薯蓣皂甙元丁二酸单酯氨基酸盐的合成及其动物实验——薯蓣皂甙元衍生物的研究I

以薯蓣皂甙元丁二酸单酯为原料,经过与氨基酸缩合,合成了5个新化合物,4—L—(N—丁二酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯二钠盐(1),4—(N—乙酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯钠盐(2),4—L(N—(5—胍基)戊酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯醋酸盐(3),4—(N—(3—咪唑-4—基)丙酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯醋酸盐(4),4—(N—戊二酸—2—基)胺基—4—氧代丁酸薯蓣皂甙元酯二钠盐(5),并对其进行了结构鉴定,同时发现这5个化合物对大鼠都具有抗心肌梗死活性。     

薯蓣皂甙元丁二酸单酯氨基酸盐的合成及其动物实验--薯蓣皂甙元衍生物的研究Ⅰ

以薯蓣皂甙元丁二酸单酯为原料,经过与氨基酸缩合,合成了5个新化合物,4-L-(N-丁二酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯二钠盐(1),4-(N-乙酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯钠盐(2),4-L-(N-(5-胍基)戊酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯醋酸盐(3),4-(N-(3-咪唑-4-基)丙酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯醋酸盐(4),4-(N-戊二酸-2-基)胺基-4-氧代丁酸薯蓣皂甙元酯二钠盐(5),并对其进行了结构鉴定,同时发现这5个化合物对大鼠都具有抗心肌梗死活性.     

薯蓣皂甙元ELISA定量分析方法的建立Ⅰ-薯蓣皂甙元全抗原的合成

建立薯蓣皂甙元的ELISA定量分析方法必须先合成薯蓣皂甙元的全抗原。试验利用薯蓣皂甙元3位上的-OH,在DMAP的催化下,薯蓣皂甙元与丁二酸酐反应,生成薯蓣皂甙元丁二酸单酯,用MSI、R1、H NMR1、3CNMR等方法对产物结构进行了表征。用混合酸酐法制备薯蓣皂甙元与牛血清白蛋白的结合物(DG-HS-BSA),碳二亚胺法制备薯蓣皂甙元与卵清蛋白的结合物(DG-HS-OVA),经TNBS测定,每分子结合物连接的薯蓣皂甙元分子数分别为28.0和8.8。     

自养黄杆菌合成羟基丁酸和羟基戊酸共聚体的发酵研究

采用本实验室从土壤中分离到的一株自养黄杆菌进行了羟基丁酸和羟基戊酸共聚体〔P(HB-co-HV)〕的发酵试验。实验结果表明,该菌株是自养黄杆菌葡萄糖运输突变株,可以葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖、乙酸盐、乳酸盐和苹果酸盐作为唯一碳源,尤以葡萄糖和果糖效果最佳。硫酸铵、氯化铵和蛋白胨等不同氮源不影响其生长,却影响细胞中P(HB-co-HV)的含量和P(HB-co-HV)中HV/HB的比例。应用两阶段控制方式,经42h的补料分批发酵,细胞浓度达34.9g·L~(-1),P(HB-co-HV)浓度达25.28g·L~(-1)。细胞和P(HB-co-HV)生产速率系数分别为0.83g·L~(-1)”·h~(-1)和0.61g·L~(-1)·h~(-1)。以基质为基准的细胞得率系数(Yx/s)、产物得率系数(Yp/s)和以干细胞为基准的产物得率系数(Yp/x)分别为0.283(g/g)、0.174(g/g)和0.73(g/g)。改变培养基中碳氮源组分可将P(HB-co-HV)中HB的含量调节在24％～78％之间。     

黄原酸酯法接枝1.丙烯酰胺和蔗渣纤维浆泊接枝共聚的研究

采用纤维素黄原酸酯——过氧化氢构成氧化还原体系,把丙烯酰胺接枝到蔗渣纤维浆泊上。探讨了引发剂用量、初始pH值、单体比、反应温度、反应时间诸因素对接枝共聚反应的影响。     

费氏中华根瘤菌合成羟基丁酸和羟基己酸共聚体的研究

进行了费氏中华根瘤菌(Sinorhizobium fredii)合成羟基丁酸和羟基己酸共聚体[P(HB-HH)]的研究,通过摇瓶正交试验优化了培养基成分、培养条件和癸酸盐调控条件,采用发酵罐分批发酵和两阶段补料分批发酵方式及两步加盐法研究了P(HB-HH)的高密度发酵技术参数。经55h发酵,P(HB-HH)产量可以达到17.55g/L,其中HH单体含量占共聚体的20.6%,该共聚体的分子量约为1.4×105D。结果表明S.fredii的生产性状优良,有可能通过该菌株的高密度发酵与代谢调控实现P(HB-HH)的工业化生产。     

三七二醇型皂苷元磺酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

本研究以三七二醇型皂苷为原料,通过琼斯氧化得到化合物1,再将化合物1的3位羰基经还原胺化反应转化为氨基得到化合物2,再用化合物2与磺酰氯类试剂反应得到化合物3~12,合成了11个未见文献报道的目标化合物,其结构均经过核磁共振、质谱确证。采用MTS法评价这些化合物对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。药理活性评价结果显示,化合物9有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

四氢嘧啶羟化酶的克隆表达、酶学性质及其在羟基四氢嘧啶合成中的研究

四氢嘧啶羟化酶(EctD)是双加氧酶超家族的重要成员,其底物四氢嘧啶和产物羟基四氢嘧啶的应用广泛,因此EctD在生物制造领域具有重要的应用价值。从来源于新疆盐湖的需盐色盐杆菌(Chromohalobacter salexigens)中获得四氢嘧啶羟化酶基因(ectD),并在E.coli BL21(DE3)中进行表达,对异源表达的EctD酶学性质进行研究。结果表明：EctD的最适温度是30℃、最适pH是7.5,在30℃、pH 6.5～8.0条件下具有较好的稳定性;Fe²⁺、Ba²⁺、Mn²⁺、Mg²⁺、Fe³⁺和Ca²⁺离子可增强EctD的酶活,而Co²⁺、Zn²⁺和Cu²⁺离子明显抑制EctD的酶活;动力学参数为K_m=7.63 mmol/L、k_cat/K_m =1.01 1 L/(mmol·s)、V_max ...     

羧基化聚丙烯酸酯接枝邻甲酚环氧丙烯酸树脂的合成

采用JF-220环氧树脂和丙烯酸反应合成邻甲酚环氧丙烯酸树脂(JFA),再将其和羧基化聚丙烯酸酯进一步反应制备羧基化聚丙烯酸酯接枝邻甲酚环氧丙烯酸树脂(CAJFA)。研究了催化剂、阻聚剂和反应温度对合成反应的影响,确定了每步反应的最佳合成条件,并且对JF-220树脂、JFA树脂和CAJFA树脂的结构进行了IR表征。