密花香薷体外对代谢综合征相关酶抑制活性研究

目的：探讨密花香薷粗提物体外对酶抑制的作用,初步阐明其对代谢综合征的药效物质基础。方法：体外测定密花香薷粗提物及其不同萃取部位对多种酶活性的抑制率,与阳性对照比较IC₅₀值,高效液相色谱法测定密花香薷中主成分含量。分子对接计算主成分与酶抑制作用相关目标基因的结合能。结果：密花香薷粗提物对α-淀粉酶、黄嘌呤氧化酶、胰脂肪酶、乙酰胆碱酯酶均有一定的抑制作用,IC₅₀值分别为0.199 mg/mL、0.254 mg/mL、0.258mg/mL、0.057 mg/mL。密花香薷乙酸乙酯部分对酶抑制作用最强,其中含量最高为绿原酸57.40 mg/g和槲皮素37.51 mg/g。分子对接发现绿原酸、槲皮素与以上代谢综合征酶抑制作用相关目标基因结合作用良好。结论：密花香薷粗提物对代谢综合征相关多种酶有一定的抑制活性,初步认为密花香薷治疗代谢综合征的药效物质基础可能为绿原酸与槲皮素。     

肥牛木根化学成分研究

从肥牛木(Cephalomappa sinensis)根的乙醇提取物中分离得到了7个化合物,经波谱分析确定其结构分别为:羽扇豆-20(29)-烯-2α,3β-二醇(1),苏门树脂醇酸(2),油桐酸(3),3-βstigmast-5-en-3-O--βD-xylopyranoside(4),东莨菪内酯(5),香草酸(6),油酸(7)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

密花香薷挥发油化学成分及其抗菌、抗病毒活性的研究

采用水蒸气蒸馏法提取密花香薷挥发油,测得密花香薷挥发油的得率为0.12％.利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对密花香薷挥发油的化学成分进行了分析研究,鉴定了26种化合物,占挥发油总量的76.04％.体外抗菌试验和抗病毒试验的结果表明:密花香薷挥发油具有抗菌和抗病毒作用.     

基于天然产物的蛋白酪氨酸磷酸酶1B 抑制剂的虚拟筛选

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是治疗Ⅱ型糖尿病的靶点之一,筛选PTP1B抑制剂具有十分重要的意义.本文采用分子对接虚拟筛选方法,构建共含有42 296个小分子的天然产物库,分别与PTP1B靶点蛋白进行分子对接,以原配体的结合能量为阈值,经过三轮筛选选取打分值高于阈值的小分子进行药代动力学参数和毒性参数预测,最终筛选出3个PTP1B抑制剂,对苯醌类化合物7、异香豆素类衍生物10和Clavepictine类似物11.结合方式研究表明,3个候选抑制剂类药性良好,均具有较好的PTP1B抑制活性,其中化合物10和11的PTP1B抑制活性未见报道.对化合物10进行体外抑制活性检测,其IC50为(74.58±1.23)μmol/L,可作为潜在Ⅱ型糖尿病治疗药物.     

美花石斛化学成分及其护肤活性研究

本文研究美花石斛(Dendrobium loddigesii)的化学成分及其护肤活性。采用色谱法从美花石斛粗提物中分离得到12个化合物,利用波谱学方法分别鉴定为拖鞋状石斛素(1)、2,4,7-三羟基-9,10-二氢菲(2)、3,6,9-三羟基-3,4-二氢蒽-1(2H)-酮(3)、3,5′-二甲氧基-3′,4,9′-三羟基-7′,9-环氧-8,8′-木酚素(4)、5-(4-羟基-3-甲氧基苯乙基)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)苯并二氢呋喃-3,7-二醇(5)、5-(4′′-羟基-3′′-甲氧基苯乙基)-2-(4′-羟基-5′-甲氧基苯基)-7-甲氧基苯并二氢吡喃-3-醇(6)、丁香脂素(7)、异香草醛(8)、松柏醛(9)、2-甲氧基-5-羟甲基苯酚(10)、二氢松柏醇(11)、4-羟基-3-甲氧基苯乙醇(12)。其中化合物3～5、7～12为首次从美花石斛中分离得到;化合物1、2、6(100μg/mL)有一定的自由基清除活性(>80%);化合物2(10μg/mL)有一定促胶原蛋白分泌活性(>20%)。结果显示从美花石斛的茎中分离得到了12个化合物,3个表现出良好的护肤活性。     

蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B催化活性区的原核表达及活性分析

从GenBank获得人PTP1B催化活性区(PTP1Bc)氨基酸序列(1~301aa), 通过重叠PCR获得PTP1Bc基因。构建 pET-22b(+)/PTP1Bc原核表达载体, 转化大肠杆菌BL21(DE3), 阳性重组子IPTG诱导表达, Ni柱纯化蛋白。目的蛋白以包涵体的形式表达, 表达量占菌体总蛋白30%以上。纯化后, 蛋白纯度达95%以上。Western blotting结果表明所得的蛋白可与抗 PTP1B抗体发生特异性结合; 酶活实验证实复性的蛋白具有一定的磷酸酶活性。PTP1Bc基因的构建、表达纯化及活性分析, 为进一步的功能研究奠定了基础。     

蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B催化活性区的原核表达及活性分析

从GenBank获得人PTP1B催化活性区(PTP1Bc)氨基酸序列(1~301aa), 通过重叠PCR获得PTP1Bc基因。构建 pET-22b(+)/PTP1Bc原核表达载体, 转化大肠杆菌BL21(DE3), 阳性重组子IPTG诱导表达, Ni柱纯化蛋白。目的蛋白以包涵体的形式表达, 表达量占菌体总蛋白30%以上。纯化后, 蛋白纯度达95%以上。Western blotting结果表明所得的蛋白可与抗 PTP1B抗体发生特异性结合; 酶活实验证实复性的蛋白具有一定的磷酸酶活性。PTP1Bc基因的构建、表达纯化及活性分析, 为进一步的功能研究奠定了基础。     

华泽兰根的化学成分及其体外抑菌活性研究北大核心CSCD

利用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等各种色谱分离技术,从华泽兰根的乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过理化性质和NMR波谱数据对它们进行了结构鉴定,分别为:达玛二烯醇乙酸酯(1)、(2R,3S)-5-乙酰基-6-羟基-2-异丙烯基-3-乙氧基苯并二氢呋喃(2)、豆甾醇(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)、12,13-dihydroxyeuparin(5)、5-乙酰-6-羟基-2-异丙烯基苯并呋喃(6)、2,5-二乙酰基-6-羟基苯并呋喃(7)、ruscodibenzofuran(8)、2-乙酰-5-(1-炔丙基)-噻吩-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。化合物1、2、4和8为首次从该种植物中分离得到,其中2、4和8为首次从该属植物中分离得到。采用牛津杯法评价部分化合物对5种病原菌的抑菌活性,并用肉汤稀释法测定各自的MIC值,结果显示,测试化合物对5种菌具有不同程度的抑菌活性,其中,1、6和8对肺炎克雷伯菌有较强抑菌活性,MIC值分别为0.98、0.98μg/m L和0.49μg/m L,化合物7对大肠埃希菌显示较强抑菌活性(MIC≤3.91μg/m L),化合物1、2、6和7对铜绿假单胞菌有较强抑菌活性,MIC值均为7.81μg/m L,可见化合物1及苯并呋喃类化合物2、6、7、8为华泽兰根主要抑菌活性成分。     

美花圆叶筋骨草化学成分研究

研究美花圆叶筋骨草Ajuga ovalifolia var.calantha的化学成分和生物活性。实验采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱等分离纯化方法,从美花圆叶筋骨草全草70%丙酮提取物乙酸乙酯部位中分离得到了12个化合物,根据波谱学数据进行结构鉴定为:2-methoxy-4-(2-propenyl)-phenyl-β-D-glucopyranoside(1)、oct-1-en-3-yl-β-glucopyranoside(2)、异地黄苷(3)、20-羟基蜕皮素-20,22-单丙酮化合物(4)、n-辛基-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、(2S)-3-O-octadeca-9Z,12Z,15Z-trienoylglyceryl-O-β-D-galactopyranoside(6)、地黄苷(7)、乙酰哈巴苷(8)、水龙骨素B(9)、香草乙酮(10)、筋骨草内酯(11)、α-(9Z,12′Z,15′Z)-octadecatrienoicacidmonoglyceride(12),其中化合物1~6、8、12为首次从该属植物中分离得到,化合物1~9、11~12为首次从美花圆叶筋骨草中分离得到。运用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7生成NO的细胞模型对化合物3、4、7、9、11进行抗炎活性筛选和磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)活性测定。所筛化合物均无抗炎活性,化合物7对PHGDH具有一定的抑制作用。     

