双脱甲氧基姜黄素对SKOV3卵巢癌细胞抑制作用的体外实验研究

目的:研究双脱甲氧基姜黄素体外抑制SKOV3卵巢癌细胞抑制作用的体外实验研究。方法:(1)将不同浓度双脱甲氧基姜黄素(0、10ug/ml、20ug/ml、40ug/ml)作用于人卵巢癌SKOV3细胞6、12、24h,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检测SKOV3细胞的增殖活性;(2)流式细胞仪观察双脱甲氧基对SKOV3卵巢癌细胞周期的作用,免疫组化检测增殖细胞核抗原(PCNA)的表达。结果:(1)双脱甲氧基姜黄素对SKOV3细胞具有增殖抑制作用,且具有浓度和时间依赖效应;(2)双脱甲氧基姜黄素能诱导SKOV3细胞G1期阻滞,通过抑制细胞生长周期,降低细胞增生速率抑制肿瘤细胞增殖;(3)双脱甲氧基姜黄素能下调SKOV3细胞PCNA蛋白表达,并呈一定的浓度依赖性。结论:双脱甲氧基姜黄素能明显抑制人卵巢癌SKOV3细胞的体外增殖,可能为临床治疗卵巢癌提供了一种新的方法。     

姜黄色素的分离及其结构鉴定

本文以广西产姜黄为原料,对姜黄色素进行了分离,所得单体经紫外光谱、红外光谱、氢谱及碳谱等方法鉴定,确定为姜黄素(Curcumin)、脱甲氧基姜黄素(demethaxycurcumin)、双脱甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin)     

Effect of temperature on toxicities of scopoletin and bisdemethoxycurcumin against Tetranychus cinnabarinus ( Acari:Tetranychidae )

为明确植物性杀螨活性物质东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨毒力的温度效应,采用玻片浸渍法测定了两者不同温度下的杀螨活性.结果表明:在8～26℃的温度范围内,东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈正温度系数;在26～34°C的温度范围内两者对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈负温度系数.其中26℃下东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素表现出较好杀螨活性,处理后48 h的致死中浓度(LC50)分别为0.1884和0.3376 mg/mL;23℃下的毒力次之.致死中浓度(y)与温度(x)关系的拟合方程为:东莨菪内酯:y1=0.006x12-0.278x1+3.403;双脱甲氧基姜黄素:y2 =0.007x22 -0.354x2+4.826.对y求最小值得出,东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的最高毒力温度分别为23.2℃和25.3℃,LC50分别为0.1828和0.3504 mg/mL.据此认为,在一定的温度范围内,随着温度的升高,这两种植物性杀螨活性物质对朱砂叶螨的毒力与温度先呈正相关,到达最佳毒力温度后再呈负相关.     

东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨致死效应模拟

采用玻片浸渍法测定了植物源杀螨活性物质东莨菪内酯、双脱甲氧基姜黄素及两者联合作用最佳增效配比(东:双=7:6)对朱砂叶螨雌成螨的致死效应,并采用时间-剂量-死亡率(TDM)模型进行模拟.结果表明:所建TDM模型均通过Hosmer-Lemoshow拟合异质性检验,朱砂叶螨雌成螨对3种药剂浓度变化的敏感程度为东莨菪内酯＞两者最佳配比＞双脱甲氧基姜黄素,双脱甲氧基姜黄素、东莨菪内酯和两者最佳配比对朱砂叶螨雌成螨的致死率高峰期分别为处理后32、28和32 h;处理后48 h的LC50和LC90分别为0.3324、0.2035、0.2195mg·mL-1和2.1198、0.9521、1.1617 mg·mL-1;浓度为1.0和2.0 mg·mL-1处理下,LT50分别为7.4、6.0、6.1h和6.4、4.8、5.0h.因此,东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素最佳配比和东莨菪内酯具有相近的杀螨动态及时间-剂量效应,表现出较好的杀螨活性和增效作用,具有一定的开发利用价值.     

