胶陀螺光敏毒性成分

食用未经碱处理过的胶陀螺子实体,会出现嘴巴肿胀、暴露在日光下的皮肤灼痛等过敏症状,一直以来困扰着长白山当地居民对这一美食的需求。本文旨在找到胶陀螺Bulgaria inquinans中光敏活性成分。将胶陀螺子实体粉末用丙酮回流提取,浓缩得到浸膏,加吐温-80溶解后灌胃昆明种小鼠,进行光敏活性试验。把出现光敏反应的小鼠处死后,取下红肿的小鼠耳朵用甲醇索式提取得活性组分,进行薄层色谱层析和柱层析,得到一种活性单体化合物,经核磁共振和电子轰击质谱波谱综合解析鉴定该化合物为邻苯二甲酸二异丁酯(DiBP)。结果表明DiBP就是引起胶陀螺光敏中毒反应的活性成分,且经碱水降解后毒性降低。     

胶陀螺的光敏活性组分

用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和丙酮对胶陀螺子实体进行梯度提取,得到的粗提物做光敏活性药理试验,结果表明:胶陀螺的氯仿和乙酸乙酯粗提取物有明显的光敏活性。将氯仿和乙酸乙酯的粗提物分别用不同比例的氯仿—甲醇进行反复柱层析,同时配合光敏活性药理试验,得到6个有光敏活性的组分,分别为c2、c3、c4、c5、c6和c11。将6个组分合并后继续分离,最终得到1个有橙黄色荧光点的成分,对其进行光敏活性药理试验,结果证明其为胶陀螺的光敏活性成分。     

光敏掩蔽基团在化学生物学中的应用

光敏掩蔽基团技术是通过运用一种由光子控制的光敏化合物,在光子激发后,被该化合物掩蔽处于惰性状态的生物活性分子重新被激活、释放以调节生理功能的化学生物学研究方法,它对生命活动的控制具有实时、原位、精确、快速的优势。该文综述了不同光敏基团的结构与功能,包括硝基苄基类、香豆素类、喹啉类、吲哚类、硝基二苯并呋喃类等,它们通过掩蔽神经递质、钙离子、蛋白质、缩氨酸、核苷酸、遗传物质等重要的生理活性物质来高选择性地调控不同的生物学过程。     

北醌化合物的光敏活性及其抗肿瘤机制

苝醌 (ｐｅｒｙｌｅｎｅｑｕｉｎｏｎｅ ,ＰＱ)化合物是一类分布于自然界生物中的光敏色素。ＰＱ类光敏色素是目前已知的在可见光区内优良的光敏剂 ,近年来的研究证明其具有良好的光敏杀伤肿瘤细胞和抑制艾滋病病毒 (ＨＩＶ 1 )的作用[1～ 4] 。1 .醌类化合物的光敏活性真菌能产生具有ＰＱ骨架的代谢产物 ,陈远滕先生报道竹红菌的光敏作用。安静仪报道竹红菌甲素 (ｈｙｐｏｃｒｅｌｌｉｎＡ ,ＨＡ)有产生1Ｏ2 的作用。张志义发现ＨＡ能产生Ｏ-2·、·ＯＨ和ＨＡ-,提出ＨＡ对生物系统的光敏损伤机制与上述多重作用有关[5 ] 。第五振军等报…     

鞘胺醇杆菌肝素酶的产生

肝素类分子是一类结构异常复杂的高度硫酸化的糖胺聚糖,是临床上的一种主要的抗凝剂。除了抗凝血及其相关的抗栓活性以外,肝素还具有多种其他生物学功能,如抗平滑肌细胞及肾小球系膜细胞的增殖^[1]、抗炎症^[2]和阻止肿瘤生长及转移的作用^[3]等。因而肝素可用于防治球囊扩充血管成型术后的血管再狭窄、肾小球系膜细胞增生性肾炎、病理性炎症及肿瘤。但由于完整肝素的抗凝血活性,会引起出血及血小板减少综合症等负作用,限制了肝素在这些方面的临床应用。研究表明,肝素的抗凝血活性依赖于一种独特的肝素五糖序列,约占完整肝素链的1／3,除了五糖序列以外,还需要附近的至少13糖残基,因而不含五糖序列或含五糖序列小于18糖的肝素其抗凝活性大大降低^[4]。而六糖以上的肝素片段就具有抗平滑肌细胞增生、抗炎症及抗肿瘤的活性,并且这些活性与抗凝活性无关。因此,可利用特异性的肝素酶降解肝素长链,产生一系列不同结构及大小的肝素片段,并从中筛选出具有不同生物活性的片段。     

