改进的大豆脂肪氧化酶电泳显色方法

大豆种子富含脂肪氧化酶(lipoxygenase,简称LOX),约占其蛋白含量的1％。大豆LOX至少以三种同工酶存在,定名为L1、L2、L3a和L3b,后两种性质类似统归一种。大豆LOX能催化破碎种子中的不饱和脂肪酸(如亚油酸)氧化生成具有豆腥味的醛、醇类物质,从而大大降低大豆产品的品质与风味,     

绿茶、乌龙茶、红茶中的主要组分和酚类化合物抑制脂肪氧合酶活性和抗油脂自动氧化特性的研究

绿茶、乌龙茶和红茶中含有多种抑制脂肪氧合酶及抗油脂自动氧化的有效成分。实验结果表明,其中以表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的抗氧化活性最强,延缓猪油自动氧化诱导期为55.5小时,比无添加抗氧化成分的延长11倍,抑制脂肪氧合酶活性的IC_(50)值为10.0μmol/L。茶黄素单酯-2B(TFM-2B)和茶黄素双酯(TFD)比EGCG抑制脂肪氧合酶活性的效果更强,其IC_(60)值分别为0.57和0.23μmol/L。在三种茶叶的四种溶剂萃取物中,以乙酸乙酯萃取物的抗氧化活性最强。本文还研究了茶叶中主要生物活性物质的分离与纯化方法,以及抗氧化活性与结构的关系。     

绿茶,乌龙茶,红茶中的主要组成和酚类化全物抑制脂肪氧合酶…

绿茶、乌龙茶和红茶中含有多种抑制脂肪氧合酶及抗油脂自动氧化的有效成分。实验结果表明,其中以表没食子儿茶素没食子酸酯（ＥＧＣＧ）的抗氧化活性最强,延缓猪油自动氧化诱导期为５５．５小时,比无添加抗氧化成分的延长１１倍,抑制脂肪氧合酶活性的ＩＣ５０值为１０．０μｍｏｌ／Ｌ。茶黄素单酯－２Ｂ（ＴＦＭ－２Ｂ）和茶黄素双酯（ＴＦＤ）比ＥＧＣＧ抑制脂肪氧合酶活性的效果更强,其ＩＣ５０值分别为０．５７和０．２３α     

鸡血藤中黄酮类化合物与环氧合酶-2对接研究北大核心CSCD

探索黄酮类化合物抗环氧合酶-2的分子机理,筛选鸡血藤中选择性抗环氧合酶-2的黄酮类化合物。本研究应用Autodock 4.2软件对环氧合酶和环氧合酶抑制剂进行分子对接研究,建立阳性抑制剂结合自由能与抑制活性关系模型,并筛选鸡血藤中选择性抗环氧合酶-2的黄酮类化合物。阳性抑制剂与环氧合酶的对接模型R2分别为0.96997和0.84171,建立了预测能力较好的对接模型,可用于指导环氧合酶抑制剂的筛选。筛选结果表明,3',4',7-三羟基黄酮、儿茶素、没食子儿茶素、表儿茶素具有较强的环氧合酶-2选择性抑制活性,可作为母体用于新型抗炎药物设计。     

甘草黄酮类化合物对酪氨酸酶单酚酶的抑制

研究了甘草中四种黄酮类化合物甘草甙、异甘草素．葡萄糖芹菜甙、异甘草甙和甘草查耳酮甲对酪氨酸酶单酚酶活性的抑制。结果表明异甘草素-葡萄糖芹菜甙、异甘草甙和甘草查耳酮甲的IC50分别为0．072mM,,0．038mM,0.0258mM,它们都属于竞争性抑制剂,甘草甙没有抑制活性。研究表明,异甘草素．葡萄糖芹菜甙、异甘草甙和甘草查耳酮甲可以作为潜在的美白化妆品添加剂。     

信号传导拮抗物对大豆细胞植保素和异黄酮积累的影响

磷酸酶的抑制剂花萼海绵诱癌素A、芫菁素和冈田酸都能诱导大豆植保素(大豆素)的积累。相反,激酶的抑制剂K252a几乎完全阻止它们诱导大豆素的合成。与磷酸酶抑制剂相比较,酵母细胞壁激发子(YE)有利于诱导黄苷元、染料木苷等异黄酮中间体的积累,而磷酸酶的抑制剂有利于大豆素的合成。YE和芫菁素还呈现出协同诱导大豆素积累的效果。通过磷脂酶A2的抑制剂与阻止线粒体ATP合酶活性的化合物的分别处理,发现茉莉酸信号传导途径是参与调控大豆植保素合成的重要途径之一,而植保素的合成需要线粒体提供能量。     

