旱莲草凝血和溶血活性成分的研究

研究旱莲草中的凝血和溶血活性物质,为旱莲草的开发和利用提供依据。分离到6个化合物,分别为eclalbasaponinⅠ(1)、eclalbasaponinⅣ(2)、eclalbasaponinⅤ(3)、3,4,5-trihydroxy-6-(2-hydroxy-3-(palmitoyloxy)propoxy)-etrahydro-2H-pyran-yl)methanesul-fonic acid(4)、蟛蜞菊内酯(5)和异去甲蟛蜞菊内酯(6),其中化合物4首次从旱莲草中分离到。体外溶血活性实验表明,化合物2~4具有很强溶血活性,在浓度为0.6μg/mL时,对红细胞的溶解率分别达到(93.52±1.56)%、(82.55±2.72)%和(94.99±0.68)%。体外凝血活性研究表明,化合物5、6具有很强的凝血活性,它们既能直接使红细胞凝聚成团,也能通过先使纤维蛋白原转变为纤维蛋白,再通过纤维蛋白使红细胞凝聚成团。     

异土木香内酯及土木香内酯的结构修饰研究

对土木香根中两个主要倍半萜内酯-异土木香内酯(1)和土木香内酯(2)进行结构修饰,研究结构修饰产物的体外抑制人肝癌细胞(HepG2)增殖的活性,并进行构效关系的研究.经结构修饰得到4,15β-环氧异土木香内酯(1b)、5α,6α-环氧土木香内酯(2b)、13α-甲氧基甲基土木香内酯(2d)等11个化合物,其中产物2d未见有文献报道.产物1b、2b对HepG2细胞的抑制作用均强于母体化合物,其他化合物的抑制活性均弱于母体化合物.推断11,13-去氢内酯基团是该类倍半萜内酯体外抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性必需的活性基团,环氧基团的引入对化合物的抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性具有促进作用.     

芹菜根中一种具有抗癌活性的双氨基甲酸酯

研究芹菜根(Apium graveolens L.)乙醇提取物的化学成分及其体外抗肿瘤活性。利用多种色谱方法进行分离纯化,现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定;采用MTT法对分离出的单体化合物进行抗肿瘤实验。从芹菜根的乙醇提取物中分离得到3个单体化合物,它们的结构分别为双氨基甲酸酯AG-01 (1)佛手柑内酯(2)芹菜素(3)。化合物1为一新化合物,MTT细胞毒活性显示其对人体胃癌细胞SGC-7901和肝癌细胞BEL-7402的IC50分别为29. 6μM和32. 4μM。     

岩黄连乙酸乙酯部位化学成分及其抗炎活性研究

为研究岩黄连的化学成分及其抗炎活性，该研究采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20、制备型高效液相色谱等方法对岩黄连95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行分离和纯化，通过核磁共振波谱(NMR)、高分辨质谱(HR-MS)等谱学手段鉴定其结构，同时采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7建立体外炎症筛选模型，并评价其抗炎活性。结果表明：从岩黄连乙醇提取物的乙酸乙酯部位中分离并鉴定了13个化合物，分别为黄连碱(1)、盐酸小檗碱(2)、文殊兰新碱(3)、甲基小檗碱(4)、脱氢卡维丁(5)、左旋四氢巴马汀(6)、药根碱(7)、紫堇定(8)、反式阿魏酸酰对羟基苯乙胺(9)、对苯二甲酸二丁酯(10)、山奈酚(11)、异地芰普内酯(12)、地芰普内酯(13)。其中，化合物3、4、8-13为首次从该植物中分离获得；化合物4、9、11对LPS诱导巨噬细胞RAW264.7产生炎症因子NO均具有良好的抑制作用，半抑制浓度(IC₅₀)值分别为(18.8±0.2)、(29.1±0.3)、(18.0±0.1)μmol·L^-1,优于阳性对照吲哚美辛，在抗...     

