烟管头草的化学成分及其体外抗白血病活性研究

为研究烟管头草的化学成分及其对白血病细胞的体外抑制作用,该文采用硅胶柱层析、凝胶柱层析、大孔吸附树脂等方法对烟管头草(Carpesium cernuum)乙酸乙酯部位进行分离纯化,并运用¹H NMR、¹³C NMR和MS等波谱技术对化合物进行结构鉴定,采用MTT法测定化合物1-10对白血病细胞(K562、HEL)的体外抑制作用。结果表明:(1)从烟管头草乙酸乙酯部位共分离鉴定了11个化合物,分别为2, 9-epoxy-5, 9-dihydroxy-8-angeloyloxy-11-methoxymethyl-4(15)-germacraen-6, 12-olide(1)、cardivin D(2)、cernuumolide I(3)、cernuumolide J(4)、8-hydroxy-9, 10-diisobutyryloxythymol(5)、(2E, 6Z, 10E, 12R)-7-[(acetyloxy)methyl]-3, 11, 15-trimethylhexadeca-2, 6, 10, 14-tetraene-1, 12-diol(6)、9, 10-dihydroxyoctadecanoate(7)、1, 6-dihydroxy-8-hydroxymethyl-anthraquinone(8)、emodin(9)、4-megastigmen-3, 9-dione(10)、β-谷甾醇(11)。其中化合物1为新化合物,化合物5、7-10均为首次从天名精属中分离得到,化合物2、5-10均为首次从烟管头草中分离得到。(2)活性测试结果表明化合物cardivin D(2)、cernuumolide I(3)和cernuumolide J(4)对白血病细胞具有较好的体外抑制作用,其中对K562细胞的IC₅₀值分别为(2.27±0.46)、(5.53±0.41)、(3.90±0.80)μmol·L^-1,对HEL细胞的IC₅₀值分别为(1.84±0.14)、(2.36±0.90)、(2.31±1.17)μmol·L^-1。该研究结果丰富了烟管头草的化学成分,为抗白血病药物的研发提供了物质基础。     

民族药四数九里香的化学成分及其细胞毒活性研究

为了阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,课题组使用色谱技术从其醇提取物中分离得14个化合物;运用~1H NMR、¹³C NMR波谱方法和文献数据对比鉴定为正24烷酸(1)、9,13,17,21-tetramethyl-5-docosenoic acid(2)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山奈酚甙(3)、补骨脂素(4)、紫苏醛(5)、槲皮素(6)、methyl salicylate glucoside(7)、(9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoic Acid(8)、2-isopropyl-5-methylphenol(9)、β-胡萝卜甘(10)、7-羟基香豆素(11)、七叶内酯(12)、β-谷甾醇醋酸酯(13)、山奈酚(14)。除了化合物4、6外,其他化合物为首次从该植物中分离得到。同时,研究各化合物对5株肿瘤细胞的体外生长抑制作用。与阳性对照组比较,结果表明:化合物3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14对白血病HL60显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对肺腺癌A549的的细胞毒活性低于阳性对照组;化合物6、13、14对肝癌SMMC7721显现良好的细胞毒活性;化合物1、2、3、6、7、9、11、12对乳腺癌MCF7显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对结肠癌SW480的细胞毒活性低于阳性对照组。     

草果果实的化学成分及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

本研究通过系统分离探索了中药草果果实的化学成分。采用多种柱色谱手段对其乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱法鉴定化合物的结构并通过PNPG法测定化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。从中药草果果实的乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位分离鉴定出11个化合物,分别为(R)-1-(1-ethoxypropyl)-3,5-dimethoxyphenol(1)、(R)-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propan-1-ol(2)、3-甲氧基-4-羟基苯丙酮(3)、香草乙酮(4)、2,6二甲氧基-4甲基苯酚(5)、香兰素(6)、4-萜烯醇(7)、methyl (9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoate(8)、methyl (9S,10R,11E,13R)-9,10,13-trihydroxyoctadec-11-enoate(9)、amomutsaoko A(10)以及renealtin A(11)。其中化合物1为酚类化合物,是作为天然产物首次报道,化合物10和11具有强于阿卡波糖的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

