[反]-β-法尼烯与氟取代物分子结构叠合差异分析

利用计算机辅助分子叠合法对蚜虫报警信息素［反］-β-法尼烯(EBF)的氟取代系列物与EBF的结构进行比较,初步研究了EBF及其氟取代系列物的结构 活性之间的关系。发现对于1氟、2氟及3氟的取代物来说,在分子骨架共轭双键端进行氟取代修饰,所得取代物结构与EBF最为近似,可能具有生物报警活性。     

光合细菌Chromatium vinosum可溶性氢酶的分离提纯及特性

光合细菌 Chromatium vinosum可溶性氢酶经 4次柱层析 (Whatman DE- 52 ,TSK- DEAE,Ultragel Ac A- 44 ,Mono Q)分离提纯后被纯化 630倍 ,得率为 33.5% .可溶性氢酶催化放氢比活性为 7.5μmol· min-1· mg-1.SDS- PAGE结果显示 ,可溶性氢酶由 52 k D和 2 1 .5k D两个亚基组成 .大亚基 N端氨基酸序列为 :SRTITIEPVTRXEGHAR;小亚基 N端氨基酸序列为 :STQPKIT-VATXLDG.氧化态可溶性氢酶在 54K时产生了典型的 Ni( )电子顺磁共振 (EPR)信号 (gxyz=2 .37、2 .1 6、2 .0 1 6和 gxyz=2 .30、2 .2 3、2 .0 1 6) .研究结果表明 ,C.vinosum可溶性氢酶是一种新的催化放氢的 Ni Fe-氢酶 .     

近5年美国FDA批准上市的含氟药物研究进展

将氟原子引入药物分子中是药物改性的重要策略之一,有助于改善其物理化学特性。随着对氟化学、含氟基团的研究进展,含氟药物在临床治疗药物中占有相当的比重。概述近年来美国FDA 批准上市的含氟药物的最新研究成果。     

简述防龋剂的研究进展

将防龋剂分为含氟防龋剂和无氟防龋剂,含氟防龋剂主要有:含氟漱口液、含氟牙膏、含氟凝胶、含氟涂料、氟化泡沫及氟保护漆;无氟防龋剂则包括:羟基磷灰石、免疫球蛋白、木糖醇和中药等。     

含氟聚醚砜阴离子交换膜的制备和性能研究

以双(4-氯苯基)砜和2,2-双(4-羟基苯基)六氟丙烷为单体通过缩聚反应、氯甲基化、季铵化和碱化,制备了不同季铵化的含氟聚醚砜阴离子交换膜。利用核磁共振氢谱(~1H-NMR)对聚醚砜(PES)、氯甲基化聚醚砜(CMPES)和季铵化聚醚砜(QPES)的结构进行了表征,并测试了膜的各项性能。结果表明,膜的离子交换容量(IEC)受氯甲基化反应条件的影响,最佳条件下制得QPES-A5膜性能最佳,IEC为1.739 meq·g~(-1),80℃下吸水率(WU)可达45.4%,溶胀率(SR)为20.6%,电导率为26.10 mS·cm~(-1),常温下拉伸强度为24 MPa。60℃时用3 mol/L NaOH溶液浸泡24 h后,电导率仍为21.90 mS·cm~(-1),良好的综合性能说明含氟聚醚砜阴离子交换膜在碱性阴离子交换膜燃料电池方面有很好的应用前景     

含氟核苷在生物大分子结构机理研究中的应用进展

氟原子半径小、电负性强、具有与(-OH)官能团类似的氢键形成能力,是"超级卤素"。生物大分子核酸中引入氟原子,会使得氟原子附近的原子电子云密度、碱性及酸性发生明显变化,从而导致整个核酸分子构象由于偶极相互作用发生变化。本文主要综述最近几年含氟核苷在蛋白质与核酸的相互作用及其动力学机制、DNA和RNA的二级结构等生物大分子结构机理研究中的应用,同时,进一步阐述了利用含氟核苷,结合19F-NMR核磁共振波谱技术,研究核酸与蛋白质之间特异性识别的结构与动态机制及核酸二级结构的研究进展,以期氟化学在我国化学和生物学领域得到更为广泛的应用。     

