红树林植物木果楝细胞毒活性和化学成分研究

本研究采用MTT法对红树林植物木果楝(Xylocarpus grantum)正己烷提取物进行细胞毒活性筛选,结果显示对宫颈癌Hela细胞有较强的生长抑制活性。为了确定其中的活性成分,利用GC/MS法对正己烷提取物的化学成分进行分析,共鉴定了17种成分,大部分为有机酸类化合物。其中油酸(Oleic acid,24.89%)、棕榈酸(Palmitic acid,24.82%)和亚油酸(Linoleic acid,16.86%)为主要成分,据文献报道亚油酸具有肺腺癌细胞生长抑制活性。     

大叶山楝根的化学成分及细胞毒活性研究

该研究从大叶山楝根95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,经波谱解析分别鉴定为schleicheol 2(1),β-扶桑甾醇(2),fregenedadiol(3),异巴西红厚壳素(4),丁香酯素(5),表丁香酯素(6),graminone A(7),sylvatesmin(8),Z-6-十九烯酸甲酯(9),棕榈酸(10)。其中,化合物1-4、化合物7-9为首次从山楝属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1和化合物2对人胃癌细胞SGC-7901生长具有一定的抑制活性。     

大叶山楝根化学成分与细胞毒活性的研究

为了解大叶山楝(Aphanamixis grandifolia Bl.)根中的抗肿瘤活性成分,利用各种色谱技术从其95% 乙醇提取物中分离得到9 个化合物,经波谱分析分别鉴定为:7-hydroxycadalene (1)、dregeana-1 (2)、4-oxopinoresinol (3)、4-ketopinoresinol (4)、6-deoxyjacareubin (5)、schleicheol 1 (6)、豆甾醇 (7)、β-谷甾醇 (8)和胡萝卜苷 (9).其中化合物1~6 为首次从山楝属植物中分离得到,并首次报道了化合物1的碳谱数据.生物活性测试结果表明,化合物1和5对慢性髓原白血病细胞K562 有生长抑制活性,化合物1、5 和6 对人胃癌细胞SGC-7901 有生长抑制活性.     

印楝提取物的杀虫活性及其中四降三萜研究

从印楝（Azadirachta indica）种仁的提取物中分离得到10仆四降三萜化合物,能过波谱方法鉴定,它们分别是nimbin(1),deacetylnimbin(2),salannolide(3),azadirachtin(4),vepaol(5),isovepaol(6),3-tigloyl-azadirachtol(7),1-tigloyl-3-acetyl-azadirachtinin(8),3-tigloy-azadirachtinin(9),1-tigloy1-3-acetyl-11-hydrox-ymeliacarpinin(10)。此外,还得到β－谷甾醇、豆甾醇、胡萝卜甙和硬脂酸。含印楝素（azadirachtion)为0.5%的印楝提取物在稀释150－800倍时对小菜蛾和菜粉蝶的人较强的防治作用。     

印楝油对印楝素的增效作用和保护作用

印楝油对印楝素具有增效作用,印楝素A和印楝种子石油醚抽提物和印楝种子植物油分别按1：10(m／m)混用处理斜纹夜蛾3龄幼虫,共毒系数分别为150．17和226．87,印楝素B和两者混用后的共毒系数分别为166．00和242．18。印楝种子植物油对印楝素具有保护作用,在54℃下热贮7d,印楝油(甲醇：印楝油=9-1,v／v)对印楝素A和印楝素B的保护效果分别为56．96％和50．86％;热贮14d,保护效果分别为26．72％和38．42％。     

紫菀活性酰胺研究

从中药紫菀（Ａｓｔｅｒｔａｒｔａｒｉｃｕｓ）根中分离了一个有钙拮抗活性的酰胺类化合物。以Ｌ－苯丙氨酸为起始原料,分别经苯甲酰化,甲酯化并还原,然后用ＤＣＣ法缩合再乙酰化,合成了该化合物,证明其结构为Ｎ－（Ｎ－苯甲酰基－Ｌ－苯丙氨酰基）－Ｏ－乙酰基－Ｌ－苯丙氨醇。     

