载阿霉素PLGA纳米微球的制备及性质研究

目的:制备新型癌症化疗制剂载阿霉素(Adriamycin)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米微球(ADM-PLGA-NP),研究其性质及体外释药特点。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为包封材料,阿霉素为模型药物,采用复乳蒸发法制备ADM-PLGA-NP,扫描电镜观察微球形态,激光粒度分析仪检测粒径分布,紫外分光光度法计算载药率及包封率,体外药物释放实验考察微球对ADM的缓释作用。结果:ADM-PLGA-NP外观呈球形,平均粒径约(237±12.7)nm,载药量及包封率分别为(6.42±1.67)%和(53.82±8.34)%,药物在体外缓慢释放,5 d累积释放量达85%。结论:通过复乳蒸发法制备的ADM-PLGA-NP性质稳定,具有药物缓释性,有望成为一种新型的药物化疗载体。     

氢氧化镁调控BSA-PLGA微球体外释放的研究

目的:探索氢氧化镁对BSA微球体外释放的影响,优化BSA微球的制备工艺。方法:通过水包油包固复乳法制备BSA-PLGA微球。先将BSA与葡聚糖制备成玻璃体颗粒,再将玻璃体颗粒与氢氧化镁包裹进PLGA中,制备成缓释微球。在扫描电镜下观察其形态。然后用Micro BCA法测定其包封率和载药量,并考察其体外释放行为。结果:所制得的微球粒径约60μm,呈较好的球形。添加氢氧化镁后,BSA微球的包封率和载药量都有显著提高。不同含量的氢氧化镁对BSA微球的包封率和载药量影响也不同。在体外释放过程中,载有氢氧化镁的微球14天累积释放量为(85.10±2.67)%,而对照组不到80%。结论:通过调整氢氧化镁的量,可以制得形态完整,大小均匀,突释较小的BSA微球。     

水蛭素明胶微球的制备及体外释放的考察

目的:制备重组水蛭素(rHV2)明胶微球,达到减少胃肠道对其降解和破坏的目的.方法:采用明胶为载体材料,用注入法制成重组水蛭素(rHV2)明胶微球,并考察微球形态、粒径和体外释放情况.结果:制成的明胶微球平均粒径为54.40μm,三批微球的rHV2含量为(2.60±0.05)mg,载药量为(2.67±0.05)mg,包封率为(54.60±1.09)%.三种不同固化时间制备的rHV2明胶微球体外释放试验情况一致,30 min释放量能达到50%,60 min能达到80%以上.结论:结果显示制备的重组水蛭素明胶微球基本达到要求.     

姜黄素壳聚糖微球的制备及其在体内外释放度的研究

目的:研究响应面法优化姜黄素壳聚糖微球制备的工艺参数,提高姜黄素的溶出度.方法:采用离子交联法制备姜黄素缓释微球,以微球的载药量和包封率为考察指标,采用星点设计考察配制壳聚糖的醋酸浓度、药物载体的比例以及交联剂浓度对微球制备工艺的影响,对结果进行二次多项式拟合,并根据最佳数学模型进行预测.结果:姜黄素壳聚糖微球最优制备工艺参数为:醋酸的浓度为1％,载体药物比例为0.83,交联剂的浓度为0.15％,载药量和包封率的预测值和理论值偏差分别为0.47％和3.2％.结论:响应面法优化姜黄素壳聚糖微球制剂处方具有很好的预测性,体内外药物释放度研究表明,最优条件下制备的微球可以在提高姜黄素溶出度的前提下缓慢释放达12h.     

硫酸长春碱聚乳酸缓释纳米粒的制剂学研究和体外释放度考察

目的:制备硫酸长春碱聚乳酸纳米粒(VLB-PLA-NPs)并考察其体外释放度.方法:采用复乳挥发法制备VLB-PLA-NPs,以包封率为主要指标评价指标,选择聚乳酸用量、超声时间、外水相浓度为考察因素,优化制备工艺,考察体外释放度.结果:优化工艺制备得VLB-PLA-NPs平均粒径为65±3.03nm,包封率为(99.68±0.30)%,载药量为3.323±0.01μg/mg,体外释放可持续20天.结论:该制备工艺操作简便,结果稳定,缓释特征明显,应用前景良好.     

