苦参生物碱的研究

从苦参(Sophora flavescens Ait)根中分离得到9个生物碱,用波谱等方法确定为槐果碱(sophocarpine)、苦参碱(matrine)、异苦参碱(isomatrine)、槐醇(sophoranol)、N-甲基野靛碱(N-methylcytisine)、槐定(sophoridine)、氧化苦参碱(oxymatrine)、氧化槐果碱(oxysophocarpine)和氧化槐醇(sophoranol N-oxide)。其中氧化槐醇是首次从苦参根中得到的。     

白刺花花蕾化学成分及其抑制丁酰胆碱酯酶活性研究

本研究对民间广泛食用的豆科植物白刺花(Sophora davidii(Franch.) Skeels)花蕾进行化学成分和生物活性分析。采用色谱分离方法,从白刺花花蕾的乙醇提取物中分离得到16个化合物。通过多种波谱学手段及文献对比的方法鉴定其结构分别为9α,14β-二羟基苦参碱(1)、槐胺碱(2)、9α-羟基槐胺碱(3)、7α-羟基槐胺碱(4)、槐果碱(5)、9α-羟基槐果碱(6)、苦参碱(7)、9α-羟基苦参碱(8)、13α-羟基苦参碱(9)、9α-羟基-7,11-脱氢苦参碱(10)、槐定碱(11)、白羽扇豆碱(12)、14α-羟基白羽扇豆碱(13)、3,4-二甲氧基苯甲醇7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、2-苯乙基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)和丁香脂素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)。其中,化合物1是一个新的生物碱,化合物3、4、8～10和12～16共11个化合物为首次从该植物花部位中获得。二氯甲烷萃取部位及苦参碱(7)对丁酰胆碱酯酶有一定的抑制活性,抑制率分别为31%和35%。研究解析了民间食用白刺花花蕾的部分物质基础,明确了其抑制丁酰胆碱酯酶活性的化合物,为白刺花的天然产物开发提供了化学基础。     

黄花棘豆的喹诺里西定生物碱

豆科棘豆属有毒植物含多种有毒生物碱,有关棘豆属中生物碱成分的研究,早在1929年Couch由兰伯氏棘豆(Oxytropis lambertii DC.)中分离到一种多羟基化的含氮有机化合物,这是最早报道由棘豆属植物中分离出的生物碱成分,由于当时条件限制未能确定其结构。1982年美国农业部西部研究中心的植物化学家Molyneux从绢毛棘豆(Oxytropis sericea)中分离到苦马豆碱(swainsonine)等吲哚里西定生物碱(indolizidinealkaloids);1989年沈阳药学院于荣敏等由小花棘豆(Oxytropis glabra DC.)中分离出多种喹诺里西定生物碱。喹诺里西定生物碱具有多种生理活性,对试验动物中枢神经系统产生抑制,呼吸抑制或兴奋,致幻、流产和致畸等作用。本文报道由黄花棘豆(Oxytropis ochrocephala Bunge)中测得4种喹诺里西定生物碱。     

苦参碱类生物碱的应用进展

苦参碱是豆科植物苦参、苦豆子、广豆根等中草药的活性成分,是苦参碱类生物碱的代表,这一类生物碱主要还包括氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱和槐胺碱等。而对苦参碱和氧化苦参碱的研究最为广泛。苦参碱对中枢神经具有解热、镇痛、抗惊厥、稳定神经等作用;对心血管系统具有明显的负性频率和正性肌力作用、能防治动脉粥样硬化、减轻心肌损伤等作用;对消化系统具有抗肝损伤、抗纤维化、升高白细胞等作用;还具有抗肿瘤、抗肝癌等作用。氧化苦参碱用于治疗白细胞低下和慢性乙型、丙型肝炎、阻止肝纤维化和肝硬化,有抗心律失常、强心、平喘等作用。槐果碱有明显抗柯萨奇B病毒(Coxsackie Virus B,CVB)的作用、免疫调节功能以及抗严重急性呼吸道综合症(Severe Acute Respiratory Syndrome,SARS)病毒的作用。槐定碱有改善心功能、抗炎、抗肿瘤、抗病毒作用。槐胺碱具有免疫抑制、抗心律失常作用。本文综述了这一类生物碱的成分分析及其部分化合物的药理活性和临床应用等方面的研究进展。     

