黄酮类化合物抗类风湿关节炎作用及机制研究进展

类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是以滑膜病变为主要表现,此类不仅疾病影响关节及周围小关节,还容易引发各种并发症。目前还未发现能完全根治此类疾病的药物,发病机制也尚未清楚。近年来黄酮类成分因其高效、安全的特点受到国内外广泛关注。本文对近年来国内外有关抗RA黄酮类成分来源、发病机理及作用机制研究方面进行综述,旨在为更好研究RA及所引发的并发症提供更好的研究思路,并为脂质组学和代谢组学研究提供科学参考。     

黄酮类化合物协同增效作用研究进展

黄酮类化合物是自然界中较为常见的植物化学素,具有多种生理活性与功能,已经被广泛应用于食品、医药等诸多领域中。但是天然黄酮类化合物发挥作用有限,单独作用时功能效果不显著,因此,对目前来说增强黄酮类化合物功效的发挥是迫切需要解决的问题。本文综述了天然产物黄酮类化合物在与自然界其他天然分子间协同增效方面的研究进展,对协同作用的评价方法进行了归纳,并对协同效应相关机制进行了总结,以期为以黄酮类化合物为主的天然功能食品与药品的复配开发提供参考。     

蜂胶中的黄酮类化合物

黄酮类化合物是蜂胶中最重要的组成成分和生物活性物质.本文对国内外从蜂胶中鉴定出的黄酮类化合物进行了分类总结,给出每种成分的中英文名称及化学名称,以避免同物异名或同名异物现象的出现.本文共列出黄酮类化合物135种,其中黄酮及黄酮醇类化合物46种,二氢黄酮及二氢黄酮醇类36种,异黄酮类11种,查耳酮和二氢查耳酮类17种,以及最近几年从蜂胶中鉴定出的新黄酮类似物25种.     

黄酮类化合物抑制微生物活性及其作用机制

本文综述了黄酮类化合物抑制细菌、病毒和真菌的活性及可能的作用机制,黄酮类化合物结构与抑菌活性之间的关系。结果表明,黄酮类化合物主要通过抑制细菌DNA旋转酶,抑制细菌细胞质膜的功能,抑制细菌能量代谢等方面发挥抑菌功效。指出黄酮类化合物是今后抗病源微生物药物开发新的研究方向。     

橘皮中黄酮类化合物的研究进展

橘皮中含有丰富的黄酮类化合物,尤其是其中的黄酮和黄酮醇含量虽低,却表现出更强的生物活性。本文就近年来广大研究者对橘皮中黄酮类化合物的种类、生理活性及其制备和开发利用等方面的研究状况作一综述,旨在为发现结构新颖的橘皮黄酮类活性成分及其深度开发利用提供依据。     

天然黄酮类化合物的构效关系最新研究进展

天然黄酮类化合物以其在抗衰老、抗肿瘤、抗炎、肝脏保护和降血糖方面的高活性成为天然产物的研究热点。近年来,关于天然黄酮类化合物的提取和纯化、结构分析、生物利用度和药理活性有许多报道。本文对天然黄酮类化合物的构效关系的研究进展进行综述,旨在为天然黄酮类化合物未来发展和利用提供参考。     

小叶红光树中的黄酮类化合物

小叶红光树 (Ｋｎｅｍａｇｌｏｂｕｌａｒｉａ (Ｌａｍｋ .)Ｗａｒｂ .)为肉豆蔻科红光树属植物 ,产云南省西双版纳、屏边、河口、盈江、沧源等地。对采自云南省西双版纳的小叶红光树的乙醇粗提物进行了活性筛选 ,结果表明具有抗ＰＡＦ活性 ,并具有对抗花生四烯酸和ＡＤＰ诱导能力。该植物的化学成分尚未见报道 ,为寻找其中的活性成分 ,对该植物进行了化学研究。现报道从小叶红光树地上部分分离获得的 5个黄酮类化合物 ,经1ＨＮＭＲ ,13 ＣＮＭＲ ,ＭＳ等波谱测定 ,确定了它们的结构 ,分别为 :山奈酚 (Ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ 1 ) ,山奈酚 - 3…     

