卵叶娃儿藤中的抗癌活性生物碱

从卵叶娃儿藤 (Tylophoraovata (Lindl.)Hook .exSteud .)根中分离得到 4个菲骈吲哚里西丁类生物碱 ,分别为tylophoridicineA (1)、娃儿藤宁 (2 )、氧甲基娃儿藤定 (3)和娃儿藤定 (4 )。经波谱分析并结合化学方法鉴定 ,其结构分别为 :(13aR)_6_羟基_3,7_二甲氧基菲骈吲哚里西丁、(13aS ,14R)_14_羟基_3,6 ,7_三甲氧基_菲骈吲哚里西丁、(13aS ,14S)_14_羟基_3,6 ,7_三甲氧基_菲骈吲哚里西丁和 (13aS ,14S)_6 ,14_二羟基_3,7_二甲氧基_菲骈吲哚里西丁。化合物 1为新化合物 ,化合物 2 - 4为首次从该植物得到的化合物。经药理筛选 ,化合物 1、3和 4显示很强的抗癌活性。     

11-脱氧18α-和18β-甘草次酸类抗癌复合物的制备和结构表征

为寻找新型肝靶向抗癌前药,将具有肝靶向特征的天然分子甘草次酸的半合成衍生物与抗癌药环磷酰胺的活性代谢物氮芥磷酰二氯偶联制成11-脱氧甘草次酸类两个目标化合物和7个中间体。化合物的化学结构用常规光谱分析法进行鉴定,对合成工艺、理化性质和光谱特征进行系统描述。本研究对甘草次酸类新型肝靶向抗癌前药的药理活性筛选奠定基础。     

新化合物PRIMA1和CDB_3帮助细胞抗癌

ｐ5 3基因的活动性是癌症的先兆 ,ｐ5 3基因所编码的蛋白质与细胞ＤＮＡ相结合 ,并启动链反应 ,该链反应通常导致细胞自杀 ,于是使癌停止生长 .在约一半癌症病例中 ,ｐ5 3基因发生了突变 ,结果使有缺陷的蛋白质不能启动该抗癌的链反应 .瑞典和俄罗斯的科学家最近刚鉴定了一些这样的化合物 ,在 2 0 0 2年 3月的ＮａｔｕｒｅＭｅｄｉｃｉｎｅ上 ,他们描述了一个合成的分子可恢复突变型ｐ5 3的抗癌功能 .研究者在实验室筛选了 2 0 0 0种化合物 ,以寻找可抑制含有突变型的ｐ5 3的癌细胞生长的化合物 .他们称其中最有作用的化合物为ＰＲＩ ＭＡ …     

一个戊二烯酮化合物的合成及其杀菌抗癌活性

目的:合成戊二烯酮类化合物(1E,4E)-1,5-二(2-羟基苯基)-1 ,4-戊二烯-3-酮,并进行杀菌和抗肿瘤活性测定.方法:水杨醛和丙酮反 应得到目标产物;采用生长速率法和MTT比色法分别测定了该化合物的杀菌抗癌活性.结果:目标物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证;该化合物在500 μg/mL浓度下对小麦赤霉病原菌、辣椒枯萎病原菌、苹果腐烂病原菌的抑制率分别为73.0% ±3.3%、70.4%±1.5%、79.2%±2.1%;在5.0ìmol/L下对PC-3细胞的72h的体外抑制率为71 .4%±2.7%.结论:该化合物有较好的杀菌抗癌活性,可以以它为先导进行结构优化,以期设计、合成出高效、选择性好的同类化合物.     

白花蛇舌草的抗肿瘤活性和初步化学研究

我们在美国国立肿瘤研究所对白花蛇舌草 (Hedyotisdiffusa)的乙醇提取物及不同的溶剂萃取部位进行了肿瘤细胞株的细胞毒活性筛选 ,发现CH3 OH∶H2 O(9∶1)部位有一定的细胞毒活性 ,特别是对乳腺癌细胞株有中等强度活性。因此我们对该部位进行了初步化学成分研究 ,从中分离得到三个已知化合物 ,即豆甾醇 5 ,2 2 二烯 3β ,7α 二醇 (Stigmasta 5 ,2 2 diene 3β ,7α diol,1) ,豆甾醇 5 ,2 2 二烯 3β ,7β 二醇 (Stigmasta 5 ,2 2 diene 3β ,7β diol,2 )和熊果酸 (Ursolicacid ,3)。其中化合物 (1)和化合物 (2 )系首次从该植物中分离得到 ,同时文献报道这类甾醇类化合物有一定的细胞毒活性。进一步的活性和化学研究仍在进行。     

柑橘类黄酮的抗癌细胞增殖活性

1999年63卷5期报道:柑橘是保健化合物的重要来源.近年来,科学家已注意到柑橘类黄酮(维生素P)具有广泛的生物学活性,包括抗癌和抗肿瘤活性.     

Pachysandra型生物碱的化学结构及活性筛选

本文简要报道黄杨科凳果族植物中Ｐａｃｈｓａｎｄｒａ型生物碱的化学结构研究概况及药理活性筛选的初步结果。药理活性筛选结果表明,筛选的化合物大多具有抗癌（Ｐ３８８和Ｌ１２１０）活性,部分化合物显示较高活性的抗溃疡作用。     

核桃树皮的化学成分分析及活性研究

对核桃树皮的化学成分进行初步的研究,从核桃树皮的乙醇提取物中分离得到5个化合物,经过IR、1H NMR、13C NMR、EI-MS等分析方法,确定为正三十酸(1)、白桦脂醇(2)、蒽醌类化合物(3)、β-谷甾醇(4)、没食子酸(5).对核桃树皮的粗提取物进行抗癌活性筛选,结果显示核桃树皮的抗癌成分主要集中在较强极性溶剂萃取部分.对化合物2、3、5进行抗癌、抗真菌的活性筛选,结果显示化合物5对人白血病细胞株K562、人非小细胞肺癌细胞株A549分别有64.78%、46.02%的抑制率.     

