黄皮根和茎中一个新的木脂体

从黄皮（Clausenalansium）根和茎中分离得到8个化合物,其中化合物claulignan（1）为一个新的木脂体类化合物,通过1D-、2D—NMR和高分辨质谱确定其结构。化合物2-8首次从黄皮属（Clausena）植物中分离得到。活性筛选结果表明,化合物1和6显示一定的细胞毒活性,对人宫颈癌HeLa细胞株的,c50分别为25．03和53．99μM;化合物3具有一定的抗氧化活性,在DPPH实验中的EC50为268．96g·kg-1。     

一株Streptosporangium sp.的次生代谢产物的研究

通过对Streptosporangium sp.菌株发酵液的初步分离纯化,得到二个化合物,由波谱数据解析鉴定其结构分别为YXJE1(1),7,4′-二羟基黄酮(2)。其中化合物1是新化合物。活性实验证明化合物1,2具有一定的抑制乙酰胆碱酯酶活性。     

以细菌中烯醇式丙酮酸转移酶为作用靶点的新天然抑制剂

肽聚糖是细菌细胞壁的重要成分,烯醇式丙酮酸转移酶(EPT)是调节肽聚糖合成初始阶段的关键酶.通过活性筛选,发现了三个对EPT有抑制活性的天然产物(化合物1～3),它们皆为EPT的新抑制剂.体外抗真菌实验发现,化合物2和3对光滑念珠菌具有较好的生长抑制作用.另外,化合物3还具有一定的肿瘤细胞毒活性.     

腺花香茶菜中的三萜化合物

对云南大理产腺花香茶菜（Isodon adenanthus)进行了系统的研究。从中分离得到了包括1个新三萜（1）在内的一系列乌索烷型三萜类化合物,其结构通过现代波谱分析方法确定。活性筛选结果表明,化合物1对肿瘤细胞株K562,A549以及T24具有一定的细胞毒活性。     

南极适冷菌Pseudomonassp．C抑菌活性物质的分离纯化与结构鉴定北大核心CSCD

本文对南极适冷菌Pseudomonassp．c发酵液上清中的抗植物病原菌活性物质进行了研究,结果表明在温度40-70℃和pH5—9的范围内发酵液上清的抑菌活性稳定。根据活性追踪,通过硅胶柱层析和高效液相色谱对发酵液上清中的抑菌活性物质进行了分离纯化,得到了3个对常见植物病原真菌尖孢镰刀菌具有抑菌活性的化合物,并对其中的两个化合物进行了结构鉴定。化合物1为环二肽类（环（苯丙氨酸-脯氨酸））,化合物2为壬基酚聚氧乙烯醚类（14-壬基苯氧基．3,6,9,12．四氧十四烷-1-醇）,两者对枯草芽孢杆菌也具有一定的抑菌活性。     

萹蓄乙酸乙酯部位化学成分的抑菌活性研究（英文）

萹蓄(Polygonum aviculare L.)是一种常用中药,具有杀虫止痒,治疗黄疸等功效。本文采用打孔法分别对其乙酸乙酯部位分离得到的十个化合物进行了抑菌活性实验,结果表明,除化合物1、2、9、10外,其它化合物均对不同的菌种呈现出不同的抑菌活性,并且呈一定的剂量效应。本实验为萹蓄及其化学成分作为天然的抑菌活性物质研究开发提供理论依据。     

阴香内生真菌Y-74鉴定及其次级代谢产物的初步研究

本研究主要是对阴香内生真菌菌株Y-74进行鉴定并对其次生代谢产物进行分离。运用ITS r DNA分子鉴定法鉴定菌株。通过对菌株Y-74进行发酵,经反复硅胶柱层析、葡聚糖凝胶柱层析从发酵液活性组分中分离得到一化合物,标为化合物(1)。采用GC-MS确定了该化合物的纯度,通过理化方法、1H NMR、13C NMR等手段鉴定其化学结构。分离纯化得到的化合物(1)为橘霉素A,相关文献表明橘霉素A具有一定的抗肿瘤活性,为进一步研究代谢物及其活性奠定了基础。     