越南槐根的抗HIV活性成分研究

为研究越南槐(Sophora tonkinensis)根的抗HIV蛋白酶活性成分及其分子对接机制,采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等多种色谱分离方法,对越南槐根的化学成分进行分离,采用HIV蛋白酶对化合物进行体外抗HIV活性筛选,运用分子对接手段初步探究活性化合物与HIV-1蛋白酶的结合机制。结果表明,从越南槐中共分离得到8个化合物,根据波谱数据分别鉴定为三叶豆紫檀苷(1)、苦参碱(2)、N-acetylnicotinamide (3)、2′-O-甲基腺苷(4)、毛蕊异黄酮苷(5)、玫瑰花苷(6)、环广豆根素(7)、芒柄花苷(8),此外还分离得到塑化剂衍生物邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(9)和邻苯二甲酸二异丁酯(10)。抗HIV蛋白酶活性测试显示化合物1和2的IC50分别为13.2和38.6μg/m L,分子对接表明其与HIV蛋白酶有一定的结合作用。化合物3～5为首次从该植物中分离得到,化合物1和2显示中等的抗HIV蛋白酶活性。     

3种苦参生物碱对小鼠的毒性作用研究

以小鼠为试验对象,对3种苦参生物碱(氧化苦参碱、槐定碱、苦参碱)的毒性作用进行了系统的分析.结果显示:(1)混合后的苦参生物碱毒性增加,其中苦参碱+槐定碱的增效作用最强,协同毒力指数(c.f)值达59.1,氧化苦参碱+苦参碱混合给药,c.f值为37.3,为增效作用;氧化苦参碱+槐定碱混合给药,c.f值为13.6,为相加作用.(2)血常规检测结果显示,3种苦参生物碱处理组小鼠的白细胞计数(WBC)、血小板总数(PLT)、中粒细胞(GR)较之对照组显著增高;血液生化指标检测结果显示,槐定碱和氧化苦参碱各处理组小鼠的尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)水平均极显著高于对照组(P＜0.01),苦参碱各处理组小鼠的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基酸转移酶(AST)水平比对照组极显著升高(P＜0.01);脏器系数的统计结果显示:槐定碱、氧化苦参碱各处理组小鼠的肾脏系数、心脏系数以及肝脏系数均极显著高于对照组(P＜0.01),苦参碱处理组小鼠的肾脏系数、心脏系数及肺脏系数显著地高于对照组(P＜0.01、P＜0.05、P＜0.05).研究表明,3种苦参生物碱对小鼠肝脏、肾脏有影响,初步确定它们作用的靶器官是肝脏和肾脏.     

大花地不容块根生物碱成分的研究

为研究大花地不容块根的生物碱成分,该研究采用酸提碱沉法从大花地不容块根中提取出总生物碱,通过硅胶柱色谱法和制备液相色谱技术对大花地不容块根的总生物碱提取物进行分离纯化,并利用波谱学手段对化合物进行结构鉴定。结果表明:(1)从总生物碱提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为青藤碱(1)、青风藤碱(2)、斯帝酚灵碱(3)、瑞枯灵(4)、异紫堇定(5)、紫堇单酚碱(6)、巴婆碱(7)、sukhodianine(8)、荷包牡丹碱(9)、7-氧代克班宁(10)和巴马汀(11)。(2)体外细胞毒性测试显示,大花地不容总生物碱和其主成分青藤碱对人类肺癌细胞A549的IC₅₀值分别为7.5×10^-4 g·mL^-1和6.59×10^-9 g·mL^-1。化合物2、3、4、7、8、9和10系首次从大花地不容中分离得到。大花地不容块根中含有吗啡烷、原阿朴啡、阿朴啡、苄基四氢异喹啉和原小檗碱5种类型的生物碱。     

