天然二氢查尔酮类化合物分布及生物活性研究进展

综述了天然二氢查尔酮在植物中的分布情况及在降血糖、抗肿瘤、保肝等方面的生物活性,为二氢查尔酮类化合物的资源开发和在医药、食品领域的应用提供借鉴。     

明日叶及其活性成分查尔酮研究进展

介绍了明日叶查尔酮类活性物质的提取分离与鉴定方法,及其在植物中的分布、稳定性、毒性、吸收代谢,综述了目前国内外明日叶查尔酮类活性物质抗菌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血脂、降血压、预防心血管疾病、预防糖尿病、抗肿瘤等生理活性研究进展,对我国明日叶今后研究的重点和方向提出了具体建议,以期为明日叶及其查尔酮类活性物质的进一步开发利用提供参考。     

喹唑啉酮及其衍生物的生物学活性研究进展

喹唑啉酮类化合物是含有嘧啶杂环的一类重要化合物,最初是从真菌和细菌中分离得到的。喹唑啉酮化合物在抗菌、消炎、抗高血压、抗惊厥、抗肿瘤等方面均显示出良好的生物学活性。以喹唑啉酮为先导化合物,对其母体结构进行结构修饰与改造,设计、合成喹唑啉酮类衍生物并对其生物学活性进行筛选已成为有机化学的研究热点之一。本文对近些年来喹唑啉酮类化合物的生物学活性以及构效关系的研究进展进行了综述。     

苯并吡喃类查尔酮天然产物的研究概况

本文概述了苯并吡喃型查尔酮类化合物在植物中的分布结构特征、全合成及生物I活性,参考文献46篇。     

龙蒿中三种降糖有效成分的合成

以间二苯酚和对羟基苯甲醛为起始原料合成了具有降血糖活性的二氢查尔酮类化合物davidigenin,4′-O-methyldavidigenin和4-O-methyldavidigenin.目标化合物的化学结构经ESI-MS和1H NMR数据得到确证.     

简易扁板海绵药理活性成分研究进展

简易扁板海绵代谢产物丰富多样,包括含呋喃环的聚酮类化合物、含过氧环的聚酮类化合物、聚酮类衍生物和糖脂类化合物等,这些化合物大多具有一定的药理活性。本文从抗肿瘤、抗疟疾和免疫抑制等方面对简易扁板海绵化合物的药理活性进行归纳总结,以期为相关研究者提供参考。     

植物类型III聚酮合酶超家族基因结构、功能及代谢产物

植物聚酮类化合物主要包括酚类、芪类及类黄酮化合物等,在植物花色、防止紫外线伤害、预防病原菌、昆虫危害以及作为植物与环境互作信号分子方面行使着重要的生物学功能。该类化合物具有显著多样的生物学活性,对人体保健及疾病治疗有显著意义。植物类型III 聚酮化合物合酶 (PKS) 在该类化合物生物合成起始反应中行使着关键作用,决定该类化合物基本分子骨架建成和代谢途径碳硫走向,为合成途径关键酶和限速酶。以查尔酮合酶为原型酶的植物类型III PKS超家族是研究系统进化和蛋白结构与功能关系的模式分子家族,目前已经分离得到14种植物类型III PKS基因,这些同祖同源基因及其表达产物既有共性,也表现出许多独特个性,这些个性赋予此类次生代谢产物结构上的多样性。以下综述了植物类型III PKS超家族基因结构、功能及代谢产物研究进展。     

植物类型Ⅲ聚酮合酶超家族基因结构、功能及代谢产物

植物聚酮类化合物主要包括酚类、芪类及类黄酮化合物等,在植物花色、防止紫外线伤害、预防病原菌、昆虫危害以及作为植物与环境互作信号分子方面行使着重要的生物学功能。该类化合物具有显著多样的生物学活性,对人体保健及疾病治疗有显著意义。植物类型Ⅲ聚酮化合物合酶(PKS)在该类化合物生物合成起始反应中行使着关键作用,决定该类化合物基本分子骨架建成和代谢途径碳硫走向,为合成途径关键酶和限速酶。以查尔酮合酶为原型酶的植物类型Ⅲ PKS超家族是研究系统进化和蛋白结构与功能关系的模式分子家族,目前已经分离得到14种植物类型Ⅲ PKS基因,这些同祖同源基因及其表达产物既有共性,也表现出许多独特个性,这些个性赋予此类次生代谢产物结构上的多样性。以下综述了植物类型Ⅲ PKS超家族基因结构、功能及代谢产物研究进展。     

