槲皮素体内外抗氧化作用的比较研究

目的 :测定槲皮素的体外总抗氧化力 ,进一步观察槲皮素灌胃后大鼠外周血总抗氧化力的变化 ,并与芦丁、维生素C、维生素E相比较。方法 :总抗氧化力采用Fe3 还原法 ,槲皮素、芦丁分析采用紫外分光光度法及高效液相色谱法。结果 :相同浓度条件下槲皮素的体外总抗氧化力显著强于芦丁 ,与传统的抗氧化剂维生素C、维生素E相当。槲皮素 4 0mg/kg灌胃 1h后大鼠外周血总抗氧化力及槲皮素含量 (紫外分光光度法 )较灌胃前升高最为明显。维生素C也有显著提高外周血总抗氧化力的作用 ,芦丁与维生素E未表现出显著作用。血浆高效液相分析表明槲皮素灌胃后未出现明显的槲皮素吸收峰 ,而与其峰相邻的两个未知峰的面积增大。结论 :槲皮素的体外抗氧化作用强于芦丁 ,与传统的抗氧化剂维生素C、维生素E相当 ;槲皮素吸收后经代谢形成衍生物 ,提高血浆总抗氧化力的程度与维生素C相近     

黄酮醇及其改良剂型抗乳腺癌研究进展

乳腺癌是女性最常见的癌症。黄酮醇是一类具有抗癌活性且毒副作用小的多酚类天然化合物。该文从阻滞细胞周期、促进细胞凋亡、抑制侵袭转移、影响肿瘤细胞糖代谢、与其他药物联用、化疗增敏及逆转耐药等方面,就三种最常见的黄酮醇化合物(芦丁、槲皮素、山奈酚)及其衍生物和改良剂型抗乳腺癌的研究进展作一综述。     

异槲皮素的制备及研究进展

异槲皮素具有很好的研究和开发利用价值。本文介绍了异槲皮素的分布,综述了异槲皮素目前的制备方法,总结了异槲皮素的理化性质、药理活性及其安全性。指出研发高效、专一性强、单组分的α-L-鼠李糖苷酶是定向转化芦丁制备异槲皮素的有效途径。从研究现状及研发趋势来看,异槲皮素在一定剂量范围内可用于食品或药品添加,在进一步深入研究药理及其安全剂量的基础上,异槲皮素有望能在大健康产品的开发中发挥更大的作用。     

槲皮素-3-O-乙酸酯、槲皮素-3-O-丙酸酯的制备及抗血小板聚集活性

为改善槲皮素的水溶性而不降低其抗血小板聚集活性,本文以芦丁为原料,经"3'、4'、7位羟基苄基化-酸水解苷键-3位羟基酰化-加氢脱苄基"四步反应,合成出槲皮素-3-O-乙酸酯和槲皮素-3-O-丙酸酯。两种衍生物在水中的溶解度分别为243.27μg/m L和8.13μg/m L,均高于槲皮素的溶解度。两种衍生物均对二磷酸腺苷诱导的兔体外和大鼠体内血小板聚集有显著的抑制活性,体外IC50分别为94.1μmol/L和204.9μmol/L,均低于槲皮素值,体内抑聚率均高于槲皮素。实验结果表明,通过选择性酰化槲皮素的3位羟基,引入含2个或3个碳的短脂肪烃基链,能显著改善水溶性,提高抗血小板聚集活性。     

槲皮素-3-O-乙酸酯、槲皮素-3-O-丙酸酯的制备及抗血小板聚集活性北大核心CSCD

为改善槲皮素的水溶性而不降低其抗血小板聚集活性,本文以芦丁为原料,经"3'、4'、7位羟基苄基化-酸水解苷键-3位羟基酰化-加氢脱苄基"四步反应,合成出槲皮素-3-O-乙酸酯和槲皮素-3-O-丙酸酯。两种衍生物在水中的溶解度分别为243.27μg/m L和8.13μg/m L,均高于槲皮素的溶解度。两种衍生物均对二磷酸腺苷诱导的兔体外和大鼠体内血小板聚集有显著的抑制活性,体外IC50分别为94.1μmol/L和204.9μmol/L,均低于槲皮素值,体内抑聚率均高于槲皮素。实验结果表明,通过选择性酰化槲皮素的3位羟基,引入含2个或3个碳的短脂肪烃基链,能显著改善水溶性,提高抗血小板聚集活性。     