苦豆子生物碱抗烟曲霉、须癣毛癣菌和新生隐球菌的作用研究

目的对比研究苦豆子总碱、槐果碱、苦参碱、槐定碱、氧化苦参碱体外抗烟曲霉、须癣毛癣菌和新生隐球菌的敏感性,为苦豆子进一步开发利用奠定基础。方法分别用管碟扩散法和微量液基稀释法,测定苦豆子总碱、槐果碱、苦参碱、槐定碱、氧化苦参碱对烟曲霉、须癣毛癣菌和新生隐球菌的抗菌活性。结果管碟法显示上述5种生物碱体外对烟曲霉、须癣毛癣菌和新生隐球菌均有不同程度的抗菌活性。前4种生物碱对烟曲霉的最低杀菌浓度(MFC)分别为25.0、4.25、5.0、3.125 mg·mL~(-1),氧化苦参碱对烟曲霉MFC500 mg·mL~(-1);对须癣毛癣菌的MFC分别为3.125、2.125、5.0、1.5625、125 mg·mL~(-1);对新生隐球菌的MFC分别为3.125、4.25、10、6.25、1000 mg·mL~(-1)。结论槐果碱、苦参碱及槐定碱其抗真菌活性与苦豆子总碱相当,氧化苦参碱的作用不显著。     

pH区带精制逆流色谱法分离制备越南槐中具有抑制α-糖苷酶活性的生物碱北大核心CSCD

越南槐(Sophora tonkinensis)为豆科(Leguminosae)灌木,广泛分布于中国西南地区。其根为中药“山豆根”,常被用于治疗胃、牙龈、咽喉、肺等部位的炎症。为了充分利用越南槐药用植物资源,该研究建立了pH区带精制逆流色谱法分离制备越南槐地上部位中生物碱的方法。以二氯甲烷-甲醇-水(5∶3∶2,V/V)为溶剂系统,上相添加20 mmol·L^(-1)盐酸作为固定相,下相添加10 mmol·L^(-1)三乙胺作为流动相对越南槐地上部位中的总生物碱进行分离制备。分离得到的化合物结构经高分辨质谱,核磁共振数据分析鉴定。同时用PNPG法对分离得到的化合物进行α-葡萄糖苷酶的抑制活性的测试。结果表明:从1.2 g总生物碱中一次分离制备得到183 mg苦参碱和404 mg氧化苦参碱,用高效液相检测其纯度分别为98.7%和98.2%。α-葡萄糖苷酶的抑制活性的测试结果显示苦参碱和氧化苦参碱对α-葡萄糖苷酶都具有较弱的抑制作用,其IC_(50)值分别为(724.60±90.93)mg·L^(-1)和(115.90±14.05)mg·L^(-1)。该研究结果表明,尽管寻找到一个合适的溶剂系统比较耗时,但pH区带精制逆流色谱法仍是一种简单且能有效分离越南槐地上部位中生物碱的方法。     

催吐萝芙木中生物碱的研究

从催吐萝芙木根的乙醇提取物中分离得到15个吲哚生物碱,利用波谱(ESI-MS,1H NMR,13C NMR)等技术分别鉴定为利血平(1),四氢鸭脚木碱(2),异山德维辛碱(3),利血平酸甲酯(4),萝芙木碱(5),山德维辛碱(6),异育亨宾(7),霹雳萝芙木碱(8),α-育亨宾(9),育亨宾(10),催吐萝芙木定(11),四叶萝芙新碱(12),harman(13),mauiensine(14),12-hydroxymauiensine(15)。其中化合物13 ~15是首次从该植物中分离到。     

藏药熏倒牛化学成分研究

利用色谱对藏药熏倒牛进行化学成分研究.从藏药熏倒牛(Biebersteinia heterostemon Maxim.)中分离鉴定了6个化合物,采用波谱技术分别鉴定为hypolaetin 7-O-β-xylopyranoside (1)、山羊豆碱 (2)、反式-4-羟基山羊豆碱 (3)、甘露糖醇 (4)、伞形花内脂 (5)、槲皮素 (6).对化合物1的1H、13C NMR信号进行了准确归属,化合物1～4均为首次从该植物中分离得到.     

