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雄激素和雌激素受体药物筛选方法的研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
雄激素和雌激素受体通过与相应激素特异性结合促进细胞分化和组织生长,发挥重要的生理功能,其功能失调可诱发多种疾病。雄激素和雌激素受体的选择性调节剂是治疗相关疾病的重要药物。基于基因组学、分子生物学、细胞生物学和生物信息学等最新研究成果而发展形成的实验技术或方法被用于新型雄激素和雌激素受体调节剂的筛选,显著加快了新药开发的进程。 相似文献
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基底神经节中多巴胺和腺苷受体二聚化及其药理学意义 总被引:1,自引:0,他引:1
近年来,大量研究发现G蛋白偶联受体不仅以单体形式,而且以同源或异源二聚体形式存在。腺苷A1受体和多巴胺D1受体以及腺苷A2a受体和多巴胺D2受体分别共存于基底神经节中纹状体向黑质和脚内核投射的神经元以及纹状体向苍白球投射的神经元内。A1/D1、A2a/D2受体形成受体异聚复合体构成了受体一受体之间相互作用的分子基础。腺苷和多巴胺受体之间在细胞水平以及行为水平上拮抗性的相互作用为其在帕金森病、精神分裂症、舞蹈病和药物依赖等疾病的治疗上提供了新的靶向。 相似文献
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抑郁症是一种严重的精神障碍疾病,其发病机制复杂。近年来随着对抑郁症发病机制的深入研究,发现了一些基于非单胺递质的
新型抗抑郁药物分子靶标。综述N -甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体、促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)受体、阿片受体、γ-氨基丁
酸B(GABAB) 受体、乙酰胆碱受体等抗抑郁药物作用的新靶标及其相应分子机制研究进展,为开发高效、安全的抗抑郁症新药提供参考。 相似文献
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降钙素基因相关肽家族是一类多功能的激素家族 ,参与人体的多种生物学功能 ,与多种疾病有关。降钙素基因相关肽受体包括降钙素受体 (CTR)和降钙素受体样受体 (CRLR) ,CTR可以独自与降钙素结合 ,而CRLR必须与一组称作受体活性修饰蛋白 (RAMPs)的蛋白质共同作用才能发挥生物学功能。综述CTR的研究概况及CRLR与RAMPs相互作用的机制和表达调控 ,以期为人们设计新型药物提供参考。 相似文献
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m5受体是M受体家族一个新成员,与其它亚型相比,由于缺乏高选择性配体和标记条件以及富含m5受体的组织来源,目前对其分子结构、结合特性、组织分布、生理功能等知之甚少。随着免疫沉淀、原位杂交和药理学标记方法的发展,现已证实m5受体主要分布于大脑皮质最外层,海马齿状回、CAl、CA2区,嗅结节,横核以及外周血淋巴细胞、单核细胞、睫状肌等部位,提示m5受体在调节大脑和外周组织胆碱能神经活动方面具有独特而重要的作用,有可能成为治疗帕金森病、阿尔采末病、局灶性脑缺血等疾病新的药物靶点。 相似文献
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孤啡肽在大鼠脑内对抗吗啡镇痛 总被引:8,自引:0,他引:8
脑内全新的阿片受体样受体(1994)及其内源性配体孤啡肽(1995)的发现形成了中枢神经系统阿片/抗阿片相互关系的研究领域中一个新的推动力。基于它们与阿片家族的高同源性及在脑内痛觉整合相关区域的丰富表达,本实验观察了OFQ在大鼠脑内对吗啡镇痛作用的影响。结果表明:(1)OFQ可以对抗脑室注射生理盐水引起的镇痛,后者可能是一种由内源性阿片系统介导的应激镇痛。(2)脑室注射OFQ在很大的剂量范围(40 相似文献
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AMPA和KA受体通道的分子结构及功能特性 总被引:5,自引:0,他引:5
近期的克隆研究证实,尽管α-氨基-3-羧基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)和红藻氨酸(KA)受体能被相同的激动剂激活,但它们是不同的相互独立的受体复合体。同时,已经证明非N-甲基-门冬氨酸(NMDA)受体的某些亚型具有Ca^2+通透性,这种特性以前认为只有NMDA受体才具有。 相似文献
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LDL受体对清道夫受体活性的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
应用经PMA诱导衍生的THP-1巨噬细胞为模型,以单克隆抗体C7B封闭oxLDL上的LDL受体结合位点,结果发现,正常细胞在摄取oxLDL时LDL受体与清道夫受体起协同作用;但C7B作用于蓄积了脂质的THP-1巨噬细胞时,对细胞脂质蓄积程度无明显影响,清道夫受体活性不但不降低反而有所升高,说明由于脂质蓄积LDL受体的作用减弱。 相似文献