垫状卷柏中化学成分的分离及其抑制肿瘤细胞增殖活性CSCD

利用质谱引导的自动纯化分离系统对垫状卷柏95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行选择性分离纯化双黄酮类、炔酚类化合物。并利用MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR、2D NMR等光波谱分析方法确定结构,结果得到四个双黄酮类化合物,分别为扁柏双黄酮(1)、异柳杉双黄酮(2)、苏铁双黄酮(3)、穗花杉双黄酮(4),七个炔酚类化合物,分别为selaginellin(5)、selaginpulvilin A(6)、selaginpulvilin B(7)、selaginellin O(8)、selaginellin E(9)、selaginellin A(10)、selaginellin B(11)。采用MTT法评价了化合物1~11体外抑制人非小细胞肺癌细胞(NSCLC)H322增殖活性,结果表明,除化合物4和7外,其他化合物对人非小细胞肺癌细胞H322有不同程度的增殖抑制活性,其中化合物3和10抑制作用较强,IC_(50)值分别为16.70和9.54μmol/L。     

吡啶酮类衍生物对5-脂氧合酶的抑制作用

合成了一系列3-羟基-4(1H)-吡啶酮类衍生物,并研究了它们对5-脂氧合酶的抑制作用. 发现6-取代-3-羟基-4(1H)-吡啶酮化合物(2a～2e)对5-脂氧合酶具有显著抑制作用, 特别是6-苯硫基-1-苯基-2-甲基-3-羟基-4(1H)-吡啶酮(2a)的抑制效果最好(IC₅₀=2.52 μmol/L). 6-位没有取代基的羟基吡啶酮类化合物对5-脂氧合酶却没有抑制作用. 讨论了6-取代-3-羟基-4(1H)-吡啶酮类化合物对5-脂氧合酶的抑制作用机制.     

四种中药单体选择性抑制环氧合酶-2活性的评价北大核心CSCD

为研究COX-2与中药抗肿瘤多药耐药的相关性,通过体外酶反应筛选实验,测定姜黄素、青藤碱、牡荆素、芹菜素对环氧合酶-1(COX-1)、环氧合酶-2(COX-2)的活性抑制作用,使用选择性指数(COX-1的IC50/COX-2的IC50)评价其COX-2活性的选择性,该实验结果显示:这四种物质对COX-2选择性指数依次为:牡荆素128. 71、姜黄素16. 24、芹菜素8. 45、青藤碱3. 55。并首次用分子对接相关数据中对接分子的对接内能及其与分子酶结合能差异性大小比较,评价了这四种物质对COX-2选择性活性,所得分子选择性结果与体外酶反应实验结果相吻合。从抑制活性和对COX-2选择性指数综合评价,牡荆素为较优化合物,可作为新的对COX-2有更高选择性活性的先导化合物。     

黄酮类化合物对cAMP磷酸二酯酶抑制的动力学研究

本文研究了十二种黄酮类化合物对兔心肌中环磷酸腺苷磷酸二酯酶(cAMP-PDE)的动力学,表明它们都属于竞争性抑制类型的,并且还给出了它们的抑制常数Ki值;从Ki值大小可知,黄酮甙元比它们的相应甙具有更强的抑制作用。     

Investigation of the mechanism of temperature sensitivity of the electroreceptors of ampullae of lorenzini

In experiments on Black Sea skates (Raja clavata), the potential of the receptor epithelium of the ampullae of Lorenzini and spike activity of single nerve fibers connected to them were investigated during electrical and temperature stimulation. Usually the potential within the canal was between 0 and –2 mV, and the input resistance of the ampulla 250–400 k. Heating of the region of the receptor epithelium was accompanied by a negative wave of potential, an increase in input resistance, and inhibition of spike activity. With worsening of the animal's condition the transepithelial potential became positive (up to +10 mV) but the input resistance of the ampulla during stimulation with a positive current was nonlinear in some cases: a regenerative spike of positive polarity appeared in the channel. During heating, the spike response was sometimes reversed in sign. It is suggested that fluctuations of the transepithelial potential and spike responses to temperature stimulation reflect changes in the potential difference on the basal membrane of the receptor cells, which is described by a relationship of the Nernst's or Goldman's equation type.I. P. Pavlov Institute of Physiology, Academy of Sciences of the USSR, Leningrad. I. M. Sechenov, Institute of Evolutionary Physiology and Biochemistry, Academy of Sciences of the USSR, Leningrad. Pacific Institute of Oceanology, Far Eastern Scientific Center, Academy of Sciences of the USSR, Vladivostok. Translated from Neirofiziologiya, Vol. 12, No. 1, pp. 67–74, January–February, 1980.     

Principles of organization and evolution of systems of regulation of functions

Evolution of living organisms is closely connected with evolution of structure of the system of regulations and its mechanisms. The functional ground of regulations is chemical signalization. As early as in unicellular organisms there is a set of signal mechanisms providing their life activity and orientation in space and time. Subsequent evolution of ways of chemical signalization followed the way of development of delivery pathways of chemical signal and development of mechanisms of its regulation. The mechanism of chemical regulation of the signal interaction is discussed by the example of the specialized system of transduction of signal from neuron to neuron, of effect of hormone on the epithelial cell and modulation of this effect. These mechanisms are considered as the most important ways of the fine and precise adaptation of chemical signalization underlying functioning of physiological systems and organs of the living organism