升振山姜茎的黄酮类成分

为了解升振山姜(Alpinia hainanensis‘Shengzhen’)的化学成分,采用柱色谱技术从其茎中分离得到10个黄酮类化合物。经波谱分析,分别鉴定为(-)-乔松素(1)、(±)-山姜素(2)、(±)-7,4′-二羟基-5-甲氧基二氢黄酮(3)、4′,6′-二羟基-2′-甲氧基二氢查尔酮(4)、小豆蔻明(5)、蜡菊亭(6)、(+)-儿茶素(7)、(-)-表儿茶素(8)、原花青素A1(9)、原花青素A6(10)。体外活性测试表明,化合物1、3、5、7~10具有显著的ABTS自由基清除活性,化合物7~10具有显著的DPPH自由基清除活性。     

尖尾芋石油醚部位化学成分及其乳腺癌细胞毒活性研究

研究天南星科海芋属植物尖尾芋Alocasia cucullata(Lour.) Schott石油醚部位化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,运用波谱学技术进行结构鉴定。采用CCK-8法测试化合物对人乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞及小鼠乳腺癌4T1细胞的体外细胞毒活性。从尖尾芋根茎石油醚部位中分离得到15个化合物,分别为对羟基苯甲醛(1)、苯甲酸(2)、香草酸乙酯(3)、没食子酸乙酯(4)、7-羟基香豆素(5)、肉豆蔻酸甲酯(6)、角鲨烯(7)、齐墩果酸(8)、熊果酸(9)、香紫苏醇(10)、香紫苏内酯(11)、原儿茶醛(12)、原儿茶酸(13)、二十八烷醇(14)和没食子酸(15),化合物2～15为海芋属首次分离得到,所有化合物均为尖尾芋首次分离得到。乳腺癌细胞毒活性研究显示：化合物4、8和9对3种乳腺癌细胞均有一定的抑制作用。     

旋覆花的化学成分研究(英文)

通过应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,以及高效液相制备色谱等手段,从旋覆花地上部分分离纯化得到10个化合物,再通过光谱学方法,并结合化合物的理化性质鉴定为泽兰内酯(1)、7-羟基香豆素(2)、瑞香素(3)、东莨菪素(4)、蟛蜞菊内酯(5)、枸橼苦素(6)、杜仲树脂酚(7)、丁香酸(8)、香草酸(9)和异丁香酸(10)。化合物1～10均为首次从旋覆花属植物中分离得到。     

小花杜鹃中两个新的木脂素

研究小花杜鹃(Rhododendron minutiflorum)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20和HPLC等多种色谱技术,从小花杜鹃的95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过波谱分析和文献数据对比,鉴定其结构分别为rhodominutinan A(1)、rhodominutinan B(2)、3,4-di(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)tetrahydrofuran(3)、venkatasin(4)、苔色酸甲酯(5)、苔黑酚羧酸乙酯(6)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(7)、芹菜素(8)、山奈酚(9)。其中化合物1和2为新的木脂素,化合物3~9为首次从小花杜鹃中分离得到。通过α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型评价化合物的潜在降血糖活性,结果表明化合物8和9具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC₅₀值分别为57.51±6.35、54.70±3.67μM。     

美花圆叶筋骨草化学成分研究

研究美花圆叶筋骨草Ajuga ovalifolia var.calantha的化学成分和生物活性。实验采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱等分离纯化方法,从美花圆叶筋骨草全草70%丙酮提取物乙酸乙酯部位中分离得到了12个化合物,根据波谱学数据进行结构鉴定为:2-methoxy-4-(2-propenyl)-phenyl-β-D-glucopyranoside(1)、oct-1-en-3-yl-β-glucopyranoside(2)、异地黄苷(3)、20-羟基蜕皮素-20,22-单丙酮化合物(4)、n-辛基-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(2S)-3-O-octadeca-9Z,12Z,15Z-trienoylglyceryl-O-β-D-galactopyranoside(6)、地黄苷(7)、乙酰哈巴苷(8)、水龙骨素B(9)、香草乙酮(10)、筋骨草内酯(11)、α-(9Z,12′Z,15′Z)-octadecatrienoicacidmonoglyceride(12),其中化合物1~6、8、12为首次从该属植物中分离得到,化合物1~9、11~12为首次从美花圆叶筋骨草中分离得到。运用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7生成NO的细胞模型对化合物3、4、7、9、11进行抗炎活性筛选和磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)活性测定。所筛化合物均无抗炎活性,化合物7对PHGDH具有一定的抑制作用。     