平颏海蛇的化学成分研究

本文主要研究平颏海蛇干体的化学成分及其抗氧化活性。采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,从平颏海蛇干体中分离得到7个化合物,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构分别为:胆甾醇(1)、5,6β-Epoxysitosteryl oleate(2)、9-Octadecenoic acid(9Z)-,(2R)-2,3-bis[(1-oxooctadecyl)oxy]propyl ester(3)、1-甲基海因(4)、α-棕榈酸甘油酯(5)、鲛肝醇(6)、7α-甲氧基-β-谷甾醇(7)。其中化合物2、3、5、6、7为首次从平颏海蛇中分离得到。采用DPPH自由基清除试验评价化合物的抗氧化活性,结果表明7个化合物几乎无抗氧化活性。     

苏铁的化学成分研究

对苏铁(Cycas revoluta)的化学成分进行研究,采用多种色谱技术(硅胶、氧化铝和Sephadex LH-20等)从苏铁茎的乙酸乙酯部位分离得到16个化合物,其结构由HR-ESI-MS、1H和13CNMR等波谱学方法鉴定为5,6-去氢柳杉酚(1)、cunningine A (2)、6-羟基-5,6-去氢柳杉酚(3)、6α-羟基-7-氧代弥罗松酚(4)、ligballinol (5)、xanthoxyol (6)、callislignan A (7)、(2R,3R)-bis[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl) methyl]-1,4-diacetate (8)、开环异落叶松脂醇(9)、二氢山柰酚(10)、4'-甲基木犀草素(11)、5-methoxypinosylvin (12)、N-benzoylphenyl alaninol(13)、(E,4R)-4-hydroxy-4,5,5-trimethyl-3-(3-oxobut-1-enyl) cyclohex-2-enone (14)、3-hydroxy-5α,6α-epoxy-β-io-none (15)和acuminantin (16)。以上化合物均为首次从苏铁属植物中分离得到,其中化合物13和16为首次以天然产物报道。本研究还首次发现了苏铁属植物中含有松香烷型二萜类(1～4)和芪类(12)化合物。化合物11具有中等的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

宁前胡内生真菌Fusarium tricinctum固体发酵代谢产物研究

为了解宁前胡内生真菌Fusarium tricinctum固体发酵代谢产物的化学成分,采用硅胶色谱、中压以及制备液相等方法对其进行分离鉴定和抗肿瘤活性研究。结果表明,从其中分离得到14个化合物,结构鉴定分别为fungerin (1)、fusagerins F (2)、6-[(3R)-3-hydroxybutan-2-yl]-5-(hydroxymethyl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one (3)、6-[(3S)-3-hydroxybutan-2-yl]-5-(hydroxymethyl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one(4)、6α-chlamydosporol(5)、6β-chlamydosporol(6)、(3R,4R)-(–)-4-hydroxymellein(7)、(3R)-(–)-8-hydroxymellein (8)、enniatin B (9)、enniatin B1 (10)、enniatin A1 (11)、enniatin A (12)、enniatin B3 (13)和enniatin B2 (14)。所有化合物均为首次从宁前胡内生真菌中分离得到。体外抗肿瘤活性试验表明化合物均无显著的细胞毒活性。     

一株茄病镰刀菌的代谢产物研究

一株茄病镰刀菌（Fusarium solani）固体发酵培养物经柱层析分离得到10个化合物。通过波谱分析,分别鉴定为对羟基苯甲酸甲酯（1）、水杨酸甲酯（2）、水杨酸戊酯（3）、香草乙酮（4）、草夹竹桃苷（5）、2-甲氧基-4-乙烯苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,8E)-2-[(2R)-2-hydroxylpalmitoylamino]-8-octadecene-1,3-diol（7）、1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2R)-2-hydroxyhexadecanoylaino]-8-octadecene -1,3-diol （8）、脑苷脂D（9）和脑苷脂C（10）。所有化合物均为首次从茄病镰刀菌中分离得到,其中化合物6首次作为天然产物报道。     

异叶三宝木叶的化学成分研究(英文)

从异叶三宝木(Trigonostemon flavidus)叶中分离得到9个化合物,经波谱数据分析鉴定为robustic acid(1),1-[6-hydroxy-2-methoxy-2″,2″-dimethylpyrano-(5″,6″:3,4)]-2-(4’-methoxyphenyl)-1,2-ethanedione(2),3β-ursolic acid(3),(6S,7E)-6-hydroxy-4,7-megastigmadien-3,9-dione(4),3(-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmen-9-one(5),(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(6),loliolide(7),methyl P-coumarate(8),和methyl si-napate(9)。化合物1～7和9为首次从三宝木属(Trigonostemon)植物中分离得到。     

