浙江蝮蛇(Agkistrodon halys Pallas)毒激肽释放酶Ⅰ酶解产物激肽的鉴定

至今已知的蛇毒激肽释放酶作用于激肽原后都释放舒缓激肽,仅食鱼蝮(Agkistrodon piscivorus piscivorus)蛇毒激肽释放酶既释放舒缓激肽,又释放胰激肽(Iwanaga,1979)。今对浙江蝮蛇毒激肽释放酶Ⅰ作用于激肽原后的产物作了鉴定,证实也是舒缓激肽。因此蝮蛇毒激肽释放酶不同于哺乳动物的组织激肽释放酶,后者释放胰激肽(Fiedler,1979)。     

中国蝮蛇(Agkistrodon halys Pallas)蛇毒中舒缓激肽增强肽的研究

1.中国浙江产蝮蛇(Agkistrodon halys Pallas)蛇毒中至少含有两种以上的舒缓激肽增强肽,对其中之一的组分进行了分离提纯,经鉴定为11肽,N 端为环谷,其氨基酸组成与日本蝮蛇(Agkistrodon halys bromhoffii)蛇毒中舒缓激肽增强肽的组分A 极相似,仅多一个脯氨酸。2.豚鼠回肠纵行肌中含有能使舒缓激肽降解的各种激肽酶,经鉴定其中包括有氨肽酶,激肽酶Ⅰ及其他肽酶,但不具有激肽酶Ⅱ的活力,它们都属于含金属的外切酶,经邻二氮菲处理后活力不可逆地丧失。3.豚鼠回肠纵行肌经邻二氮菲处理后,其所含的激肽酶活力虽丧失,但对舒缓激肽增强肽的效应却仍保留,这说明在体外舒缓激肽增强肽的效应与激肽酶的活力无关。     

神经激肽是人膀胱的刺激物

P 物质、神经激肽 A(neurokinin A,NKA)和神经激肽 B(NKB)是存在于神经元中的三种神经激肽,它们在中枢神经系统和外周器官中可能起着神经递质的作用。用人的被分离的膀胱逼尿肌观察这三种肽的作用。逼尿肌(1.5～2.0cm)取自4名志愿者的膀胱,悬吊于32℃、供氧的 Tyrode 液中,以记录(?)运动。实验结果表明,这三种神经激肽都能使膀胱平滑肌收缩,其作用强度为:NKA>NKB>P 物质。比较这三种神经激肽的类似物,也得到相似的结果:NKA 受体激动剂[Nle~(10)]NKA 4-10的作用虽然比天然的     

肺循环调节的研究进展

近年来的研究表明,肺血管除接受交感、副交感神经支配外,还接受肽能神经支配,其末梢释放血管活性肠肽(ViP),当其兴奋时,可使肺血管舒张.此外,肺血管壁本身具有一套主动的自身调节系统.体内某些活性物质如乙酰胆碱、舒缓激肽等舒张肺血管作用是通过肺血管内皮细胞释放内皮细胞舒张因子(EDRF)而实现的.血栓素A_2(TXA_2)和前列腺环素(PGI_2)是花生四烯酸的代谢产物.前者可使肺血管收缩,后者可使肺血管舒张.二者间的平衡,对调节肺血管紧张性有重要作用.     

4-N，N-二甲胺基偶氮苯-4′-异硫氰酸酯(DABITC)用于多肽微量氨基酸顺序的测定

前文曾介绍一种高灵敏度DABITC方法,今已成功地应用于微量多肽激素的氨基酸顺序测定,所取样品为猪胰岛素-B链、促黄体生成素释放激素及未知顺序的蝮蛇毒舒缓激肽增强因子等。样品量仅为8—30毫微克分子(nmol)。一、实验部分 1.材料和试剂猪胰岛素-B链,促黄体生成素释放激素(LRH)分别由本所胰岛素组和东风厂提供,蝮蛇毒舒缓激肽增强因子,由本实验室自制。DABITC试剂本所东风厂产品,化学试剂和溶剂的纯度,均为分析纯,并经重新处理聚酰胺薄膜为黄岩实验化工厂出品。 2.实验操作多肽激素(8—30nmol)置于1×5厘米刻度离心管,使溶于100微升50％v/v吡啶溶液,用50微升DABITC溶液(0.6毫克DABITC溶于260微升吡啶溶液)充氮气1分钟。在52℃水浴保温     

一种简化的人血浆徐缓激肽放射免疫测定法

徐缓激肽(Bradykinin,简称BK)是一种具有很强生物活性的九肽,它是由血浆激肽释放酶作用于激肽元(属于α_2-球蛋白)使之水解而释放的。实验证明,BK参与许多重要的生理及病理过程。它可使回肠、子宫及支气管平滑肌收缩,使十二指肠舒张;具有很强的扩血管作用,与血管紧张素共同调节微循环。它还与凝血因子有关,特别值得提出的是它作为炎症的介质参与许多病理过程。研究BK的这些作用,对于深入了解中毒性休克、冠心病、高血压以及肺、肾等器官病变,将有重要意义。通常血中有两种很强的酶(生成BK和破坏BK的酶),所以BK的代谢极快,半衰期仅为16秒,因而使血中BK的测定十分困难,国外曾采用多种     