芽孢杆菌HZ16发酵产物中的环二肽类化学成分

利用多种色谱分离技术手段对采自空气的芽孢杆菌HZ16的发酵液成分进行研究,从中分离得到8个环肽类化合物,经波谱分别鉴定为Cordycedipeptide A(1)、(2E/Z,5Z)-2-[(4-methoxyphenyl)methylene]-5-(2-methylpropylidene)-3,6-piperazinedione(2)、Cyclo(Tyr-Pro)(3)、Cyclo(Pro-Val)(4)、Cyclo(Thr-Leu)(5)、Cyclo(Pro-Thr)(6)、Cyclo(Dehydroala-Leu)(7)和Cyclo(4-OH-Pro-Leu)(8)。这8个化合物均为首次报道由芽孢杆菌中获得,同时发现其中的化合物1、2、3和8具有显著的杀死卤虫幼虫的细胞毒活性,它们的4 h卤虫致死率分别为96.3%、89.2%、96.8%和99.5%。     

萘查耳酮类化合物的设计合成及对CYP1B1酶的抑制活性评价

目的:设计并合成几类新型的萘查耳酮衍生物,初步测定其对CYP1B1酶的抑制活性,筛选具有良好抗癌作用的CYP1B1抑制剂。方法:以1,5-二羟基萘为原料,首先合成两个重要的中间体2-乙酰基-1,4,5,8-四甲氧基萘、1,5,6-三甲氧基-2-萘乙酮,然后利用羟醛缩合反应合成所需要的化合物。结果:合成了19个目标化合物,其结构均经过核磁共振氢谱确证,所有化合物均为全新化合物。对所合成的新化合物均进行了EROD酶实验测定。结论:所合成的化合物均具有较强的CYP1B1酶一抑制活性,其中4-1、4-2、5'-1对CYP1B1的抑制活性强于CYP1B1强抑制剂α-萘黄酮(IC50=11 nmol/L),他们的IC50分别为6.5、0.47、8nmol/L。     

一种放大凋亡细胞Giemsa染色法及其在抗癌药物研究中的应用

本文介绍了一种用甲醇、冰醋酸、水处理细胞再经Giemsa染色的方法,经该方法处理后,细胞体积增大,凋亡细胞形态尤其胞核结构在普通光学显微镜下非常清晰.采用高三尖杉酯碱诱导四种不同类型肿瘤细胞凋亡,经放大细胞Giemsa染色之后,可获得清晰的不同时期凋亡细胞形态学表现及动态变化特征.进一步用琼脂糖电泳法检测四种细胞的DNA降解程度,结果表明,这种放大细胞的方法比琼脂糖电泳法更适用于形成凋亡小体之前细胞形态学特征的分析,为抗癌药物及细胞凋亡的研究提供了一种直观、准确的方法.     

侧链含有鬼臼毒素高分子抗癌药物的合成

分别用可溶性淀粉,羧甲基纤维素钠和甲壳胺为载体与鬼臼毒素合成了三种侧链含有鬼臼毒素高分子抗癌药物。在pH7.4的缓冲溶液中对鬼臼毒基羰甲基淀粉,鬼臼毒基羰甲基纤维素和鬼臼毒基羰甲基甲壳胺的体外水解释放进行了考查。     

抗癌药ADM与DNA嵌插复合物的模型化研究

通过对高效抗癌药阿霉素(Adriamycin)与三碱基片段理论DNA受体的嵌插相互作用的快速能量最小化计算,其中包括阿霉素以三种嵌插方式,与两种核酸受体(d(C—GC)和d(T—AT)的相互作用,以理论上论证了大沟平行嵌入方式,即Pigram-Fuller-Hamilton模型为能量最优模型,讨论了非嵌插相互作用在ADM—DNA(3bp)体系最优构象选择上的主导作用,同时,说明了阿霉素的嵌插选择性依赖于嵌插方式.     

NAPHTHYL PHOSPHORAMIDATE DERIVATIVES OF BVdU AS POTENTIAL ANTICANCER AGENTS: DESIGN,SYNTHESIS AND BIOLOGICAL EVALUATION

The phosphoramidate technology we have developed has been recently applied to BVdU, leading to NB1011 (NewBiotics Inc., California), a novel potential anticancer compound recently entered into phase 2 of the clinical trials for colon cancer. We report in this work a new series of derivatives containing naphthol as aryl masking group on the phosphate moiety, which has shown a significant increase in anticancer activity in preliminary biological evaluations.     

小檗胺衍生物（EBB）体外抑制肺癌细胞增殖机制的初探

本文研究并发现了新型半天然钙调素(CaM)拮抗剂--O-4-乙氧基丁基小檗胺(O-4-ethoxy-butyl-berbamine,EBB),具有选择性抑制肺巨细胞癌(PG)的增殖和降低细胞内CaM水平的能力,对人胚肺细胞(HEL)的增殖和细胞内CaM的水平影响较小.同时观察到EBB引起肿瘤细胞内CaM水平降低的原因,是对CaM基因的转录产物(mRNA)和翻译产物(CaM)两方面作用的结果.此外,EBB还能部分降低PG细胞内原癌基因和突变的抑癌基因转录产物mRNA的水平.EBB抑制肿瘤细胞增殖的机制,除了对CaM基因的表达水平和CaM活性调控外,可能还直接或间接地影响了相关的原癌基因和突变的抑癌基因的表达.