臭椿生物碱canthin-6-one对小鼠镇静催眠作用的研究

摘要 目的：研究臭椿生物碱canthin-6-one对小鼠的镇静催眠作用。方法：选昆明小鼠随机分为空白组、地西泮阳性药物组、canthin-6-one低、中、高给药组（5、10、20 mg?kg^-1），采用阈上剂量和阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠，记录入睡小鼠比例、睡眠潜伏期和睡眠持续时间。此外，酶联免疫法测定小鼠脑组织中5-HT、NE、DA和GABA含量。结果：中、高剂量canthin-6-one可使小鼠的站立次数和自主活动次数均明显减少（P＜0.05），可使阈上剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠的睡眠潜伏期缩短（P＜0.05）；各剂量组可使阈下剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡率提高（P＜0.05）。此外，中、高剂量canthin-6-one也可降低小鼠脑组织中5-HT和NE含量，增加GABA含量（P＜0.05），对DA的含量有影响，但无统计学意义（P＞0.05）。结论：Canthin-6-one有明显的协同戊巴比妥钠改善睡眠作用，其作用与相关神经递质（5-HT、NE、GABA）具有密切关系。     

地西泮和戊巴比妥钠对两种小鼠镇静催眠作用强度的观察

目的：观察地西泮和戊巴比妥纳对不同种属小鼠自主活动和睡眠效应的影响,为筛选影响中枢神经系统功能的药物提供可参考的选择动物的依据。方法：分别取昆明种和ICR小鼠各40只,设对照组和地西泮给药组,每组20只,给药组ig地西泮4mg／kg,对照组给生理盐水,连续3天,末次给药后45分钟测定小鼠自主活动。另取两种小鼠各20只,分别ip戊巴比妥钠50mg／kg,观察两种小鼠的睡眠情况,记录潜伏期和睡眠时间。结果：ICR小鼠ig地西泮后,表现明显的镇静作用,自主活动的次数和对照组比较明显减少,P〈0．01;而昆明种小鼠给相同剂量的地西泮,小鼠自主活动的次数减少不明显,P〉0．05。昆明种和ICR小鼠同样ip阈上剂量的戊巴比妥钠,两者在睡眠潜伏期上无明显差异,但在睡眠时间上,则ICR小鼠的睡眠时间明显长于昆明种小鼠,P〈0．01。结论：ICR小鼠对中枢抑制药的反应性更好,适合于这类药物的筛选,尤其对作用相对较弱的中药制剂,可能提高筛选的阳性率。     

核桃分心木镇静催眠活性成分研究

探究核桃分心木镇静催眠功效成分,为分心木应用于镇静催眠类保健食品或者药品提供理论依据.采用乙醇和水提取,多种层析分离,通过小鼠镇静催眠行为学实验,筛选分心木镇静催眠活性成分,利用核磁共振鉴定化学结构.结果表明,分心木提取物经大孔树脂分离得的水洗脱物具有显著的镇静催眠作用,再经MCI、ODS等柱分离,从该部分得到4个单体...     

复方安神精油吸入给药的镇静催眠作用及化学成分的GC-MS分析

为研究复方安神精油吸入给药的镇静催眠作用,本实验采用动物自主活动测试和戊巴比妥钠诱导的睡眠潜伏期与睡眠时间实验:GC-MS分析复方安神精油的挥发性化学成分与入脑的主要化学成分;基于网络药理学预测和筛选出治疗失眠症相关靶蛋白与活性成分,旨在为复方安神精油治疗与改善失眠症提供理论依据。研究发现,复方安神精油具有镇静催眠作用,可显著减少动物自主活动,缩短睡眠潜伏期,延长睡眠时间;复方安神精油主要化学成分与入脑主要化学成分中含有多种具有神经中枢镇静催眠作用以及抗焦虑、抗抑郁作用的化学成分;基于网络药理学预测和筛选出25个治疗失眠症相关活性成分作用于39个治疗失眠症相关作用靶点,体现复方安神精油多成分、多靶点发挥镇静催眠作用的特点。     

顺—9,10—十八碳烯酰胺的研究进展

顺－９,１０－十八碳烯酰胺又称油酸酰胺是具有重要生理功能的内源性脂肪酰胺家族的成员之一,它存在于人、大鼠、猫等哺乳动物的中枢与外周组织中,具有镇静,催眠等作用。最近研究发现,油酸酰胺能够影响脑内５－ＨＴ系统功能。人、大鼠与小鼠体内存在能够水解油酸酰胺及其他脂肪酰胺的水解酶,已对其进行了纯化与基因克隆,关于油酸酰胺及其它脂肪酰胺的活性与机制研究还在深入进行。     

