土壤来源链霉菌KIB-H91次级代谢产物的分离鉴定北大核心CSCD

利用硅胶柱层析和制备型高效液相色谱等方法从来自土壤的一株链霉菌Streptomyces sp.KIB-H91的发酵液中分离得到4种醌类化合物,通过分析其理化性质和波谱数据,分别鉴定为endocrocin(1)、laccaic acid D(2)、sarubicin A(3)和sarubicin B(4),其中,sarubicin B(4)的13C和HMBC核磁数据为本文首次报道。抗菌敏感性试验发现化合物3对大肠杆菌ATCC 8099的最小抑制浓度(MIC)为25μg/m L,化合物4对枯草芽孢杆菌ATCC 6633的最小抑制浓度为12.5μg/m L。     

黄河三角洲土曲霉Aspergillus terreus OUCMDZ-1925中具抗菌活性的聚酮类天然产物

作者利用化学与生物活性相集成的筛选方法,从采自黄河三角洲地区——东营黄河口的梭鱼Chelon haematocheilus的内脏中分离鉴定了1株耐盐真菌土曲霉Aspergillus terreus OUCMDZ-1925,其发酵产物具有抗枯草芽孢杆菌活性。进一步采用色谱分离、波谱鉴定,从其固体发酵(大米培养基)中分离鉴定了5个化合物,即右旋丁内酯I(1)、丁内酯IV(2)、丁内酯II(3)、丁内酯III(4)和3,5,6-三甲基-2,4-二羟基苯甲酸甲酯(5)。并发现化合物1–3和5对金黄色葡萄球菌(ATCC51650)有强的抑菌活性(最小抑菌浓度均为0.31μg/mL,阳性对照环丙沙星的最小抑菌浓度为0.16μg/mL),化合物1和2对产气杆菌(ATCC13408)以及化合物1和3对枯草芽孢杆菌(ATCC93151)有中等的抑菌活性(最小抑菌浓度分别为6.25μg/mL和12.50μg/mL,阳性对照环丙沙星的最小抑菌浓度分别为1.25μg/mL和5.0μg/mL),化合物1–5对大肠杆菌(ATCC25922)以及化合物4对金黄色葡萄球菌(ATCC51650)有弱的抑制活性,且化合物1的产量高,达2.5g/kg,为其后续研究提供了新的药源。     

曲霉属真菌Aspergillus clavatonanicus HNMF114的次生代谢产物及其抗菌活性研究

本文对一株来自中华紫蛤的附生真菌HNMF114进行次生代谢产物的研究。从中分离鉴定了1个新化合物和8个已知化合物。分别鉴定为clavatone(1)、cyclo(L-Trp-L-Trp)(2)、2,4(1H,3H)-quinazolinedione (3)、clavatol(4)、kotanin(5)、orlandin(6)、desmethylkotanin(7)、(S)-2-(1-Hydroxy-2,2-dimethylpropyl)quinazolin-4(3H)-one(8)、(S)-2-methyl-1-(4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)propyl acetate(9)。新化合物1对大肠杆菌的生长具有一定的抑制作用,最小抑菌浓度(MIC)为2μg/mL。化合物4、9对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用,最小抑制浓度分别为1μg/mL和4μg/mL。化合物5对枯草芽孢杆菌有一定的抑制作用,最小抑制浓度分别为8μg/mL。化合物4、5和9对李斯特菌有一定的抑制作用,最小抑制浓度分别为4、4和8μg/mL。     

海洋真菌Aspergillus niger XJJ-3中萘并吡喃酮类化合物结构及生物活性

【背景】萘并吡喃酮类化合物生物活性多样,是真菌Aspergillusniger中特征次生代谢产物。【目的】研究分离自海洋滩涂土壤的真菌Aspergillus niger XJJ-3中萘并吡喃酮类化合物结构及其抗菌和卤虫致死活性。【方法】以TLC分析为导向,综合运用多种色谱和光谱方法分离和鉴定萘并吡喃酮类化合物。采用微量稀释法测试化合物的抗菌和卤虫致死活性。【结果】从真菌A.niger大米发酵产物中共分离得到6个萘并吡喃酮类化合物,鉴定为RubrofusarinB(1)、Flavasperone (2)、Aurasperone A (3)、Asperpyrones C (4)、Asperpyrones B (5)和Fonsecinone A (6)。抗菌活性实验结果表明,化合物1-6对致病菌S. aureus ATCC33591、29213、E. faecium ATCC35667和V.parahemolyticus表现出不同程度的抑制活性,其中化合物2和4对S.aureus ATCC33591表现出较强抑制活性(MIC分别为43.7μmol/L和21.9μmol/L),化合物3对E.faecium ATCC35667抑制活性较强(MIC为21.9μmol/L)。卤虫致死活性实验结果表明,化合物1-6均表现出一定的卤虫致死活性,其中化合物2和3活性显著(LD50分别为35.0μmol/L和8.8μmol/L)。【结论】菌株XJJ-3可产生结构丰富的萘并吡喃酮类化合物,化合物1-6存在不同程度的抗菌和卤虫致死活性,该研究可为抗菌和细胞毒类药物的研发提供参考。     

