不同类型口服缓控释制剂对体外释药的影响

目的:综述近年口服缓控释制剂剂型结构对体外释药的影响,为缓释制剂研究提供参考。方法:查阅近年国内外相关文献,对常见的骨架型、膜控型、渗透泵型、胃内滞留型、定时释药等口服缓控释制剂的剂型结构及其在人体外释放药物的作用范围和作用程度加以概述。结果:通过实验研究发现针对相同的药物可以根据使用目的不同将该药物做成不同的剂型结构,同时同一剂型结构又可以根据需求制成不同的剂型。结论:口服缓控释制剂剂型结构对体外释药有较大的影响。     

抗生素缓控释给药系统——载药微球的研究与开发

利用具良好生物相容性和生物可降解性的聚合物制得的微球作为一种新型药物载体, 具有良好的缓控释作用,并具有一定的靶向性,可用于口服和注射,在药学领域和临床上有着广阔的应用前景。综述近年来各种抗生素缓控释微球制剂的研究与开发。     

粉末包衣技术在药物制剂领域的应用研究进展

粉末包衣技术是薄膜包衣技术发展至今的一个重要分支,其在药物制剂领域的应用优势突出,近年来受到药剂学研究者的广泛关注。分类综述目前应用于药物制剂的几种主要粉末包衣技术,包括属于物理化学法中的凝聚法、溶剂蒸发法和熔融分散法以及物理机械法中的喷雾干燥法、喷雾冷凝法、干法包衣技术和气流悬浮包衣技术,并探讨粉末包衣技术的主要功用,如用于制备缓控释制剂、药物粉末表面改性、改善口服制剂感官效果和提高药物及制剂稳定性等。     

新型药物递送系统研究进展

药物递送系统系采用多学科的手段将药物有效地递送到目的部位,从而调节药物的代谢动力学、药效、毒性、免疫原性和生物识别等.与传统制剂相比,药物递送系统可以提高药物的稳定性,减少药物的降解;减轻药物的毒副作用;提高药物的生物利用度;维持稳定有效的血药浓度,避免血药浓度波动;可以提高靶区药物浓度.目前已发展建立了多种类型的新型药物递送系统,其研究投入和市场份额持续快速增长,推动着全球医药产业的发展.本文主要就军事医学科学院毒物药物研究所近年来研究内容纳米靶向脂质体、新型纳米药物递送系统、长效缓释微球、口服缓控释制剂和干粉吸入制剂等研究进展作一综述.     

烤烟缓/控释钾肥研究进展

发展烤烟缓/控释钾肥对于保护生态环境及降低农业生产成本具有重要的意义。总结了国内外有关缓/控释钾肥在烤烟上的相关研究和应用进展,介绍了缓/控释钾肥的基本概念,就缓/控释钾肥对烤烟生长发育、烟叶钾含量及品质性状、经济性状、土壤钾含量的影响作了综述,并且提出了当前研究中的一些问题。缓/控释钾肥能够促进烤烟的生长,提高土壤钾含量,进而提高烟叶钾含量,改善烟叶品质,增加产量产值,但也存在控释钾肥包膜材料和机理研究不足、与普通肥配施研究较少等问题,因此有必要就缓/控释钾肥在国内外的发展现状、前景、存在问题及对策予以讨论,以期为我国缓/控释钾肥产业化提供理论依据。     

三嵌段聚合物在药物制剂中的应用研究进展

三嵌段聚合物系由2 种或2 种以上不同化合物通过聚合反应而合成的一种新型多功能两亲性载体材料,在水溶液中呈现优良的自组装性能。其用作药物载体时,可依据需求,通过改变其组成和结构而使其拥有温度敏感、pH 敏感、磁敏感等多种特性,将其制成适宜剂型,能达到改善药物的溶解性等理化性质以及靶向性、缓控释性和生物利用度的目的,其在药物制剂领域具有广阔的应用前景。简介各种类型的三嵌段聚合物,着重概述近年来三嵌段聚合物在不同制剂剂型中的应用研究。     