西藏不同生长地砂生槐群体种子生物碱含量及其相关性分析

为了明确不同群体间和群体内砂生槐天然种子富含生物碱含量与组成的差异,该研究选取来自西藏“一江四河”流域、海拔2 900～4 100 m范围内10个群体的砂生槐种子作为研究材料,采用高效液相色谱法,测定10个群体300个单株种子重要生物碱(氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱)含量,应用SPSS软件分析了地理分布特征与生物碱含量之间的相关性及群体遗传变异关系,以筛选生物碱含量较高的群体,为砂生槐药物开发利用提供依据。结果表明：(1)10个群体的砂生槐种子中均含有氧化苦参碱、苦参碱和槐果碱,含量依次为：氧化苦参碱(46.18～64.08 mg/g)>苦参碱(1.14～9.82 mg/g)>槐果碱(0.08～1.16 mg/g),其中氧化苦参碱占生物碱总量的90%以上,且群体4中含量最高(64.08±7.37 mg/g);其他微量生物碱在群体3中含量最高;群体间氧化苦参碱、苦参碱和槐果碱均差异极显著(P＜0.01)。(2)氧化苦参碱群体内和群体间变异相对较小,苦参碱和槐果碱群体内和群体间变异系数均较大,而且氧化苦参碱和槐果碱的群体间变异均大于群体内变异,苦参碱的群体间变异小于群体内变异。(3)氧化苦参碱与海拔呈显著正相关关系(r = 0.117^*),苦参碱与海拔、经度和纬度均呈极显著负相关关系(r ＜ -0.326^**),其他关系不显著。氧化苦参碱与苦参碱和槐果碱均呈显著负相关关系(r ＜-0.162^**),而苦参碱与槐果碱呈显著正相关关系(r =0.789^**)。(4)聚类分析将10个群体聚为4类,各类间的距离差异比较大,且大多与地理因素有关。     

山豆根细胞毒活性成分研究

利用多种柱层析方法,从山豆根中分离得到四个生物碱,通过理化性质测定及波谱分析,分别鉴定为槐醇(1),13,14去氢槐醇(2),苦参碱(3)和氧化苦参碱(4),并首次利用MTT比色法测定了化合物1和2对体外培养的HL60及SMMC7721细胞增殖抑制率,同时分别考察了葛根素对二者增殖抑制试验的协同作用。     

对叶榕叶和细枝的化学成分研究

采用柱色谱法从对叶榕FicushispidaL.叶和细枝的95%甲醇溶液中分离得到10个化合物。通过理化性质和波谱数据分析分别鉴定为α-豆甾醇(1)、正癸烷(2)、叶黄素(3)、乌苏酸(4)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、7-羟基香豆素(6)、香草酸(7)、齐墩果酸-28-O-α-D-吡喃葡萄糖苷(8)、异紫堇定碱(9)和原阿片碱(10)。化合物9和10首次从该植物中分离得到。     