分枝杆菌对吡嗪酰胺耐药机制的研究进展

吡嗪酰胺作用独特,能够杀灭酸性环境中半休眠状态的结核分枝杆菌,而显著缩短抗结核治疗的疗程.吡嗪酰胺作为药物原型,只有在吡嗪酰胺酶的作用下转化为活性的吡嗪酰胺酸,并且只有在细胞外酸性条件下才进入细胞内.由于结核分枝杆菌流出机制的障碍,吡嗪酰胺酸在胞内积累而起作用.吡嗪酰胺酸作用的靶位还不清楚.由于编码吡嗪酰胺酸的pncA基因突变而引起吡嗪酰胺酶活性下降是导致对吡嗪酰胺天然敏感的结核分枝杆菌产生继发性耐药的主要原因,牛分枝杆菌及其他分枝杆菌均对吡嗪酰胺天然耐药,其机制各不相同.     

三七二醇型皂苷元磺酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

本研究以三七二醇型皂苷为原料,通过琼斯氧化得到化合物1,再将化合物1的3位羰基经还原胺化反应转化为氨基得到化合物2,再用化合物2与磺酰氯类试剂反应得到化合物3~12,合成了11个未见文献报道的目标化合物,其结构均经过核磁共振、质谱确证。采用MTS法评价这些化合物对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。药理活性评价结果显示,化合物9有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。     

银耳多糖及其抗肿瘤活性的研究(Ⅰ)

银耳子实体热水提取物经乙醇沉淀、乙酸铜分部及 DEAE-纤维素柱层析,得五个多糖部分(BI-BV),进行了组成糖分析,测定了它们对离体 Hela 细胞的杀伤作用。对癌细胞有一定杀伤作用的 BII 部分进行了进一步的分离纯化,从中得到四个多糖级分(BII-1—4)。通过凝胶柱层析,醋酸纤维素薄膜电泳,证明BII-1,BII-3为纯化多糖,它们的分子量分别为100万和8万,BII-1是由半乳糖和半乳糖醛酸组成,在银耳中,尚未有这类多糖的报道。     

丹参酮抗肿瘤研究新进展

丹参酮是一类从传统中药材丹参中提取的醌类化合物,近年研究发现其具有多种生物活性,包括抗氧化,抗炎,抑制增殖,诱导凋亡等作用,本文针对丹参酮自2008年至今的国内外抗肿瘤研究进行综述。     

Unsaturated Nucleoside Analogues: Synthesis and Antitumor Activity

Abstract

Five classes of unsaturated nucleoside analogues were investigated as inhibitors of growth of murine leukemia L 1210 culture. The structural types include E ole-fins 1, Z-olefins 2, acetylene derivatives 3, allenes 4 and oxacyclopentenes 5. Compounds of the type 1-3 (X = Cl) were obtained by alkylation of the respective nucleic acid bases or 2-amino-6-chloropurine with E and Z-1,4-dichloro-2-butene or 1,4-di-chloro-2-butyne. Acid hydrolysis of intermediates 1, 2 and 3 (X = CI) led to the corresponding alcohols 1, 2 and 3 (X = OH). Chloroallene 4 (B = Ade, X = CI) was obtained by chlorination of adenallene (B = Ade, X = OH). Compounds of the type 5 were obtained by base-catalyzed cyclization of the respective 2-butynes. A prolonged hydrolysis of compound 2 (B = 2-amino-6-chloropurine, X = CI) gave tricyclic derivative 7. Similar cyclization of 2 (B = Ade, X = CI) afforded a 3, g-bridged adenine 8. Alcohol 2 (B = Ade, X = OH) is a poor substrate for adenosine deaminase as contrasted with compounds 1, 3 and 4 (B = Ade. X = OH). 4-Hydroxybutyl derivative 6 (B = Ade, X = CI) was completely inert.     