糙叶败酱挥发油镇静作用的研究

本文观察了败酱科植物糙叶败酱(Patrinia scabra Bunge)根和根茎中制得的挥发油的镇静作用,井与黄花败酱挥发油做了比较。结果表明,此油灌胃给予数组小鼠,剂量0.45ml/kg,显示如下的作用:[1]能显著延长由于腹腔注射戊巴比妥钠(50mg/kg)引起的小鼠睡眠时间,但其作用强度弱于黄花败酱挥发油。(2)一次灌胃给予小鼠大剂量10.46g/kg的糙叶败酱挥发油,连续观察10天,动物外观正常,无一死亡,体重增加与对照组相似。     

低阻抗意念导入疗法(TIP)中催眠与气功的完美结合与创新

目的：探讨催眠与气功的结合与创新。方法：从阐述催眠疗法产生和与气功疗法结合时中国的社会历史文化背景入手,分析了催眠和气功的相关性和各自的利弊。结果：催眠与气功结合具有可行性、必要性和必然性,阐述了低阻抗意念导入疗法（Low Resistance Thought Induction Psychotherapy,TIP）对二者结合的内容、特点、和互补性。结论：低阻抗意念导入疗法将催眠与气功进行了完美的结合与创新。     

H_1受体拮抗剂的镇静催眠作用机制的新看法

多数 H_1受体拮抗剂具有明显的镇静催眠作用,但其作用机制尚不清。近年来,在对中枢组织胺能神经及其递质和受体研究的基础上提出,组织胺参与脑的多种功能,H_1受体与脑的觉醒过程有关,H_1受体拮抗剂的镇静催眠作用与此类药物对中枢 H_1受体的拮抗作用有关。本文概要介绍这一新的看法。     

清醒镇静与深度镇静在食管胃底静脉曲张内镜诊疗术的麻醉效果及安全性分析

摘要 目的：研究在清醒镇静与深度镇静下实施食管胃底静脉曲张内镜诊疗术的麻醉效果及安全性分析。方法：选取在我院2020年5月至2022年5月收治的94例食管胃底静脉曲张患者,按照随机数字表法将静脉曲张患者分为对照组和观察组,每组47例。对照组采用清醒镇静（咪达唑仑+芬太尼）,观察组采用深度镇静在对照组基础上增加丙泊酚。观察对照组与观察组手术治疗时患者基生命体征变化以及手术治疗后的麻醉效果及安全性。比较两组患者治疗后治疗后的总有效率。结果：观察组总有效率显著高于对照组,差异具有统计学意义（P<0.05）。观察组出院时间、麻醉达标时间及术后拔管时间显著小于对照组,差异具有统计学意义（P<0.05）。各时间点实验组患者HR相比差异无显著性（P＞0.05）。在T2,T3,T4时,实验组患者MAP、HR均较对照组显著降低（P＜0.05）。两组患者手术时Ramsay评分和术后满意度比较,两组患者均无统计学差异。对照组和观察组不良反应发生率分别为12.75%和8.49%,两组比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：深度镇静对于食管胃底静脉曲张行内镜诊疗疗效显著而且安全可靠,疗程短,见效快,恢复快,患者接受程度高,提高治疗成功率,值得进行推广。     

太子参研究进展

本文综述了太子参的资源、化学成分、药理作用、栽培技术、病害种类及其防治的研究进展,为进一步开发利用太子参提供参考.     

Synthesis and Evaluation of Fluorine-Substituted Phenyl Acetate Derivatives as Ultra-Short Recovery Sedative/Hypnotic Agents

Background

Soft drugs are molecules that are purposefully designed to be rapidly metabolized (metabolically labile). In anesthesia, the soft drug is useful because it enables precise titration to effect and rapid recovery, which might allow swift and clear-headed recovery of consciousness and early home readiness. Propofol may cause delayed awakening after prolonged infusion. Propanidid and AZD3043 have a different metabolic pathway compared to propofol, resulting in a short-acting clinical profile. Fluorine imparts a variety of properties to certain medicines, including an enhanced absorption rate and improved drug transport across the blood-brain barrier. We hypothesized that the introduction of fluorine to the frame structure of propanidid and AZD3043 would further accelerate the swift and clear-headed recovery of consciousness. To test this hypothesis, we developed a series of fluorine-containing phenyl acetate derivatives.

Methodology/Principal Findings

Fluorine-containing phenyl acetate derivatives were synthesized, and their hypnotic potencies and durations of LORR following bolus or infusion administration were determined in mice, rats and rabbits. The metabolic half-lives in the blood of various species were determined chromatographically. In vitro radioligand binding and γ-aminobutyric acid_A (GABA_A) receptor electrophysiology studies were performed. Among the 12 synthesized fluorine-containing phenyl acetate derivatives, compound 5j induced comparable duration of LORR with AZD3043, but more rapid recovery than AZD3043, propanidid and propofol. The time of compound 5j to return to walk and behavioral recovery are approximately reduced by more than 50% compared to AZD3043 in mice and rats and rabbits. The HD₅₀ of compound 5j decreased with increasing animal size.

Conclusions/Significance

The rapid recovery might make compound 5j suitable for precise titration and allow swift and clear-headed recovery of consciousness and early home readiness.     

