抗凝血灭鼠剂大隆和鼠得克的生物学效果评价

大隆(brodifacoum)和鼠得克(difenacoum)是1975-1976年新发展的第二代抗凝血灭鼠剂,化学名称分别为3-(3-(对溴联苯基)-1,2,3,4-四氢化萘基)-4-羟基香豆素和3-(3-联苯基-1,2,3,4-四氢化萘基)-4羟基香豆素。这一类抗凝血灭鼠剂有2个突出的特性:(1)能杀灭抗药性鼠种,指对杀鼠灵(warfarin)产生抗药的鼠种,(2)兼有急性和慢性灭鼠剂的优点,单剂量对多种鼠类都有防制效果。这样不仅可以解决鼠类对杀鼠灵的抗药问题,而且可以节约灭鼠用粮和人力,有可能使抗凝血灭鼠剂推广用于防制野鼠。根据全国除四害规划安排,军事医学科学院微生物流行病研究所于1979年合成了这2种灭鼠剂样品,供全国新药协作组15个单位进行生物学效果评价。本文为部份试验结果。     

鼠类对抗凝血类灭鼠剂抗药性的遗传机制

抗凝血类灭鼠剂是鼠类化学防治过程中最常用的,然而鼠类对抗凝血类灭鼠剂的抗药性极大地降低了灭鼠的效率.鼠类可以通过多种分子途径产生抗药性,维生素K环氧化物还原酶复合体,亚单位1基因是抗凝血类灭鼠剂的靶基因,该基因上的氨基酸变异是鼠类产生抗性的主要途径,此外,细胞色素氧化酶P450基因、Calumin基因等也参与介导鼠类的抗药性.本文简单总结了全世界鼠类抗药性的现状,重点介绍了鼠类产生抗药性的分子机制及最新研究进展.     

澳门地区褐家鼠对溴鼠灵的抗性检测及其Vkorc1基因多态性分析

第二代抗凝血灭鼠剂因比第一代抗凝血灭鼠剂有更好的灭杀效果和安全性而被广泛使用,但长期使用同样也存在引发鼠类抗性的隐患。近年,学者已发现了第二代抗凝血灭鼠剂溴敌隆 (bromadiolone) 和鼠得克 (difenacoum) 的抗性鼠。溴鼠灵 (brodifacoum) 是一种目前在国内广泛使用且毒性极强的第二代抗凝血灭鼠剂,能引发鼠类凝血功能障碍和细胞毒性,但对于溴鼠灵是否已驱动鼠类发生抗性进化尚不清楚。澳门地区从1995年开始持续使用溴鼠灵,为研究鼠类对溴鼠灵的抗药性进化提供了良好模型。本研究于2019年10—12月在澳门地区共捕获61只褐家鼠,对其中44只开展了LFP实验 (0.005%溴鼠灵),实验鼠的平均摄毒量为 (15.28 ± 1.40) mg/kg,在7天内全部死亡。此外,对全部61只褐家鼠的维生素K环氧化物还原酶复合体亚单位1 (vitamin K-epoxide reductas complex 1, Vkorc1) 的基因序列测定表明,在Vkorc1基因外显子的已知抗药关联位点处未检测到非同义核苷酸突变,但检测到2个同义核苷酸突变 [第68位氨基酸：H (CAC)-H (CAT),突变发生率为100%;第82位氨基酸：I (ATA)-I (ATT),突变发生率为32.72%]。该研究表明,使用溴鼠灵25年后,澳门地区褐家鼠虽没有产生群体抗药性,但仍需持续监测抗药性的发生和发展。     

0．025％杀鼠灵灭鼠效果观察

杀鼠灵是我国第二代抗凝血灭鼠剂。为了解其效果和使用方法,我们于1987年2-3月在湖北某宾馆进行了室内外灭鼠效果观察,结果报告如下。 试验药物 杀鼠灵原药系张家口市鼠药厂1983年产品,批号2-33,纯度为99.45％。     

“大隆”间隔与连续投药法毒杀家鼠灭效比较

大隆(Brodifacoum)系第二代抗凝血杀鼠剂,它能杀死对抗凝血杀鼠剂有抗性的“超级鼠”,单次投毒有效。为了取得应用经验,我们选择以黄胸鼠(Rattus flavipectus Milne—Edwards)为优势种,褐家鼠(Rattus norvegicus Berkenhout)为常见种的家鼠现场,作了间隔与连续投药法灭效比较,综述如下: 方法     

用杀鼠灵蜡饵控制旅馆褐家鼠

本文报告杀鼠灵蜡饵防治旅馆褐家鼠的现场试验。灭鼠前现场鼠密度为70.0％;按照抗凝血灭鼠剂的常规处理方式,投药后第4天鼠密度开始下降,第9天降至3.3％,第18天控制鼠患,所得结果,与先前的杀鼠灵玉米粉毒饵防治褐家鼠的现场效果相匹敌。抗凝血灭鼠剂蜡饵对巩固灭鼠成果有现实意义。     

