献
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紫菀中肽类成分研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
环肽astins是紫菀比较有特色的一类化学成分,至今此类型环肽只在该种中发现。其结构新颖,是紫菀抗肿瘤活性的主要成分。在植物分类学及抗肿瘤新药开发上都具有较高的研究开发价值。本文以紫菀astins为主要对象,对其化学结构、生物活性、构效关系方面的研究进行了综述。 相似文献
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石杉碱甲结构改造的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
石杉碱甲是高效、高选择性的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,是治疗早老性痴呆症的一个有前景的药物.本文概述了石杉碱甲的性质、结构和构效关系,从结构简化、C10、吡啶酮环、脂桥环、环外双键和桥头氨基等方面综述了石杉碱甲结构改造的研究进展,并描述了所得的新型石杉碱甲类似物的抗乙酰胆碱酯酶的生物活性.在已合成的大量的石杉碱甲类似物中,部分类似物的活性优于天然石杉碱甲,石杉碱甲结构改造的研究取得了可喜的进展. 相似文献
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新型大豆异黄酮磺酸酯抑制血管平滑肌细胞增殖活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻找对血管平滑肌细胞异常增殖有较强抑制作用的化合物,本文用MMT法考察新型大豆苷元磺酸酯体外抑制血管平滑肌细胞增殖活性.结果表明:该大豆苷元磺酸酯对血管平滑肌细胞增殖在10-7 mol/L时有抑制作用(P<0.05),该浓度下的抑制率为56.06%,与先导化合物大豆苷元相比活性提高约1000倍.构效关系研究表明,大豆苷元经苯磺酸酯修饰,改变分子的空间结构、分子的可极化率从26.51增加到54.12,改变了药物的电荷分布,更有利于药物通过细胞膜到达靶标和与靶标更精确作用而导致药物药理作用大大增强.药理实验与构效关系研究初步表明,该大豆苷元磺酸酯有进一步研究价值. 相似文献
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《生命科学研究》2017,(1):85-94
芋螺毒素(conotoxin,conopeptide,CTx)是由热带海洋中的肉食性软体动物芋螺分泌产生的一大类生物活性肽,它们相对分子质量小,能特异地作用于动物体内各种离子通道和受体,具有巨大的药物开发价值。其中,A-超家族的α-芋螺毒素(α-CTx)是发现最早的且最重要的一类成员,它能特异性作用于烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAChRs),是肌肉或神经型nAChRs的选择性阻断剂。nAChRs与中枢神经系统紊乱如疼痛、成瘾、癌症等多种疾病密切相关。近年来,人们陆续发现其他超家族的芋螺毒素中也有成员可阻断nAChRs,如αA-、αB-、αO-、αC-、αD-、αS-等家族的芋螺毒素。上述能阻断nAChRs的芋螺毒素统称为α~*-芋螺毒素(α~*-CTx)。α~*-芋螺毒素对nAChRs阻断活性的差别与它们的结构有着密切的联系。结合国内外研究现状,对α~*-CTx与nAChRs相互作用的关键位点以及结构与功能的关系进行综述,可为相关研究提供参考。 相似文献
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多糖构效关系研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
随着化学和生物技术的飞速发展,多糖已经成为生命科学研究的热点领域之一,其结构和生物活性的关系对于新药的研发显得尤其重要.本文从多糖结构与其三大活性抗肿瘤、抗病毒、抗凝血的角度,具体阐述多糖的结构如主链结构、取代基修饰、分子量、聚合度等对生物功能的影响,为定向合成设计糖类药物和先导化合物的改造提供参考. 相似文献