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大鼠侧脑室及鞘内注射孤啡肽对痛反应及电针镇痛的影响 总被引:10,自引:0,他引:10
孤啡肽(OFQ)是最近发现的一种17肽,为阿片受体家族中一个新成员-“孤儿受体”的内源性配基。OFQ在痛觉调制中的作用与内阿片肽明显不同。本实验在大鼠电刺激甩尾测痛模型上,观察了侧脑室(ICV)及鞘内注射(IT)OFQ对伤害性电刺激引起的痛反应及电针镇痛的影响。结果发现,大量ICV及IT0.1μg(0.055nmol)OFQ对痛觉反应无影响,而1.0μg(0.55nmol)的OFQ可明显降低痛阈; 相似文献
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孤啡肽受体是继经典的mu阿片受体、kappa阿片受体和delta阿片受体之后发现的又一类新型阿片受体,不仅在结构上具有同上述阿片受体相类似的特征,而且可介导相同或相似的细胞内生物学反应.孤啡肽受体对痛觉反应具有独特的调控模式.一方面,在背根神经节以及脊髓水平,孤啡肽受体主要介导镇痛效应,并且在脊髓水平还与其他阿片受体有协同效应以增强镇痛效果.另一方面,在脊髓上水平,孤啡肽受体往往产生痛敏而拮抗了其他阿片受体的镇痛效应.此外孤啡肽受体对痛觉的调控在不同物种间也表现一定的差异性.这为进一步阐明内源性阿片系统的痛觉调控作用提供一定的理论依据. 相似文献
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本文综述M-CSFR家族受体M-CSFR、Kit、PDGFR等与其相应配基M-CSF、SCF及PDGF等相结合的区域的研究进展;讨论了该家族受体的二聚化区域;关提及K-受体的结合方法-Scatchard分析。 相似文献
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孤啡肽在大鼠脑内对抗吗啡镇痛 总被引:8,自引:0,他引:8
脑内全新的阿片受体样受体(1994)及其内源性配体孤啡肽(1995)的发现形成了中枢神经系统阿片/抗阿片相互关系的研究领域中一个新的推动力。基于它们与阿片家族的高同源性及在脑内痛觉整合相关区域的丰富表达,本实验观察了OFQ在大鼠脑内对吗啡镇痛作用的影响。结果表明:(1)OFQ可以对抗脑室注射生理盐水引起的镇痛,后者可能是一种由内源性阿片系统介导的应激镇痛。(2)脑室注射OFQ在很大的剂量范围(40 相似文献
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白细胞介素6受体(IL-6R)是造血生长因子受体家族的一员。它由一个80kD的配基结合链(IL-6R)和作为信号转导子的非配基结合链gp130组成,IL-6R既能以膜受体形式存在,也能以可溶性受体形式存在。可溶性白介素6受体(sIL-6R)同样具有膜受体的功能。白介素6受体的表达及调节在某些白介素6相关疾病的发病过程中起着重要作用。 相似文献
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阿片肽研究的回顾与展望 总被引:17,自引:0,他引:17
阿片肽研究已有20多年历史,1962年中国学者提出脑内存在吗啡有效作用位点的创见。70年代期间,先后发现各类阿片受体以及脑啡肽、β-内啡肽和强啡肽等阿片肽。90年代初,各类阿片受体的基因 克隆成功,随后又发现了孤啡肽,当前阿片肽研究正在继续。阿片受体的基因剔除、计算机的模拟结构分析、阿片类物质的镇痛与成瘾机制、寻找新的阿片肽及受体的基因克隆等均在深入进行。 相似文献
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阿片受体的研究进展 总被引:13,自引:0,他引:13
阿片及其衍生物在神经系统中具有很强的镇痛作用,对阿片受体的研究已有20多年的历史。20世纪70年代发现了阿片受体的存在并先后发现了脑啡肽、β-内啡肽和强啡肽等阿片肽,随后发现了孤啡肽。如年代3种阿片受体的基因均已克隆成功,氨基酸序列表明它们均属G蛋白偶联受体,为7螺旋跨膜受体家族的成员,具有很高的同源性,功能包括介导腺苷酸环化酶的抑制作用以及一些离子通道的激活和抑制作用等。阿片受体基因的克隆将有利于新型临床药物的开发以及耐受和药物成瘾性分子基础的研究。目前阿片受体基因敲除、计算机结构模拟分析以及寻找新型阿片受体基因的研究均在深入进行。 相似文献
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生物胺受体被认为是一类重要的药物靶标,用生物信息学手段寻找它的配基结合位点并分析其功能,对于药物设计具有重要的指导意义。从整体上结合可变性、疏水性和保守性构建了受体的2D螺旋横切面模型,预测出其可能的配基结合区Ⅰ、Ⅱ,其中TM3、TM4以及TM7在配基结合中起关键作用,E-Ⅱ环也参与了配基结合这一过程,这是对以往普遍认为只有TM参与配基结合的延伸。从局部上寻找了生物胺受体及其子受体的motif,提出了父家族可变子家族保守motif概念,即父家族可变区中出现的子家族保守的motif最后结合整体与局部分析结果分析了各motif的功能,预测了行使配基结合功能的motif及其相应位点,结果证明与突变实验结果有很好的吻合度。 相似文献