普洱大叶茶中对褪黑素受体具有激动作用的活性化合物

对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-2R,3S-trans-pubeschin(1)、plumbocatechin A(2)、(-)-儿茶素(3)、儿茶素-3-氧-没食子酸酯(4)、没食子儿茶素没食子酸酯(5)、表没食子酸儿茶素没食子酸酯(6)、(-)-表儿茶素(7)、没食子酸儿茶素(8)和表没食子酸儿茶素(9),其中,化合物1、2为首次从山茶属中分离得到。MTT法测试表明化合物1～9对褪黑素受体均具有一定的激动作用,化合物3很有可能是茶叶调节MT受体而发挥抗精神疾病活性的主要成分。     

北极真菌Eutypella sp.D-1中海松烷二萜类化合物的研究

采用硅胶柱、反相硅胶柱和凝胶柱等色谱技术,从北极真菌Eutypella sp.的菌体发酵液提取物中分离纯化得到2个化合物,通过1H和13C NMR、2D NMR等分析方法,并比较相关文献,鉴定这两个化合物为libertellenone C(1)和libertellenone A(2)。测试了化合物1和2对各种癌细胞株的细胞毒活性,其中化合物1对胰腺癌SW1990和胶质瘤U251有一定的细胞毒活性,此外化合物2对稻瘟霉有抑制活性。     

北桑寄生内生真菌的分离及其次级代谢产物分析

首次对药用植物北桑寄生叶片中的内生真菌进行分离纯化,从中筛选出具有较高生物活性的菌株,鉴定此菌株并对其次级代谢产物进行初步分离。采用组织块法分离内生真菌,对其进行抗氧化活性和抑菌活性筛选;通过形态学和分子生物学方法鉴定其种属;运用柱色谱、重结晶等方法分离次级代谢产物,波谱学鉴定其结构。从北桑寄生叶片中分离纯化得到29株内生真菌,检测得到一株具有较高抗氧化和抑菌活性的菌株,鉴定为Alternaria alternata,从该菌次级代谢产物中首次分离得到3个单体化合物,分别为alternariol-5-O-methyl ether(1)、alternariol(2)、cis,cis-9,12-octadecadienoic acid(3)。化合物1和2具有较弱的抗氧化活性,化合物1和3表现出一定的抑菌活性。     

植物病原真菌抑制杂草的活性筛选及菌株CY-H的活性代谢产物

【目的】分离并鉴定具有较好除草活性的植物病原真菌菌株,进一步分离活性化合物,为开发新型生物源除草剂奠定一定的基础。【方法】采用固体培养基接种法分离纯化植物病原真菌,通过形态学特征观察和5.8S rDNA测序鉴定目标菌株;在活性筛选追踪下,对活性组分进行追踪分离及纯化,经波谱分析确定活性单体化合物结构;采用培养皿生物分析法测定活性单体化合物的除草活性及对常见作物的安全性。【结果】茶叶致病菌CY-H具有较好的除草活性,其发酵液对稗草和反枝苋根的抑制率分别为94.6%和77.3%。CY-H被鉴定为间座壳属菌(Diaporthe sp.)。从CY-H菌中分离得到单体化合物CY1被鉴定为cytosporaphenones C。在供试浓度为100μg/mL时,CY1具有较好的抑制反枝苋根的活性,抑制率为57.1%,且其对小麦和油菜的安全性较好,抑制率均在20%左右。【结论】茶叶致病菌CY-H具有开发成微生物源除草剂的潜力。     

酸渣树中一个新的黄烷类化合物

从酸渣树(Carapaguianensis Aubl.)枝条的乙醇提取物中首次分离到7个化合物,通过波谱方法鉴定,它们分别是:()-epicatechin-3-O-(3",5"-di-O-methyl)gallate(1)、(-)-catechin(2)、sciadopitysin(3)、cl eomi scosin B(4)、photogedunin(5)、chi socheton compound F(6)和odoratone(7).其中,化合物1为新黄烷类化合物,2～7为首次从该植物中分离得到.补充了化合物5的13C-NMR谱数据.活性测定显示,化合物7对大菜粉蝶(Pieris brassicae)三龄幼虫具有较强的杀虫活性,化合物2有一定的活性,而正丁醇部分只有很弱的活性.     