蜂胶抗肿瘤活性及其机制的研究进展

蜂胶是蜜蜂采集植物树脂等分泌物与其上颚腺、蜡腺等分泌物混合形成的胶粘性物质,化学成分复杂,生物学活性广泛。本文对不同地理来源蜂胶的抗肿瘤活性、蜂胶中黄酮类、萜烯类、酚酸类单体成分的抗肿瘤活性,以及蜂胶及其有效活性成分在诱导细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抗血管增生、抑制信号转导通路的活化、抗肿瘤转移、对致癌因素的防治等抗肿瘤作用机制方面的研究进展进行综述,以期为蜂胶抗肿瘤活性的进一步研究以及在抗肿瘤药物中的开发利用提供参考。     

Tween-80胶束对苝醌类光敏剂基态和激发态的保护作用

用Tween-80非离子型胶束增溶竹红菌甲素、乙素(HA、HB)及金丝桃蒽酮(HYP)等苝醌类光敏剂,发现该胶束对HA的基态和激发态都有保护作用.相对于含水有机体系,HA在胶束中基态的pKa值升高,荧光量子产率增大,光敏反应产生的活性中间体1O2和·0H的产额增加,从而提高了其光敏活性,这在光敏损伤作用中具有重要的生物学意义.实验还发现,Tween-80胶束对HB及HYP的保护作用与HA类似,而且保护作用与苝醌的结构有关,这对筛选光敏剂作为光疗药物具有指导作用.     

麦冬皂苷药理作用研究进展

麦冬作为一种滋阴药,在传统中药中占有重要地位。随着对麦冬研究的不断深入,其主要有效成分皂苷类的药理活性也不断被发现。综述近年来麦冬皂苷在抗心脑血管疾病、抗衰老、改善学习记忆障碍、抗肿瘤、抗辐射、抗炎、免疫调节、镇咳、改善肝肺病理性损伤等方面的药理作用研究进展,以期为今后对麦冬及其皂苷类活性成分的深入研究和开发利用提供参考。     

阿朴菲类生物碱生物活性研究进展

综述了近年来阿朴菲类生物碱生物活性研究进展,包括肾上腺素受体作用活性、离子通道作用活性、抗血清素活性、细胞毒性、抗氧化活性、抗血小板聚集活性、神经系统活性、免疫调节活性、抗病毒活性以及其他活性等十个方面,并对其构效关系进行了初步分析。     

天然药物中抗HIV活性成分研究进展

天然产物往往具有独特的化学结构,是发现新药或药物先导物的重要途径之一.目前,从天然药物中发现了多种结构类型的具有抗HIV活性的化合物,如多糖类、生物碱类、香豆素类、黄酮类、木脂素类、醌类、酚酸类、萜类等,并且其作用机制并不局限于抑制逆转录酶或蛋白酶,可在HIV复制周期的各个环节发挥作用,本文按天然产物的结构类型进行归纳,综述了近年来源自天然药物的抗HIV活性成分研究进展,总结了的151个具有抗HIV活性的天然产物结构及其活性测试数据,以期为从天然化学成分中寻找、发现并研究开发有效的抗艾滋病药物提供线索.     

Investigation of the mechanism of temperature sensitivity of the electroreceptors of ampullae of lorenzini

In experiments on Black Sea skates (Raja clavata), the potential of the receptor epithelium of the ampullae of Lorenzini and spike activity of single nerve fibers connected to them were investigated during electrical and temperature stimulation. Usually the potential within the canal was between 0 and –2 mV, and the input resistance of the ampulla 250–400 k. Heating of the region of the receptor epithelium was accompanied by a negative wave of potential, an increase in input resistance, and inhibition of spike activity. With worsening of the animal's condition the transepithelial potential became positive (up to +10 mV) but the input resistance of the ampulla during stimulation with a positive current was nonlinear in some cases: a regenerative spike of positive polarity appeared in the channel. During heating, the spike response was sometimes reversed in sign. It is suggested that fluctuations of the transepithelial potential and spike responses to temperature stimulation reflect changes in the potential difference on the basal membrane of the receptor cells, which is described by a relationship of the Nernst's or Goldman's equation type.I. P. Pavlov Institute of Physiology, Academy of Sciences of the USSR, Leningrad. I. M. Sechenov, Institute of Evolutionary Physiology and Biochemistry, Academy of Sciences of the USSR, Leningrad. Pacific Institute of Oceanology, Far Eastern Scientific Center, Academy of Sciences of the USSR, Vladivostok. Translated from Neirofiziologiya, Vol. 12, No. 1, pp. 67–74, January–February, 1980.     

Principles of organization and evolution of systems of regulation of functions

Evolution of living organisms is closely connected with evolution of structure of the system of regulations and its mechanisms. The functional ground of regulations is chemical signalization. As early as in unicellular organisms there is a set of signal mechanisms providing their life activity and orientation in space and time. Subsequent evolution of ways of chemical signalization followed the way of development of delivery pathways of chemical signal and development of mechanisms of its regulation. The mechanism of chemical regulation of the signal interaction is discussed by the example of the specialized system of transduction of signal from neuron to neuron, of effect of hormone on the epithelial cell and modulation of this effect. These mechanisms are considered as the most important ways of the fine and precise adaptation of chemical signalization underlying functioning of physiological systems and organs of the living organism