两种柳珊瑚Anthogorgia caerulea和Menella kanisa的化学成分及其抗海洋污损生物附着活性研究北大核心CSCD

采用多种色谱分离技术,从北部湾的两种柳珊瑚Anthogorgia caerulea和Menella kanisa分离出7种次级代谢产物,运用MS、1H NMR和13C NMR等波谱方法并结合文献对照分别鉴定为N-(1-羟甲基-2-羟基)3,6-二烯-十七烷基-十六脂肪酸酰胺(1),邻苯二甲酸二丙酯(2),3-(2-苯乙基)苯酚(3),对甲氧基苯甲酸甲酯(4),邻苯二甲酸二己酯(5),梾木甙(6),次黄嘌呤核苷(7),其中化合物1为新化合物,其他化合物均首次从小月柳珊瑚(Menella kanisa)和花柳珊瑚(Anthogorgia caerulea)中分别分离得到。除化合物3,7外均显示出抗海洋污损生物藤壶幼虫附着能力,其中以化合物6的活性最好,化合物1的活性次之,其抗藤壶幼虫附着EC50分别为6. 89,8. 72μg/m L。     

柳珊瑚共附生放线菌Streptomyces sp. SCSGAA0009中生物碱类化合物及其抗菌和抗附着活性

【目的】从南海柳珊瑚共附生放线菌的次生代谢产物中寻找具有抗菌和抗附着活性的先导化合物。【方法】应用化学与生物活性相结合的筛选方法,从柳珊瑚共附生微生物中筛选获得代谢产物丰富且具有生物活性的目标菌株并通过大发酵提取浸膏,利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法对发酵产物进行分离、纯化,运用波谱解析鉴定化合物的结构。【结果】从采自海南三亚的柳珊瑚(Muricella flexuosa)样品中分离到一株放线菌SCSGAA0009,鉴定为链霉属Streptomycessp.,从其改良ISP2发酵液中分离到新化合物N-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)propionamide(1)和已知化合物phenazine-1-carboxylic acid(2),其中化合物2对大肠杆菌和海洋细菌假单胞菌(Pseudoaltermonas piscida)具有较好抗菌活性,且有强抗草苔虫(Bugulaneritina)幼虫附着活性。【结论】首次从柳珊瑚共附生放线菌的次生代谢产物中获得新的生物碱化合物1,首次报道化合物2的抗海洋细菌活性和抗附着活性;从南海柳珊瑚共附生微生物的次生代谢产物中可以得到新化合物和活性化合物,这一来源的微生物资源值得深入研究。     

刺柳珊瑚Echinogorgia sp.中几个含氮化合物

从南海硇洲岛海域采集的刺柳珊瑚(Echinogorgia sp.)中分离到6个含氮化合物,经MS、NMR等光谱技术和比较文献,确定其结构分别鉴定为N-2-(1,3-二羟基-4,8-十八二烯基)-十六酰胺(1)、(E)-N-2-(1,3-二羟基-4-十八烯基)-十六酰胺(2)、尿嘧啶(3)、胸腺嘧啶脱氧核苷(4)、尿嘧啶脱氧核苷(5)、胸腺嘧啶(6)。这些化合物均为首次从该属柳珊瑚中的分离得到。     

美丽海绵提取物防污损作用

从美丽海绵分离提取了2-去氧-1-氢-1,2,4,三唑、环(脯氨酸-甘氨酸)、尿嘧啶、环(脯氨酸-丙氨酸)、6-氨基嘌呤、4-(1-苯乙基)苯酚、1-氢-1,2,4,三唑和胆甾-5-烯-3β,7α-二醇等8种化合物,并研究了其对网纹藤壶金星幼虫的影响,其中6-氨基嘌呤(7.1 μg/cm2)和4-(1-苯乙基)苯酚(5.9μg/cm2)对金星幼虫具有明显的毒杀作用.美丽海绵可能通过这些活性化合物的协同作用来防止它种生物附着污损.     