中药透皮吸收促进剂的研究进展

经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)由于具有超越一般给药方式的独特优点,其研究已经成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。然而在经皮给药的临床应用中,人们发现,药物的经皮吸收存在着各种障碍,使得药物很难达到预期的有效的治疗效果。近年来,透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)的应用为经皮给药系统的研究与应用带来了契机,而天然的中药PE以其具有起效快、效果好、副作用小等优点,正日益引起人们的重视,显示出广阔的发展前景。     

中医药信息标准化进展

大力推进国民经济和社会信息化,是现代化建设的战略举措,是我国国民经济持续、健康、快速发展的必要条件和重要基础。加强中医药信息化建设是目前中医药事业发展改革创新的重大部署,也是中医药走向现代化的必经阶段。特别是近年来,中医药信息化发展步伐加快,中医药信息服务能力和水平不断提高,中医药信息化带来的巨大经济效益和社会价值日益显现。

     

中成药质量控制研究进展

中成药是我国医药学宝库的重要组成部分,在推动我国医药产业的发展过程中具有不可替代的作用。但是中成药有效成分复杂,药效物质基础不明确,以及单味药材易受品种、产地、加工方法等因素的影响,使得中成药的质量评价成为阻碍中成药走向现代化与国际化的障碍。所谓中成药的现代化就是指用现代化的分析检测手段去解决中成药的质量问题,而中成药的国际化就是指在我国传统中成药知识产权和法律制度的前提下,用国际化的视野和创造性的思维来促进中成药的科技创新,加强与国际之间的交流与合作,达成共识,创建国际化与标准化的中成药质量控制体系。本文从历代药典对中成药质量控制的变化、中成药质量控制的现状分析及存在问题三方面进行了综述,提出了完善中成药质量控制的策略,从而进一步使中成药走向现代化与国际化。     

中成药质量控制研究进展

中成药是我国医药学宝库的重要组成部分,在推动我国医药产业的发展过程中具有不可替代的作用。但是中成药有效成分复杂,药效物质基础不明确,以及单味药材易受品种、产地、加工方法等因素的影响,使得中成药的质量评价成为阻碍中成药走向现代化与国际化的障碍。所谓中成药的现代化就是指用现代化的分析检测手段去解决中成药的质量问题,而中成药的国际化就是指在我国传统中成药知识产权和法律制度的前提下,用国际化的视野和创造性的思维来促进中成药的科技创新,加强与国际之间的交流与合作,达成共识,创建国际化与标准化的中成药质量控制体系。本文从历代药典对中成药质量控制的变化、中成药质量控制的现状分析及存在问题三方面进行了综述,提出了完善中成药质量控制的策略,从而进一步使中成药走向现代化与国际化。     

痛风性关节炎的中医治疗进展

痛风是嘌呤代谢紊乱造成尿酸盐结晶沉淀在皮下组织、关节周围、骨骼及尿路而引发的病变。发作时以足拇趾及踝关节红、肿、热、痛多见,呈间歇性反复发作。由于社会发展和人们生活方式的改变,痛风性关节炎患病率有明显上升和年轻化趋势,南方和沿海经济发达地区发病率尤高。痛风性关节炎作为一个常见病多发病,严重影响着患病者的生活质量,目前西医对痛风性关节炎的治疗并不能改变其病理性质,且毒副作用较大、效果不持续,临床多以排尿酸药、糖皮质激素及秋水仙碱等一些口服药物为主。近年来随着中医药对该病的研究,中医药治疗痛风性关节炎有了较大的进展,临床上取得令人乐观的成果。本文着重从中药内治及中医外治两个方面,综述了近年来痛风性关节炎中医药治疗的研究进展。     

微生物发酵中药饲料添加剂的研究进展

微生物发酵中药饲料添加剂突破性地将中药饲料添加剂和微生态饲料添加剂有机结合,具有提高免疫力、促进动物生长等作用,是替代抗生素的理想饲料添加剂。本文对近几年微生物发酵中药的机理及发酵后药性的变化、微生态饲料添加剂以及微生物发酵中药饲料添加剂进行了阐述。     

中药新药保肝作用的研究进展

肝脏作为代谢器官,在人体内发挥着重要作用。随着肝病的发病率逐年上升,如何有效的保肝护肝已成为医学界和药学界共同面一临的巨大挑战之一。化学药物在治疗肝病的同时常常伴随各种毒副作用甚至更进一步的肝损伤,而中药凭借其安全性和有效性的优势在肝病治疗领域受到越来越多的重视。中药护肝已有悠久的历史,近年来随着技术的进步,更多更好的新型中药逐步上市,相关研究不断增多。本文将就这些研究成果进行阐述。     

中药治疗运动性贫血的研究进展

传统中医药在运动医学领域中运用越来越广泛,利用中医药防治运动性贫血的报道也有不少。本文将近年来运用中药治疗运动性贫血的文献进行整理,就其作用机制进行了综述,并对今后的发展方向提出了自己的观点。