黄酮类化合物对禽流感病毒的抑制作用

采用鸡胚培养法探讨黄酮类化合物对禽流感H5N1亚型病毒的抑制作用。实验分三种给药方式:即直接作用、先感染病毒后用药和先加药后感染。第一种给药方式说明黄酮类化合物可以直接灭活H5N1病毒;第二种给药方式说明黄酮类化合物可通过抑制流感病毒唾液酶的活性,从而抑制病毒粒子的复制;第三种给药方式反映一定浓度的药物可以阻断病毒对细胞的吸附作用。结果表明,黄酮类化合物对禽流感病毒的预防及治疗均有显著效果。     

锡兰肉桂中的黄酮类化合物

锡兰肉桂 (ＣｉｎｎａｍｏｍｕｍｚｅｙｌａｎｉｃｕｍＢｌ)为樟科樟属植物 ,原产斯里兰卡 ,勐腊、景洪有栽培。前人对其中的挥发油成分进行过研究 ,但其它成分未见有报道。对采集于西双版纳植物园的锡兰肉桂的地上部分的乙醇提取物进行了活性筛选 ,结果表明具有抗ＰＡＦ活性。为寻找抗ＰＡＦ活性的先导化合物 ,我们对该植物的化学成分进行了研究。现报道锡兰肉桂地上部分分离得到的 5个黄酮类化合物 ,经1ＨＮＭＲ ,13 ＣＮＭＲ ,ＭＳ等波谱测定 ,它们被分别鉴定为 :山奈酚 (ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ 1 ) ,山奈酚 - 3- 0 -α -Ｌ -鼠李糖甙(ｋ…     

抗癌肽的作用机制研究进展

近年来癌症的发生率和死亡率呈现逐渐上升的趋势,是威胁人类生命的主要疾病之一。抗癌肽(Anticancer peptides,ACPs)即具有抗肿瘤活性的生物活性肽,其广泛存在于多种生物体内,包括哺乳动物、两栖类动物、昆虫、植物和微生物等。抗癌肽在治疗肿瘤方面具有众多优势,如分子量低、结构简单、高抗癌活性、高选择性、较少的副作用、多种给药方式、不易引起多重耐药性等。文中结合本课题组相关工作,归纳了目前所发现的抗癌肽的作用机制,以期为新型肽类抗肿瘤药物的研发提供一定的方向。     

超富集植物吸收富集重金属的生理和分子生物学机制

与普通植物相比,超富集植物在地上部富集大量重金属离子的情况下可以正常生长,其富集重金属的机理已经成为当前植物逆境生理研究的热点领域．尤其是近两年,随着分子生物学等现代技术手段的引人,关于重金属离子富集机理的研究取得了一定进展．通过与酵母突变株功能互补克隆到了多条编码微量元素转运蛋白的全长cDNA;也从分子水平上研究了谷胱甘肽、植物螯合素、金属硫蛋白、有机酸或氨基酸等含巯基物质与重金属富集之间的可能关系．本文从植物生理和分子生物学角度简要评述超富集植物对重金属元素的吸收、富集、整合及区室化的机制．     

昆虫抗药性分子机制研究的新进展

昆虫抗性机制的研究对于抗性监测、治理及新农药的研制具有重要意义。在过去几十年中,人们对与昆虫杀虫剂抗性有关的昆虫行为、生理代谢活动以及作用靶标等进行了广泛的研究。已经证实,昆虫的抗药性与行为改变、生理功能改变、解毒功能增强以及靶标不敏感性有关。近年来,随着分子生物学以及昆虫基因组学的发展,昆虫抗药性的分子机理有了突破性进展,已发现并克隆了一些靶标基因,与抗药性相关的基因突变也得到广泛验证。本文综述了昆虫的抗药性机理在分子生物学上的研究最新进展,重点阐述了与昆虫抗性相关基因的扩增、表达及基因结构的改变等相关内容。     

