甘草次酸结肠靶向微丸的研制

目的:确定甘草次酸结肠靶向微丸的制剂处方,评价其释药特性。方法:采用挤出-滚圆法制备甘草次酸素丸,利用流化床包衣技术对甘草次酸素丸进行包衣,用浆法评价微丸的体外释药性能。结果:采用微晶纤维素和甘草次酸,同时加入黏合剂羧甲基纤维素钠,经过充分搅拌混合,以30%的乙醇作为润湿剂,通过挤出-滚圆制得甘草次酸素丸。以尤特奇S100为膜控材料,加入适量柠檬酸三乙酯与滑石粉配制包衣液,对甘草次酸素丸进行包衣,制得甘草次酸包衣微丸。释放度实验表明甘草次酸素丸在其增重20%时,在0.1 mo L/L的盐酸溶液中不释放,在p H6.8的磷酸缓冲液条件下6 h内其释放率不到20%。而在p H7.4的磷酸缓冲液条件下2 h内释放率达到80%以上。结论:所制的甘草次酸素丸处方合理,制剂工艺简便,通过流化床包衣技术所制的甘草次酸包衣微丸在模拟的胃液中不释放,在小肠液中释放缓慢,在结肠液中释药良好,具有良好的结肠靶向作用。     

柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊的制备及体外评价

制备柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊并考察其体外释药行为。实验利用球晶技术进行自微乳的固化研究,以醋酸纤维素浓度、栓模浸入聚合物溶液中时间、栓模浸入淬火液中时间为自变量,采用星点设计-效应面优化法,以囊壳厚度和24h药物累积释放度为因变量,确定不对称膜渗透泵胶囊壳的最佳制备工艺。其最佳制备工艺为:醋酸纤维素浓度9.44%,栓模浸入聚合物溶液中时间3.77min,栓模浸入淬火液中时间15.86min,按最佳工艺得到的药物累积释放度为96.27%,囊壳厚度为0.275mm。体外释药行为符合零级释药方程(R=0.9997)。柚皮素自微乳不对称膜渗透泵胶囊可有效控制药物缓慢释放,解决难溶性药物制成渗透泵制剂释药不完全的问题。     

释放吲哚美辛的固定式宫内节育器——药物缓释制剂研制

①研究并制备一种棒状缓释制剂,这种棒状缓释制剂是以医用硅橡胶为载体,吲哚美辛为药物的混合物通过交联技术而制成。②棒状缓释制剂药物释放可控制,释药量达到一年。结果：①采用挤出成型法制备棒状缓释药芯具有生产效率高药芯精度符合要求的特点。②缓释药芯的释放率初期很大,然后快降低,逐步趋向稳定,说明着爆破效应;缓释药芯包覆硅橡胶簿膜则药物呈零级释放。③缓释药芯与包覆硅橡胶簿膜的药芯复配制成棒状缓释制剂,研究表明药物释放符合一级释放规律,有效释药量达到一年以上。④这种缓释制剂用于含铜的宫内节育器(IUD)之中,可有效减轻由于IUD引起经血量偏大的副反应。     

壳聚糖-海藻酸钠靛玉红自微乳缓释微囊制备、评价及体外释放的研究

以靛玉红自微乳为囊心物,壳聚糖和海藻酸钠为囊材,采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠靛玉红自乳化缓释微囊,通过正交实验和单因素考察确定壳聚糖-海藻酸钠靛玉红缓释微囊的最佳制备工艺。并以载药量、包封率为评价指标对其进行质量评价,同时以体外释放度评价其释药性能。壳聚糖-海藻酸钠靛玉红缓释微囊的最佳工艺是海藻酸钠的浓度为1.5%,靛玉红自微乳体积、海藻酸钠体积、壳聚糖质量三者比例为1∶1∶0.5,氯化钙浓度的最佳浓度为2.0%。采用该工艺制备的微囊载药量为0.0416%、包封率为79.2%,体外释放24 h累积释放率为(97.1±2.68)%。该微囊的释放符合Higuchi方程和一级释药模型,具有较好的缓释作用。     

