抗疟新型药物黄花蒿素原植物的研究

疟疾是一种严重危害广大人民健康和工农业生产的常见病、多发病。二次世界大战以来,疟疾治疗药物长期停留在氯喹、奎宁上,当前国内外对氯喹出现不同程度的抗性,奎宁由于本身毒性大,其原料植物金鸡纳宜林地区比较局限,不能满足疟疾治疗的需要。寻找无抗药性、毒付作用小的疟疾治疗药物,对保护疟区人民健康具有重要意义。 我们从1967年以来,筛选了数百种抗疟中草药。1973年初发现黄花蒿(Artemisiaannua Linn.)及大头黄花蒿(Artemisia annua Linn.f.macrocephala Pamp.)的乙醚提取部分具有较强的抗疟作用。进一步分离得到其抗疟有效成分黄花蒿素(Huang-huahaosu),分子式为C_(15)H_(22)O_5,结构式如图1。这是一个具有过氧基团的新型倍半萜内酯,是与已知抗疟药完全不同的,为我国首次发现的一个治疗疟疾的新化合物。药理研究表明,黄花蒿素经鼠疟筛选,具有明显的抗疟作用,而且毒性很小。1974年     

无载体固定化黄花蒿细胞生产青蒿素

疟疾是一种严重危害人类健康的流行病,主要由疟原虫经蚊虫叮咬引起。目前,在临床上疟原虫对治疗疟疾的药物(如氯奎等)有较强的耐药性,并表现出明显的交叉耐药性。来自黄花蒿的青蒿素具有极其明显的抗疟活性,成为临床首选的药物,因此青蒿素的获取成为关键。本研究采用无载体固定化法培养黄花蒿生产青蒿素,初步研究了无载体固定化细胞的生长特性。检测发现,利用该方法生产的青蒿素是常规细胞培养法的9倍,因此该方法有望成为青蒿素生产的首选方法。     

药用植物黄花蒿内生菌的研究进展

黄花蒿作为治疗疟疾最有效的中草药植物,同时还具有其他多种药用和农业生产价值。与其密切相关的内生菌资源已是目前研究的一大热点。总结整理了黄花蒿内生菌的研究现状,其应用主要集中在抗肿瘤抗氧化活性、抑菌活性、促进青蒿素的合成等方面。     

黄花蒿与其近缘种化学成分的FTIR和GC-MS鉴定与分析

黄花蒿是一种治疗痢疾的特效中药,植物体中含有丰富的精油,但其应用和生产中常有种类混杂现象,严重影响了黄花蒿为原料的药材质量。为实现黄花蒿药材快速鉴定与评价,该研究利用FTIR技术和GCMS分别对黄花蒿及其近缘种叶片原药材及挥发油成分进行了检测和鉴定。结果表明:挥发油以黄花蒿含量最高(1.86%),其次是南牡蒿、茵陈蒿、青蒿、牡蒿和艾蒿。FTIR分析结果表明,黄花蒿及其近缘种一维图谱相似,酰胺类、芳香类以及萜类化合物种类较多且含量丰富;二阶导数图谱中,黄花蒿青蒿素成分振动吸收明显增强,可以明显将黄花蒿与其混淆中区分开。GC-MS分析显示,黄花蒿与其近缘种的挥发油成分中共检测出17个共有峰,28种化学成分,均含有较高樟脑、á-杜松烯、Crocetane、植烷、2,4-二叔丁基苯酚,但不同种间成分含量差异很大,植烷在黄花蒿中含量明显高于其它近缘种,龙脑成分只能在黄花蒿叶片中检测出,然而á-雪松烯在青蒿、南牡蒿、茵陈蒿均较高,而在黄花蒿,艾蒿,牡蒿中含量均较低。最后通过聚类分析探讨了黄花蒿与其近缘种挥发油成分差异性,6种材料明显聚为2类。其中,黄花蒿与牡蒿、艾蒿聚为一类,青蒿与茵陈蒿和南牡蒿聚为一类。该研究结果为黄花蒿药材的真伪鉴别及其药材质量评价提供了快速而有效的分析手段。     