白皮锦鸡儿酚类化合物及其生物活性（英文）

从豆科植物白皮锦鸡儿(Caragana leucophloea Pojark.)地上部分分离到3个酚类化合物,经理化方法和波谱分析鉴定为鹅掌楸苷(1)、香草酸(2)和绿原酸(3)。化合物1和2表现出较好的抗细菌活性,半抑制浓度(IC50)为8.11~22.88μg/m L。2和3则表现出一定的抗真菌活性,对稻瘟菌孢子萌发的IC50值分别为105.04μg/m L和32.26μg/m L,对西瓜枯萎病菌生长的IC50值为108.45μg/m L和45.26μg/m L。2和3对秀丽隐杆线虫也有一定的抑制活性,当处理线虫48 h时,IC50值分别为46.57μg/m L和55.17μg/m L。此外,2具有一定的抗氧化活性,对羟基自由基清除的IC50值为67.96μg/m L;对Fe2+表现出一定的螯合能力,IC50值为93.59μg/m L。上述酚类化合物均为首次从白皮锦鸡儿中分离得到。     

毛头鬼伞子实体中甾类化合物的结构鉴定及其抑制肿瘤细胞增殖活性的研究

从毛头鬼伞子实体中分离得到4个甾类化合物,通过波谱分析,分别鉴定为麦角甾醇(1)、啤酒甾醇(2)、麦角甾醇葡萄糖甙(3)和tuberoside(4)。4个化合物均为首次从毛头鬼伞中得到。通过体外细胞毒性筛选试验,结果表明化合物4有较强的抑制人乳腺癌细胞MCF-7和狗肾细胞MDCK增殖的活性,其抑制增殖的IC50值分别为10.9μg/mL(18.4μmol/L)和5.8μg/mL(9.8μmol/L)。化合物3对MCF-7和MDCK的抑制作用则较弱,当其浓度为10.0μg/mL(17.9μmol/L)时,对MCF-7和MDCK的增殖抑制率分别为12.5%和7.5%。     

川芎内生真菌Cladosporium sp.次级代谢产物及抗菌活性研究

为了增加川芎用途,本研究从川芎中分离鉴别出了一株内生真菌Cladosporium sp. IS384,并首次对其次级代谢产物进行研究。用硅胶柱层析、制备薄层层析和重结晶等方法,从该菌发酵液的乙酸乙酯萃取相中首次分离获得4个单体化合物,运用现代波谱技术以及文献数据对照,鉴定其结构分别为cladospolide B(1),iso-cla-dospolide B(2),麦角甾醇(3),水苏碱(4)。对提取部位及单体化合物进行抗菌实验,发现乙酸乙酯部位对粪链球菌ATCC 29212的MIC值达到3. 91μg/mL,化合物1对ATCC 29212的MIC为0. 31μg/mL,化合物2对ATCC12228的MIC值为0. 63μg/mL。本文通过对川芎内生真菌的研究发现了具有一定抗菌活性的物质,为后续川芎内生真菌研究提供很好的理论依据。     

忽地笑内生青霉菌GZWMJZ-39次生代谢产物研究

为获得活性微生物代谢产物,从贵阳忽地笑的鳞茎中分离得到内生真菌GZWMJZ-39,发酵产物经过硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱进行分离纯化,运用NMR、MS等手段鉴定了6个化合物的化学结构,即peniginseng B(1)、peniginseng A(2)、4-(3,4-二羟基苯甲酰氨基)丁酸(3)、4-(3,4-二羟基苯甲酰氨基)丁酸甲酯(4)、peniamidone B(5)、chaetoglobosin G(6),其中化合物1和2首次以单体化合物形式报道。活性测试标明,化合物1~5具有较强的抗氧化活性,其IC50为3.9-27.4μmol/L;化合物1~6具有弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性,在50μg/m L的浓度下抑制率在25.2%~32.6%。     