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孤啡肽(nociceptin或orphanin FQ)发现于1995年底, 它是阿片受体样受体(ORL1或LC 132) 的内源性配体,在痛觉调节、心血管系统、离子通道、依赖和耐受、学习和记忆等方面具有广泛的生物学活性. 最近几年, 对孤啡肽受体与相关配体构效关系的研究成为一个新的热点.对在研究构效关系过程中所发现的孤啡肽受体相关配体(片段、拮抗剂、激动剂、部分激动剂和阻断剂)的研究情况进行了介绍. 相似文献
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T细胞的活化需要共刺激分子和其受体及特异性抗原与T细胞受体的双信号作用。B7家族成员是重要的共刺激分子,除B7-1和B7-2,新近又发现了一些新成员:B7RP-1(又名B7h,GL50或ICOSL)为鼠ICOS(inducible costimulator,CD28家族的第三位成员)的配体,其人的同源物命名为B7-2(也称为GL50或ICOSL),它对TG细胞生长及细胞因子产生的共刺激作用已明显,B7-H1(也称PD-1L),B7H3是一类不与ICOS结合的B7家族新成员。现已证实。现已证实,这些分子与其受体之间的作用在T细胞增殖及发挥效应中扮演重要角色,它们在许多疾病中的作用也引起学者的普遍关注。 相似文献
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脑啡肽-αⅠ干扰素的镇痛作用和抗肿瘤作用 总被引:2,自引:0,他引:2
从大肠杆菌工程菌中纯化脑啡肽-αⅠ干扰素融合蛋白,测定其在小鼠脑内的镇痛作用,阿片受体结合功能及对肿瘤细胞生长抑制和体内抗肿瘤作用.结果显示,与αⅠ干扰素母体相比,融合蛋白具有较强的镇痛作用, 镇痛作用可为腹腔注射阿片受体拮抗剂Naloxone和Naltrindole 反转, 融合蛋白可竞争3H标记σ型阿片受体配基DPDPE与膜受体结合.融合蛋白的肿瘤细胞生长抑制和体内抗肿瘤作用也高于母体分子, 说明脑啡肽和αⅠ干扰素的融合蛋白实现并增强了脑啡肽-αⅠ干扰素融合蛋白的双重功能. 相似文献
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《现代生物医学进展》2017,(36)
芳香烃受体(AhR)是一类存在于胞质中且通常情况下无活性,与其相应内源性配基结合后能够转移到细胞核使基因转录发生改变的碱性的螺旋-环-螺旋转录因子家族中的一个主要成员,参与机体的免疫抑制,免疫耐受以及免疫反应等;目前许多芳香烃受体介导的免疫调节机制已经被发现,其在抑制肿瘤的发生发展及炎症反应等方面有着重要的生物学功能。因此深入探讨芳香烃受体被内源性配基激活后的分子机制及其在肿瘤治疗与抗炎反应中的调控作用具有重要意义。本文介绍了芳香烃受体内源性配基的种类、功能与临床应用,并对其未来的研究前景进行了展望。 相似文献
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一种新的促心肌肥大细胞因子——心脏营养素—1 总被引:4,自引:0,他引:4
心脏营养素-1是新发现的一种具有促心肌肥大作用的活性物质,为白细胞介素-6细胞因子家族的新成员,其受体由三部分组成,包括gp130、gp190和分子量为80kD的CT-1特异受体。CT-1与受体结合,可促进未成熟心肌细胞的存活和增殖,并诱导心肌细胞肥大,可能在多种心血管疾病所致的心肌肥大和心力衰竭的发病中具有重要的意义 。 相似文献
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配基是指能与受体发生特异性结合的分子,其中配基与受体的结合部位称为受体腔;某些配基与生物大分子的特定位置结合后,可导致整个分子构象改变从而产生或抑制其生理活性,该结合部位称为活性位点.配基一般通过多种作用力类型(如范德华相互作用、静电相互作用、氢键和疏水相互作用等)与受体特异性结合.早期配基的发现和设计主要基于经验和感性认识,近年来随着计算机软硬件技术的飞速发展,配基理性设计技术得到了广泛应用. 相似文献
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用氚标记苯环立啶([~3H]-pcp)与豚鼠心房匀浆蛋白作受体结合试验。结果表明豚鼠心房具有与[~3H]-PCP 相结合的部位,结合具有特异性、饱和性、可逆性和立体专一性。Scatchard 分析,豚鼠心房有两个不同亲和力的特异结合部位;高亲和力和低亲和力结合部位。两者的解离常数 K_(dl)和K_(d2)分别为12.15±0.414nmol/L 和561.23±121.36nmol/L,最大结合 B_maxl 为0.71±0.029 pmol/mg 蛋白,B_maxe 为1.047±0.099 pmol/mg 蛋白。竞争性抑制分析结果显示 PCP 受体和 sigma 受体的配基都可抑制[~3H]-PCP 的结合,PCP 受体的配基的抑制作用强于 sigma 配基,而广谱阿片激动剂埃托啡(etorphine)却无抑制作用。结果提示豚鼠心房存在 PCP 受体。豚鼠右心房的冰冻切片和[~3H]-PCP 进行体外受体结合放射自显影,结果显示,在心房肌层有与[~3H]-PCP 特异性结合部位,且呈比较均匀的散在分布。 相似文献
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谢国玺博士最近从人胎盘中克隆出一个具有阿片结合活性的受体,这是第一个克隆成功的阿片受体。阿片受体的存在最早是于70年代初基于药理学实验提出的,以后许多实验室又对阿片受体的生化特性做了大量的研究,并纯化出一些不同分子量的阿片受体,进一步证实了阿片受体的存在。尽管这些实验室一直在致力于阿片受体的 相似文献