《美国科学院学报》:研究揭示一种疟疾疗法的有效性

<正>一项研究发现,用能够耐受从黄花蒿植物中提取的一种常见抗疟药青蒿素的啮齿类疟原虫感染的小鼠,当让它们食用整株黄花蒿的干样本的时候,寄生虫载量减少了,而且一种非青蒿素耐受性小鼠疟原虫物种对整株植物疗法出现耐受性的时间长度是对青蒿素出现耐受性时间长度的3倍,这提示整株植物可能拥有增强青蒿素治疗疟疾的有效性的特性。这项研究发表在《美国科学     

生物技术在青蒿素合成中的应用

青蒿素是迄今为止治疗疟疾的有效成分,主要从青蒿(黄花蒿)中提取获得。然而黄花蒿中青蒿素的含量很低,难以满足临床用药需求。本文归纳并总结了近年来用于提高青蒿素产量的生物技术方法,包括提高野生青蒿中青蒿素产量、使用转基因手段提高青蒿素产量以及青蒿素在其他生物中合成等方面的研究进展,为青蒿素合成相关研究提供理论依据,开拓研究思路。     

栽培与野生黄花蒿中化学组分的FTIR表征及青蒿素含量比较分析

本研究运用FTIR技术,对栽培和野生黄花蒿不同部位化学成分的红外光谱特征进行指认,并比较分析两者不同部位青蒿素含量差异.结果显示:酰胺、芳香类物质均以栽培黄花蒿茎和叶片中多;可溶性多糖和糖苷类物质,栽培与野生黄花蒿茎中含量相近,但是,叶片中含量以栽培黄花蒿高;纤维素类物质,栽培茎少于野生茎,而两种黄花蒿叶片的纤维素含量相近.与青蒿素标准品比较,栽培和野生黄花蒿不同部位青蒿素含量有一定差异,其中栽培叶最高,其次是野生叶,栽培茎的含量最低.所以,运用FTIR技术可以快速判断栽培和野生型黄花蒿主要化学成分的差异,本研究对黄花蒿的引种驯化和良种选育工作有一定指导意义.     

提取青蒿素的原植物

青蒿素是新型抗疟药的有效成分,而提取青蒿素的原植物则是一种习见杂草黄花蒿。介绍了黄花蒿的形态特征、生境及分布特点,以及资源利用现状,分析了我国中药青蒿的渊源,以及可能包含的植物种类,并指出了青蒿与黄花蒿之间的区别。     

野生与栽培黄花蒿净光合速率对光强和CO2浓度的响应

比较了相同种源的野生和栽培黄花蒿(Artemisia annua L.)净光合速率对光强和CO2浓度的响应特性。结果表明,野生和栽培黄花蒿的光饱和点(LSP)分别为1 183和1 564μmol m-2s-1,光补偿点(LCP)为17和18μmol m-2s-1,最大净光合速率(Pmax)为18.78和22.38μmol m-2s-1,表观量子效率(AQY)为0.08和0.075μmol m-2s-1,表明黄花蒿的光合能力强,能够利用很高的光强,且对弱光的适应性也较强。栽培黄花蒿的Pmax、LSP和最大羧化速率(Vcmax)显著高于野生黄花蒿,两者的LCP、不包括光下呼吸的CO2补偿点、AQY、光下呼吸速率和最大电子传递速率(Jmax)差异不显著。强光下栽培黄花蒿主要通过提高Vcmax和Jmax等来增强光合能力,强的光合能力有利于黄花蒿的生长,因此在人工栽培黄花蒿的过程中应选择阳光充足的开阔生境。     

驱蚊抑菌绿色蚊香工艺研制及其效果评价

基于绿色无毒蚊香应用的重要性,本文以药用植物黄花蒿(Artemisia annua L.)为主要原料研究了驱蚊抑菌绿色蚊香工艺。考察了蚊香产品的驱蚊和抑菌效果,采用GC-MS分析了蚊香中黄花蒿挥发油的驱蚊成分,并对蚊香产品性状进行了评价。实验结果表明,添加黄花蒿植物、木炭、榆木粉及苍术等组分为最优化的原料组成;室内药效试验表明最优化原料组分研制的蚊香产品具有较好驱蚊效果,其KT50为4 min;抑菌实验表明制备的蚊香对供试5种微生物均具有抑制作用,具广谱抑菌性;GC-MS分析表明蚊香工艺处理后的黄花蒿挥发油存在11个相对含量大于2.0%的活性组分;性状评价结果表明蚊香产品在外观与感官、水分、抗折力及连续燃烧时间等性状均达到国家标准;燃烧试验发现蚊香燃烧时间与蚊香横切面积有关。     