土槿乙酸对白假丝酵母菌生物膜的抑制作用

目的探讨土槿乙酸(pseudolaric acid B,PAB)对体外白假丝酵母菌生物膜的影响。方法甲基四氮盐(XTT)法检测不同浓度PAB和AMB(两性霉素B)对白假丝酵母菌生物膜的抑制作用。血清芽管试验检测不同浓度PAB对芽管生成的影响。结果 PAB对白假丝酵母菌生物膜的SMIC50(抑制生物膜50%的药物浓度)为256~512μg/m L;1024和512μg/m L PAB对早期2 h生物膜的抑制率分别为(99.5±0.28)%和(97.1±0.38)%;512μg/m L PAB对早期(2 h)、中期(8 h)及成熟期(24 h)生物膜的抑制率分别为(97.1±0.38)%、(90.4±0.32)%和(80.1±0.67)%;不同浓度PAB的血清芽管试验显示,64μg/m L PAB可以完全抑制白假丝酵母菌的出芽生长,16μg/m L PAB可以抑制83.5%的白假丝酵母菌出芽生长。结论 PAB对体外白假丝酵母菌生物膜有抑制作用,对白假丝酵母菌的出芽生长过程抑制作用显著。     

西藏芽孢杆菌XZ7中Amicoumacin类抗生素的分离鉴定与生物活性研究

采用UPLC-DAD-MS分析发现西藏当雄土壤来源芽孢杆菌XZ7发酵液中的Amicoumacin类化合物,并利用反相柱层析和高效液相色谱对发现的3个Amicoumacin类化合物进行分离纯化;根据紫外光谱、高分辨质谱和核磁共振波谱数据及文献比对,鉴定3个化合物分别为:Bacilosarcin A(1)、Bacilosarcin B(2)和Bacilosarcin C(3)。抑菌实验结果表明化合物2对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性(MIC=4~16μg/m L);细胞毒性测试结果表明化合物1和2对HepG2肿瘤细胞具有较高的抑制作用,其中化合物2抑制作用最强,IC_(50)值为2.8μM。同时,化合物2对MCF-7和He La肿瘤细胞也有较强的细胞毒作用,IC_(50)值分别为6.2μM和4.0μM。     

内生真菌交织枝顶孢次生代谢产物及其生物活性（英文）

从番茄内生真菌交织枝顶孢(Acremonium implicatum)中分离到5个次生代谢产物,经理化特性和波谱数据分析鉴定为对羟基苯甲醛(1)、对羟基苯甲酸(2)、吲哚-3-甲醛(3)、5'-O-乙酰胸苷(4)和酵母甾醇(5)。化合物1和2表现出强的抗细菌、抗真菌、抗氧化和抗线虫活性。化合物3对秀丽隐杆线虫和南方根结线虫表现出一定的抑制活性,半抑制浓度(IC50)分别为82.3μg/m L和93.4μg/m L。结果表明对羟基苯甲醛(1)、对羟基苯甲酸(2)、吲哚-3-甲醛(3)是交织枝顶孢中的主要活性成分,为深入研究交织枝顶孢对线虫的生防机制以及该真菌的开发与应用提供了依据。上述化合物均为首次从交织枝顶孢中分离得到。     

丹皮酚对PM2.5诱导的支气管上皮细胞IL-8表达的影响

目的:观察丹皮酚对PM2.5诱导支气管上皮细胞(BEAS-2B)分泌IL-8的影响。方法:BEAS-2B细胞传代培养,分别加入丹皮酚(15μmol/L、30μmol/L)预处理1 h,ELISA法检测不同浓度的PM2.5悬液(25μg/m L、50μg/m L、100μg/m L)对BEAS-2B细胞分泌IL-8蛋白的影响。结果:随着PM2.5悬液浓度的升高,BEAS-2B细胞上清液中IL-8水平逐渐增高;丹皮酚干预后能够显著降低BEAS-2B细胞上清液中IL-8水平(P0.05),并呈浓度依赖性。结论:丹皮酚具有抑制PM2.5诱导的BEAS-2B细胞分泌IL-8蛋白表达的作用,并呈浓度依赖性。     