紫陀螺菌化学成分及其抑制肿瘤细胞增殖活性的研究

以紫陀螺菌为对象,研究其子实体的化学成分及其抑制肿瘤细胞增殖活性。采用溶剂提取、柱层析和高效液相色谱等方法分离纯化化学成分,通过核磁共振和质谱技术鉴定单体化合物结构,运用结晶紫法评价单体化合物抑制肿瘤细胞增殖活性。从乙酸乙酯提取物中共分离鉴定6个单体化合物,分别为(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(1)、3β,5α-二羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(2)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(3)、吲哚-3-甲酸甲酯(4)、4,4-二甲基-1,7-庚二酸(5)和(8E,10E)-12羰基十八碳-8,10-二烯酸(6),其中化合物1为主要成分,相对含量为23.8%。活性测试结果表明3对人乳腺癌细胞株MCF-7 细胞、人胰腺癌细胞株PANC-1细胞和人乳腺癌细胞株MDA-MB-231细胞具有微弱的细胞增殖抑制活性。本研究首次报道了紫陀螺菌化学成分,对深入挖掘其在健康领域中的开发价值具有重要意义。     

白花洋紫荆花的化学成分及其胰脂肪酶抑制活性研究CSCD

为研究白花洋紫荆(Bauhinia variegata var.candida)花的化学成分,以白花洋紫荆花的乙醇提取物为对象,运用葡聚糖凝胶柱层析、MCI柱层析、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果从白花洋紫荆花中分离纯化得到17个化合物,包括1个葡萄糖苷类、2个苯甲酸类、2个香豆酸类、1个多环酚类,11个黄酮类,分别鉴定为β-D-甲基葡萄糖苷(1)、对羟基苯甲酸甲酯(2)、对甲氧基苯甲酸(3)、对香豆酸(4)、对甲氧基桂皮酸(5)、pacharin(6)、柚皮素(7)、异牡荆苷(8)、山柰酚(9)、6-羟基山奈酚3-O-葡萄糖甙(10)、山柰酚-3-O-鼠李糖苷(11)、百蕊草素(12)、kaempferol 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-lucopyranoside(13)、槲皮素(14)、3-O-甲基槲皮素(15)、quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(16)、quercetin-3-O-(6″-O-α-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucoside(17)。本研究得到的化合物均为首次从该植物中分离得到。共筛选了化合物10、12、13、14、17的胰脂肪酶活性,结果显示该5个化合物对胰脂肪酶均具有一定的抑制活性。     

三种维药提取物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制作用的研究

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是胰岛索增敏的新靶点之一.本文研究了芳香新塔花、沙生蜡菊、驱虫斑鸠菊等3种维药石油醚提取物对PTP1B活性的影响及其对酶的抑制类型.结果表明,所构建的原核表达系统能高表达重组PTP1B(his-PTP1B1-321),分子量为40.8 kDa.3种维药提取物对PTP1B均表现出不同程度...     

帽蕊木α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

利用体外抑制α-葡萄糖苷酶模型,首次对植物帽蕊木叶、皮提取物和从中分离得到的化合物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose 进行比较.结果表明帽蕊木叶和皮提取物都具有很高抑制α-葡萄糖苷酶活性,且叶的活性要好于皮,同一部位的正丁醇和乙酸乙酯提取物的活性要好于石油醚提取物;从帽蕊木中得到的化合物莨菪内酯(scopletin)的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50=35.03 μg/mL)高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 μg/mL)约为其活性的30倍.     

麻楝枝干的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了解麻楝(Chukrasia tabularis A.Juss)中的生物活性成分,采用柱色谱技术从其枝干乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)propan-1-one(1)、6-hydroxy-1,3,5,7-tetramethoxy-9-xanthen-9-one(2)、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(3)、cleomiscosin D(4)、chuktabularin A(5)、chuktabularin B(6)、chubularisin H(7)、chubularisin I(8)、tabularisin A(9)和tabularisin B(10),其中化合物1~4为首次从麻楝属中分离得到。对体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性进行了测定,结果表明化合物1、2、6、7和9对α-葡萄糖苷酶均具有较好的抑制活性。     

怀姜的化学成分及其抗炎活性研究CSCD

首次对国家地理标志产品怀姜的化学成分进行系统分离,为怀姜的物质基础研究和开发利用提供依据。综合应用硅胶柱色谱,ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱,对怀姜的70%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,根据核磁共振波谱数据及相关文献数据对化合物进行结构鉴定,从怀姜中分离鉴定出12个化合物,分别为(-)-muurola-4,11-diene(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、(2Z)-neral acetal-[6]-gingerdiol(3)、6-姜酚(4)、6-姜烯酚(5)、8-姜烯酚(6)、10-姜烯酚(7)、10-姜酚(8)、6-paradol(9)、dihydroferulic acid ethyl ester(10)、(3R,5S)-3,5-diacetoxy-1-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)decane(11)、p-hydroxybenzaldehyde(12)。化合物1、2、10、12为首次从姜属植物中分离得到,化合物1~4、6~12均为首次从怀姜中分离得到。对从怀姜中分离出的化合物1、3、6、7、9、11进行抗炎活性筛选,化合物3、6、9、11对LPS诱导的RAW 264.7小鼠单核巨噬细胞中NO的产生有明显的抑制作用。     

