Ⅰ~(131)标记天花粉粗提物在孕妇体内的分布与排泄

天花粉粗提物是从我国医药学宝库中发掘出来的人工引产药物。近十年来临床实践证明中期引产效果良好,有效率达96％左右,但对其引产作用原理了解不多。为此,我们用放射性同位素Ⅰ~(131)标记天花粉粗提物,观察不同途径给药后,天花粉粗提物在体内的分布与排泄有何特点及差别,在某些组织中有无选择性吸收和积累,能否通过胎盘屏障等问题,为临床更合理地用药提供依据。     

荧光标记抗体追踪天花粉蛋白引产作用部位的研究

目前,天花粉粗提物作为中期引产药物,虽然在临床已广泛使用,但是对天花粉蛋白中期引产的原理还不甚了解。根据临床引产下来的胎盘病理观察,发现滋养层细胞广泛坏死,绒毛间隙有大量的纤维蛋白沉着。天花粉粗提物对宫外孕、葡萄胎、恶性葡萄胎和     

天花粉蛋白放射免疫测定法

天花粉蛋白(Trichosanthin)是一种使用简便而有效的中期妊娠引产药物。鉴于目前临床上一般采用肌肉注射天花粉蛋白粗提物引产,剂量5—10毫克,估计由肌肉转移至血循环的天花粉蛋白量,每毫升血液中至多也只有毫微克水平。因此,为了准确地了解天花粉蛋白在血循环中量上的动态变化,探讨天花粉蛋白的代谢规律,进一步深入研究天花粉蛋白在细胞水平和分子水平的作用原理,以及改进临床用药途径和降低有效剂量,建立天花粉蛋白的超微量分析技术就显得更加迫切和重要。     

天花粉蛋白对体外培养人胎盘绒毛滋养层细胞影响的研究

随着天花粉粗提物中期引产和治疗滋养层细胞疾病在临床上推广应用,深入研究其作用原理,具有重要的实际意义。临床实践和动物实验(上海市天花粉科研协作组,1996),为研究引产原理积累了许多有价值的资料。在小鼠中荧光标记抗体的追踪实验证     

天花粉蛋白引产原理的探讨

天花粉粗提物是从葫芦科植物栝楼的根提取出的中期引产药物,其纯化的引产有效成分为分子量约18,000的碱性蛋白质,称为“天花粉蛋白”。经鉴定对中期妊娠有很好的引产效果。同时,对宫外孕、葡萄胎、恶性葡萄胎有独特的疗效,对绒毛膜上皮癌也有一定的疗效, 根据对天花粉蛋白的原初作用部位,胎盘和离体培养的人滋养层细胞的形态和功能损伤,以及抑制前列腺素合成对天花粉蛋白引产的影响等方面的研究结果,互相印证,初步阐明了天花粉蛋白引产作用原理:(1)天花粉蛋白直接作用于胎盘的滋养层细胞,并有一定的细胞专一性:(2)天花粉蛋白能选择地使胎盘绒毛合体滋养层细胞变性坏死,解体的细胞碎片留在血窦中,引起凝血,造成循环障碍和进一步的大量组织坏死,胎盘绒毛坏死是原发的,循环障碍是继发的:(3)胎盘绒毛的损伤反映在功能方面,HCG和甾体激素迅速下降到先兆流产的临界水平以下。由于胎盘形态和功能严重损伤的结果,破坏了母体和胎儿之间的内分泌关系和代谢物的交换,并假定可能通过尚未弄清楚的机制,引起前列腺素合成的增加,发动宫缩而导致流产。总之,天花粉蛋白是从中草药发掘出来的一个植物蛋白性的中期引产和抗增生性滋养层细胞疾病的药物。天花粉蛋白引产作用原理的初步阐明,在实践上为提高和扩大天花粉蛋白的     