越南槐根的抗HIV活性成分研究

为研究越南槐(Sophora tonkinensis)根的抗HIV蛋白酶活性成分及其分子对接机制,采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等多种色谱分离方法,对越南槐根的化学成分进行分离,采用HIV蛋白酶对化合物进行体外抗HIV活性筛选,运用分子对接手段初步探究活性化合物与HIV-1蛋白酶的结合机制。结果表明,从越南槐中共分离得到8个化合物,根据波谱数据分别鉴定为三叶豆紫檀苷(1)、苦参碱(2)、N-acetylnicotinamide (3)、2′-O-甲基腺苷(4)、毛蕊异黄酮苷(5)、玫瑰花苷(6)、环广豆根素(7)、芒柄花苷(8),此外还分离得到塑化剂衍生物邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(9)和邻苯二甲酸二异丁酯(10)。抗HIV蛋白酶活性测试显示化合物1和2的IC50分别为13.2和38.6μg/m L,分子对接表明其与HIV蛋白酶有一定的结合作用。化合物3～5为首次从该植物中分离得到,化合物1和2显示中等的抗HIV蛋白酶活性。     

玄参化学成分研究（英文）

采用硅胶柱色谱、反相柱色谱、凝胶LH-20柱色谱、制备液相色谱等方法从中药玄参中分离得到15个化合物,并结合波谱数据及理化性质对其进行结构鉴定,分别鉴定为:哈巴俄苷(1)、哈巴苷(2)、益母草苷A(3)、6-O-甲基梓醇(4)、京尼平苷(5)、6-O-α-L-鼠李糖基桃叶珊瑚苷(6)、ningpogenin(7),甘草素(8),邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(9),麦芽糖(10),熊果酸(11),丙三醇(12),5-羟甲基糠醛(13),胡萝卜苷(14)及β-谷甾醇(15)。其中化合物3、6、8、9、10、12均为首次从该植物中分离得到。     

丰肉结海绵相关放线菌LS-298活性产物

对分离自南海丰肉结海绵的相关链霉菌LS-298菌株的活性代谢产物进行研究,以抗菌活性和化学筛选相结合为指导,采用硅胶柱、凝胶柱以及制备HPLC等色谱方法对LS-298发酵产物进行分离纯化,通过核磁共振、质谱等波谱分析手段对分离得到的化合物进行结构鉴定,以滤纸片扩散法及MTT法分别检测其抗菌和抗肿瘤活性。共分离鉴定了17个化合物,其中1个新化合物,环(脯氨酸-4-羟基-缬氨酸)(1),16个已知化合物分别为尿嘧啶核苷(2),2′-脱氧尿嘧啶核苷(3),邻苯二甲酸正丁二酯(4),邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(5),3-甲酰胺-吲哚(6),环(脯氨酸-赖氨酸)(7),环(脯氨酸-苯丙氨酸)(8),环(脯氨酸-酪氨酸)(9),环(脯氨酸-亮氨酸)(10),meleagrin(11),5-hydroxyectione(12),棘霉素(echinomycin)(13),光黄素(14),N-[2-(1H-indo-l 3-yl)-2-oxo-ethyl]-acetamide(15),3-甲酰胺吡啶(16),替达霉素B(tirandamycin B)(17)。其中,棘霉素和替达霉素B为首次从同一株放线菌中分离得到,且后者目前仅在海洋放线菌中被发现,两者不仅具有较强的抗菌活性,亦具有很强的体外抗肿瘤活性。     

普洱大叶茶中对褪黑素受体具有激动作用的活性化合物

对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-2R,3S-trans-pubeschin(1)、plumbocatechin A(2)、(-)-儿茶素(3)、儿茶素-3-氧-没食子酸酯(4)、没食子儿茶素没食子酸酯(5)、表没食子酸儿茶素没食子酸酯(6)、(-)-表儿茶素(7)、没食子酸儿茶素(8)和表没食子酸儿茶素(9),其中,化合物1、2为首次从山茶属中分离得到。MTT法测试表明化合物1～9对褪黑素受体均具有一定的激动作用,化合物3很有可能是茶叶调节MT受体而发挥抗精神疾病活性的主要成分。     

南海中华小尖柳珊瑚中嘌呤和嘧啶类化合物的研究

对采自海南三亚的中华小尖柳珊瑚Muricella flexuosa的化学成分进行研究,采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法及重结晶等手段对化合物进行分离和纯化,通过理化性质及光谱分析并结合文献对照,鉴定得到11个嘌呤、嘧啶类化合物:咖啡碱(1),1,7-二甲基次黄嘌呤(2),1-甲基次黄嘌呤(3),7,9-二甲基-6-氮甲基嘌呤-8-酮(4),7-甲基腺嘌呤(5),1,7-二甲基嘌呤-6,8-二酮(6),尿嘧啶(7),胸腺嘧啶(8)2,’-脱氧尿嘧啶核苷(9)2,’-脱氧胸腺嘧啶核苷(10),3-乙基-2’-脱氧尿嘧啶核苷(11)。其中化合物2～61,1为首次从该属中分离得到,化合物4和11为新的天然产物。     