白皮锦鸡儿黄酮醇类化合物及其抗菌和抗氧化活性(英文)

从豆科植物白皮锦鸡儿(Caragana leucophloea Pojark.)地上部分分离到3个黄酮醇类化合物,经理化和波谱分析鉴定为3-O-甲基山奈酚(1)、3-O-甲基槲皮素(2)和槲皮素(3)。活性测定表明,1表现出较强的抗细菌活性,对大肠杆菌和番茄疮痂病菌的半抑制浓度分别为9.00μg/mL和7.42μg/mL,最低抑制浓度均为12.5μg/mL;而2和3则表现出较强的抗氧化活性,对DPPH还原的半抑制浓度分别为14.39μg/mL和13.64μg/mL;对β-胡萝卜素-亚油酸氧化的半抑制浓度分别为10.26μg/mL和9.87μg/mL。上述黄酮醇类化合物均为首次从白皮锦鸡儿中分离得到。     

三白草中ATG4B抑制剂的发现及活性测定

验证从三白草中提取的两个化合物XGN56和XGN59对自噬关键蛋白ATG4B酶活性的影响及对自噬的调节作用。分子对接的方法验证化合物与游离ATG4B及ATG4B-LC3复合体的氢键结合作用;SDS-PAGE法及荧光共振能量转移法(FRET)测定化合物(10μmol/L)抑制ATG4B的IC50值;LC3融合GFP荧光标签检测化合物(10μmol/L)对LC3荧光聚集的影响,并设置正常组、给药组和药物联用Baf(0.5μmol/L)组;过表达GFP-LC3的WT-MEF及ATG5-/--MEF细胞检测化合物诱导LC3荧光点的情况。结果显示,XGN56和XGN59能分别与游离ATG4B和ATG4B-LC3复合体形成氢键作用,且两者均能剂量依赖地抑制ATG4B的酶切活性,体外IC50分别为7.74μmol/L和8.00μmol/L,同时能够ATG5依赖地促进GFP标记的自噬体的生成(P<0.001)。结果表明,两个化合物可能是通过一定程度地抑制ATG4B的酶活性从而促进细胞自噬水平。     

肾茶多酚提取工艺及其抗氧化活性研究

采用回流提取法,进行单因素试验和L9(34)正交试验,确定肾茶多酚最佳提取工艺;并通过测定1,1-二联苯基-2-苦肼自由基(DPPH·)和羟自由基(·OH)清除率评价其抗氧化活性。得到的肾茶多酚的优化提取工艺为液料比10∶1(m L/g),50%乙醇回流3次,每次提取2 h,肾茶多酚提取率为3.60%,优选的提取工艺稳定可靠,重现性好。体外抗氧化活性实验结果显示:肾茶多酚的抗氧化能力随质量浓度的增大而增强,在1~10μg/m L浓度范围内和100~1250μg/m L浓度范围内,其清除DPPH自由基和羟基自由基的能力略强于抗坏血酸,两者的对DPPH自由基半数抑制浓度分别为5.78和6.31μg/m L;对羟基自由基的半数抑制浓度为851.1和940.1μg/m L。     

从滑桃树种壳中分离到具抗细菌活性的新木脂素

从滑桃树(Trewia nudiflora L.)的种壳中分离到5个木脂素,其中4个是新木脂素,它们的结构分别鉴定为:9'-nethyl americanol A(1)、9'-nethyl isoamericanol A(2)、9'-nethyl americanol A(3)、9'-nethyl americanol A(4)和americanin(5);并制备了化合物5的两个乙酰化产物3,4-diacetyl americanin(5a)和3,4,9-triacetyl americanin(5b).以羧苄青霉素钠盐、硫酸链霉素和利福平为阳性对照,对这7个化合物进行了抗细菌的活性检测:化合物4和5对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和革兰氏阴性菌结核分枝杆菌(Mycobacterium tubercrlosis)有明显的抑制菌作用,其中化合物4对两种菌的最低抑制浓度均为40μg/Ml,化合物5对两种菌的最低抑制浓度为100μg/Ml,但是化合物5的两个乙酰化产物在每纸片200μg的剂量下没有表现出抑菌活性.     