天花粉蛋白在真核细胞核糖体28S RNA上的作用位点

天花粉蛋白(trichosanthin)是一种核糖体失活蛋白。在临床上用于妊娠引产,近来发现它还具有抗艾滋病毒(HIV)的功能。我们在前文中报告,从经过天花粉蛋白处理的大鼠肝核糖体抽得的rRNA,再用苯胺作用,经     

注射用天花粉对早孕兔子宫收缩的作用

天花粉针剂中期引产的成功,是中西医结合、整理和提高祖国医药学遗产的一项重要成果。据报道,天花粉蛋白的引产原理,主要作用于胎盘绒毛的合体滋养层细胞。由于药物引起滋养层细胞的变性和坏死,破坏其功能,从而导致胎儿死亡,以达到引产目的。但是关于天花粉蛋白使滋养层细胞损伤,如何引起宫缩发动的问题,尚缺乏针对性研究。目前,天花粉针剂在临床上用于早孕流产,出现了可喜的苗头;以天花粉针剂和15甲基前列腺素 F_(2α)联合用药终止早孕,更取得显著进展。开展天花粉蛋白对妊娠     

天花粉蛋白研究讨论会在京举行

1986年4月22日至25日,中国科学院在北京举行了天花粉蛋白研究讨论会。天花粉蛋白是我国科研人员于20多年前从民间流传的引产中药天花粉中发现并提取出来的一种单链碱性蛋白质。经过科学院有机化学所和细胞生物所(前实验生物所)与一些医疗部门(如上海龙华医院、瑞金医院等)结合临床多年研究和改进,发现结晶天花粉蛋白能有效而安全地用于抗早孕、中期引产和治疗葡萄胎、宫外孕甚至抑制一些肿瘤。动物实验证明,天花粉蛋白能相当专一地损伤胎盘滋养层合体细胞,从而在细胞水平初步阐明了引产机理。为了进一步从分子水平深入开展研究,有机所从1973年左右开始了天花粉蛋白氨基酸序列     

天花粉蛋白引起敏感细胞膜上G蛋白激活的初步研究

天花粉蛋白(Trichosanthin,TCS)是一种单链核糖体失活蛋白,具引产、抗肿瘤、抗HIV等多种生物学功能。天花粉蛋白专一性杀伤敏感细胞的机制一直未被研究清楚。本文首次以生物分子相互作用分析(BIA)证明在天花粉蛋白敏感的细胞膜上存在着能与天花粉蛋白专一结合的组分。我们进一步利用[~(35)S]GTPγS结合实验发现天花粉蛋白能够激活敏感细胞膜上的G蛋白,而对不敏感细胞没有相应的G蛋白激活。这些结果表明了在敏感细胞膜上天花粉蛋白特异受体的存在。     

天花粉蛋白对合体滋养层细胞功能损伤的动态分析

引言天花粉蛋白对胎盘滋养层的作用有一定的细胞专一性(上海实验生物研究所第二研究室,1976;熊用周等,1976;王应天,1978),直接损伤合体滋养层细胞是天花粉蛋白导致中期孕妇引产的一个关键环节(上海实验生物研究所第二研究室,1976)。已经了解,测定血清中绒毛膜促性腺激素(HCG)和胎盘促乳素(HPL)可     

天花粉蛋白及其与抗体的复合物对蛋白质合成的抑制作用(简报)(英文)

天花粉蛋白在无细胞系统中显示强烈的抑制蛋白质生物合成的能力,其活性与经巯基试剂还原开裂的蓖麻毒蛋白相当。天花粉蛋白对BEL-7402人肝癌细胞的毒性甚低,但当它通过二硫键与抗肝癌单抗Hepama-1偶联后,其毒性增强五十倍。张学军和王家槐不久前发现天花粉蛋白与蓖麻毒蛋白A链的一级结构有很大的相似性~[5]。我们的实验结果与他们的发现互相印证。天花粉蛋白与抗体偶联后,可能通过抗体与细胞表面抗原的结合而内化,从而增强了它的细胞毒性。考虑到天花粉蛋白与其他植物单链致核糖体失活蛋白(RIPs)有不少特性十分相似,我们推断天花粉蛋白是RIP家族中的一员。天花粉蛋白与抗体偶联过程中,双功能试剂SPDP的修饰使天花粉蛋白的活性降低一个数量级,似乎意味着天花粉蛋白上的某些氨基可能对其活性至关紧要。发展新的偶联方法的工作正在进行。如能在双功能试剂修饰后保留其大部分活性,天花粉蛋白作为免疫毒素的“弹头”药物可能颇具潜力。     