星点设计效应面法优化姜黄素微球的制备工艺

采用乳化溶剂扩散法来制备姜黄素微球。以包封率为评价指标,通过单因素试验法、星点设计效应面法优化制备处方工艺。最佳处方及工艺条件:乙基纤维素与姜黄素的质量比为20.04∶1,吐温80用量为21.68 mg/mL,转速为600 r/min,搅拌时间为30 min以及水相和油相体积比为1.47∶1。此条件下制备的姜黄素微球外形圆整,释放平稳,包封率高达93.66%,且制备工艺简单,效应面法建立的数学模型预测良好。     

胶原酶缓释微球的研究

目的:本实验旨在开发一种胶原酶缓释微球制剂,用以治疗手掌腱膜挛缩症,以减小现有水针剂的不足。方法:利用水相-水相乳化法和低温冷冻相分离法两种方法制备载药颗粒,分别将其包裹于PLGA微球内,制备成胶原酶微球,并用扫描电镜考察其表面形态,对其粒径进行统计学分析,测定体外释放行为并比较。结果:两种方法制备的微球表面光滑圆整,都可以达到缓释的效果,一个星期内释药完全。水相-水相乳化法制备的微球比低温冷冻相分离制备的微球粒径大,且具有统计学差异(P0.05)。水相-水相乳化法制备的微球粒径较均一,其体外释放更加平缓,突释较小。结论:本研究制得的胶原酶微球能实现理想的体外缓释效果,解决了现有技术中胶原酶粉针剂型快速释放并分散的问题。     

壳聚糖-海藻酸钠靛玉红自微乳缓释微囊制备、评价及体外释放的研究

以靛玉红自微乳为囊心物,壳聚糖和海藻酸钠为囊材,采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠靛玉红自乳化缓释微囊,通过正交实验和单因素考察确定壳聚糖-海藻酸钠靛玉红缓释微囊的最佳制备工艺。并以载药量、包封率为评价指标对其进行质量评价,同时以体外释放度评价其释药性能。壳聚糖-海藻酸钠靛玉红缓释微囊的最佳工艺是海藻酸钠的浓度为1.5%,靛玉红自微乳体积、海藻酸钠体积、壳聚糖质量三者比例为1∶1∶0.5,氯化钙浓度的最佳浓度为2.0%。采用该工艺制备的微囊载药量为0.0416%、包封率为79.2%,体外释放24 h累积释放率为(97.1±2.68)%。该微囊的释放符合Higuchi方程和一级释药模型,具有较好的缓释作用。     

装载于PLGA中的5-氟尿嘧啶缓释微球的制备及其体外释放的研究

目的:研究装载于不同分子量的PLGA中的5-氟尿嘧啶微球的制备方法及其在体外条件下的缓释行为。方法:以水包油包固复乳法将5-氟尿嘧啶包裹在高分子聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)中,形成缓释微球,考察其大小,外观,包封率等理化性质,以紫外分光光度法为检测方法研究其体外释放行为。结果:经扫描电子显微镜观察,所制备的微球形态完整,大小较均匀。具有一定得包封率和载药量,体外释放研究表明其处方1和处方2的缓释时间为8天和23天。结论:以水包油包固复乳法制备的PLGA 5-氟尿嘧啶微球能够达到缓释的目的。     

包封不对称膜高分子囊泡对PLGA微球中蛋白释放行为的改善作用

目的:研究含蛋白的不对称膜高分子囊泡包封进PLGA微球后对其体外释放动力学的改善作用.方法:将包封有BSA蛋白的不对称膜高分子囊泡采用S/O/W法包裹进PLGA微球中,制备复合微球,对微球表征后,以包封葡聚糖颗粒的微球做对照品,于37℃测定微球的体外释放,比较两者的释放曲线,考察不对称膜高分子囊泡时微球中蛋白释放的改善作用.结果:①经扫描电镜(SEM)观察,包裹高分子囊泡的复合微球形态圆整,表面光滑,平均粒径为75.20μm,粒径较为均匀,复合微球制备成功.②比较复合微球和对照微球的释放曲线,发现对照微球有较小的突释,而复合微球的几乎没有突释效应.结论:不对称膜高分子囊泡包封进PLGA微球后可以很好的改善蛋白的释放行为,获得更为理想的释放曲线.