西沙群岛海滨大戟化学成分研究CSCD

为研究西沙群岛产海滨大戟Euphorbia atoto的化学成分组成及其药用价值,采用硅胶、Rp-18和Sephadex LH-20凝胶等柱色谱从海滨大戟乙醇提取物中分离纯化得到18个化合物,运用现代波谱学技术鉴定化合物结构为(+)-6-oxocinnamolide(1)、6β-羟基肉桂内酯(2)、山柰酚(3)、6,9-环氧-麦角甾-7,22-二烯-3-醇(4)、4α,4β,14α-三甲基-9β,19-西利奥普尼-3,20-二酮(5)、sikkimenoid F(6)、(3β,24 R)-3-(acetyloxy)eupha-7,25-dien-24-ol(7)、olibanumol J(8)、myricarin B(9)、aurantiamide acetate(10)、viscumamide(11)、N-苯甲酰基苯丙炔-N-苯甲酰基苯丙氨酸(12)、scopoletin(13)、corchoionol C(14)、吲哚-3-甲酸甲酯(15)、3ξ-(1ξ-羟基)-7-羟基-1-苯并异呋喃酮(16)、对羟基苯甲醛(17)和9,10-二羟基十八烷酸(18)。18个化合物均为首次从海滨大戟中分离得到,除化合物10、13、14和17外,其他化合物均为首次在大戟属分离得到,其中化合物1为新天然产物。活性筛选发现2具有抑制LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7产生NO的活性,IC_(50)为24.81±1.58μmol/L(阳性对照槲皮素IC_(50)为15.23±0.65μmol/L)。     

鄂西清风藤化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了研究鄂西清风藤在降低血糖方面的物质基础,该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和重结晶等分离纯化方法从鄂西清风藤中提取分离化合物,并采用PNPG法筛选体外活性。结果表明:从鄂西清风藤95%乙醇提取物中分离得到10个单体化合物,分别为Pronuciferine (1)、(6R, 6aS, P)-Isocorydine (2)、N-methylhernovine (3)、N-formyldehydroanonain (4)、Roemerine(5)、(-)-Tetrahydropalmatine(6)、N-feruloyltyramine (7)、N-p-coumaroyltyramine (8)、Quercetin(9)、Dibutylphthalate(10)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。采用PNPG法筛选体外活性,研究结果显示化合物7、8、9具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值为6.1～38.8μmol·L~(-1),其中化合物7、8的活性是阳性药阿卡波糖的40倍。该研究结果丰富了鄂西清风藤化学成分研究,为该植物在降血糖方面的开发提供了科学依据。     

民族药四数九里香的化学成分及其细胞毒活性研究

为了阐明民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础,课题组使用色谱技术从其醇提取物中分离得14个化合物;运用~1H NMR、¹³C NMR波谱方法和文献数据对比鉴定为正24烷酸(1)、9,13,17,21-tetramethyl-5-docosenoic acid(2)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山奈酚甙(3)、补骨脂素(4)、紫苏醛(5)、槲皮素(6)、methyl salicylate glucoside(7)、(9S,10R,11E,13R,15Z)-9,10,13-trihydroxyoctadeca-11,15-dienoic Acid(8)、2-isopropyl-5-methylphenol(9)、β-胡萝卜甘(10)、7-羟基香豆素(11)、七叶内酯(12)、β-谷甾醇醋酸酯(13)、山奈酚(14)。除了化合物4、6外,其他化合物为首次从该植物中分离得到。同时,研究各化合物对5株肿瘤细胞的体外生长抑制作用。与阳性对照组比较,结果表明:化合物3、4、5、6、7、8、10、11、12、13、14对白血病HL60显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对肺腺癌A549的的细胞毒活性低于阳性对照组;化合物6、13、14对肝癌SMMC7721显现良好的细胞毒活性;化合物1、2、3、6、7、9、11、12对乳腺癌MCF7显现良好的细胞毒活性;化合物1～14对结肠癌SW480的细胞毒活性低于阳性对照组。     

宁前胡内生真菌Fusarium tricinctum固体发酵代谢产物研究

为了解宁前胡内生真菌Fusarium tricinctum固体发酵代谢产物的化学成分,采用硅胶色谱、中压以及制备液相等方法对其进行分离鉴定和抗肿瘤活性研究。结果表明,从其中分离得到14个化合物,结构鉴定分别为fungerin (1)、fusagerins F (2)、6-[(3R)-3-hydroxybutan-2-yl]-5-(hydroxymethyl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one (3)、6-[(3S)-3-hydroxybutan-2-yl]-5-(hydroxymethyl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one(4)、6α-chlamydosporol(5)、6β-chlamydosporol(6)、(3R,4R)-(–)-4-hydroxymellein(7)、(3R)-(–)-8-hydroxymellein (8)、enniatin B (9)、enniatin B1 (10)、enniatin A1 (11)、enniatin A (12)、enniatin B3 (13)和enniatin B2 (14)。所有化合物均为首次从宁前胡内生真菌中分离得到。体外抗肿瘤活性试验表明化合物均无显著的细胞毒活性。     