博落回茎中抗玉米大斑病的生物碱类成分研究

为了解博落回茎中具有抗玉米大斑病的活性成分,采用天然产物分离和活性追踪的方法分离鉴定了8个生物碱类化合物。这8个化合物分别为6-(2-羟基乙基)-5,6-二氢血根碱(1)、6-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-5,6-二氢血根碱(2)、6-丙酮基二氢血根碱(3)、6-丙酮基白屈菜红碱(4)、isointegriamide(5)、arnottianamide(6)、二氢血根碱(7)和白屈菜红碱(8)。其中化合物1、2、5、6首次从博落回茎中分离得到。以上生物碱类化合物(1～8)通过滤纸片琼脂糖扩散法对玉米大斑病进行抗菌测试,确定了化合物8具有显著的抗玉米大斑病的生物活性,然后用48孔板测定了化合物8对玉米大斑病孢子萌发实验,其IC_(50)值为12.0μg/mL,以上研究为防治玉米大斑病提供了一种潜在的新型生物农药原料。     

藏药船型乌头中的生物碱成分(英文)

为了研究藏药臭蚤草的活性成分,从其总碱中分离并通过核磁共振和质谱等方法鉴定了8个生物碱,包括6个二萜类生物碱13-O-acetylhetisine(1)、2-acetyl-13-dehydro-11-epihetisine(2)、2-acetyl-13-dehydro-11-hetisine(3)、hetisinone(4)、尼奥林(5)和foresticine(6),以及异喹啉(7)和dianthrmide(8)。所有化合物均首次从该植物中分离得到。     

丽江乌头中的一个新二萜生物碱

从丽江乌头根中分离、鉴定了三个二萜生物碱成分,其中碱Ⅰ、碱Ⅱ分别为已知成分阿克诺辛(aconosine)和嘟拉碱(dolaconine);碱Ⅲ为一新的C_(18)-型二萜生物碱,从MS、IR、~1H NMR、~(13)C NMR等光谱数据推定了其结构,并命名为丽日碱甲(liconosine A)。     

延胡索的化学成分研究(英文)

采用现代分离技术和方法,从延胡索根茎中分离得到17个化合物,通过波谱分析鉴定其结构。包括11个生物碱类化合物,二氢白屈菜红碱(1)、去氢紫堇碱(2)、四氢非洲防己胺(3)、异紫堇球碱(4)、紫堇碱(5)、四氢黄连碱(6)、药根碱(7)、黄连碱(8)、小檗碱(12)、巴马汀(13)和延胡索乙素(14);2个蒽醌类化合物,大黄素(9)和大黄素甲醚(10);1个三萜类化合物,即3β-羟基-齐墩果烷-111,3(18)-二烯-28-酸(11)和3个甾醇类化合物,豆甾醇(15)、β-谷甾醇(16)和胡萝卜苷(17)。其中,化合物9～11首次从该属植物中分离得到,1首次从该种中分离得到。     

小花清风藤生物碱成分的研究

从小花清风藤的全草分离得到3个生物碱成分,经UV,IR,NMR,MS等光谱方法分别鉴定为5—氧阿朴菲碱,β—黑瑞亭,原鸦片碱。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

苦豆子生物碱对萝卜蚜的毒力及其对几种酯酶的影响

苦豆子Sophora alopecuroids(L.)的次生代谢物质为喹诺里西定生物碱类。本研究明确了该生物碱中的野靛碱对萝卜蚜(Lipaphis erysimi)有很高的毒杀作用,对其无翅成蚜的致死中浓度(LC₅₀浸渍法)为(432.59±2.12)mg/L,优于著名的杀蚜生物碱毒黎碱和烟碱,两者对该试虫的LC₅₀分别为(684.70±2.28)mg/L和(1090.65±2.01)mg/L。用小菜蛾(Plutella xylostella)幼虫作试虫,得知苦豆子7种主要生物碱对昆虫的乙酰胆碱酯酶(AChE)有抑制作用,其抑制程度排序为：总碱>野靛碱>槐胺碱>槐定碱>槐果碱>氧化苦参碱>苦参碱>苦豆碱。野靛碱和苦豆碱对a-乙酸萘酯酶、a-乙酸萘酯羧酸酯酶及酯酶同功酶的活性亦表现不同程度的抑制作用。