内消旋-二氨基庚二酸脱氢酶关键氨基酸位点的改造提高对烷基取代2-酮酸的催化活力

【背景】高效实现D-氨基酸的生物合成一直是人们关注的热点。内消旋-二氨基庚二酸脱氢酶(meso-diaminopimelate dehydrogenase,DAPDH)能够直接催化2-酮酸和氨合成D-氨基酸。【目的】提高DAPDH对烷基取代2-酮酸的催化活力,并解释其催化机制。【方法】以来源于嗜热共生杆菌(Symbiobacteriumthermophilum)的内消旋-二氨基庚二酸脱氢酶(StDAPDH)为模板,在前期结构分析结合被选择位点突变结果的基础上,确定对H227位进行定点饱和突变,并以D-丙氨酸、D-2-氨基丁酸、D-正缬氨酸、D-谷氨酸为底物进行筛选。【结果】获得突变体H227Q和H227N。突变体H227Q对丙酮酸、2-氧代丁酸、2-氧代戊酸、2-酮戊二酸的比活力比野生型分别提高了10.9、11.5、8.6和7.6倍。动力学参数表明,突变体H227Q同时提高了酶对底物的亲和力及催化常数,使其对丙酮酸的催化效率(k_(cat)/K_m)相较于野生型提高了9.4倍。利用分子模拟技术分析突变体H227Q与产物氨基酸之间的相互作用表明,227位的谷氨酰胺通过与氨基酸的羧酸形成氢键,使得氨基酸产物Cα上的氢和辅酶烟酰胺环C4原子之间的距离缩短。【结论】利用定向进化技术提高DAPDH对烷基取代2-酮酸的催化活力,有助于开发新型的高效生物催化剂,这些工作也为下一步继续进行更具挑战性的D-氨基酸研究提供了基础。     

六妙散对氟中毒大鼠自由基及肾功的影响

目的:观察投氟后不同给药组的大鼠血清中肌酐(creatimine Cr)、尿素氮(Urearutrogen BUN)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)等水平变化。方法:48只SD大鼠,随机分为四组。给大鼠饮水投氟(每升水含氟150mg)10周,检测不同组大鼠血清中Cr、BUN、MDA、SOD的水平变化。结果:高氟组随着大鼠体内氟含量的蓄积,血清中的MDA有明显的上升趋势。血清中SOD的含量逐渐降低。与高氟组比较给予药物六妙散干扰组血清中MDA、SOD有明显差异。Cr、BUN含量高氟组与六妙散干扰组比较,数据有明显差异(P<0.05)六妙散组对氟中毒大鼠的肾功有明显的保护作用。结论:六妙散影响了氟中毒大鼠血清中MDA、SOD的含量,对氟中毒造成的肾损伤有保护作用。     

N-叔丁氧羰酰基-(BOC-)氨基酸的制备方法

<正> 近几年来,叔丁氧羰酰基-(BOC-)是一种广泛用于多肽合成中(特别是固相合成)氨基酸氨基的保护基。它有许多优点,如:选择性高,易被酸解而移去(HCl,在隋性溶剂中,或 CF_3COOH)能抗氢解、碱解、肼解以及没有明显的消旋作用。制备 N-BOC-氨基酸的试剂报导很多,较广泛采用的有:BOC·N_3、BOC·Cl、     

用有限酶切法分析蛋白质的氨基酸序列

报道了一个通过有限酶切蛋白质产生多肽片段的方法.蛋白质经单向SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)分离和用考马斯亮蓝短暂染色后,切下所需的蛋白质带,将其放入另一个SDS-PAGE凝胶的样品槽内,在电泳过程中该蛋白质被蛋白酶如蛋白酶V8降解,所产生的多肽片段随之被分离.电泳结束后,将多肽片段电印迹至聚偏二氟乙烯(polyvinylidene difluoride,PVDF)膜上.这些多肽片段从PVDF膜上切下后可以直接被用于分析氨基酸序列.该方法能广泛适用于分析一般蛋白质和N端被修饰蛋白质的氨基酸序列.     