0710合生元结肠靶向微生态调节剂体外释放及定位作用研究

目的将益生菌双歧杆菌与枸杞多糖提取物设计为口服结肠定位给药系统(OCDDS),制备0710合生元结肠靶向微生态调节剂,考查其体外释放行为及体内定位作用。方法以枸杞中多糖为指标,对制剂进行体外溶出实验,并利用X-射线跟踪技术验证0710合生元结肠靶向微生态调节剂在人体内的靶向性。结果该制剂在人工胃液2 h、人工小肠液4 h,几乎不释药,而在人工结肠液中6 h释药达到100%,符合中国药典2005年版对缓释制剂的规定,且体内实验在结肠中黏附性较好。结论0710合生元结肠靶向微生态调节剂在体外结肠液中释放良好,在体内结肠具有靶向性,达到制剂设计要求。     

苦参碱双敏感结肠定位小丸的制备及体外释放研究

制备苦参碱双敏感结肠定位小丸,并研究影响其质量的因素和评价其结肠定位释药的效果。以羧甲基魔芋胶为主要载体材料,制备酶敏感丸芯,再以丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ包衣,制成苦参碱双敏感结肠定位小丸;通过体外释放试验和包封率测定,对影响制剂释药的处方和工艺进行单因素考察;苦参碱双敏感结肠定位小丸的优化制备工艺条件为FeCl_3浓度为4.0 g·L~(-1),壳聚糖浓度为3.0 g·L~(-1),羧甲基魔芋胶浓度为20 g·L~(-1),混合胶浆pH值为3,包衣增重为7%;在模拟全消化道介质中,苦参碱累积释放接近100%,时滞为7小时。所制苦参碱双敏感结肠定位小丸在体外具有良好的结肠定位效果。     

万古霉素脂质体的制备及质量考察

目的:制备万古霉素脂质体并考察其质量.方法:采用薄膜分散冻干法制备万古霉素脂质体,透射电镜观察其粒径分布,通过紫外分光光度法测定包封率和体外释要特性.结果:透射电镜结果显示脂质体粒径大小均匀,测得平均包封率为79.23%±4.13%,体外释放度实验结果提示,振荡24h后,约有65%的万古霉素药物从脂质体释放出来,体外抑菌试验显示,6周后仍然有抑菌圈的形成.结论:薄膜分散冻干法适于制备万古霉素脂质体,该制剂稳定性好,粒径大小均匀,包封率高,具有体外缓慢释药的特性.     

不同类型口服缓控释制剂对体外释药的影响

目的:综述近年口服缓控释制剂剂型结构对体外释药的影响,为缓释制剂研究提供参考。方法:查阅近年国内外相关文献,对常见的骨架型、膜控型、渗透泵型、胃内滞留型、定时释药等口服缓控释制剂的剂型结构及其在人体外释放药物的作用范围和作用程度加以概述。结果:通过实验研究发现针对相同的药物可以根据使用目的不同将该药物做成不同的剂型结构,同时同一剂型结构又可以根据需求制成不同的剂型。结论:口服缓控释制剂剂型结构对体外释药有较大的影响。     

盐酸小檗碱缓释片的研制

目的:研究盐酸小檗碱缓释片的配方与制备方法,考察其释放度。方法:以盐酸小檗碱释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乳糖的用量对药物体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳处方。结果:最佳配方为HPMC-K4M的用量为10%,乳糖用量为20%,PVP的用量为3%,微晶纤维素的用量为20%。2 h累积释药量为30%,6 h累积释药量为60%,12 h累积释药量为90%。结论:按最佳配方制备的盐酸小檗碱缓释片有较好的缓释行为,基本上能满足缓释片的释放要求。     