缓/控释肥料研究进展

缓/控释肥料对作物产量的影响因作物种类、肥料种类和试验条件而异,大多数植物增产比较明显,如大豆使用长效尿素,与普通尿素相比增产幅度最高可达33%。各种类型的缓/控释肥料,均可不同程度的提高肥料利用率。缓/控释肥料在农业上的应用能有效地保护生态环境,如抑制土壤NH4 向NO3-氧化,减少土壤NO3-的积累,从而减少氮肥以NO3-形式淋溶损失,减少了施肥对环境的污染;可以减少土壤N2O的释放等。提出了目前缓/控释肥料在农业应用中存在的问题及今后的发展方向。     

土壤理化性质与生物活性对持续施用缓/控释尿素肥料的响应

为了明确连续施用缓/控释尿素肥料对潮棕壤的基本理化性质和生物活性的影响,对持续6年施用不同种缓/控释尿素肥料种植玉米土壤的基本理化性质和生物活性指标进行了测定和分析。结果表明:连续6年施用缓/控释尿素肥料后土壤有机质、全氮、全磷、有效磷、速效钾含量均显著增加,而全钾、碱解氮及pH值下降;持续施用缓/控释尿素可以减缓土壤pH的下降,缓释尿素肥料的pH显著高于包膜尿素的pH;施用缓/控释肥料的土壤脲酶活性高于施用普通尿素肥料,长期施用脲酶抑制剂和硝化抑制剂结合及包膜的尿素肥料硝酸还原酶活性最高,且激活了土壤硝化作用潜势,包膜尿素肥料提高了土壤微生物生物量氮,添加硝化抑制剂类肥料提高了土壤中微生物生物量碳。总体来说,持续6年施用NBPT+DMPP+U和PCU肥料土壤生物活性高于其他处理,考虑到肥料成本和经济效应,NBPT和DMPP配施的尿素肥料更适用于潮棕壤上连续施用。     

不同缓控释肥对鲜食玉米产量、品质及氨挥发的影响

采用田间试验,设置不施氮对照(CK)、常规施肥(U)、增效尿素(DU)、包膜尿素(CU)、缓控释掺混尿素(CDU)共5个处理,研究了常规施肥(240 kg N·hm^-2)和不同缓控释肥料一次性减量施用(180 kg N·hm^-2)对鲜食玉米产量、品质与土壤无机氮变化和氨挥发的影响。结果表明: U处理氨挥发总量最高,追肥是产生氨挥发损失的重要因素;与U处理相比,DU、CU、CDU处理氨挥发减排78%～81%。收获后U处理80～100 cm土层硝态氮浓度最高,为51.6 mg·kg^-1,氮淋溶风险较高,而DU、CU、CDU处理同土层硝态氮含量均较低,降低了淋溶风险。与U处理相比,减氮25%的3个缓控释肥处理没有减产,并增加了籽粒维生素C、可溶性糖和蛋白质含量;缓控释肥处理之间,DU处理的氮肥农学效率和经济效益最高。综上,减量施用新型缓控释肥可以实现鲜食玉米稳产提质,显著降低氨挥发损失和硝态氮淋失风险。与成本较高的树脂包膜控释肥相比,双效抑制剂增效肥(DU)成本低、制作便捷,是鲜食玉米专用肥的较好选择。     

纳米紫杉类药物在乳腺癌治疗中的研究现状

紫杉醇虽被证明在多种肿瘤治疗中均具有良好的效果,但其有一个严重的缺陷:水溶性低。临床使用中需使用聚氧乙烯蓖麻油(CremphorEL)或无水乙醇作为溶剂,但其在体内降解时能释放组胺,导致严重的过敏反应以及肾毒性和神经毒性等不良反应,此外还存在患者耐受性差、血药浓度低、靶向性差等不足。在乳腺癌的诊断和治疗中,纳米技术改变了紫杉醇制剂的特征参数而使药物表现出缓释、控释性及靶向性等优势,解决了传统紫杉醇制剂水溶性差的缺点,提高了药物的生物利用度,并明显降低了紫杉醇的毒性和副作用,给紫杉醇药物在体内运输提供了新途径。     