无柄新乌檀中的三萜

采用活性跟踪的方法对无柄新乌檀(Neonauclea sessilifolia (Roxb．)Merr．)枝干的乙醇提取物进行结核杆菌活性检测。利用硅胶柱层析、Sephadex-LH20和反相硅胶RPl8柱层析,从具有活性的乙酸乙酯部分分得9个化合物,利用一维、二维核磁共振技术(HMQC,HMBC)并结合质谱与红外光谱,将它们鉴定为3β,15α,21β,23-tetrahydroxy-12-oleanen-28-oic acid(1)、3β,6α,21β,23-tetrahydroxy-12-oleanen-28-oic acid(2)、单皮酚(3)、3,4-二羟基苯甲酸(4)、东茛菪内酯(5)、葸醌大黄酚(6)、5,7-二羟基-2-甲基吡喃酮(7)、β-谷甾醇(8)和^5.22 △-豆甾醇-β-D-葡萄糖苷(9)。其中化合物1和2是两个新化合物。体外抗结核杆菌试验表明,化合物6对结核杆菌(Mycobacterium tuberculosis(Zopf)Lehmannet Neumann)具有一定的抑制效果,用量在25μg时出现抑菌圈：化合物2与4具有微弱的抑制活性。     

川芎内生菌Pseudeurotium ovale代谢产物研究

通过大孔树脂柱层析、凝胶柱层析和高效液相色谱等方法对川芎中分离得到的内生菌Pseudeurotium ovale的代谢物进行分离纯化,从中分离得到5个化合物,并通过核磁共振和质谱等波谱学技术手段确认所有化合物的结构,其中包含一个新的化合物4-methoxy-3-methyl-6-(1 E,3 E)-1,3-pentadien-1-yl-2 H-pyran-2-one(1)和四个首次从中分离得到的已知化合物:(2 E,4 E)-1-(2,6-dihydroxy-3,5-dimethylphenyl)-2,4-hexadien-1-one(2)、2-deoxy-sohirnone C(3)、trichodimerol(4)、3,7-dihydroxy-1,9-dimethyl-dibenzofuran(5)。体外抗炎活性测试表明化合物1可抑制经脂多糖(LPS)处理的RAW 264.7细胞中NO、IL-6和TNF-α等炎症因子的分泌。     

越南槐根的抗HIV活性成分研究

为研究越南槐(Sophora tonkinensis)根的抗HIV蛋白酶活性成分及其分子对接机制,采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等多种色谱分离方法,对越南槐根的化学成分进行分离,采用HIV蛋白酶对化合物进行体外抗HIV活性筛选,运用分子对接手段初步探究活性化合物与HIV-1蛋白酶的结合机制。结果表明,从越南槐中共分离得到8个化合物,根据波谱数据分别鉴定为三叶豆紫檀苷(1)、苦参碱(2)、N-acetylnicotinamide (3)、2′-O-甲基腺苷(4)、毛蕊异黄酮苷(5)、玫瑰花苷(6)、环广豆根素(7)、芒柄花苷(8),此外还分离得到塑化剂衍生物邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(9)和邻苯二甲酸二异丁酯(10)。抗HIV蛋白酶活性测试显示化合物1和2的IC50分别为13.2和38.6μg/m L,分子对接表明其与HIV蛋白酶有一定的结合作用。化合物3～5为首次从该植物中分离得到,化合物1和2显示中等的抗HIV蛋白酶活性。     

蚯蚓中抗肿瘤蛋白组分的提取分离及其抗肿瘤活性

以赤子爱胜蚓为原料 ,通过蛋白质的丙酮沉淀和凝胶过滤 ,分离得到一组抗肿瘤活性蛋白成分 (简称蚯蚓抽提物 ) ;这组成分富含Fe、Zn、Cu以及Se等微量元素 ,蛋白含量为 6 0 4 3± 2 36 %(n =5 ) .体外实验中 ,通过MTT法和SRB法测定了蚯蚓抽提物对多种人癌细胞株 (HCT 116、SY5Y、K5 6 2、MGc80 3和HeLa)以及正常细胞株 (HEK2 93和COS 7)的抑制杀伤率 .结果表明 ,蚯蚓抽提物对癌细胞的杀伤有一定的选择性 ,受试人癌细胞达到 5 0 %生长抑制率所需作用浓度约 6 0～110mg L ;但是 ,10 0℃煮沸 5min后 ,该抑制活性完全消失 .通过纤维蛋白平板法 ,测得蚯蚓抽提物同时具有纤溶酶和纤溶酶原激活酶的活性 .体外测得丝氨酸蛋白酶抑制剂aprotinin和PMSF能显著抑制蚯蚓抽提物的细胞杀伤活性 .体内实验中 ,蚯蚓抽提物能有效延长荷瘤 (S180 )小鼠的生存时间 ,并使其身体机能得到明显改善 .腹膜内注射剂量为 2 8mg kg和 36mg kg时 ,生命延长率分别为135 3%和 12 3 5 % ,和标准药物 (环磷酰胺 )治疗后结果 (76 5 % )相比 ,有显著性差异     