黄瓜藤的化学成分研究

从丽江产黄瓜藤甲醇提取物的氯仿部位分离得到9个化合物,经理化和波谱分析鉴定为α-菠甾醇(1)、α-菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、β-谷甾醇(β-sitosterol,3)、豆甾-7-烯-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、22-亚甲基-9,19-环羊毛甾烷-3β-醇(5)、(2S,3S,4R,10E)-2-(2′,3′-二羟基二十四烷酰氨基)-10-十八烯-1,3,4-三醇(6)、(2S,3S,4R,10E)-2-[(2′R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烯-1,3,4-三醇(7)、(2S,3S,4R,10E)-1-(β-D-葡萄糖苷)-2-[(2′R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烯-1,3,4-三醇(8)、大豆脑苷(9),除化合物3外,其它化合物均为首次从该植物中分离得到.     

蓍草化学成分研究

研究蓍草Achillea alpine L.全草的化学成分。采用大孔树脂、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和pre-HPLC等方法分离与纯化,运用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构。从蓍草95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别是(2 E,4 E)-N-(2-methylbutyl)deca-2,4-dienamide(1)、墙草碱(2)、(E,E,Z)-2,4,8-decatrienoicacid isobutylamide-8,9-dehydropellitorine(3)、N-2′-methylbutyl-(E,E)-2,4-decadienam(4)、methyl-(E,E)-2,4,9-oxooctadeca-10,12-dienoate(5)、(S)-14-(E,E)-10,12-methyl 14-hydroxy-9-oxo-octadeca-10,12-dienoate(6)、(E,E)-2,4-undecadiene-8,10-diynamide-N-(2-methylpropyl)(7)、(E,E)-2,4-decadienoic acid p-hydroxyphenethylamide(8)、sinapyl alcohol diisovalerate(9)、(S)-13-hydroxyoctadeca-(Z,E)-9,11-dienoic acid(10)、(E,E)-2,4-decadienamide acid p-methoxyphenethylamide(11)、erythro-N-isobutyl-4,5-dihydroxy-2-(E)-decenamide(12)、3-O-阿魏酰-奎宁酸(13)、肉桂酸(14)、绿原酸(15)、3-O-咖啡酰-5-O-阿魏酰奎宁酸(16)。化合物1是一个新的酰胺类化合物;化合物4~6、9、10、12、13、16为首次从该属植物中分离得到;化合物8、11为首次从蓍草中分离得到。化合物1~11在四种不同的胃癌细胞株上进行细胞毒活性筛选,结果显示化合物2、5与9在50μM时对MGC-803细胞株具有较弱抑制活性,其抑制率依次为38.7%、34.7%、31.5%。     

嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum次级代谢产物研究

本文采用现代色谱分离手段从嗜低温真菌Pseudogymnoascus pannorum的大米发酵产物中分离得到8个化合物,采用现代波谱技术鉴定其结构,分别为:L-pyroglutamyl-L-phenylalanine(1)、(R)-N-acetylphenylalanine(2)、(R)-Nacetyltryptophan (3)、methyl 2-hydroxy-4-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-6-methylbenzoate (4)、2-hydroxy-4-(2-hydroxy-3-methoxy-5-methylphenoxyl)-6-methylbenzoate(5)、vanillic acid(6)、1,3,5-三甲氧基苯(7)和亚油酸(8)。其中化合物1和2为首次从天然界分离得到,化合物3～8为首次从假裸囊菌属真菌中分离得到。化合物1～8对人肝癌细胞Hep G-2和人乳腺癌细胞MCF-7未显示细胞毒作用。     

叶下珠中黄酮类化学成分及其生物活性

利用色谱分离方法与现代波谱分析技术,对叶下珠乙酸乙酯提取物的化学成分进行了系统的研究。从中分离鉴定了14个黄酮类化合物,分别为槲皮素-3-(4"-O-乙酰基)-O-α-L-鼠李糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(1)、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(2)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、芸香甙(5)、槲皮素(6)、山柰酚(7)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、木犀草素(9)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、蒙花苷(11)、山柰酚-3-O-β-芸香糖苷(12)、柚皮苷(13)、橙皮苷(14)。除5~7外的所有化合物均从该植物中首次分离。对分离所得的化合物进行了体外细胞毒和抗氧化活性测试,结果显示化合物6、9和10表现出一定的细胞毒活性,所有化合物均具有不同程度的抗氧化活性。     