东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨毒力的温度效应

为明确植物性杀螨活性物质东莨菪内酯与双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨毒力的温度效应, 采用玻片浸渍法测定了两者不同温度下的杀螨活性。结果表明： 在8～26℃的温度范围内, 东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈正温度系数; 在26～34℃的温度范围内两者对朱砂叶螨雌成螨的毒力呈负温度系数。其中26℃下东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素表现出较好杀螨活性, 处理后48 h的致死中浓度(LC₅₀)分别为0.1884和0.3376 mg/mL; 23℃下的毒力次之。致死中浓度(y)与温度(x)关系的拟合方程为： 东莨菪内酯: y₁= 0.006x₁²-0.278x₁+3.403; 双脱甲氧基姜黄素: y₂=0.007x₂²-0.354x₂+4.826。对y求最小值得出, 东莨菪内酯和双脱甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨的最高毒力温度分别为23.2℃和25.3℃, LC₅₀分别为0.1828和0.3504 mg/mL。据此认为, 在一定的温度范围内, 随着温度的升高, 这两种植物性杀螨活性物质对朱砂叶螨的毒力与温度先呈正相关, 到达最佳毒力温度后再呈负相关。     

不同产地姜黄属植物中姜黄素类成分及矿质元素分析

以福建泉州地区种植的12个姜黄(Curcuma longa)和莪术(Curcuma zedoaria)种质的成熟根茎为试材, 采用正交设计法优化姜黄素(CCM)、单脱甲氧基姜黄素(DMC)和双脱甲氧基姜黄素(BDMC)的提取工艺条件, 比较不同产地姜黄属种质的3种姜黄素类化合物和16种矿质元素的含量。结果表明, 姜黄素类化合物提取工艺为: 100%甲醇, 1:5 (g·mL^-1)固液比, 超声提取2分钟, 提取率达到最高值。CCM、DMC和BDMC的最大吸收波长分别为424、418及414 nm; 回归方程分别为Y=0.170 3X+0.024 3 (CCM), Y=0.173 8X+0.041 (DMC), Y=0.140 6X+0.051 4 (BDMC)。GY03种质中CCM、DMC和BDMC含量分别为1.23%、1.22%与1.50%, 总姜黄素类含量最高, 达3.95%; GY01种质的总姜黄素次之(为3.82%); GY03和GY01可在栽培地推广种植; 12个姜黄属种质的16种矿质元素中, 以Mg、Mn、Al、Fe和Zn含量较为丰富。     

不同产地姜黄属植物中姜黄素类成分及矿质元素分析

以福建泉州地区种植的12个姜黄(Curcuma longa)和莪术(Curcuma zedoaria)种质的成熟根茎为试材, 采用正交设计法优化姜黄素(CCM)、单脱甲氧基姜黄素(DMC)和双脱甲氧基姜黄素(BDMC)的提取工艺条件, 比较不同产地姜黄属种质的3种姜黄素类化合物和16种矿质元素的含量。结果表明, 姜黄素类化合物提取工艺为: 100%甲醇, 1:5 (g·mL^-1)固液比, 超声提取2分钟, 提取率达到最高值。CCM、DMC和BDMC的最大吸收波长分别为424、418及414 nm; 回归方程分别为Y=0.170 3X+0.024 3 (CCM), Y=0.173 8X+0.041 (DMC), Y=0.140 6X+0.051 4 (BDMC)。GY03种质中CCM、DMC和BDMC含量分别为1.23%、1.22%与1.50%, 总姜黄素类含量最高, 达3.95%; GY01种质的总姜黄素次之(为3.82%); GY03和GY01可在栽培地推广种植; 12个姜黄属种质的16种矿质元素中, 以Mg、Mn、Al、Fe和Zn含量较为丰富。     

姜黄色素理化性质的研究

姜黄色素是从蘘荷科,姜黄履(Curcuma L.)多年生草本植物中,用有机溶剂萃取、精制而制得的天然食用色素。姜黄色素主要有三种组分组成,姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素,结构是     

姜黄素类化合物生物合成研究进展

姜黄素类化合物是植物中一类稀少的二酮类化合物,存在于姜科、天南星科植物的块根或根茎中,是姜黄等植物中主要活性成分,因具有抗氧化、抗癌等诸多药理活性而被广泛应用于食品领域和新药研发中.因其苯环侧链取代基不同,姜黄素类化合物可进一步分为姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素等.目前,姜黄素类化合物主要是通过植物提取法获得...     