小桐子提取物除草活性的生物测定

为全面了解小桐子(Jatropha curcas L. )提取物的除草活性,以萝卜(Raphanus sativus L. )、苋(Amaranthus tricolor L. )、苏丹草[Sorghum sudanense (Piper) Stapf]和黑麦草(Lolium perenne L. )为实验材料,对小桐子果壳和枝叶的水、乙醇(体积分数95%)、正丁醇、乙酸乙酯、氯仿和石油醚粗提物的除草活性进行了生物测定,并从中筛选出抑制作用最强的水粗提物进行进一步的活性组分分离及其除草活性的生物测定.测定结果显示,小桐子果壳和枝叶的6种溶剂提取物(10 g·L~(-1))对供试的4种植物幼苗的根长和茎高均有不同程度的抑制作用,其中水粗提物和乙醇(体积分数95%)粗提物的抑制作用较强,且水粗提物对供试的4种植物幼苗的根长和茎高的抑制作用均在75%以上,显著高于其他溶剂粗提物(P<0.05);石油醚粗提物的抑制作用最小,均在10%以下.小桐子果壳和枝叶水粗提物的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水萃取物(10 g·L~(-1))对萝卜和苏丹草幼苗的根长和茎高均有不同程度的抑制作用,其中水、正丁醇和乙酸乙酯萃取物的抑制作用显著高于氯仿和石油醚萃取物,抑制率均在70%以上;水萃取物的抑制作用最强,抑制率均在80%以上;石油醚萃取物的抑制作用最小,抑制率均在10%以下.研究结果表明,小桐子果壳和枝叶的水粗提物具有一定的除草活性,其有效成分为极性较大的组分.     

无花粉蛋白在体内定位的放射自显影研究

天花粉蛋白是从中草药发掘出来的一个植物蛋白性的中期引产和抗增生性滋养层细胞疾病的药物。在临床应用中已累积了大量经验。关于作用机理的研究也进行了各方面的工作(上海实验生物研究所第二研究室,1976)。在小白鼠以间接荧光标记抗体法,追踪了给药后不同时间,“纯制天花粉”抗原分布的动态。结果证明,天花粉蛋白的原     

地鳖虫蛋白提取物对小鼠S180肉瘤及鸡胚尿囊膜血管生成的抑制作用

用不同浓度的地鳖虫蛋白粗提物(0.2~0.8g/ml)作用于S180肉瘤荷瘤小鼠,观察各组的抑瘤效果及重要生理指标的差异;同时分别用地鳖虫蛋白粗提物以及经过盐析、离子交换层析、分子筛由地鳖虫蛋白粗提物分离纯化得到的活性蛋白,作用于鸡胚尿囊膜,观察它们对新生血管生成的抑制作用。结果显示,地鳖虫蛋白粗提物对S180肉瘤荷瘤小鼠有显著的抑瘤作用;蛋白质粗提物以及纯化得到的活性蛋白对鸡胚尿囊膜新生血管的生成有明显的抑制作用,纯化品的抑制活性高于粗品,且二者对鸡胚生长发育的影响较阳性对照(地塞米松组)小,差异显著。因此,地鳖虫蛋白提取物有良好的体内抑瘤作用及血管生成抑制活性。     