缓控释肥料在不同介质中的养分释放特性及其肥效

采用水浸法和土壤培养法测定了4种缓控释肥料（CRF1、CRF2、SCU、IBDU）的养分释放特性,并通过盆栽试验评价了缓控释肥料养分释放特性与油菜需肥规律的吻合性.结果表明：CRF1和CRF2在水中的释放曲线为“S”型,SCU为“破裂式释放”,IBDU的释放曲线呈倒“L”型;4种缓控释肥料在水浸法和土壤培养法中的养分释放特性均可用二项式方程进行拟合,说明两种方法存在一定的相关性.CRF1、CRF2两处理的油菜养分吸收量和生物量显著高于其他处理,以CRF2处理为最高,并且CRF1、CRF2的养分释放特性更接近油菜的需肥规律.     

蛋白质和多肽药物长效性研究进展

基于分子生物学和重组技术的发展,蛋白质和多肽已经成为一类重要的药物,但是其稳定性差,生物利用率低,半衰期短等问题也日益受到关注。本文重点介绍了一些新的给药途径和给药系统,例如鼻腔、颊等给药途径以及黏膜给药系统、透皮给药系统、缓控释技术等给药系统的进展。综述了对于蛋白质和多肽药物进行定点突变和化学修饰,以达到增加其长效性的一些新方法。     

缓/控释肥料对辣椒生长及养分利用率的影响

采用盆栽试验方法,连续3年研究了不同缓/控释肥料在辣椒上的施用效果.结果表明：与常规分次施肥处理（T¹）相比,一次性施用聚合物包膜控释肥处理（T²）提高了辣椒的单果质量和维生素C含量,改善了根系活力,产量平均提高8.4％,但可溶性糖含量没有明显变化;施用磷酸铵镁包膜控释肥处理（T₃）的单果质量和维生素C含量与T₁无显著差异,但可溶性糖含量提高了5.67%,根系活力在生育前期旺盛,后期较弱,平均产量略有降低;而3种缓释肥处理则提高了果实的可溶性糖含量,显著改善了根系活力,但平均产量与T₁无显著差异.在养分利用方面,除T₂处理氮钾利用率提高、磷素利用率降低外,其他缓/控释肥料处理的氮、磷、钾利用率均明显提高.表明合理施用缓/控释肥料能改善辣椒的根系活力,提高养分利用率.     

施用缓/控释尿素对玉米苗期土壤生物学活性的影响

采用盆栽试验,模拟田间生态环境,研究了施用不同种缓/控释氮素底肥对玉米苗期土壤硝酸还原酶、脲酶活性及微生物量碳、氮的影响.结果表明,施用硝化抑制剂(双氰胺)和脲酶抑制剂(n-丁基硫代磷酰三胺)涂层大颗粒尿素肥料的土壤硝酸还原酶活性最高;施用大颗粒尿素,脲酶活性最强,微生物量碳、氮最高.施用醋酸酯淀粉包膜大颗粒尿素、包膜双氰胺涂层大颗粒尿素、丙烯酸树脂包膜双氰胺涂层大颗粒尿素与不施氮肥土壤脲酶活性较高;每种处理微生物量碳与氮变化完全一致.施用醋酸酯淀粉包膜硝化和脲酶抑制剂涂层大颗粒尿素肥料,土壤微生物量碳、氮最低.同种膜材料包膜抑制剂涂层大颗粒尿素制成的缓/控释氮肥,对土壤生物学活性的影响效果好于直接包膜大颗粒尿素;丙烯酸树脂包膜大颗粒尿素制成的缓/控释氮肥,对氮素的控释效果明显好于醋酸酯淀粉包膜.     