鼠得克Difenacoum对黑线姬鼠、高山姬鼠的毒力测定及适口性试验

鼠得克Difenacoum是第二代抗凝血杀鼠剂,其化学名称为3-(3-P二二苯基—1、2、3、4—四羟基萘基—4—羟基香豆素)。本药剂对有耐药性的鼠类效果更为显著。为确定其对黑线姬鼠、高山姬鼠的毒力(按抗凝血灭鼠剂常规测定法作一或三次灌胃测定)、适口性等毒杀效果,特作下述实验,现将实验情况简报于后:一、毒力测定:(一)药物:系军事医学科学院流行病学研究所1979年合成的纯品一克。(二)动物:野外捕获的黑线姬鼠、高山姬鼠在实验室饲养7～20天,分别选择20～35克健康成年鼠8—10只,雌雄各半备用。(三)给药:将鼠得克按所需浓度,精密称取后,用聚乙二…     

灭鼠安、灭鼠优现场灭效试验、解毒及毒理探讨

灭鼠安、灭鼠优是70年代出现的新单剂量灭鼠剂。国外经试验对多种鼠有杀灭效果,适口性较好,对非杀灭对象比较安全,对抗凝血剂有耐药性的鼠能够杀灭等优点。国内军事医学科学院等单位也有合成,我站在1978-1979年对这两类药进行了现场灭效和解毒试验,并对毒理机制进行了探讨,今报告如下。     

几种不育剂在有害鼠类控制中的应用研究及其展望

随着急性化学剧毒灭鼠剂的逐渐被淘汰,慢性抗凝血灭鼠剂的广泛推广应用,近年来又出现了抗药性、适口性及灭鼠后鼠类种群迅速反弹等问题^[1]。在对有害啮齿动物控制应用研究中,一般是应用毒性的试剂来对其进行控制。用化学杀鼠剂防治,虽然见效快,但对环境造成了污染,误杀了大量的天敌动物和有益动物。干扰了森林生态系统的相对稳定性。于是,利用鼠类不育来控制鼠害的研究受到世人的重视,有望给鼠害防治技术带来一次革命。不育剂根据药物提取途径的不同可分为化学不育剂和植物型不育剂2种,但两者的作用原理是相同的。现以比较常用的几种不育剂的应用为例进行论述。     

三种抗凝血灭鼠剂对褐家鼠的实验室毒效比较

采用摄食试验方法，选用溴敌隆，杀鼠迷和敌鼠钠盐三种抗凝血灭鼠剂对褐家鼠进行实验室毒效比较。结果无选择摄食试验，溴敌隆，杀鼠迷和敌鼠钠盐三组的毒杀率均为１００％。有选择摄食试验，溴敌隆组珠毒杀率为９２．８６％，摄食系数是０．７０，毒饵接受性好，毒杀率高；杀鼠迷和敌鼠钠盐组毒杀率分别是６１．５４％３８．４６％，其摄食系数分别是０．４５，０．２２。     

α-氯代醇对雄性大仓鼠的不育效果观察

α－氯代醇对雄性大仓鼠的不育效果观察ＴＨＥＳＴＥＲＩＬＥＥＦＦＥＣＴＯＦＡＬＰＨＡ┐ＣＨＬＯＲＯＨＹＤＲＩＮＯＮＣＲＩＣＥＴＵＬＵＳＴＲＩＴＯＮ大仓鼠（Ｃｒｉｃｅｔｕｌｕｓｔｒｉｔｏｎ）是我国华北平原、关中平原及东北平原重要农田害鼠。由于它对抗凝血...     

溴敌隆防治高原鼠兔和高原鼢鼠的研究

溴敌隆(Bromadiolone)是近年来新出现的第二代抗凝血杀鼠剂中的一个新品种,最近已在欧洲各国、加拿大、美国市场上出售。青海省化工科研设计所在国内首先合成。     

新杀鼠剂“鼠大克”对高原鼠兔(Ochotona curzoniae)的毒效试验

Difenacoum是近年来新出现的抗凝血杀鼠剂新品种。在国外,它的粒状毒饵Ratak已出现于商品市场(以下本文统一采用“鼠大克”作为Difenacoum及Ratak的中文名称)。 鼠大克是为了对付50年代以来,由于广泛应用华法令(warfarin)等一系列抗凝血杀鼠剂以后产生的褐家鼠和小家鼠等抗性鼠种群,而投入使用的新一代抗凝血杀鼠剂品种之一。鼠大克在英国做为商品杀鼠剂已出售几年了,使用它防治抗药性黑家鼠(Rat     

