不同产地三尖杉中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的含量测定

本文对三尖杉科(属)中的三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook f.植物中所含抗白血病的三尖杉酯碱harringtonine与高三尖杉酯碱homoharringtonine作了不同产地和不同部位的含量测定。     

高三尖杉酯碱对兔红细胞膜钙调蛋白的抑制作用

本实验显示高三尖杉酯碱能在>5μg/ml浓度以上抑制兔红细胞膜上钙调蛋白活性(P<0.05).推测高三尖杉酯碱能通过影响癌细胞钙调蛋白活性干扰细胞钙代谢和减少阿霉素和长春新碱的抗药性.     

高三尖杉酯碱等四种药物的体外抑制乙肝病毒的实验研究

探讨高三尖杉酯碱、干扰素α1b、羟基喜树碱和诺氟沙星这四种药物对乙肝病毒的体外抑制作用.利用HBV全基因组转染的人肝癌细胞系(HepG2.2.15),采用CPE方法观察四种药物对HepG2.2.15的毒性大小,在最大无毒浓度下,将药物加入HepG2.2.15培养8天收集培养液,用ELISA法和荧光定量PCR法分别测定药物对细胞培养上清中HBsAg和HBeAg及HBV-DNA的抑制作用.结果显示在体外高三尖杉酯碱和干扰素α1b对乙肝病毒均有明显的抑制作用,羟基喜树碱对乙肝病毒仅有一定的抑制作用,诺氟沙星则在各浓度均未见对乙肝病毒有抑制作用.本实验证实了高三尖杉酯碱在体外对乙肝病毒有明显的抑制作用,为临床抗乙肝药物的研究提供了一定的理论依据.     

高三尖杉酯碱对HL60细胞诱导分化与对细胞膜通道影响相互关…

本实验显示,高三尖杉酯碱能使人白血病ＨＬ６０细胞诱导分化,随着药物浓度的增加,细胞诱导分化率亦明显增加,高三尖杉酯碱能抑制细胞膜Ｎａ＾＋,Ｋ＾＋ＡＴＰ酶活性,并能增加胸腺嘧啶核苷进入细胞,这些均可有是高三尖杉酯碱产生诱导分化的途径。     

高三尖杉酯碱对HL_(60)细胞诱导分化与对细胞膜通道影响相互关系的研究

本实验显示,高三尖杉酯碱能使人白血病HL_(50)细胞诱导分化。随着药物浓度的增加。细胞诱导分化率亦明显增加。高三尖杉酯破能抑制细胞膜Na~ ,K~ ATP酶活性(IG_(50)值为156±27μm),并能增加胸腺嘧啶核苷([~3H]TdR)进入细胞。这些均可能是高三尖杉酯碱产生诱导分化的途径。     

高三尖杉酯碱等四种药物的体外抑制乙肝病毒的实验研究

探讨高三尖杉酯碱、干扰素α1b、羟基喜树碱和诺氟沙星这四种药物对乙肝病毒的体外抑制作用。利用HBV全基因组转染的人肝癌细胞系(HepG2.2.15),采用CPE方法观察四种药物对HepG2.2.15的毒性大小,在最大无毒浓度下,将药物加入HepG2.2.15培养8天收集培养液,用ELISA法和荧光定量PCR法分别测定药物对细胞培养上清中HBsAg和HBeAg及HBV-DNA的抑制作用。结果显示在体外高三尖杉酯碱和干扰素α1b对乙肝病毒均有明显的抑制作用,羟基喜树碱对乙肝病毒仅有一定的抑制作用,诺氟沙星则在各浓度均未见对乙肝病毒有抑制作用。本实验证实了高三尖杉酯碱在体外对乙肝病毒有明显的抑制作用,为临床抗乙肝药物的研究提供了一定的理论依据。     