昆虫激肽的生理功能及机制

昆虫激肽是一类高度保守的小分子神经活性物质,自其从马德拉蟑螂脑中分离得到至今,人们在多种无脊椎动物体内均发现了这一激肽家族成员。它们具有促进昆虫后肠收缩、马氏管扭动、原尿分泌,调节血淋巴量和水盐平衡,使马氏管跨膜电位去极化,抑制昆虫体内消化酶释放、幼虫体重增长等功能。然而,天然的昆虫激肽很容易被蛋白酶所降解,因此须对其进行结构改造及构效关系研究,以开发出更有潜力的假肽和非肽模拟抗酶解昆虫激肽类似物,对今后实现环境友好型害虫防治策略具有重要意义。     

湖南烙铁头蛇毒中一个新的舒缓激肽增强肽（TmF）

通过 70 %冷甲醇抽提、SephadexG 15分子筛和反相高效液相色谱C1 8层析 ,从湖南产烙铁头蛇毒 (Trimeresurusmucrosquamatus)冻干粉中纯化得到一个新的舒缓激肽增强肽 (BPP) ,命名为TmF。该小肽的氨基酸序列为pGlu Gly Arg Pro Leu Gly Pro Pro Ile Pro Pro (pGlu表示焦谷氨酸 )。序列结果分析表明 ,TmF和已经分离得到的BPPs有很高的序列同源性。MSI MS测定其分子量为 1.110 7kD。TmF的生物学活性和药理学活性检测的结果表明 ,它增强舒缓激肽 (BK) ( 1mg L)诱导的离体豚鼠回肠纵行肌收缩的活性为 ( 1.13± 0 .3)单位 (mg L) ;TmF ( 5 .0× 10 - 4mg kg)可以增强约 ( 14± 2 )mmHg的由BK( 5 .0× 10 - 5mg kg)诱导的舒张压下降 ;在抑制剂试验中 ,不同剂量的TmF和 5× 10 - 2 mg的血管紧张素转化酶保温 30min ,结果表明大约2 .0× 10 - 3mg的TmF表现出对ACE水解活性的半数抑制率 (IC50 )。     

中国江西蝮蛇蛇毒中舒缓激肽增强肽的分离纯化

应用乙醇提取,经柱层析及纸层析等方法,从中国江西蝮蛇毒中分离纯化获得三个BPP组分,为九肽,十肽和十六肽。在离体豚鼠回肠都有增强舒缓激肽的作用,其肽链脯氨酸含量都很高。结构特点与日本及中国浙江蝮蛇毒BPP极为相似。     

内源性鸦片样物质与心血管活动

内源性鸦片样物质(endogenous opiate like substances)包括甲啡肽、亮啡肽、β-内啡肽、γ-内啡肽、α-内啡肽等多种。它们是体内存在的一类具有鸦片样活性的物质,在体内起着神经介质或激素的作用。内源性鸦片样物质不仅在痛觉调制机制中具有重要作用,而且对体内激素分泌、体温调节、消化活动、睡眠、精神、运动等生理功能亦都有一定的影响。     

激肽释放酶-激肽系统在阿尔茨海默病发病中的作用

激肽释放酶-激肽系统的异常变化与阿尔茨海默病、脑血管病、多发性硬化和癫痫等神经系统疾病的发生均有较大关系,这一系统与体内其它神经内分泌系统之间的关系错综复杂。通过激肽释放酶裂解激肽原、再不断地产生激肽,而活性激肽与体内多种激肽受体结合、并通过下游多条信号通路和众多细胞因子发挥生物学效应。在阿尔茨海默病患者的血液和脑脊液中均有凝血因子XII驱动的血凝接触系统的活化。本文重点综述激肽释放酶-激肽系统的异常变化与阿尔茨海默病发生的相关性问题。     

组织激肽释放酶相关肽酶的作用和治疗潜力的研究进展

组织激肽释放酶家族由15种分泌型丝氨酸蛋白酶组成,是由人类基因组中最大的蛋白酶基因簇编码。在过去10年间,关于激肽释放酶的底物、内源性抑制剂以及在体内功能方面的研究已取得巨大进步。研究表明,这些蛋白酶在不同组织中具有病理生理学作用,并且目前认为激肽释放酶是研发气道、心血管、牙齿、皮肤和肿瘤疾病新型药物的潜在靶点。因此,阐述激肽释放酶生理功能和病理意义方面认识的新进展,并了解鉴定激肽释放酶抑制剂中的进步,有助于我们在特定疾病环境下更好地靶向激肽释放酶。     