介孔二氧化硅纳米粒子的合成及其在生物医学中的应用

介孔二氧化硅纳米粒子具有均一孔径、稳定的骨架结构、易于修饰的内外表面等特点,在药物缓/控释及靶向释放和基因输送等方面的应用日益得到重视。虽然国内外许多研究组使用不同的方法进行了尝试,但是制备粒径均一的、单分散的、尺寸可控的介孔二氧化硅纳米粒子仍然是一大难点。纳米生物医学技术的安全性问题已经成为纳米技术应用于医学临床的主要障碍之一。为了能够更好地指导纳米医药技术的发展,这些问题都将是今后我们研究的焦点。     

聚酸酐控释制剂的研究进展

聚酸酐材料是一种良好的生物可降解材料,它可以作为药物载体将药物递送入人体的各个器官,如脑、骨骼、血管等,也可作为基因的载体对患者进行基因治疗。聚酸酐的合成工艺简单、成本低廉,可以满足不同的用途。它奇在人体内降解为对人体无害的二元酸而排除体内,具有良好的生物相容性。文中综述了聚酸酐的合成,聚酸酐控释制剂的制备工艺、降解、体内安全性和临床应用方面的研究进展,并提出了今后的发展方向。聚酸酐在医学方面的研究和应用必将日益广泛。     

壳聚糖及其衍生物作为药物载体研究进展

壳聚糖是甲壳素脱乙酰化的衍生物,是自然界中唯一的碱性多糖.壳聚糖及其衍生物是一类资源丰富、可生物降解的天然聚合物,具有生物相容性、高电荷密度、无毒性和粘膜粘附性,广泛应用于生物医学和药物制剂领域.壳聚糖作为药物载体可以控制药物释放、提高药物疗效、降低药物毒副作用,可以提高疏水性药物对细胞膜的通透性和药物稳定性及改变给药途径,还可以加强制刑的靶向给药能力.本文分别从壳聚糖及其衍生物在大分子药物载体、缓控释系统及不同部位给药系统中的应用进行了综述,以说明壳聚糖及其衍生物是一种优良的药物传递载体和新型药用辅料.     

控释药物

在迅速发展的药剂学中,控释药物（ＣＲＤＤＳ）是控制释放给药系统（Ｃｏｎｔｏｒｌｅｄｒｅ－ｌｅａｓｅｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ）的简称。它是由美国人鲁滨逊（Ｒｏｂｉｎｓｏｎ）在１９７８年首先提出的。ＣＲＤＤＳ是通过物理、化学等方法改变制剂结构...     

生物医用高分子材料在药物控释系统中的应用

药物控制释放体系是继传统载药体系发展起来的一种新型的疾病治疗体系。生物医用高分子材料作为药物控释载体的研究逐渐成为热点之一。近年来,随着研究的深入,生物医用高分子材料在药物控释系统中的运用得到了广泛的发展。本文简要介绍了常用天然医用高分子材料如胶原、纤维素以及环糊精和合成医用高分子材料如聚乳酸、聚酸酐等在药物控释系统中的应用,并对这类材料的应用进行了展望。     

微针阵列用于生物大分子药物的递送

生物大分子药物难以跨过皮肤的角质层屏障,而微针作为一种微创、无痛、高效的经皮给药方式,能有效破解大分子药物透皮速率和吸收量低下的难题.本文详细综述了微针阵列技术在各类生物大分子药物经皮递送中的应用进展,包括单独微针阵列(固体实心微针、空心微针、涂层微针和可溶性微针)以及微针与其他制剂技术(如微粒给药系统)、医疗器械和智能释药系统等结合对大分子药物的促渗作用和控释作用.同时对微针用于大分子药物递送领域目前面临的问题、发展前景等作出分析.