吴茱萸碱抑制人结肠癌HCT-116细胞体外增殖和迁移

吴茱萸碱(Evodiamine,Evo)对人结肠癌HCT-116细胞体外增殖和转移的影响及其可能机制初探。体外培养人结肠癌HCT-116细胞株,加入Evo1.5μmol/L、3μmol/L、6μmol/L、12μmol/L、24μmol/L、48μmol/L、96μmol/L继续培养48 h,CCK-8法检测Evo对HCT-116细胞生存活性的影响;Transwell法和划痕法检测STF-118804、Evo对HCT-116细胞体外迁移的影响;RT-PCR和Western blotting检测不同浓度的Evo(0μmol/L,1.5μmol/L,3μmol/L,6μmol/L)和STF-118804(10μg/L)诱导HCT-116细胞48 h后,细胞中SIRT1、NF-кB、MMP-9蛋白的表达情况。不同浓度的Evo(1.5μmol/L,3μmol/L,6μmol/L,12μmol/L,24μmol/L,48μmol/L,96μmol/L)作用于HCT-116细胞48 h后,细胞的增殖均受到明显抑制(p0.05),且在一定范围内呈浓度依赖性;且Evo能抑制HCT-116细胞的迁移。Evo可明显下调HCT-116细胞内SIRT1、MMP-9 m RNA和蛋白的表达,上调NF-кB m RNA和蛋白的表达。体外实验表明,Evo对结肠癌细胞增殖和迁移的抑制作用是通过抑制SIRT1的表达,激活NF-кB信号通路,进而抑制MMP-9来实现的。     

滇重楼茎叶总皂苷抗肝癌HepG2细胞活性

探究滇重楼茎叶总皂苷对肝癌HepG2细胞增殖的抑制、细胞周期阻滞及诱导细胞凋亡作用。从滇重楼地上茎叶提取总皂苷,配制成浓度为10μg/m L、20μg/m L、40μg/m L、80μg/m L和160μg/m L的总皂苷提取物处理HepG2细胞。总皂苷提取物对细胞增殖的抑制作用采用MTT法检测;对细胞周期阻滞作用采用流式细胞术检测;诱导细胞凋亡的作用采用细胞核荧光染色、流式细胞术和caspase-3活性试剂盒检测。结果表明,滇重楼茎叶总皂苷提取物能显著抑制细胞增殖,且具有时间、剂量依赖效应,能阻滞细胞周期于S期,并能诱导细胞凋亡。但其诱导凋亡作用仅高剂量组(≥80μg/m L)效果显著,低剂量组(80μg/m L)不显著。     

桦褐孔菌菌质多糖的制备及其对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响

为研究桦褐孔菌菌质多糖对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响,采用水提醇沉法提取粗多糖,Sevag法脱蛋白后透析,再经DEAE-Sepharose CL-6B离子交换柱进一步分离纯化,MTT法检测不同浓度的桦褐孔菌菌质多糖对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响。试验结果得到3个多糖纯化组分JZP1、JZP2、JZP3;粗多糖(JZPC)、精制多糖(JZPJ)和纯化多糖(JZP3),能够促进淋巴细胞增殖,最大增殖率分别为59.04%(1 000μg/m L),44.58%(20μg/m L),39.76%(20μg/m L)。JZP1和JZP2在1 000μg/m L时抑制淋巴细胞增殖,抑制率分别15.66%和13.25%。结果表明相同浓度下粗多糖对小鼠脾淋巴细胞的增殖作用强于纯化多糖,不同多糖组分表现出不同的免疫学活性,并且其免疫活性与其浓度密切相关。     

博落回不同部位提取物对大肠菌群的抑菌作用研究

研究了博落回提取物对大肠菌群的抑制作用。本实验以大肠杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌为指示菌,采用牛津杯法筛选对三种指示菌有最佳抑制作用的博落回组织粗提物;对抑菌效果好的粗提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,采用滤纸片法筛选出抑菌活性最高的萃取物,并测定其最小抑制浓度和最小杀菌浓度。实验结果表明博落回不同部位粗提物有抑制指示菌的活性,其中以博落回根部提取物的抑菌活性最佳;根部萃取物抑菌实验结果表明正丁醇萃取物对三种指示菌均有较好的抑制效果,抑菌圈直径均在12 mm以上,远高于粗提物,对大肠杆菌,其最小抑制浓度和最小杀菌浓度分别为400、600μg/m L,对产气肠杆菌与阴沟肠杆菌,其最小抑制浓度均为500μg/m L,最小杀菌浓度均为700μg/m L。博落回根部提取物对上述三种指示菌均有抑制作用,尤其以正丁醇萃取物的抑菌效果最佳。