高三尖杉酯碱联合阿糖胞苷治疗骨髓增生异常综合征的疗效及安全性分析

目的:探讨高三尖杉酯碱联合阿糖胞苷治疗骨髓增生异常综合征的疗效及安全性。方法:选择2015年1月-2019年1月在我院接受治疗的40例骨髓增生异常综合征患者,采用抽签法分为观察组(n=21)和对照组(n=19)。两组均给予地西他滨治疗,对照组在此基础上给予阿糖胞苷治疗,观察组在对照组的基础上给予高三尖杉酯碱治疗。比较两组患者的临床缓解情况、治疗前后血清内皮生长因子(VEGF)、骨髓中原始细胞占比、白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素10(IL-10)、肿瘤坏死因子(TNF-α)水平、生存质量评分的变化及并发症的发生情况。结果:治疗后,两组总缓解率分别为71.43%,36.84%,观察组显著高于对照组(P0.05);两组血清VEGF、骨髓中原始细胞占比水平均较治疗前显著降低,且观察组上述指标均明显低于对照组(P0.05);两组血清IL-6、TNF-α水平均较治疗前显著降低,IL-10较治疗前显著升高,且观察组血清IL-6、TNF-α水平均显著低于对照组,IL-10水平明显高于对照组(P0.05);两组生存质量评分水平均较治疗前显著降低,且观察组明显低于对照组(P0.05);两组并发症总发生率为52.38%、84.21%,观察组显著低于对照组(P0.05)。结论:高三尖杉酯碱联合阿糖胞苷治疗骨髓增生异常综合征的效果显著优于单用阿糖胞苷治疗,其可有效改善患者生存质量水平,且安全性更高,可能与其降低血清IL-6、TNF-α水平,升高IL-10水平,减轻炎症反应有关。     

三尖杉中一种高刺桐类型的新生物碱——7-去氧福建三尖杉碱的分离和结构

从安徽产三尖杉(Cephalotaxus fortunes Hook.t)的弱碱中分到一种新生物碱,为7-去氧福建三尖杉碱(7-deoxycephalofortuneine)(1)和另外5种已知高刺桐类型生物碱:福建三尖杉碱(cephalofortuneine)(2),台湾三尖杉碱(wilsonine)(6),表台湾三尖杉碱(epiwilsonine)(7),可莫西明碱(comosimine),(Phellinc alkaloid 6)(3)和3-表福杉碱(3-epifortuneine)(4),其中4为首次从植物中得到的天然产物,3在三尖杉中系第一次分到。     

抗肿瘤药物三尖杉酯碱对HeLa细胞增殖的影响及其与CenpB基因的关系

以人子宫颈癌细胞株HeLa为对象,采用免疫印迹、流式细胞光度术和间接免疫荧光．流式细胞光度术等方法,分析三尖杉酯碱对细胞增殖周期、凋亡等的影响,并检测着丝粒蛋白CenpB基因表达的水平,进一步分析它与细胞增殖的关系及三尖杉酯碱的作用效应。结果表明：0．2μg/mL三尖杉酯碱作用时间的延长带来HeLa细胞G1期缩短、S期延长的时相变化趋势,与之相关的是G2期向G1期过渡的缓慢延迟;凋亡率呈现增加的趋势;相对于未处理的对照细胞,0．2μg/mL三尖杉酯碱的作用使CenpB蛋白表达水平降低,但不呈简单的时间函数关系,这可能是细胞周期检验点应对药物诱导作用的反馈调节的体现,而重要着丝粒结构蛋白CenpB的基因表达调节与之可能有明显的相关性。     

低频脉冲电场逆转MCF-7/ADR对高三尖杉酯碱和长春新碱的耐药性

为了探讨低频脉冲电场对人乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR耐药性的逆转作用及机制,采用MTT比色法检测MCF-7/ADR的耐药指数和耐药性的逆转倍数,荧光显微镜观察脉冲电场对MCF-7/ADR细胞内DiOC2(3)(P-gp的特异性荧光底物)积累和外排的影响。结果发现,在低频脉冲电场不影响MCF-7/ADR细胞生长的情况下,不同时间的电场作用均能逆转MCF-7/A的多药耐药,对高三尖杉酯碱(HHT)耐药性的逆转倍数在1.429～1.848之间,对长春新碱(VCR)耐药性的逆转倍数在1.473～2.090之间,45min电场作用的逆转效果最好,其次是30min电场作用。药物积累和外排实验结果表明,脉冲电场作用45min能使细胞内的DiOC2(3)积累明显增加,而30min电场作用能显著抑制DiOC2(3)的外排。促进药物积累和抑制其外排可能是脉冲电场逆转多药耐药的机制之一。     