姜黄标准汤剂UPLC指纹图谱的建立和4种成分定量分析研究CSCD

采用超高效液相色谱法(ultra-high performance liquid chromatography, UPLC)建立姜黄标准汤剂指纹图谱并同时测定4种有效成分的含量,为姜黄标准汤剂质量标准的制定提供依据。建立姜黄标准汤剂指纹图谱,采用质谱分析和对照品比对,对共有指纹峰进行指认,借助化学计量学方法对16批样品指纹图谱进一步处理和分析。同时,对姜黄标准汤剂中姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素和阿魏酸的含量进行测定。结果显示,姜黄标准汤剂具有10个共有峰,指认出其中8个成分;聚类分析(hierarchical cluster analysis, HCA)和主成分分析(principal component analysis, PCA)将16批样品归为两类,正交偏最小二乘法-判别式分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis, OPLS-DA)共找到6个差异性标志物。含量测定结果显示,云南大理的姜黄原料制备的标准汤剂姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素及阿魏酸的含量要高于四川宜宾和乐山的样品。该方法准确可靠,能够为姜黄标准汤剂的质量评价提供参考。     

姜黄素衍生物及复合物抗肿瘤的研究

近年来,包括姜黄素、姜黄素衍生物及复合物在内的姜黄家族的抗肿瘤能力已被越来越多的学者所关注,成为现代抗肿瘤研究的热点。姜黄素的去甲氧基化、氨基化、烯酮类、萜烯类等官能团修饰能通过提高姜黄素的水溶性和稳定性,提高其生物利用度,改善药代动力学,增强其抗癌能力。氧钒(vanadyl,IV)复合物、烷氧基联苯/姜黄素偶联物、姜黄素与磺丁基醚-β环糊精包被而成的复合物也均对肿瘤细胞有不同的杀伤抑制作用。现对几年来国内外姜黄素衍生物及复合物抗肿瘤的研究进行总结,旨在为进一步认识姜黄素的抗肿瘤机制,并对姜黄素进行改造提供思路。     

姜黄根茎中姜黄素类成分含量的产地差异及其与环境因子的CCA分析

采用HPLC法对产自四川崇州和犍为、广东四会、广西玉林和博白及金秀、云南马关的姜黄(Curcuma longaL.)根茎中姜黄素类成分含量进行测定,并利用典范对应分析方法(CCA)研究了不同产地姜黄根茎中姜黄素类成分含量与地理-气候因子及根际土壤养分因子间的相关性。结果表明:不同产地根际土壤中有机质、全N、全P和全K含量分别为14.03～32.79、0.39～0.92、0.56～1.55和2.29～9.23 g.kg-1,根际土壤养分含量差异较明显;姜黄多生长在中性偏酸、水肥性能良好的土壤中。姜黄根茎中姜黄素、去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素含量及姜黄素类成分总含量的平均值分别为1.53%、0.42%、0.67%和2.61%;不同产地姜黄根茎中姜黄素类成分含量有显著差异,且同一产地采自不同采样点及不同采样时间的样品姜黄素类成分的含量也有一定差异。姜黄素类成分总含量以广西博白产姜黄根茎最高(4.29%)、广东四会产姜黄根茎最低(1.73%)。CCA分析结果表明:在经度、纬度、海拔、年均气温、极端最高温、极端最低温、年降水量、日照时数和无霜期等地理-气候因子中,年均气温和极端最低温与姜黄素类成分含量极显著正相关;而在pH值及有机质、全N、全P、全K含量等根际土壤养分因子中,有机质含量与姜黄素类成分含量极显著正相关。分析结果显示:影响姜黄根茎中姜黄素类成分含量的主要环境因子是年均气温、极端最低温和根际土壤的有机质含量。     