聚酮类化合物异源表达研究进展

聚酮化合物具有抗感染、抗真菌、抗肿瘤、免疫抑制等生物活性,在临床上应用非常广泛。我们简要介绍了3种聚酮合酶的基因簇特点,即以模块形式存在的Ⅰ型聚酮合酶、包含重复使用结构域的Ⅱ型聚酮合酶和以查尔酮酶为代表的Ⅲ型聚酮合酶,以及大环内酯类、四环素类、葸环类、聚醚类聚酮化合物异源表达研究现状,综述了异源表达宿主在不同聚酮化合物的表达方面存在的优势及其挑战。     

灰树花化学成分及药理活性研究进展

通过查阅近30年的国内外相关研究文献,对灰树花中的化学成分及药理活性研究进展进行了综述。结果表明:截至目前已从灰树花中分离鉴定出主要多糖组分11个,甾类化合物21个,酚类化合物7个,以及醇类、酯类、酮类等其他多种化合物。灰树花主要有抗肿瘤、抗病毒、增强免疫、抑菌等药理作用。本文为灰树花的进一步研究提供了参考资料。     

昆虫病原菌(Isaria fumosorosea)查尔酮异构酶基因CHI克隆及生物信息学分析

本研究旨在对昆虫病原菌玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea)查尔酮异构酶基因CHI进行克隆、测序及相关生物信息学分析.序列分析结果显示:IfCHI基因编码区全长为1152bp,编码383个氨基酸,理论等电点(pI)D为9.72,属不稳定水溶性蛋白,其二级结构为混合型,蛋白质溶剂可及性主要分为三类,三级结构由α-螺旋、β-折叠、β-转角和无规则卷曲组成,同源序列分析及多重序列比对分析存在明显的差异.该昆虫病原菌玫烟色棒束孢IfCHI编码基因的成功克隆及生物信息学分析,为进一步研究病原菌CHI基因的遗传特性和表达机制以及为寻找更多的查尔酮类化合物提供了理论基础.     

黄酮类化合物抗肿瘤研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,有许多潜在的药用价值,抗肿瘤活性是其研究热点之一。其抗肿瘤作用主要表现在抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、干预信号转导、影响细胞周期、影响血管生成、克服肿瘤细胞多药耐药性等方面。文中就黄酮类化合物抗肿瘤作用的研究进展进行综述。     

二硫吡咯酮类抗生素的生物合成与代谢工程应用北大核心CSCD

二硫吡咯酮类抗生素是一类具有独特的吡咯酮二硫杂环戊二烯(4H-[1,2]二硫[4,3-b]吡咯-5-酮)骨架的化合物的总称。基于N-7位酰基侧链的不同以及N-4位是否含有甲基,可分为N-methyl-Nacylpyrrothine、N-acylpyrrothine和thiomarinols等类别。迄今为止,已有27种该类化合物被报道,重要代表包括全霉素(holomycin)、硫藤黄菌素(thiolutin)、金霉素(aureothricin)以及最近发现的thiomarinols。就生物活性而言,二硫吡咯酮类抗生素具有广谱的抗细菌活性,对多种微生物,包括革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及寄生虫都有较好的杀灭活性。甚至一些二硫吡咯酮衍生物表现出较强的抗肿瘤活性。近几年来,多个二硫吡咯酮类抗生素的生物合成基因簇相继被报道,其生物合成机理也逐步被阐明。本文将针对目前国内外二硫吡咯酮类抗生素的生物合成研究进展,以及在组合生物合成与代谢工程领域所取得的成果进行综述,旨在为通过合成生物学的方法创造结构新颖、高效低毒的"非天然"二硫吡咯酮类化合物提供理论借鉴。     

天然酮类化合物生物活性的研究进展

天然酮类化合物是一类具有三环芳烃系统(C_6-C_3-C_6)结构的次生代谢产物的总称,该类成分广泛存在于龙胆科、藤黄科、远志科、桑科等植物中,目前研究表明,天然酮类化学成分具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝、降血糖、抑制黄嘌呤氧化酶等多种药理作用,有良好的开发前景。本文对近十年来国内外关于酮类化学成分在生物活性及相关作用机制、构效关系等方面的研究进展进行总结,为进一步深入研究和合理开发应用天然酮类药物资源提供理论参考。     

