Receptor regulation, competitive antagonism and pA2.

A growing body of evidence suggests that the number of drug receptors on cell surfaces is not fixed, but is dynamically regulated by circumstances that include exposure to the ligand itself. Because most traditional theories of drug action are based on the assumption of a fixed number of receptors, it is desirable to examine the importance of this regulatory process on the interpretation of dose-effect data. Of special interest is the impact of a variable receptor number on the equation of competitive antagonism and associated pA2 which, in the traditional theory, is a quantitative measure of antagonist-receptor affinity. Using a simple model of drug-induced endocytosis or exocytosis, it is shown that if the rate of either is appreciable, the pA2 is no longer a simple measure of affinity.     

免疫性炎症与前列腺体积及雄激素受体表达的关系

目的：探讨免疫性炎症与前列腺体积及雄激素受体表达的关系。方法：回顾性的分析了105例手术获得的前列腺标本。使用免疫组化的方法研究前列腺纽织中CD4、CD8和雄激素受体表达情况。如果CD4或CD8阳性则敕定义为免疫性炎症,并进一步探讨了免疫性炎症与前列腺体积、雄激素受体表达之间的关系。结果：在前列腺增生组织中,CD4、CD8和雄激素受体表达的阳性率分别为20（19．0％）,21（20．0％）和48（45．7％）。在免疫性炎症组,前列腺体积为67．0±26．3ml,而在非免疫性炎症组,为54．0±24．2ml,有显著性差别。免疫性炎症组雄激素受体表达的阳性率为65．6％,而非免疫性炎症组雄激素受体表达的阳性率为37．0％（X2=7．35,P〈0．05）。结论：免疫性炎症与前列腺体积、雄激素受体表达明显相关。免疫性炎症可能导致前列腺增生进展,因此,抗炎治疗可能是治疗前列腺增生的一个新的靶点。     

免疫性炎症与前列腺体积及雄激素受体表达的关系

目的:探讨免疫性炎症与前列腺体积及雄激素受体表达的关系。方法:回顾性的分析了105例手术获得的前列腺标本。使用免疫组化的方法研究前列腺组织中CD4、CD8和雄激素受体表达情况。如果CD4或CD8阳性则被定义为免疫性炎症,并进一步探讨了免疫性炎症与前列腺体积、雄激素受体表达之间的关系。结果:在前列腺增生组织中,CD4、CD8和雄激素受体表达的阳性率分别为20(19.0%),21(20.0%)和48(45.7%)。在免疫性炎症组,前列腺体积为67.0±26.3ml,而在非免疫性炎症组,为54.0±24.2ml,有显著性差别。免疫性炎症组雄激素受体表达的阳性率为65.6%,而非免疫性炎症组雄激素受体表达的阳性率为37.0%(X~2=7.35,P<0.05)。结论:免疫性炎症与前列腺体积、雄激素受体表达明显相关。免疫性炎症可能导致前列腺增生进展,因此,抗炎治疗可能是治疗前列腺增生的一个新的靶点。