广西黄花蒿类型调查研究

本文报道广西黄花蒿类型调查结果。１）生长在石山上的黄花蒿类型植株长势比生长在平地、路边、土坡、房前屋后的类型差,且产量也较低。２）同一分布区内,生长在石山的黄花蒿类型,有效成分（青蒿素）含量明显高于生长在平地、路边的类型,前者比后者含量提高００３％～０２８％。     

黄花蒿规范化生产标准操作规程(SOP)

以《中药材生产质量管理规范》(GAP)为指导原则,对黄花蒿栽培生产的区划、生态环境、育苗技术、栽培技术、采收加工、档案、质量检测以及包装、储运等一系列过程开展研究。确定各个生产环节的最佳指标和方法,制定了黄花蒿的规范化生产标准操作规程,提高黄花蒿的产量和质量。     

武陵山区黄花蒿生长发育规律研究

为了解武陵山区黄花蒿(Artemisia annua)的生长特性,对其生长发育规律进行了研究。结果表明,黄花蒿的生长发育可划分为苗期、分枝初期、分枝盛期、蕾期、花期、种子成熟期。叶面积在分枝盛期增长最快,叶面积指数随着枝叶的生长呈直线上升。种子成熟期叶面积比呈总体降低的趋势。净同化率变化较小,分别在苗期和花期出现了两个小高峰。相对生长率变化较大,作物生长率在苗期和种子成熟期较低,分枝盛期较高。整个生长期干物质积累规律呈S曲线。6月下旬至8月下旬,黄花蒿生长进入分枝盛期,干物质积累速率加快,叶片产量迅速增加,此时期是黄花蒿叶片增产的关键时期,应注重氮磷钾肥的平衡施用。     

不同土壤环境对黄花蒿生长和青蒿素含量的影响研究

通过田间小区试验,比较研究了施肥与不施肥条件下,4种土壤环境（沙土、旱地土、水稻土和棕色石灰土）对黄花蒿的生长、生物量分配和青蒿素含量的影响。结果表明：黄花蒿对土壤养分的适应性较强,在沙土、旱地土、水稻土和石灰土上均能生长发育,养分水平低时,分配更多的生物量到根,根生物量分数和根/冠比增大;养分水平高时,分配更多的生物量到叶,叶生物量分数增加。黄花蒿的生长和青蒿素含量显著受土壤养分的影响,不施肥时,石灰土和水稻土栽培黄花蒿的株高、地径、总生物量、叶生物量和青蒿素含量显著大于旱地土,而旱地土又显著大于沙土。但在施肥条件下,以上参数不同土壤间无显著差异,且显著高于不施肥。因此,只要根据土壤养分状况合理施肥,黄花蒿在不同养分土壤栽培均能获得较高的青蒿素产量。     

黄花蒿化感作用机理的初步研究

运用室内培养皿生物测定方法,对黄花蒿克生作用进行的研究结果表明,黄花蒿水浸提液对小麦幼苗生长有明显的抑制作用,且抑制强度随浸提液浓度升高而加强。其对小麦根的抑制作用比对叶的抑制作用强。对受体小麦根尖压片的观察统计表明,黄花蒿的水浸提液影响了小麦根尖分生区细胞有丝分裂的正常进行,并随着供体黄花蒿水浸提液浓度的升高,小麦根尖分生区分裂期细胞数目下降;受体材料小麦的一些生理生化测定指标表明,黄花蒿水浸提液使供试小麦根系活力稍有减弱,可溶性蛋白含量明显升高,使根的核酸含量升高而叶的核酸含量降低;使叶绿素含量有较明显降低。     

黄花蒿花序精油化学成分初步分析

黄花蒿(Artemisia annua L.)系菊科蒿属植物,为常用中草药.黄花蒿花序精油具有独特香气,青香中略带花香,头香有甜、凉气息。为充分利用国内这一丰富野生植物资源,我们对其精油成分进行了 GC/MS/DS 分析和主成分的层析分离、鉴定。实验结果如下。实验部分1.精油的制取将采集于长春地区的新鲜黄花蒿花序进行水蒸汽蒸馏,接收采用二次冷凝系统。所     