藏药香芸火绒草化学成分及抗菌活性研究

为对香芸火绒草(Leontopodium haplophylloides)的化学成分进行分离纯化及抗炎活性研究,本实验通过正、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱,从香芸火绒草的中分离得到17个化合物,并运用现代波谱技术(1H NMR、13C NMR)分别鉴定为:咖啡酸(1)、咖啡酸-β-苯乙醇酯(2)、原儿茶酸(3)、tyrosol(4)、对羟基苯甲酸(5)、邻苯二甲酸二丁酯(6)、异莨菪亭(7)、7-(2,3-epoxy-3-methyl-3-butyloxy)-6-methoxycoumarin(8)、洋芹素(9)、牡荆素(10)、5-羟基-4',7-二甲氧基-6,8-二甲基黄酮(11)、5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮(12)、百蕊草素Ⅲ(13)、methyl flavogallonate(14)、3,5,7,3',4'-pentahydroxyflavone (15)、木犀草素(16)、高良姜素(17),其中化合物1～16为首次从该植物中分离得到;经抗菌筛选发现发化合1、2、4～6、9、10、13～17对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及蜡状芽孢菌有抑制作用。     

内生条纹拟盘多毛孢发酵液中细胞毒活性成分研究

从条纹拟盘多毛孢Pestalotopsis virgatula发酵液中分离得到8个化合物,其结构分别被鉴定为：2-(1-甲氧基-1-H-吲哚-3-基)乙醇 (1),2-(1-甲氧基-1-H-吲哚-3-基)乙酸 (2),3β-羟基-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯 (3),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮 (4),对羟基苯乙醇 (5),邻苯二甲酸二异丁酯 (6),(E)-3-(4-羟基-3-甲氧苯基)败脂酸 (7) 和丁二酸 (8),化合物1–8均为首次从该菌种中分离得到。利用MTT法测试了化合物1 和2对5种人体肿瘤细胞的细胞毒活性,结果显示化合物1和2对5株肿瘤细胞株均具有一定选择性抑制活性。     

新疆醉马草化学成分的研究

用95％和60％乙醇提取、溶剂萃取、硅胶柱层析、重结晶等方法从新疆醉马草提取分离得到8个活性化合物,根据IR、MS、NMR等光谱技术方法分别鉴定为adenosine(1),veratroylzygadenine(2),germerine(3),十六烷酸2,3-二羟基丙酯(4),3-O-glucoside-veratramine(5),胡萝卜甙(6),4′,6,7-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(7),蔗糖(8)。这些成分均为首次从该植物及该属中获得。     

赤胫散化学成分的研究

采用乙醇提取,硅胶柱层析分离和波谱方法鉴定结构,从赤胫散(Polygonum runcinatum Buch.-Ham.var.sinense Hemsl.)中分离出8个化合物,通过波谱数据分别鉴定为3,3′,4′-三甲基鞣花酸(1),3,3′-二甲基鞣花酸(2),3,3′,4-三甲基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖(3),3,3′-二甲基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖(4),没食子酸(5),没食子酸乙酯(6),邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(7),胡萝卜苷(8),所有化合物均为首次从该植物中分得.     

海洋真菌灰黄青霉Penicillium griseofulvum次级代谢产物中一个新的内酯醛结构

采用硅胶柱色谱,半制备高压液相色谱(HPLC),ODS柱色谱以及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等多种方法从海洋真菌灰黄青霉Penicillium griseofulvum发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离纯化得到3个化合物,采用1D NMR(1H NMR、13C NMR、DEPT)、2D NMR(HMBC、HMQC、1H-1H COSY)及MS等光谱学方法分析及参考相应的文献,确定它们的结构分别为:2-(6-羟基-5,7-二甲基苯并呋喃酮-4-基)乙醛(1)、对苯二甲酸二(2-乙基)己酯(2)和己二酸二乙基己酯(3),其中化合物1为新化合物。     

南海软海绵Halichondria sp.化学成分研究

为了寻找有生物活性的次生代谢产物,对从采集自中国南海的软海绵(Halichondria sp.)进行了化学成分研究,从中共分离得到了9个化合物,并对部分化合物进行了抗菌活性测试。根据现代波谱技术并结合文献数据,鉴定化合物的结构为:1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1),色氨酸(2),环(异亮氨酸-脯氨酸)(3),开环(脯氨酸-缬氨酸)(4),环(丙氨酸-脯氨酸)(5),胆甾醇(6),二-(2-乙基己基)邻苯二甲酸酯(7),邻苯二甲酸正丁异丁酯(8)和邻苯二甲酸二异丁酯(9)。     