姜黄素类化合物对朱砂叶螨的生物活性

分别用玻片浸渍法和叶片浸渍法测定了从姜黄中分离的姜黄素(curcumin,CCM)、去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,DMC)和双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,BDMC) 3种天然姜黄素类化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus Boisduval的成螨、若螨、卵的触杀活性以及对成螨产卵的抑制作用。结果表明：3种化合物对朱砂叶螨的生物活性大小依次为BDMC>DMC>CCM。3种化合物对朱砂叶螨成螨触杀活性最高者为BDMC,处理24 h和48 h其LC₅₀分别为1.18和0.51 mg/mL。对若螨触杀活性的大体趋势与对成螨的相同,其中处理48 h,BDMC对若螨的LC₅₀最小,为2.48 mg/mL。3种化合物对朱砂叶螨卵的触杀毒力也同样表现为BDMC>DMC>CCM。3种单体化合物都表现出一定的对朱砂叶螨雌成螨的产卵抑制作用。对姜黄素类化合物构效关系的初步研究,明确了甲氧基在姜黄素模板上对杀螨活性的贡献,对于开发具经济价值的叶螨类杀螨剂或者筛选先导化合物模板,具有一定的参考价值。     

郁金化学成分的研究

从郁金块根中分离得到10个化合物,经化学方法和光谱分析,分别鉴定为环二十二酸内酯(1),阿魏酸乙酯(2),6—methyl-7-(3-oxobutyl)-bicyclo[4.1.0]heptan-3-one(3),异莪术烯醇(4),莪术烯醇(5),阿魏酸(6),姜黄素(7),去甲氧基姜黄素(8),二去甲氧基姜黄素(9)和胡罗卜苷(10),其中1为新化合物,3为新的天然产物,2,3和6为首次从该属植物中分得。     

双去甲氧基姜黄素对朱砂叶螨的生物活性及作用方式

在室温26℃±1℃、湿度60%～80%、光照14 h条件下,测定了天然植物活性成分双去甲氧基姜黄素对重要植食性害螨朱砂叶螨各螨态的触杀和熏蒸活性,对幼螨、若螨、成螨的驱避活性,以及对雌成螨的产卵抑制活性.采用玻片浸渍法测得双去甲氧基姜黄素对朱砂叶螨雌成螨48 h的LCso为0.433 mg·mL-1.在0.883 mg·mL-1(LC70)的浓度下,双去甲氧基姜黄素对朱砂叶螨不同螨态触杀活性的大小依次为幼螨＞若螨＞成螨＞卵,其中对幼螨24h和48 h的校正死亡率分别为60.0%和83.3%;对朱砂叶螨各螨态的熏蒸作用不明显,024h和48 h的校正死亡率均小于3%;对幼螨、若螨以及成螨均表现出较强的驱避作用,其中对幼螨的效果最好,不同处理时间的驱避率均在85%以上,其次是若螨,对成螨的驱避性相对较差,72 h的驱避率仅为47.8%.同时对雌成螨有明显的产卵抑制作用,处理后120 h产卵抑制率达到89.3%.表明双去甲氧基姜黄素对朱砂叶螨的主要作用方式为触杀、驱避和产卵抑制作用.     