干旱胁迫对黄土高原4种蒿属植物叶形态解剖学特征的影响

以黄土高原演替初期阶段的猪毛蒿(Artemisia scoparia Waldst.et Kit.)、茭蒿(Artemisia giraldii Pamp.)、铁杆蒿(Artemisia gmelinii Web.ex Stechm.)3种优势种和1种常见种黄花蒿(Artemisia annua Linn.)为供试材料,采用盆栽试验与称重控水法,将土壤含水量分别控制在田间最大持水量的75%(适宜水分对照)、55%(中度干旱)和35%(重度干旱),研究干旱胁迫对菊科蒿属植物叶片形态解剖学的影响,揭示植物叶片生态适应机制,为生态恢复过程中植被演替的规律提供理论依据。于植物营养生长末期选取代表性的叶片,分别采用电子扫描显微镜、电子透射显微镜和光学显微镜对叶表皮特征、亚细胞显微特征和组织结构进行观察。结果表明:干旱胁迫下,这4种植物表现为不同程度的叶片增厚、栅栏组织厚度、叶片紧实度和角质层厚度增加;3种旱生型植物猪毛蒿、茭蒿和铁杆蒿的叶片下表皮具有浓密的表皮毛,有利于防止水分过度蒸腾,而中生型黄花蒿叶片无此功能;铁杆蒿和黄花蒿上表皮毛稀少,不利于保水和防止强光照,干旱胁迫下依靠降低上表皮气孔密度和叶细胞叶绿体数目来适应环境;茭蒿和猪毛蒿叶绿体形态相似,具有较厚的基粒和浓密的基粒片层,强光下容易引起氧化损伤,猪毛蒿通过浓密的上表皮毛而茭蒿通过较强的抗氧化机制防止光能过剩,两者在重度干旱下均产生大量脂质体。4种蒿属植物中黄花蒿的叶片解剖学特征受到干旱的影响变化最大,铁杆蒿和猪毛蒿次之,茭蒿最弱,3种优势种的干旱适应性显著强于黄花蒿,干旱下叶片解剖学的结论与干旱耐受性指标结果一致。     

青蒿素提取研究进展

从黄花蒿的选择、青蒿素提取溶剂的选择、黄花蒿微波预处理、超临界CO_2萃取技术、微波辅助提取、超声波强化石油醚提取等方面叙述青蒿素提取的研究进展,并将这几种方法进行比较,为工业上大规模生产青蒿素提供借鉴。     

黄花蒿中青蒿素含量的RP-HPLC法测定

建立黄花蒿中青蒿素的高效液相色谱测定方法,采用柱前衍生RP-HPLC法测定黄花蒿中青蒿素的含量,采用ZORBAXXDB-C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.01mol/L醋酸钠-醋酸缓冲液(pH5.8,体积比62∶38)为流动相;检测波长:260nm;流速:0.8mL/min;柱温:30℃。对广西、沈阳、北京、郑州、苏州和杭州等不同产地的野生黄花蒿样品、以及同一产地不同采集时间黄花蒿样品进行检测,结果表明不同地区青蒿素含量差异很大,同一地区不同采集时间黄花蒿样品的青蒿素含量也有差异。该法准确可靠、重现性好,能准确地反映青蒿素含量的检测。     

盐胁迫对黄花蒿生长及其挥发性成分的影响

对黄花蒿植株进行Na Cl盐胁迫(2~8 g/L)处理一个月,分析植株生长、光合作用和抗氧化生理指标,考察盐胁迫对青蒿素合成及挥发性成分累积的影响。Na Cl盐胁迫可抑制黄花蒿植株的生长,引起叶片氧化损伤,同时降低叶片净光合速率和蒸腾速率。但盐胁迫诱导青蒿素含量提高44.3%,且主要挥发性代谢物成分如邻苯二甲酸二异丁酯、白菖油萜、脱氧青蒿素、α-萜品醇的相对含量增加。盐胁迫是提高黄花蒿植株药用价值的栽培调节方法。