黔产青钱柳化学成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了阐明青钱柳中的降血糖功效成分,实验对黔产青钱柳进行了系统化学成分研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。利用各种色谱学手段和波谱学方法,从青钱柳叶80%乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为阿福豆苷(1)、山柰酚3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、juglanoside J(3)、1α,2α,4β-3羟基-1,2,3,4-四氢萘酮(4)、青钱柳苷III(5)、青钱柳苷J(6)、黄体酮(7)、去酰基萝藦苷元(8)、20-乙酰氧基-4-烯-3-酮(9)、齐墩果酸(10)、5-O-P香豆酰奎宁酸甲酯(11)、亚麻酸甲酯(12)、软脂酸(13)。其中,化合物9为新天然产物,化合物2~4、7、8、11、13均为首次从该植物中分离得到。用PNPG法对化合物1~10进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果显示,化合物1、2有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,表明黄酮类成分是青钱柳降血糖功效的物质基础之一。     

旱芹菜根乙酸乙酯部位化学成分及其细胞毒活性CSCD

采用硅胶和凝胶柱色谱技术,结合现代波谱学方法及其理化性质分析,从旱芹菜(Apium graveolens L.)干燥根醇提物乙酸乙酯部位中共分离鉴定了9个化合物,分别为软脂酸(1)、肉桂醛(2)、柚皮素(3)、异东莨菪素(4)、花椒毒素(5)、6-甲基-5,7-二羟基苯酞(6)、2-苯基乙基-O-β-D-葡萄糖苷(7)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、红景天苷(9)。其中化合物3、4、6、7和9首次从该属植物中分离得到。采用MTT法测试化合物1~9对人肝癌细胞株BEL-7402、胃癌细胞SGC-7901和人肺癌细胞A549的体外细胞毒活性,结果表明,化合物4对肺癌细胞A549的生长具有一定的抑制作用。     

茎花葱臭木化学成分的研究

从茎花葱臭木种子中分离得到5个化合物,经理化与波谱分析鉴定为β-谷甾醇(1)、没食子酸乙酯(2)、胡萝卜苷(3)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3S,4R,8Z)-2-N-(2 ′-羟基二十四烷酰氨基)十八二氧鞘氨-8-烯(4)和2,3,2″,3″-四氢穗花杉双黄酮(5).这5个化合物均首次从该植物中分离得到.其中化合物5进行细胞毒活性测试,没有显示抑制活性.     

核桃青皮化学成分及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

采用柱色谱、重结晶等方法从核桃青皮Walnut green husk进行分离得到13个化合物,利用现代波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、myricananin F(2)、β-谷甾醇(3)、齐墩果酸(4)、核桃酮(5)、积雪草酸(6)、常春藤皂苷元(7)、β-胡萝卜苷(8)、(4R)-4,8-二羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(10)、熊果酸(11)、丁香酸(12)、Juglanoside B(13)。其中,化合物1、2、6、7、9、10均为首次从该属植物中分离得到。经体外抗肿瘤活性筛选,发现化合物4对人肝癌细胞(Hep G-2)的增殖显示了较强的生长抑制活性,化合物9对人乳腺癌细胞(MCF-7)的增殖具有一定的生长抑制活性。     

火棘花挥发油化学成分的GC-MS分析及抗氧化活性研究

采用水蒸气蒸馏法提取火棘花挥发油,利用气相色谱—质谱联用技术(GC-MS)分析其化学成分。使用维生素C和BHT为阳性对照,以DPPH自由基、亚硝酸钠清除作用为指标评价挥发油的抗氧化活性。从挥发油中鉴定了77个化合物,占挥发油总量的83.77%,含有多种生物活性成分,以萜类及其含氧衍生物(50.31%)、烷烃(18.52%)、醛(5.54%)为主;挥发油对DPPH自由基、亚硝酸钠有明显的清除作用,清除率为50%时,其体积分别为43.51、79.48μL,样品量与清除率间呈量效关系;挥发油对DPPH自由基的清除效果略低于1 mg·mL-1维生素C,对亚硝酸钠的清除效果优于1 mg·mL-1的BHT。