槲皮素体内外抗氧化作用和比较研究

目的：测定槲皮素的体外总抗氧化力,进一步观察槲皮素灌胃后大鼠外周血总抗氧化力的变化,并与芦丁、维生素C、维生素E相比较,方法：总抗氧化力采用Fe^3 还原法,槲皮素,芦丁分析采用紫外分光光度法及高效液相色谱法,结果：相同浓度条件下槲皮素的体外总抗氧化力显著强于芦丁,与传统的抗氧化剂维生素C、维生素E相当。槲皮素40mg/kg灌胃1h后大鼠外周血总抗氧化及槲皮素含量（紫外分光光度法）较灌胃前升高最为明显,维生素C也有显著提高外周血总抗氧化力的作用,芦丁与维生素E未表现出显著作用。血浆高效液相分析表明槲皮灌胃后未出现明显的槲皮素收峰,而与其峰相邻的两个未知峰的面积增大。结论：槲皮素的体外抗氧化作用强于芦丁,与传统的抗氧化剂维生素C、维生素E相当,槲皮素吸收后经代谢形成衍生物,提高血浆总抗氧化力的程度与维生素C相近。     

微生物异源合成咖啡酸及其酯类衍生物研究进展

咖啡酸及其酯类衍生物如绿原酸、迷迭香酸和咖啡酸苯乙酯等具有天然抗氧化、抗肿瘤、抗病毒和抗炎等重要的药理活性,具有广阔的药用开发前景。从天然药物中提取或者化学合成咖啡酸及其酯类衍生物,存在含量低、提取效率不高、催化成本高昂以及环境污染等问题。随着咖啡酸及其酯类衍生物合成途径解析和合成生物学的快速发展,微生物异源合成咖啡酸及其酯类衍生物的研究已逐渐展开。对微生物异源合成咖啡酸及其酯类衍生物合成途径的最新进展以及代谢工程策略进行了综述,并讨论了目前存在的问题和未来的发展趋势。     

黄蜀葵的化学成分研究

黄蜀葵花对多种口腔炎症有止痛作用,治疗慢性气管炎疗效亦较好。从其酒精浸膏中分离出五种黄酮类成分,经光谱分析、衍生物的制备、酸水解以及物理化学常数的测定,分别鉴定为槲皮素-3-洋槐糖甙、槲皮素-3′葡萄糖甙、金丝桃甙、槲皮素及杨梅素。其中槲皮素-3-洋槐糖甙及槲皮素-3′-葡萄糖甙在本属植物中系首次分得。     

大肠杆菌代谢工程改造合成L-高丝氨酸及其衍生物研究进展

l-高丝氨酸及其衍生物(O-琥珀酰-l-高丝氨酸和O-乙酰-l-高丝氨酸)是生物合成l-甲硫氨酸的前体,同时也是合成多种C4化合物(异丁醇、g-丁内酯、1,4-丁二醇、2,4-二羟基丁酸等)和l-草铵膦等的平台化合物。因此,发酵法生产l-高丝氨酸及其衍生物成为近年内研究的热点。然而,利用生物法合成l-高丝氨酸及其衍生物仍存在一些不足之处,如发酵产量不高或糖酸转化率过低等。此外,对l-高丝氨酸及其衍生物合成的总体代谢和调控机制鲜有报道。本文综述了大肠杆菌代谢工程改造合成l-高丝氨酸及其衍生物O-琥珀酰-l-高丝氨酸和O-乙酰-l-高丝氨酸的研究进展,从底物摄取、关键节点碳流分配改造、辅酶NADPH的循环供应以及目标产物的外运输出等方面,系统分析了大肠杆菌全发酵法生产l-高丝氨酸及其衍生物的代谢途径及改造策略,为其后续代谢改造及生物法生产提供一定的研究思路。     

异鼠李素和异鼠李素-3-O-葡萄糖苷的抗氧化活性分析

槲皮素类化合物是众多黄酮类中活性最高的化合物之一,在医药方面有很强的药效功效。本研究选取两种槲皮素类黄酮化合物异鼠李素和异鼠李素-3-O-葡萄糖苷作为目标化合物,运用Gaussian 09软件密度泛函(DFT)方法从分子总能量、OH解离焓(BDE)的理论表征、前线分子轨道及其轨道能级、原子的净电荷布居等方面研究异鼠李素和异鼠李素-3-O-葡萄糖苷的抗氧化活性。结果表明,异鼠李素活性大于异鼠李素-3-O-葡萄糖苷,两类分子4'位的酚羟基失去氢之后对抗氧化活性的整体影响是最大的,酚羟基在这个位置上就具有较明显的高活性特征,分子中引入的糖苷不参与前线分子轨道的形成,不具有消除自由基活性的作用,但它对于分子本身的极性有很大的影响,可以改变分子在机体反应时的溶解度和吸收度。这对进一步深入研究槲皮素类黄酮化合物的抗氧化活性以及抗氧化剂的结构改良等提供了重要的科学依据。