瑞香狼毒根中的一个新化合物(英文)

从瑞香狼毒根中分离得到了7个化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定为:3-丁酰基-4-氨基肉桂酸乙酯(1)、阿魏酸(2)、香草酸(3)、姜黄素(4)、5'-去甲氧基-姜黄素(5)、3'-羟基-4'-O-β-D-葡萄糖苷黄酮(6)、3-甲氧基-4-O-β-D-葡萄糖苯甲酸(7),其中化合物1~3,6~7为首次从该植物中分离得到,化合物1为新化合物。     

双(3-吗啉丙氧基)姜黄素抗肿瘤活性研究

合成双(3-吗啉丙氧基)姜黄素(PR1),研究PR1体内外抗肿瘤活性。姜黄素与N-(3-氯丙基)吗啉反应制备PR1,MTT法评价PR1体外对人肾癌细胞OS-RC-2、786-O和人慢性粒细胞白血病耐药细胞KA的抑制增殖活性,考察PR1体内抑制人结肠癌HT29裸鼠移植性肿瘤活性。PR1体外对肾癌细胞OS-RC-2和786-O抑制活性比姜黄素强,而对白血病耐药细胞KA抑制活性比姜黄素差。PR1体内对BALB/C-nu小鼠HT29皮下移植瘤的抑制作用明显,100 mg/kg·d灌胃的抑制率为55.7%,差别具有显著性(P0.01),对裸鼠的体重无明显影响。PR1在体内外均有较强抗肿瘤活性。     

灵芝甾醇14α-脱甲基酶基因的克隆及超量表达对三萜合成的影响

灵芝Ganoderma lucidum是我国传统的药用真菌,三萜类物质是灵芝的主要生物活性成分,甾醇14α-脱甲基酶是三萜合成途径中的关键酶。根据已报道其他物种甾醇14α-脱甲基酶的氨基酸保守序列设计简并引物,获得灵芝甾醇14α-脱甲基酶特异基因片段,并进一步获得灵芝甾醇14α-脱甲基酶基因的全长DNA和cDNA序列。其中DNA序列长1,981bp,cDNA序列长1,635bp。结构基因编码蛋白包含544个氨基酸,分子量为61.99kDa,等电点为6.36。将甾醇14α-脱甲基酶基因的cDNA序列克隆到灵芝超量表达载体pGl-GPD中,利用农杆菌介导的转化法实现了甾醇14α-脱甲基酶基因在灵芝内的超量表达。转化子的甾醇14α-脱甲基酶基因在转录水平表达量增加,三萜含量增加。进一步研究发现,三萜合成途径的关键酶基因Gl-aact、Gl-hmgr及Gl-ls的转录表达量也有所增加。     

姜黄素类似物抑制肿瘤细胞增殖的细胞学机制研究进展

姜黄素是一种具有多种生物学效应的天然多酚类物质,但其较低的稳定性和生物利用率等因素限制了其实际临床应用,具有同样类似活性的姜黄素类似物或衍生物目前越来越受到关注。已发现多种化学合成姜黄素类似物小分子能在体外和体内抑制肿瘤细胞增殖,具有潜在的抗肿瘤活性。自噬和凋亡是细胞两种面对外界刺激采取的主动自主行为,近来发现大部分姜黄素类似物小分子能通过诱导自噬或(和)凋亡通路途径引起细胞死亡,该文结合笔者课题组前期研究结果就姜黄素类似物诱导的细胞学机制进行综述,以期为未来有关姜黄素类似物的抗肿瘤药理作用研究提供参考。     

一、抗病毒制剂

<正> (1)干扰素 近来有了对乙型肝炎应用白细胞干扰素 (以下简称HLIF)治疗,驱逐HBV(乙型肝炎病毒)有效的报告。不过,对乙型肝炎HLIF疗法的有效性和用干扰素(以下简称I.F)为主的非特异性抗病毒物质对于乙型肝炎慢性化和予后的关系,则至今还未定论。这里我们仅就抗病毒物质对肝炎慢性化和予后的关系进行分析研究:我们分析血中I.F值,I.F以外的非特异抗病毒物质(以下简称AVS),由病毒诱导淋巴细胞产生的I.F值等加以探讨,并且还对HBsAg(乙型肝炎类表面抗原)阳性的5例病人给予各种剂量的HLIF,探讨它们的疗效。 方法:将研究对象全部入院,并且(一)研究对象:对HBsAg阳性者,使用腹腔镜、