长足大竹象雄性附腺提取物抑菌作用研究

以3种细菌(大肠杆菌Escherichia coli、金黄色葡萄球菌Bacillus subtilis、枯草芽孢杆菌Staphyloccocus aureus)为供试菌,测定了长足大竹象Cyrtotrachelus buqueti雄性附腺提取物的抑菌活性。结果表明:长足大竹象雄性附腺提取物对革兰氏阳性菌如枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌均有一定的抑菌活性。不同浓度的粗提物对枯草芽孢杆菌及金黄色葡萄球菌抑菌影响差异均具有高度统计学意义(P0.01),抑菌活性随着粗提物浓度的增加而增强。粗提物对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度分别为0.2 mg·m L~(-1)、0.4 mg·m L~(-1)。不同处理温度对长足大竹象雄性附腺粗提物的抑菌作用有一定影响。     

天花粉中总黄酮提取工艺研究

本研究优化了天花粉中总黄酮的提取工艺,采用Al(NO3)3-Na NO2比色法测定了天花粉中总黄酮的含量。在单因素试验的基础上,采用L9(34)正交试验,以天花粉中总黄酮提取率为指标,探讨了甲醇体积分数、料液比、提取温度、提取时间对天花粉中总黄酮提取率的影响。结果表明最佳提取工艺参数为:甲醇体积分数50%、料液比1∶15、提取温度70℃、提取时间90 min。在最佳工艺条件下测得天花粉中总黄酮平均含量为0.1184 mg/g。该方法操作简单,稳定性和重复性好,本实验首次测定了天花粉中总黄酮含量,为天花粉药材质量控制提供了依据。     

天花粉中总三萜皂苷的含量分析

目的:对天花粉中总三萜皂苷含量进行测定,为天花粉质量评价提供依据。方法:选用熊果酸为对照品,5%香草醛-冰醋酸和高氯酸为显色剂,以紫外分光光度法测定天花粉中总三萜皂苷的含量。结果:标品在16～48μg范围内有良好的线性关系(r=0.9905)。样品在10～40min内稳定,加样回收率为97.22%,RSD=1.59。结论:该方法操作简便,快速,灵敏度高和重复性好,可用于天花粉及其相关产品的质量控制。     

棉小造桥虫粗提物诱捕棉红铃虫试验

<正> 红铃虫性引诱剂(高斯、海克)和红铃虫粗提物,均对红铃虫雄蛾有很高的引诱活性。1976年在第二代红铃虫发蛾期间,我们发现棉小造桥虫Anamis flava Fabricius粗提物也能引诱红铃虫雄蛾,经过大面积诱捕和小区对比试验,说明这种粗提物的效果相当于化学合成性引诱剂和红铃虫粗提物。具体作法是:把从棉田树枝把上诱到的棉小造桥虫雌蛾(不分交配和未交配)剪下腹部末端、用有机溶剂浸渍抽提、将     

从马钱子中选择分离马钱子碱新方法的研究

本文采用分子模板聚合物技术对中草药马钱子(Strychnos nux-uomica L.)粗提物中有效成分马钱子碱(brucine)、士的宁(strychnine)进行了选择性分离。用丙烯酸为单体,TMPTA为交联剂,合成对马钱子碱有特异选择性的模板聚合物(MIP)。选择性分离出粗提物中的马钱子碱,纯度可达99．7％,同时得到士的宁为主的生物碱,纯度为94．6％。     

烟管头草粗提物体外抗前列腺增生活性及机制研究

研究民族药烟管头草粗提物对体外前列腺增生(BPH1)细胞增殖的影响及对前列腺增生细胞生长的调控机制。荧光倒置显微镜观察实验组细胞数量与状态明显改变,且有凋亡小体出现现象; MTT法检测烟管头草粗提物对前列腺增殖细胞增殖作用实验表明,粗提物对BPH1细胞有很好抑制作用; Transwell侵袭实验表明细胞侵袭潜能随药物浓度增大而降低;细胞凋亡-Heston染色试剂检测粗提物对细胞凋亡的影响,表明粗提物与诱导细胞凋亡相关;细胞凋亡-DNA ladder抽提试剂盒检测DNA变化实验证实细胞经药物作用呈现典型的梯状条带;分子生物学实验进一步证明,细胞凋亡可能与Wnt信号通路的基因表达有关。