锂和三尖杉酯碱对HL—60细胞增殖,分化和c—myc表达的影响

本研究利用细胞培养技术观察了氯化锂和三尖杉酯碱（ＨＴ）对ＨＬ－６０细胞增殖的影响,不同浓度的氯化锂对ＨＬ－６０细胞的集落形成和３Ｈ－ＴｄＲ参入均呈剂量依赖式抑制;三尖杉酯碱亦有类似的作用。在培养体系中加氯化锂和三尖杉酯碱时,对ＨＬ－６０细胞数及集落形成抑制作用与单用二者相比较有明显增加。用ＮＢＴ还原试验,氯化锂和三尖杉酯碱均促进ＨＬ－６０细胞的分化,小剂量氯化锂还能加强三尖杉酯碱对ＨＬ－６０细胞诱导分化作用。从氯化锂和三尖杉酯碱处理的ＨＬ－６０细胞中提取总ＲＮＡ,应用ＲＴ／ＰＣＲ检测ｃ－ｍｙｃ的表达,结果表明经氯化锂和三尖杉酯碱处理的ＨＬ－６０细胞ｃ－ｍｙｃ表达均降低,与未处理的ＨＬ－６０细胞ｃ－ｍｙｃ比较,说明氯化锂和三尖杉酯碱均能抑制ｃ－ｍｙｃ的表达,提示ｃ－ｍｙｃ很可能在白血病细胞增殖、分化中起调控作用。     

取代P物质类似物的合成及生物活性

使用固相法合成含有不同D-型氨基酸取代的八个P物质类似物。纯化采用凝胶过滤,硅胶柱层或反相高效液相色谱。化合物的SP样作用及拮抗SP样作用在离体豚鼠迴肠纵行肌上进行了试验。所有化合物都显示了不同程度的拮抗作用。其中化合物A-58[D-Arg~1,D-Phe~5,D-Trp~(7,9),Leu~(11)]SP拮抗活性最高。它拮抗SP样作用的剂量比率(EC_(50)之比)在10~(-6)M时为24,在3×10~(-6)M时为52.2。     

SYNTHESIS AND BIOLOGICAL ACTIVITIES OF CYCLIC ADP-CARBOCYCLIC-RIBOSE AND ITS ANALOGS

An efficient synthesis of cyclic ADP-carbocyclic-ribose (2), as a stable mimic for cyclic ADP-ribose, was achieved. Treatment of N ¹-carbocyclic-ribosyla-denosine bisphosphate derivative 10 with AgNO₃ in the presence of molecular sieves 3A in pyridine gave the desired cyclic product in 93% yield, which was deprotected to give the target cyclic ADP-carbocyclic-ribose (2).     

五味子科植物的木脂素类成分及生物活性与国内资源

五味子料(Schisandraceae)是一类重要的药用植物.本文简述从国产的12种五味子植物中分离出近70个木脂素成分,并着重介绍木脂素成分降低谷丙转氨酶的研究结果以及其他主要活性。并对国内五味子科植物的分布和资源利用作了介绍.     

银耳子实体多糖的分离、分析及生物活性

银耳(Tremella fuciformis Berk.)子实体经热水提取、去蛋白、柱层析分离纯化得银耳子实体多糖(简称TF)精品。TF总糖含量75.7%,其中含葡萄糖醛酸14.7%。TF由岩藻糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和葡萄糖醛酸组成,摩尔比为0:92:0.49:0.1 8:1.00:1.15:0.57,分子量115000。急性和亚急性毒性试验表明TF的毒性很小,小鼠腹腔注射,LD_(so)为96700±143.1 5mg/kg,狗静脉注射前后,血象、肝肾功能及组织切片均无病理性变化和损伤。TF有多种生物活性;可增加脾指数、半数溶血值和E玫瑰花结形成率,促进巨噬细胞吞噬功能、淋巴细胞转化和血清蛋白质的生物合成,并有明显抗放射、升高白血球、抗炎和红细胞凝集作用等。     

绞股蓝的抗肿瘤作用

本文综述了绞股蓝的抗肿瘤作用及具有抗肿瘤活性的绞股蓝皂甙的结构特点、作用机理、构效关系和这种抗肿瘤新药的研究进展。