胶原酶缓释微球的研究

目的:本实验旨在开发一种胶原酶缓释微球制剂,用以治疗手掌腱膜挛缩症,以减小现有水针剂的不足。方法:利用水相-水相乳化法和低温冷冻相分离法两种方法制备载药颗粒,分别将其包裹于PLGA微球内,制备成胶原酶微球,并用扫描电镜考察其表面形态,对其粒径进行统计学分析,测定体外释放行为并比较。结果:两种方法制备的微球表面光滑圆整,都可以达到缓释的效果,一个星期内释药完全。水相-水相乳化法制备的微球比低温冷冻相分离制备的微球粒径大,且具有统计学差异(P0.05)。水相-水相乳化法制备的微球粒径较均一,其体外释放更加平缓,突释较小。结论:本研究制得的胶原酶微球能实现理想的体外缓释效果,解决了现有技术中胶原酶粉针剂型快速释放并分散的问题。     

pH敏感性尼莫地平水凝胶的制备及其性能研究

目的:制备尼莫地平壳聚糖-海藻酸钠水凝胶释药系统.方法:采用复凝聚法制备尼莫地平水凝胶,通过高效液相分析方法考察其对尼莫地平的缓释作用;用转蓝法研究所制水凝胶的释放度,通过改变释放介质的pH值,考察该缓释系统对pH的敏感性.结果:尼莫地平水凝胶在人工胃液中几乎不溶解,累积释放度较低,4h仅释放47%,而人工肠液中具有较高的释放度,可达91%.结论:所制尼莫地平水凝胶具有明显的缓释作用和pH敏感特性.     

不同产地栽培天麻的质量研究

目的：对主产区栽培天麻的主要指标成分进行测定,对天麻在食、药研究和开发方面提供参考。方法：运用2020年版药典规定的方法测定天麻的总灰分、浸出物含量、天麻素和对羟基苯甲醇含量,并利用变异系数、相似度系数和化学模式分析,对天麻质量差异进行评价。结果：不同产地栽培种植天麻的灰分、浸出物和指标成分含量均能达到药典要求,但含量差异较大。其中对羟基苯甲醇含量的变异系数最大,为45.123%,总灰分含量的变异系数最小,为13.913%。相似度系数和化学模式分析将不同产地栽培天麻分为两大类,天麻素和对羟基苯甲醇为质量差异的主要特征峰。结论：不同产地栽培天麻质量有一定差异性,建立的变异系数、相似度系数和化学模式多方法结合的分析模式能有效评价天麻质量,为天麻品质评价提供参考。     

不同类型益生菌制剂在胃肠道中耐受程度的对比

目的对市场销售的几种不同类型益生菌制剂进行胃、肠液耐受程度比较,评价各益生菌制剂活菌数量,为临床选择益生菌制剂提供参考。方法选择7种菌粉及某颗粒益生菌、国产某晶球、日本产某晶球、某胶囊益生菌、圣邦步步佳肠释益生菌共12种口服益生菌产品,在崩解时限仪中加入人工胃液进行崩解试验,在0.0 h、0.5 h、1.0 h、1.5 h和2.0 h时吸取上述样品并进行浓度梯度稀释,并在MRS固体培养基上培养后进行活菌计数。在上述5个时间点吸取部分益生菌-胃液混合物(针对益生菌粉末)或取出益生菌产品(针对晶球、肠溶胶囊、肠释益生菌)换人工肠液再进行40 min崩解,在MRS固体培养基上培养后进行活菌计数。结果粉末状益生菌制剂对人工胃液的耐受能力普遍较差。某颗粒益生菌、国产某晶球、日本产某晶球、某胶囊益生菌、圣邦步步佳肠释益生菌在人工胃液中不崩解。圣邦步步佳肠释益生菌在人工肠液中40 min完全崩解且活菌数峰值较高。结论圣邦步步佳肠释益生菌对人工胃、肠液耐受能力较强,且活菌数较高。     

海洋生物保健制剂中氨基酸的测定及营养评价

本文对以海参、鱼翅、鱼鳔等为主要原料,添加一些具有食疗作用的中药而制成具有不同功效的６种保健制剂,测定了其中的游离氨基酸及１８种常见氨基酸的含量。以ＦＡＯ／ＷＨＯ的氨基酸模式及化学评分,评价了这些保健制剂的蛋白质营养价值。限制性氨基酸主要是赖氨酸和（或）亮氨酸。这些制剂的氨基酸评分大多数都很高,有４种制剂的化学评分在９０分以上。     