小金梅草化学成分研究(英文)

从小金梅草乙醇提取物中分离得到了12个化合物,分别为3-O-β-D-槲皮素葡萄糖苷(1)、3-O-β-D-山柰酚葡萄糖苷(2)、5-O-β-D-芹菜素葡萄糖苷(3)、α-菠甾醇(4)、2,6-二甲氧基苯甲酸(5)、3-吲哚甲酸(6)、(2S,3R,4E,8E)-1-(β-D-吡喃葡萄糖苷)-N-[(R)-2’-羟基-二十碳酰基]-9-甲基-4,8-二烯-1,3-二醇-2-氨基-十八烷(7)、正三十二烷醇(8)、14,15-二十碳烯酸(9)、木腊酸(10)、β-谷甾醇(11)、胡萝卜苷(12)。以上化合物均为首次从该植物中得到。     

岩芋中的一个新苯丙素苷(英文)

从岩芋(Remusatia vivipara)干燥的球茎中分离得到10个化合物,其中一个为新的苯丙素苷,经波谱学分析及酸水解的方法确定该新化合物的结构为Caffeyl alcohol-3-O--D-glucopyranoside。已知化合物包括3个苯丙素类(松柏苷,caffeylalcohol和松柏醇),3个新木脂素[4,7,9,9'-tetrahydroxy-3,3'-di-methoxy-8-O-4'-neolign-7'-ene,(7R,8S)-7'-3,3'-dimethoxy-4,7,9,9'-tetrahydroxy-8-O-4'-neolignan-7-O--D-glucopyranoside,以及dehydrodiconiferyl alcohol-4--D-glucoside],1个酰胺[(2E,4E)-N-isobu-tyl-2,4-decadienamide],1个甾体皂苷(methyl proto-taccaoside)和1个三萜皂苷(saxifragifolin B)。所有化合物均为首次从岩芋属植物中分离得到。     

高山蓍中的萜类成分及其降糖活性研究CSCD

研究高山蓍Achillea alpina L.全草中萜类成分及其降糖活性。采用ODS、Sephadex LH-20柱色谱和pre-HPLC等方法分离纯化,采用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物的结构。从高山蓍的二氯甲烷部位中分离纯化得到13个单体化合物,分别是[3S-[3α,3aα,4α(Z),6α,6aα,9α,9aα,9bβ]],2-butenoic acid,2-methyl-2,3,3a,4,5,6,6a,9,9a,9b-decahydro-6,6a,9-trihydroxy-3,6,9-trimethyl-2-oxoazuleno[4,5-b]furan-4-yl ester(1)、10β-hydroxyisodauc-6-en-14-al(2)、isodauc-6-ene-10β,14-diol(3)、aphanamol II(4)、ent-4(15)-eudesmene-1β,6α-diol(5)、12-羟基-α-香附酮(6)、1β-羟基-α-香附酮(7)、(E)-3,7,11-trimethyl-1,6,10-dodecatriene-3,5-diol(8)、2,6,10-trimethyl-3,6,11-dodecatriene-2,8,10-triol(9)、黑麦草内酯(10)、8-hydroxyphellandral(11)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(12)、saniculamoid D(13)。化合物1~4、6、8和10~13为首次从该属植物中分离得到,化合物5、7和9为首次从植物高山蓍中分离得到。将化合物1~13在棕榈酸诱导的HepG2胰岛素抵抗细胞模型上进行细胞耗糖量的活性筛选,结果显示化合物5、9和10(50μmol/L)具有良好的逆转胰岛素抵抗活性。     

链霉菌Streptomyces sp. HS-NF-496中两个Anthrabenzoxocinone类化合物

对链霉菌Streptomyces sp.HS-NF-496的次级代谢产物进行了研究,分离得到两个化合物,经1D和2D NMR、CD、MS波谱分析及与文献数据比较,鉴定它们分别为(-)-(6R,16R)10-Cl-ABX(1)和(-)-(6R,16R)-ABX(2)。对两个化合物的细胞毒活性和抗菌活性评价实验结果表明:化合物1和2对人肺腺癌A549细胞,人结肠癌HCT-116细胞和人神经癌SF-268细胞表现出较弱的细胞毒活性;化合物1和2对绿脓杆菌,金黄色葡萄球菌,枯草芽胞杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌表现出中等强度的抗菌活性。本文首次报道了化合物1的绝对构型。     