激肽释放酶—激肽系统

新近的研究证明,激肽释放酶-激肽系统(Kallikrein-kinin系统,简称K-K系统)是机体的一个重要的体液调节系统。它参与循环、血液凝固、水盐代谢、免疫活动以及许多器官的功能。特别是肾脏的激肽释放酶-激肽系统,构成与肾素-血管紧张素的平行系统。虽然早在20年代就知道了激肽的存在,但直到最近十多年来,这个系统才引起人们的广泛注意。随着研究的深入,愈来愈显示出激肽释放酶-激肽系统在生化、生理、病理、药理和临床上的重要性。激肽释放酶-激肽系统包含激肽释放酶和激肽两个基本成份,可区分为血浆激肽释放酶-激肽系统和     

组织型激肽释放酶及相关肽酶在中枢神经系统中的作用

组织型激肽释放酶1(kallikrein1,KLK1)和激肽释放酶相关肽酶(kallikrein-related peptidase 2～15,KLK2～15)是一类丝氨酸蛋白酶,具有广泛的生物学活性。在中枢神经系统中,它们不但在脑的生长、发育和学习记忆等方面起重要作用,同时也在多种脑部疾病中起重要作用,如帕金森病、痴呆、多发性硬化、肿瘤等,并在这些疾病的诊断、治疗和预后方面显示出潜在的应用价值。     

几种热激蛋白在细胞凋亡信号通路中的调控作用

热激蛋白(heat shock proteins, HSPs)作为进化保守的蛋白家族 之一,普遍存在于各种生物体中,并在生物体内发挥着重要的生理功能.大 量的实验证据表明,热激蛋白与细胞凋亡密切相关,参与细胞凋亡信号通 路的多个环节. 近年来有关该领域的研究已获得了重要的突破与进展.一方 面,热激蛋白主要起着抑制细胞凋亡、促进细胞存活的作用;另一方面, 某些热激蛋白又能够作为凋亡蛋白的分子伴侣,促进细胞凋亡,比如HSP70 能够激活DNase来促使细胞凋亡,线粒体内HSP60能够促进caspase依赖的细 胞凋亡途径.本文在阐明细胞凋亡信号通路的基础上,综述了近年来几种不 同热激蛋白家族（HSP90、 HSP70 、HSP60和小分子HSPs）在细胞凋亡调控 中作用的研究进展,重点阐述了几种主要热激蛋白与细胞凋亡信号通路上 相关因子的相互作用,并绘制了热激蛋白在细胞凋亡信号通路中的调控图 ,为进一步完善细胞凋亡调控网络研究提供一定的参考.     

P物质及相关肽的非肽类拮抗剂研究方兴未艾

速激肽家族的三大成员:P物质(SP)、神经激肽A(NKA)和神经激肽B(NKB)是采用特异性的激动剂确定它们分别作用于NK_1、NK_2、和NK_3受体。SP肽类拮抗剂存在选择性差、亲和力低、代谢不稳定、有致瘫作用     

芋螺毒素研究进展

芋螺毒素是近年来国际上的一个研究热点.它属于一类海洋生物活性多肽,多数由12～46个氨基酸残基所组成,能特异性地作用于体内各种离子通道和细胞膜上神经递质和激肽的受体.具有分子质量小、结构多样、作用靶点广泛、功能专一、组织特异性强等优点,因而较之其他生物来源的活性多肽有更多的优越性.芋螺毒素是一待挖掘的“富矿区”,可作为体内一些具有重要生理功能靶点的探针和“解密器”,亦可作为新药的先导化合物或直接开发成新药,因此对芋螺毒素的研究有重要的理论和实际意义.     

植物热激蛋白的研究进展

热激蛋白是一类在有机体受到逆境(如高温等)刺激后大量表达的蛋白。主要参与生物体内新生肽的运输、折叠、组装、定位,以及变性蛋白的复性和降解,综述了植物热激蛋白的诱导合成、种类、生物学功能及其基因的表达调控。     

信号肽与导肽——生物膜研究的一个活跃领域

在真核细胞中蛋白质跨膜运送相对讲主要有两种类型：(1)通过内质网膜,在此过程中信号肽等对识别、运送起着重要的作用;(2)通过线粒体膜、叶绿体膜、过氧化物酶体等。在这些过程中,导肽(或称引肽、运送肽)有重要的作用。本文对信号肽、导肽(尤其是后者)的研究进展概况作一简扼的介绍。     

昆虫小分子量热激蛋白的研究进展

昆虫小分子量热激蛋白(Small heat shock proteins,s HSPs)是最早被发现的热激蛋白,但是有关它们的研究相对较少。本文对昆虫小分子量热激蛋白的最新研究成果进行了总结,旨在引起人们对该类蛋白的关注,以便进一步研究其功能,探讨其可能的应用前景。目前研究表明:昆虫小分子量热激蛋白是其所有热激蛋白中最不保守的家族。同时,它们通常拥有一个α-晶状体结构域;分子量范围一般在12~43 ku;具有分子伴侣的活性。每种昆虫体内拥有多种s HSPs,而且其功能也各不相同。这些热激蛋白在昆虫的生长发育、生殖以及滞育等重要生命活动中起着重要的作用;同时在抵御不良环境以及适应性进化中也具有重要意义。随着研究的深入,还将会有更多的昆虫s HSPs被鉴定,它们更多的功能也将被逐渐发掘。