生物催化不对称还原制备氟代手性醇

由于氟原子的特殊性质，化合物中引入氟原子可显著改变其物理化学性质。因此，氟原子在药物中的应用越来越广。此外，80%药物分子结构属于手性分子。其中，氟代手性醇常见于手性药物结构中，该类结构的合成方法研究具有重要的意义。不对称还原含氟酮是合成此结构的常见方法。与化学还原方法相比，生物催化还原具有对映选择性强、产率高和易于分离纯化等优点。生物催化，特别是酶催化还原含氟酮类化合物成为手性药物合成领域的研究热点。本文从纯化酶催化和全细胞催化两个方面，综述了近年来含氟酮生物催化还原合成氟代手性醇的研究进展，并分析总结了氟代对酮生物催化还原的影响，最后对生物催化还原法未来的发展进行了展望。     

氟对人成骨细胞和小鼠骨组织caspase14表达影响

目的:初步探讨氟对人成骨细胞saos-2和小鼠骨组织中caspase14表达的影响。方法:体外建立人成骨细胞染氟模型,以不加入氟入培养基者为空白对照,实验组培养基内分别含氟化钠5、10、20、40 mg/L。以氟化钠加入饮水中,建立小鼠染氟模型。应用Western blot法检测不同剂量氟(0、5、10、20、40 mg/L)对成骨细胞saos-2中caspase14的表达,再用免疫组织化学检测不同染氟剂量(0、50、100、150 mg/L)染氟小鼠骨骼上caspase14的表达情况。结果:Caspase14在成骨细胞saos-2中各实验组表达明显上调(均P0.01),5 mg/L组表达最高。染氟小鼠模型骨组织中亦有表达,染氟组表达均高于对照组(均P0.05),且有逐渐增高趋势。结论:Caspase14在染氟成骨细胞和骨组织中的高表达参与了氟诱导细胞凋亡的过程。     

口蹄疫疫苗的生产竞争

用合成的办法取代灭活病毒来生产口蹄疫苗仍在广泛地开展。正象其他生物工程公司一样,美国的Genentech公司也在用遗传工程方法生产病毒的多肽VP_1方面投入资金。生产灭活病毒疫苗的主要厂家之一,英国魏尔克姆财团(Wellcome Foundation)对这两种方法都支持,现在已经知道合成肽的一部份在免疫方面是有效的。(见Nature 1.July,P.30)     

新多巴胺受体阻滞剂——四氢小檗碱对大鼠纹状体内乙酰胆碱含量的影响

作者证实四氢小檗碱(THB)很可能是一种新的多巴胺受体阻滞剂。大鼠腹腔注射100mg/kgTHB,纹状体内 ACh 含量与对照相比(47.9Pmol/mg组织,P<0.01)下降27.8%,相同剂量左旋四氢巴马汀(l-THP)可下降54.5%。腹腔注射典型的多巴胺受体阻滞剂氟哌啶醇5mg/kg下降45.1%。但在海马中上述三种药物均未见 ACh 含量的改变。结果再次提示:THB 和/l-THP 与氟哌啶醇相似,都具有多巴胺受体阻滞剂的作用特性。     

西瓜八氢番茄红素合成酶基因片段的克隆和序列分析

以西瓜品种ZXG00152为材料,提取瓜瓤总RNA,进行反转录,依据植物八氢番茄红素合成酶(PSY)的氨基酸保守序列设计引物,以cDNA第一链为模板,扩增得到长约750 bp的cDNA片段。将该片段克隆到pMD19-T载体,测序结果表明该基因片段长748 bp,编码249个氨基酸,Blast搜索结果表明,由该片段推导出的氨基酸序列与其它植物的八氢番茄红素合成酶有较高的同源性,其中与甜瓜的一致性达到97.8%。该片段已在GenBank中登录(登录号:DQ494214)。     