Synthesis,Antitumor Activity and Crystallographic Studies of Analogues of Tiazofurin

Abstract

The syntheses and antitumor activity of 2-β-D-ribofuranosylfuran-4-carboxamide (furanfurin) and 2-β-D-ribofuranosylthiophene-4-carboxamide (thiophenfurin) are reported. The X-ray structure of ethyl 2-β-D-ribofuranosylthiophene-4-carboxylate, precursor of thiophenfurin, is also presented. Only thiophenfurin showed activity as an antitumor agent both in vitro and in vivo.     

源于大型真菌的小分子抗肿瘤化合物研究进展

大型真菌是一类药用资源极为丰富的真菌,许多大型真菌具有显著的抗肿瘤活性。本文综述了源于大型真菌的具有抗肿瘤活性的小分子物质,如萜类、酚类、苯并吡喃酮类和甾类等。以期对大型真菌的活性筛选、化学分析和开发利用提供帮助。     

脱落酸衍生物及其类似物研究进展

脱落酸是一种广泛存在于植物体内的植物激素,它与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落及增强抗逆性等密切相关.本文就其衍生物及类似物的研究做一概要综述,并对脱落酸的衍生化及结构改造与生物活性关系做了综合评价,从目前的情况来看,对8'或9'位甲基的衍生化是相对比较成功的,其中出现了一些活性较高的化合物,这也是近年来ABA衍生化研究的热点.     

脱落酸衍生物及其类似物研究进展

脱落酸是一种广泛存在于植物体内的植物激素,它与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落及增强抗逆性等密切相关。本文就其衍生物及类似物的研究做一概要综述,并对脱落酸的衍生化及结构改造与生物活性关系做了综合评价,从目前的情况来看,对8'或9'位甲基的衍生化是相对比较成功的,其中出现了一些活性较高的化合物,这也是近年来ABA衍生化研究的热点。     

抗肿瘤多肽的研究新进展

抗肿瘤多肽具有分子质量小、特异性高、免疫原性低、生物利用度高等优点,且易于合成和改造,其在肿瘤治疗领域的应用研究近 年来受到广泛关注。目前,已有多种抗肿瘤多肽及其衍生物上市或进入临床研究,对于肿瘤的临床治疗具有重要价值。综述抗肿瘤多肽在 诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成、抑制肿瘤细胞生长和转移以及用作疫苗和药物载体等方面的研究新进展。     

抗肿瘤小分子多肽的研究进展

抗肿瘤小分子多肽具有分子量小、低毒性、高活性、易于穿透肿瘤细胞等特点,一些抗肿瘤小分子多肽已进入临床研究,成为肿瘤药物研发的新热点。本文从抗肿瘤小分子多肽的不同来源途径、结构改造及生物活性等方面,对其近年来的研究进展作简要概述。     

抗肿瘤动物类中药的研究进展

动物类中药资源丰富,其在肿瘤治疗中取得的疗效引起医药领域广泛关注,已成为抗肿瘤药物的一个新的研究热点。然而,抗肿瘤动物类中药成分复杂,其有效成分和作用机制尚有待进一步明确。综述常用抗肿瘤动物类中药及其活性成分、抗肿瘤动物类中药作用机制与临床应用,以期为抗肿瘤动物类中药的深入研究与开发提供参考。     

白细胞介素-18及其抗肿瘤作用研究进展

白细胞介素18(IL-18)具有多向免疫调节功能。它对T细胞向Th1或Th2分化起有独特的调节能力。最近的研究表明了IL-18的结构、活化形式和调节树突状细胞、NK细胞等方面的重要功能。研究也发现许多肿瘤患者血清IL-18水平显著升高及其在肿瘤发生发展中的作用。本文主要介绍了IL-18的结构、产生与调节、生物学作用及其在肿瘤方面的研究进展。