载溶菌酶的羟基磷灰石/壳聚糖复合骨填充材料体外释放规律研究

目的:考察载溶菌酶的羟基磷灰石/壳聚糖(HA/CS)复合骨填充材料的体外释放规律。方法:制备载不同剂量溶菌酶的骨填充材料小柱,于37℃模拟体液下释放,高效液相测定药物释放情况。结果:在释放初期有突释效应,释放周期为3周,释放曲线符合Weibull方程,释放百分比与载药量有关。结论:HA/CS复合骨填充材料对溶菌酶有缓释效果,具有一定的临床使用前景。     

赤爱胜蚯蚓(Eisenia Foetida Sarigny)纤溶酶的研究 Ⅶ.纤溶酶片释放度的研究

本文采用紫外分光光度法对纤溶酶片的释放度进行了测定研究,释放T5O为45分钟,释放时间80分钟,释放量不少于70％。本测定方法快速简便,适宜生产中控制药品质量,进一步指导生产。     

枯草芽胞杆菌活菌制剂促进烧伤创面愈合的实验研究

目的　探讨枯草芽胞杆菌活菌制剂对烧伤创面愈合的影响。方法　通过大鼠深Ⅱ°烧伤模型,使用枯草芽胞杆菌活菌制剂,观察烧伤创面愈合过程中,成纤维细胞增殖周期的变化,以及测定羟脯氨酸（OHP）的含量,同时记录烧伤创面愈合时间,从而评价该制剂对烧伤创面愈合的影响。结果　应用枯草芽胞杆菌活菌制剂可促进成纤维细胞分裂、增殖,胶原含量提高,创面愈合时间明显缩短。结论　枯草芽胞杆菌活菌制剂具有促进烧伤创面愈合的作用。     

浮小麦5-二十一烷基间苯二酚提取与测定方法优化及指纹图谱研究

目的:建立浮小麦5-二十一烷基间苯二酚含量的HPLC法测定及指纹图谱研究的方法。方法:采用正交试验法对提取工艺进行优化,采用戴安Ultimate 3000全自动高效液相色谱仪对色谱条进行优化,用HPLC法对浮小麦5-二十一烷基间苯二酚含量进行测定及指纹图谱研究,用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"(2004A)进行相似度分析,用SPSS 22.0分析软件对指纹图谱进行聚类分析。结果:优化提取工艺为甲醇超声30 min提取1次;优化色谱条件分别是"1.3.2.1"、"1.3.3.1"项下色谱条件;14批浮小麦中5-二十一烷基间苯二酚含量在1.62～5.02 mg·g~(-1)之间,平均加样回收率为101.16%,RSD为0.7%。浮小麦HPLC指纹图谱有18个共有峰,其中保留时间(Rt)为60.780 min对应的峰是5-二十一烷基间苯二酚,与共有模式相比较,S11相似度为0.988,其余样品相似度均达到0.99以上。结论:建立的浮小麦5-二十一烷基间苯二酚的含量测定和浮小麦药材HPLC指纹图谱的方法稳定可靠,可用于浮小麦5-二十一烷基间苯二酚含量测定和鉴别,为浮小麦的质量控制和评价奠定基础。     

黔产莪术油的品质分析

该研究应用比重瓶法、折光率测定法、旋光度测法及电感耦合等离子体发射光谱法,分别对莪术油的相对密度、折光率、比旋度、重金属含量进行了测定,同时采用HPLC法测定莪术油中成分含量以及建立指纹图谱进行相似度的比较分析。结果表明:黔产莪术油的相对密度为0.987 0,比旋度为+24.146 8°,折光率为1.509,指纹图谱与中药制剂指纹图谱对照,相似度为0.976,总重金属含量总和10 mg·kg~(-1),砷盐未检测出。检测的各项指标均符合2015版中国药典莪术油项下的相关规定,该研究方法可行、数据可靠。该研究结果确认了黔产莪术油有较高的安全性及良好的品质,可作为药材原料使用,为黔产莪术油的综合开发利用及质量控制提供了科学依据。     

口服速释固体制剂技术研究与进展

随着制药技术的进步,口服速释固体制剂已经成为现代医学中十分常见的药剂形式,这种药剂的出现推动了医学的发展,有着非常好的使用效果。但是,随着医学技术和制药技术的不断发展,口服速释固体制剂技术还在不断发展,以满足人们的需要。本文旨在通过对口服速释固体制剂技术的研究来阐明其研究现状及发展前景。