氯敌鼠灭鼠研究

氯敌鼠,化学名称:2-(苯基对氯苯基)乙酰基1,3,茚满二酮。分子式C_(23)H_(15)O_3Cl分子量:374.5熔点:138—140℃结构式: 化学性质:是一种不溶于水,溶于丙酮、乙醇等有机溶剂的黄色粉末。氯敌鼠是一种较新的抗凝血灭鼠剂,国内还未见较详细的正式报道。仅见对长爪沙鼠进行过致死中量(毫克/公斤)的测定和部分灭鼠试验;一次投毒为0.05,3次投毒为0.012,它的毒力显著超过目前常用的敌鼠钠盐,尤其是一次毒力。为了寻找减少投     

杀鼠灵灭鼠试验

杀鼠灵(Warfarin)是香豆素类抗凝血灭鼠剂,我们于1984年3—5月对2.5/万的杀鼠灵毒饵的灭鼠效果作了初步试验观察,结果如下。 (一)小现场灭鼠效果 为开展大面积灭鼠工作积累经验,在本所实验动物房(约200平方米)作灭鼠效果观察,投药前用食饵消耗法测定鼠密度,然后投放毒饵65堆,每堆20克,每天补充消耗的毒饵,连续投放8天,过10天后再用食饵消耗法测定鼠密度,结果灭鼠率达87.5％,投放毒饵第3天拣到死鼠1只,第4天9只,第5天6只,第6天5     

四种常用抗凝血灭鼠剂对两种家栖鼠实验室药效比较

比较了几种抗凝血灭鼠剂对家栖鼠的毒效。以常规浓度（溴敌隆０．００５％,杀鼠迷、杀鼠灵和敌鼠钠０．０２５％）的毒饵,对靶标鼠进行单笼饲养无选择和有选择以及围栏群养有选择摄食试验,用毒杀率和摄食系数评价毒效和适口性。结果表明：⑴实验鼠单笼饲养试验：溴敌隆和杀鼠迷对大白鼠适口性好,毒杀率高,敌鼠钠适口性差;对小白鼠的毒效和适口性,溴敌隆最好,敌鼠钠最差;⑵三省四地区的褐家鼠单笼饲养无选择试验,溴敌隆、杀     

瓶液法灭粮仓中家鼠研究

在灭鼠工作中,目前毒饵法应用最为广泛,但多数药物易引起禽畜中毒;应用抗凝血灭鼠剂虽较安全,但又耗费粮油太多。用毒液灭鼠虽不用粮油,但将毒液放在平皿、杯子或水槽中(有的在杯中倒立一个贮存毒液的瓶子),则易被其他动物喝到,同时也易蒸发,因此限制了它的应用(Howard,W. E.,R. E. Marsh,1974)( Marsh,R. E.,W. E. Howard,1976)汪诚信等(1981),瓦什科夫B. U.(1956)。在综合灭鼠效果利弊的基础上,我们试用瓶液法灭鼠,取得了初步成果,现报道如下。     

新疆灭鼠植物

鼠害是人类的大敌 ,长期以来人们都在试图研制毒杀力强且无污染的植物性灭鼠剂来取代对环境有长效污染的化学性灭鼠剂。本文作者从 1997年起进行了植物性灭鼠剂的研制。历经 5年 ,完成了植物性毒杀剂、植物性驱避剂、植物性不育剂等的专项研究 ,基本上达到了预期的目标。该项目已于2 0 0 1年 9月通过了省级专家的鉴定。现将本次项目筛选出的新疆灭鼠植物作一简介。1　毒杀作用植物(1)多根乌头 (ＡｃｏｎｉｔｕｍｋａｒａｋｏｌｉｃｍＲａｐａｉｃｓ)有毒部位为块根 ,含二萜生物碱 ;生于海拔 2 30 0～ 30 0 0ｍ的草地或亚高山草甸 ,乌鲁木齐…     

天然抗凝血酶多肽研究进展

凝血过程与血栓性心脑血管疾病密切相关。人们从多种途径出发去寻找抗凝血药物，其中从天然吸血动物体内提取抗凝血物质并克隆其基因进行人工表达是一重要的方法。本文对业已发现的13种天然抗凝血酶抑制剂、凝血酶的结构及其与抑制剂的相互作用的研究进展和天然抗凝血酶抑制剂的应用前景进行了综合评述。     

甲壳素及其衍生物在医药卫生领域中的应用

甲壳素是自然界储存量仅次于纤维素的第二大天然多糖化合物 ,本文综述了其药理作用、在医药卫生方面的应用研究情况 ,如甲壳素抗感染、抗凝血、抗癌及降血脂等作用及在制剂方面的应用等