删除猪的氟烷基因的DNA检测技术

英国的Cotswold Pig Development Company利用DNA检测技术从一组肉用雄猪中删除氟烷基因。据该公司介绍,Cotswold30雄猪是首次将分子遗传学应用于农用家畜。 氟烷基因在猪类群中日益占优势是因为它与瘦肉的形成有关。含氟烷基因的猪肉具有不需要的特性;     

克氏肺炎杆菌NiFe-氢酶基因的克隆与序列分析

采用CLUSTAL-W软件对Swiss-Prot蛋白数据库中已报道的NiFe-氢酶大亚基氨基酸序列进行比对分析,找到保守区并根据此设计兼并引物。利用其中一对引物进行PCR得到一条大小约为1000bp的DNA序列,并根据此序列设计引物进行反向PCR得到整个NiFe-氢酶的序列。再利用生物信息学软件对此氢酶的序列进行二、三级结构预测及大小亚基的对接(docking)。结果表明克氏肺炎杆菌的NiFe-氢酶属于一类膜结合放氢酶(Ech氢酶)。     

三种含氟衬洞材料短期氟释放及抗压强度的探讨

比较3种临床常用含氟衬洞材料在去离子水中的释氟情况及其抗压强度。将3种含氟衬洞材料各制备5个8 mm×4 mm的柱状标本,浸入12 m L去离子水中,恒温37℃。采用氟离子选择电极法,分别于1 d、2 d、3 d、5 d、7 d、14 d、21 d、28 d、35 d测定3种衬洞材料氟离子的释放量。另外各制备10个3 mm×3 mm的柱状标本,用于测试抗压强度,采用DZS-Ⅲ硬脆材料性能检测仪,以0.5 mm/min的加载速度垂直加压直至试样破坏,记录破坏时的载荷。FujiⅨ玻璃离子水门汀、美丽牙医流动树脂均在第1天的氟释放量最高,然后第2天急剧降低,随后氟离子释放趋于平稳。智能牙本质树脂Smart Dentin Replacement(简称SDR)在1~35 d内维持稳定低释氟水平。在各时间点,FujiⅨ玻璃离子水门汀的氟释放量均高于美丽牙医流动树脂和SDR,三者差异有统计学意义(p0.05)。SDR组抗压强度最高,FujiⅨ玻璃离子水门汀组抗压强度最低,三者差异有统计学意义(p0.05)。3种材料均能够在一定时间内向周围液体环境释放氟离子,而FujiⅨ玻璃离子水门汀显示出了更好的释氟能力,在预防继发龋上可能具有一定的优势。但在抗压强度方面,SDR表现出更好的物理性能,这提示SDR作为衬洞材料可以更好的承受咬合力,延长修复体的使用寿命。     

桑色素和桑色素-钙络合物的分离和鉴定

从滇产菠萝蜜(Artocapus pithecogallus C.Y.Wu.)和牛肚子果(Artocapus heterophyllusLan·)树心材中分得桑色素(morin)(Ⅰ),从后者还分得一种黄绿色的结晶,经光谱分析、衍生物制备和合成品对照,证明为桑色素-钙的络合物——桑色素的5-位上的羟基氢被钙原子取代并与4-位酮基相螯合的络合物(morin-calcium chelate compound)(Ⅱ)。     

氨基酸及其衍生物的制造与应用

<正> CA 96(13)102362u C高产芳香族氨基酸的大肠杆菌突变株:生物化学、遗传学和发酵动力学Tribe,D.E.,……Adv.Biotechnol.,6th 1981 223—6(英文)CA 96(13)102392d C氨基酸产生菌选育的研究在中国的进展Qi,Chen,Adv.Biotechnol.,6th 1981 235—40(英文)CA 96(13)102477k C用L-蛋氨酸r裂解酶酶促合成用氢或氚标记的氨基酸