川芎茎叶中苯酞类化学成分研究CSCD

研究川芎Ligusticum chuanxiong茎叶中具有舒张血管活性的苯酞类成分。采用MCI、硅胶等进行成分分离。本文共分离出15个苯酞化合物,分别为当归内酯A(1)、茶芎内酯D(2)、环氧藁本内酯(3)、5-羟基-3-丁烯基苯酞(4)、洋川芎内酯B(5)、7-羟基-3-丁烯基苯酞(6)、Z-藁本内酯(7)、Z-6-羟基-7-甲氧基-藁本内酯(8)、川芎内酯B(9)、欧当归内酯A(10)、东当归内酯B(11)、(3 S,3a R)-3-羟乙基-3a,4,5,6-四氢苯酞(12)、(3 S,3a R,10 R)-(-)-10-羟基苯酞(13)、洋川芎内酯F(14)、新二聚藁本内酯(15)。其中,化合物1、2、8、12、13和15为首次从川芎中分离。所试化合物均对大鼠胸主动脉环有舒张作用,其中化合物1、10、15最高浓度(12μM)舒张率分别为65%、73%、93%(P<0.01),EC 50分别为8.8、8.2、6.2μM。化合物15(20μM)也能显著抑制细胞内钙离子浓度。构效分析发现,羟基取代位置对苯酞类成分血管舒张活性影响较大,另化合物1活性:消旋体>左旋体>右旋体。     

天葵子化学成分及抑菌活性研究

为探究天葵子化学成分及其抑菌活性。采用色谱法从天葵子中分离得到13个化合物,利用波谱学等方法鉴定了它们的化学结构,分别鉴定为蝙蝠葛内酯(1)、格列风内酯(2)、β-谷甾醇(3)、胡萝卜苷(4)、对羟基苯乙醇(5)、邻苯二甲酸-二-2-乙基-己酯(6)、小檗碱(7)、木兰碱(8)、唐松草酚定(9)、果糖(10)、紫草氰苷(11)、小檗红碱(12)、bauhinin(13)。其中化合物12和13为首次从天葵子中分离得到。采用滤纸片琼脂扩散法测定了所得化合物的抑菌活性,其中化合物7和12具有明显的抑菌活性,在载药量为5μg/片时,化合物7对白菜软腐病菌和猕猴桃溃疡病菌的抑菌圈直径分别为19.4、13.3mm;化合物12对青枯病菌和猕猴桃溃疡病菌的抑菌圈直径分别为13.2、12.8mm,表明天葵子对于防治作物细菌性病害具有较好的应用前景。     

盐地碱蓬内生菌Neocamarosporium sp. ZLM-26次级代谢产物

本研究对盐地碱蓬内生菌Neocamarosporium sp. ZLM-26的活性次级代谢产物进行了挖掘。采用薄层色谱、硅胶柱色谱、高效液相色谱等分离方法,从该菌株大米培养基发酵产物的乙酸乙酯萃取物中分离得到6个单体化合物,经波谱学解析和文献数据对比,鉴定6个化合物分别为：5-butyl-6-(hydroxymethyl)-2H-pyran-2-one(1)、(7S)-xylariolide E(2)、(6S)-xylariolide D(3)、diaporpyrone A(4)、4-hydroxybenzaldehyde(5)和2-(2-hydroxyethyl) phenol(6)。分别采用CCK-8法和96孔板法评估了6个化合物的抗肿瘤和抗菌活性。结果显示,6个化合物(50 μmol/L)对胰腺癌细胞株SW1990、PANC-1的增殖无明显抑制作用;而化合物4对大肠杆菌有较好的增殖抑制活性,化合物5、6对铜绿假单胞菌有较好的增殖抑制活性。化合物1为1个新的天然产物,本研究首次报道了其核磁数据和抗菌活性。此外,化合物1–4均为首次从新凸轮孢菌属真菌中分离得到。