海洋放线菌Streptomyces variabilis strain 6-1次级代谢产物的研究

目的:对来自海洋软珊瑚的链霉菌6-1(Streptomyces variabilis strain 6-1)进行次级代谢产物的分离和鉴定,寻找具有生物活性的化合物,为人类健康服务。方法:采用液体培养基对分自海洋软珊瑚Scleronephthya sp中的链霉菌6-1(Streptomyces variabi-lis strain 6-1)进行发酵培养,用乙酸乙酯对发酵液进行萃取;采用半制备高效液相色谱(semi-preparative HPLC)分离方法对乙酸乙酯萃取物进行分离纯化,得到单体化合物;运用电喷雾质谱(ESI-MS)、核磁共氢振(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和物理性质对所得单体化合物进行结构鉴定。结果:从海洋链霉菌6-1(strain 6-1)发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到3个单体化合物,分别鉴定为:7,4'-二羟基异黄酮(1)、5,7,4'-三羟基异黄酮(2)和丁烯酸内酯-Ⅰ(3)。结论:丁烯酸内酯-Ⅰ是从链霉菌属首次分离得到,化合物1和2均是从Streptomyces variabilis中首次分离得到;变异链霉菌6-1(Streptomyces variabilis strain 6-1)可以作为活性化合物3(丁烯酸内酯-Ⅰ)的重要来源。     

鬼针草黄酮类化学成分及其抗脂质过氧化作用的研究

采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对鬼针草乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行化学成分研究,并利用IR,1H NMR,13C NMR,MS等光谱技术鉴定其化学结构.从鬼针草中分离得到了6个黄酮类化合物,经鉴定分别为:5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮(1)、山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(2),槲皮素-7-O-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(4),5,7,3‘,4‘-四羟基-3-甲氧基黄酮(5)和β-谷甾醇(6).这些化合物均为首次从该植物中分得.另外,针对分离得到的化合物进行测定小鼠血清MDA水平,SOD和GSH-Px活性,研究发现化合物2,3,4和5具有较强的抗脂质过氧化作用.     

紫娟茶化学成分及其抗炎抗氧化活性研究

本文对紫娟茶的化学成分进行分离纯化及其抗炎、抗氧化活性进行考察。实验采用现代分离纯化方法,从紫娟茶中共分离得到12个化合物,根据波谱学数据进行结构鉴定为:山柰酚(1)、(+)-表儿茶素(2)、(-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯(3)、杨梅素(4)、表没食子儿茶素-3-O-(3″-O-甲基)没食子酸酯(5)、槲皮素(6)、没食子酸(7)、表没食子儿茶素没食子酸酯(8)、3-O-没食子酰基奎宁(9)、小木麻黄素(10)、1,4,6-三-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(11)、咖啡因(12),其中化合物9为首次从紫娟茶中分离得到。化合物11表现出良好的抗氧化活性,化合物1、3、4、6、8～11均具有显著的抗炎活性。     

蛇足石杉内生真菌Cladosporium tenuissimum MT-35的代谢产物研究

为研究蛇足石杉内生真菌极细枝孢菌(Cladosporium tenuissimum MT-35)的代谢产物,本实验采用硅胶柱色谱及半制备液相色谱等方法从蛇足石杉极细枝孢菌C.tenuissimum MT-35的糙米发酵物中分离出10个化合物,根据化合物的理化性质及MS、NMR数据分别鉴定为4-hydroxy-3-methoxy-2(1H)-quinolinone(1)、acropyrone(2)、lumichrome(3)、(1H-indol-3-yl) oxoacetamide(4)、1,6-dihydro-1-methyl-6-oxo-3-pyridinecarboxylic acid(5)、尿嘧啶(6)、过氧化麦角甾醇(7)、麦角固醇(8)、9(Z),12(Z)-十八碳二烯酰胺(9)、8-O-4-dehydrodiferulic acid(10)。除化合物7和8外,其他化合物均为首次从C.tenuissimum中分离得到。对分离鉴定的化合物进行体外抗炎和抗乙酰胆碱酯酶活性筛选,结果表明化合物3、7、8、9对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞释放一氧化氮具有抑制活性,IC_50<...     

大叶山楝根的化学成分及细胞毒活性研究

该研究从大叶山楝根95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,经波谱解析分别鉴定为schleicheol 2(1),β-扶桑甾醇(2),fregenedadiol(3),异巴西红厚壳素(4),丁香酯素(5),表丁香酯素(6),graminone A(7),sylvatesmin(8),Z-6-十九烯酸甲酯(9),棕榈酸(10)。其中,化合物1-4、化合物7-9为首次从山楝属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1和化合物2对人胃癌细胞SGC-7901生长具有一定的抑制活性。