千层塔中脂肪族类化学成分的抗肿瘤活性研究CSCD

千层塔中脂肪族类化学成分及其抗肿瘤活性研究。在肿瘤抑制活性引导下,采用AB-8大孔树脂、氧化铝、硅胶、Sephadex LH 20和半制备液相等方法,对千层塔甲醇提取物进行较系统分离纯化,并结合现代波谱手段对分离到的化合物进行结构鉴定。共分离鉴定了9个单体化合物,分别为pentyl-4-oxoicosa-2(Z),6(Z)-dienoate(1)、2-(2-ethoxy-1-hydroxy-2-oxoethyl)-2-hydroxy-4-methylpentanoic acid(2)、ethyl (9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoate(3)、(Z)-nonadec-10-enal(4)、油酸酰胺(5)、反式-9-十八碳烯酸(6)、bacillamidin A(7)、(3Z,6Z,9Z)-3,6,9-二十二碳三烯(8)、oplopandiol(9)。其中,化合物1和化合物2为新化合物,化合物3~9系首次从千层塔中分离。肿瘤抑制活性结果显示,化合物1和3对HepG2细胞具有抑制作用,其IC50分别为41.12、80.54μmol/L。     

多裂山莴苣的化学成分研究

本实验是对多裂山莴苣Lactuca laciniata根茎中的化学成分进行研究,通过利用柱色谱对植物中的成分进行分离纯化,并利用现代波谱方法确定化合物的结构。结果从该植物中共分离出12个化合物,分别鉴定为(2S)-1-O-heptatriacontanoyl glycerol(1)、(2S,3S,4R,10E)-2-[(2R)-2-羟基二十四烷酰氨基]-10-十八烷-1,3,4-三醇(2),11β,13-二氢莴苣内酯乙酸酯(3),lactucin(4)、莴苣苷B(lactuside B,5)、lactucopicrin(6)、齐墩果酸(7)、十六烷酸(8)、槲皮素(9)、木栓酮(10)、熊果酸(11)、辛二酸(12),化合物1、2、4、6~12是首次从该植物中分离得到,化合物1、12为首次从该属植物中分离得到。     

霸王鞭乙酸乙酯部分化学成分研究

为了研究霸王鞭(Euphorbia royleana Boiss.)的化学成分及其卤虫致死活性,采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备型高效液相色谱等方法从霸王鞭甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到15个化合物。通过现代波谱学技术鉴定它们的结构分别为5(6)-guten-3α-ol(1)、蒲公英赛醇(2)、异蒲公英赛醇(3)、熊果酸(4)、齐墩果酸(5)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基黄酮(6)、甲基獐牙菜素(7)、槲皮素(8)、胡萝卜苷(9)、β-谷甾醇(10)、豆甾醇(11)、香草醛(12)、十二烷醇(13)、植物醇(14)、1-[(12 E,16 E)-12,16-二十碳二烯酰基]-2-[(E,E)-7,11-十八碳二烯酰基]-3-硬脂酰基甘油(15)。化合物1、3、4、5、6、7、12、13、14和15均首次从该植物中分离得到。对所得到的化合物进行了卤虫致死活性研究,发现化合物4表现出较强卤虫致死活性,其LD₅₀为7.687μM。     

芽孢杆菌HZ16发酵产物中的环二肽类化学成分

利用多种色谱分离技术手段对采自空气的芽孢杆菌HZ16的发酵液成分进行研究,从中分离得到8个环肽类化合物,经波谱分别鉴定为Cordycedipeptide A(1)、(2E/Z,5Z)-2-[(4-methoxyphenyl)methylene]-5-(2-methylpropylidene)-3,6-piperazinedione(2)、Cyclo(Tyr-Pro)(3)、Cyclo(Pro-Val)(4)、Cyclo(Thr-Leu)(5)、Cyclo(Pro-Thr)(6)、Cyclo(Dehydroala-Leu)(7)和Cyclo(4-OH-Pro-Leu)(8)。这8个化合物均为首次报道由芽孢杆菌中获得,同时发现其中的化合物1、2、3和8具有显著的杀死卤虫幼虫的细胞毒活性,它们的4 h卤虫致死率分别为96.3%、89.2%、96.8%和99.5%。