分子靶向抗肿瘤药物研究进展

分子靶向抗肿瘤药物有独特的靶向抗肿瘤作用,在当前临床治疗中已发挥重要作用,并显示出良好的应用前景。根据其分子的大小可将分子靶向抗肿瘤药物分为大分子单克隆抗体类和小分子化合物类,我们简要综述了这2类分子靶向抗肿瘤药物的研究进展。     

黄酮类化合物对大豆脂肪氧合酶的抑制作用研究

研究了几种不同黄酮化合物(黄酮醇类化合物、异黄酮类化合物、查尔酮类化合物、二氢黄酮类化合物)对大豆脂肪氧合酶(LOX)的抑制作用,并根据实验结果初步探讨了不同结构黄酮类化合物对大豆脂肪氧合酶抑制作用的结构-活性抑制作用关系.结果表明:黄酮化合物均可对LOX有不同程度的抑制作用,除橙皮苷外,它们的抑制效果均与加入量成正比,黄酮醇类化合物的抑制效果最为明显,它们对LOX的半数抑制浓度(IC50)依次为芦丁>槲皮素>根皮素>大豆黄素>异甘草素>芒柄花素>甘草素,而橙皮苷的最大抑制率为0.47 μg/mL时的45.1%.     

真菌聚酮化合物生物合成研究进展

具有广泛生物活性的真菌聚酮化合物因具有复杂的化学结构,其生物合成途径一般包含多样且新颖的酶催化反应。文中主要综述了2013-2016年来源于还原性聚酮合成酶(HR-PKSs)、非还原性聚酮合成酶(NR-PKSs)、聚酮-非核糖体多肽合成酶(PKS-NRPSs)和还原性-非还原性聚酮合成酶(HR-NR PKSs)杂合型等四大类型的真菌聚酮类化合物的生物合成研究进展。众多真菌聚酮类化合物生物机理的阐明,为未来新型真菌聚酮类天然产物生物合成基因簇的挖掘、新结构化合物的发现及其类似物的研究提供了方向和理论基础。     

藤黄属植物中笼状多异戊烯基酮类化合物的研究进展

综述了藤黄属植物笼状多异戊烯基酮类化合物的研究概况,总结了该类化合物的结构特点、波谱学特征、生合成途径以及生物活性。     

昆虫共生菌的次级代谢产物研究进展

微生物与昆虫的共生是一种普遍现象,昆虫种类繁多,与昆虫共生的微生物也多种多样。昆虫共生菌是活性次生代谢产物的重要来源。本文对自2008年以来已报道的177个昆虫共生菌的次级代谢产物进行了统计和分析,结果表明:61.6%的化合物为新天然产物(生物碱类新化合物最多),其中,约75%的新化合物来源于昆虫共生真菌,25%来源于细菌;醌酮类化合物是昆虫共生菌源天然产物的主要结构类型,占23.2%;47.5%的化合物具有显著的抗肿瘤、抗菌、除草和抗氧化等生物活性,且化合物中的主要活性类型是抗菌和抗肿瘤活性,活性范围覆盖面最广的结构类型是生物碱类。以上结果表明昆虫共生菌的次级代谢产物是先导性化合物的重要来源且具有丰富的生物活性类型。本文以天然产物的结构分类为切入点,结合其研究菌株来源、生物活性等进行综述,旨在为充分挖掘昆虫共生菌次级代谢产物提供重要参考。     

解淀粉芽胞杆菌抗真菌活性研究进展

解淀粉芽胞杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)具有很强的抑制植物病原真菌的能力。其菌体细胞能产生多种酶类、脂肽类抗生素、生物表面活性素、聚酮类化合物和抑菌蛋白,同时具有诱导植物产生系统抗性(ISR)的能力,因此在工农业、种植业、养殖业、食品加工业、果蔬的采后保鲜和饲料业等行业具有重要价值。本文对解淀粉芽胞杆菌抗真菌作用、抗真菌能力提高策略、抗菌化合物合成调节、抑制真菌机制及其引发的ISR等问题进行了深入探讨和综述。