植物耐虫性研究进展

本文简要介绍了植物耐虫性的含义、发生范围、耐虫性的进化过程和遗传特性、耐虫性机理以及影响植物耐虫性表达的非生物和生物因子。植物耐虫性机理的研究涉及光合作用能力变化、同化产物的再分配、内源激素的变化、休眠分生组织的激活和补偿生长、储藏器官的利用、植物物候学和植株株型结构的变化等。研究表明,植物受害后光合作用强度的变化与其耐虫性没有相关性,有些耐虫植物受害后光合作用能力增加,有些植物光合作用强度无明显影响或者下降较少; 害虫取食为害可促进耐虫植物的同化产物得到最大程度利用,能激活耐虫植物的休眠分生组织,产生超补偿作用; 耐虫植物受害部位细胞分裂素含量显著升高; 虫害引起物候学变化小的植物具有较强的耐虫性; 植物的冠层结构、叶形态、根茎比、茎蘖数等植株株型变化与耐虫性有关。影响植物耐虫性表达的因子主要有温度、大气CO₂浓度、土壤营养水平、农用化学物质、植株年龄、害虫分布类型和取食方式、植物共生物等。不同植物在相同温度下对同一种害虫的耐害性差异大,其主要原因可能是由于温度的变化引起同化产物的分配和再分配以及气孔关闭对气体交换和光合作用能力的影响; 生长在高CO₂含量大气中的植物,对害虫的为害有较强耐受性。土壤营养水平对植物耐虫性表达的影响大于温度,增施磷、钾肥可增加植物的耐虫性。聚集分布型害虫为害对植物造成的损失大于随机分布型和均匀分布型害虫,害虫的取食方式、传粉昆虫的活动、植物内生真菌和菌根真菌的感染均影响到植物耐虫性的表达水平。文中最后讨论了植物耐虫性在害虫综合治理中的重要性及应用前景。     

The molecular mechanisms of interactions between bioactive peptides and angiotensin-converting enzyme

The ability of milk protein derived Ile-Pro-Ala (IPA), Phe-Pro (FP) and Gly-Lys-Pro (GKP) peptides to inhibit angiotensin I-converting enzyme (ACE), a protein with an important role in blood-pressure regulation, were verified in vitro and in vivo. This work elucidates the modes and molecular mechanisms of the interaction of IPA, FP and GKP with ACE, including mechanisms that bind the peptides to the cofactor Zn²⁺. It was observed that the best docking poses obtained for IPA, FP and GKP were at the ACE catalytic site with very similar modes of interaction, including the interaction with Zn²⁺. The interactions, including H-bonds, hydrophobic, hydrophilic, and electrostatic interactions, as well as the interaction with Zn²⁺, were responsible for the binding between the bioactive peptides and ACE.     

Epigenetic-based therapy for colorectal cancer: Prospect and involved mechanisms

Epigenetic modifications are heritable variations in gene expression not encoded by the DNA sequence. According to reports, a large number of studies have been performed to characterize epigenetic modification during normal development and also in cancer. Epigenetics can be regarded more widely to contain all of the changes in expression of genes that make by adjusted interactions between the regulatory portions of DNA or messenger RNAs that lead to indirect variation in the DNA sequence. In the last decade, epigenetic modification importance in colorectal cancer (CRC) pathogenesis was demonstrated powerfully. Although developments in CRC therapy have been made in the last years, much work is required as it remains the second leading cause of cancer death. Nowadays, epigenetic programs and genetic change have pivotal roles in the CRC incidence as well as progression. While our knowledge about epigenetic mechanism in CRC is not comprehensive, selective histone modifications and resultant chromatin conformation together with DNA methylation most likely regulate CRC pathogenesis that involved genes expression. Undoubtedly, the advanced understanding of epigenetic-based gene expression regulation in the CRC is essential to make epigenetic drugs for CRC therapy. The major aim of this review is to deliver a summary of valuable results that represent evidence of principle for epigenetic-based therapeutic approaches employment in CRC with a focus on the advantages of epigenetic-based therapy in the inhibition of the CRC metastasis and proliferation.     

Cellular and molecular mechanisms of vaccine-induced protection against retroviral infections

More than 15 years after the discovery of human immunodeficiency virus (HIV), researchers are still struggling to design a protective AIDS vaccine. A remaining problem is a lack of basic knowledge about the immunological requirements for protection against retroviruses. Infection of macaque monkeys with simian immunodeficiency virus is still the best model for HIV vaccine research. However, in this model it remains difficult to determine protective immunological mechanisms because of limited numbers of experimental animals and their genetic heterogeneity. Thus, fundamental concepts in retroviral immunology have to be defined in other ways such as mouse models. This minireview summarizes new findings on cellular and molecular mechanisms in protection of mice against Friend murine retrovirus infection. It has been shown that complex immune responses, including B and T cell responses, are required for efficient protection in this model. Multiple viral antigens are necessary to elicit such broad immune reactivity. Efficacious vaccines must protect not only against acute disease, but also against the establishment of persistent infections or the host is at serious risk of virus reactivation. The minireview closes with a discussion on the relevance of findings from the mouse model on the design of a protective vaccine against HIV.