多炔类化合物对美洲大蠊的触杀活性及对乙酰胆碱酯酶和腺苷三磷酸酶活性的影响

采用药膜法测定了人工合成的11个多炔类化合物对美洲大蠊Periplaneta americana初孵若虫的触杀活性。结果表明,当化合物处理浓度为20 μg/cm²时,致死率达70%以上的有: 化合物2 (1-叔丁基-4-羟甲基-丁二炔)、化合物9 (1-苯甲基-4-甲基-丁二炔)和化合物10 (O-炔丙基硫代磷酸二乙酯)。经毒力测定,化合物9和化合物10的LC₅₀分别为3.91 μg/cm²和1.50 μg/cm²。化合物2、化合物7 (1-苯基-4-邻硝基苯基-丁二炔)和化合物10对美洲大蠊乙酰胆碱酯酶(AChE)具有抑制活性,抑制率分别为12.00%、27.24%和62.22%。化合物2和化合物10对Na⁺-K⁺-ATPase具有抑制活性,抑制率分别为44.55%和31.44%;而化合物5 (1-苯基-4-（3,4-亚甲基二氧）苯基-丁二炔)和化合物6 (1-苯基-4-间硝基苯基-丁二炔)对该酶具有激活活性,激活率分别为24.98%和20.99%。化合物2、化合物4 （1-苯基-4-对甲氧基苯基-丁二炔）和化合物7对Ca²⁺-Mg²⁺-ATPase具有抑制活性,抑制率分别为49.02%、38.53%和35.32%, 其他化合物对该酶具有激活活性,其中激活活性最高的为化合物5,激活率达81.12%。     

酸渣树中一个新的黄烷类化合物

从酸渣树(Cnrapa guianensis Aubl．)枝条的乙醇提取物中首次分离到7个化合物,通过波谱方法鉴定,它们分别足：(-)-epicatechin-3-0-(3”,5”-di-0-methyl)gallate(1)、(-)-catechin(2)、sciadopitysin(3)、cleomiscosin B(4)、photogedunin(5)、chisocheton compound F(6)和odoratone (7)。其中,化合物1为新黄烷类化合物,2～7为首次从该植物中分离得到。补充了化合物5的^13C-NMR谱数据。活性测定显示,化合物7对大菜粉蝶(Pieris brassicae)三龄幼虫具有较强的杀虫活性,化合物2有一定的活性,而正丁醇部分只有很弱的活性。     

木麻黄凋落物化学成分及其生物活性的研究

利用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法从木麻黄(Casuarina equisetifolia)凋落物的乙酸乙酯提取物中分离得到7个单体化合物,通过波谱分析结合理化性质鉴定化合物结构分别为:3β-(p-hydroxy-trans-cinnamoyloxy)olean-12-en-28-oicacid(1),3-O-(E)-coumaroylerythrodiol(2),casuarmondtol(3),alnusdiol(4),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(5),4″-反-香豆酰基-山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6),山柰酚(7),其中化合物3、4、6和7为首次从该植物中分离得到。分别采用MTT法、Ellman法和PNPG法对单体化合物的体外细胞毒活性、乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-糖苷酶抑制活性进行测试,测试结果表明,化合物1和6具有细胞毒活性,化合物1~4和6具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物1和3~5具有α-糖苷酶抑制活性。     

红树林内源生真菌Sporothrix sp.#4335代谢产物的研究

Diaporthin(1),松胞素4(2)是由一株红树林共生真菌Sporothrix sp.#4335中分离的两个化合物,其结构通过光谱分析确定。并首次对化合物1进行了抗人的肝癌细胞hepG 2及抑制人的DNA拓扑异构酶I(hTopoⅠ)的活性测试,结果显示,化合物1有一定的抗肿瘤活性(IC50为23μg/mL),及很强地抑制拓扑异构酶I的活性。     

植物内生真菌F4a次级代谢产物的分离鉴定以及降血糖、抗氧化活性的研究

研究植物内生真菌布雷青霉菌（Penicillium brefeldianum） F4a次级代谢产物的提取分离方法、结构鉴定及其降血糖和抗氧化活性。采用液体发酵培养,大孔吸附树脂HP20提取后,经硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS反相开放柱色谱和高效液相色谱等手段进行分离,应用核磁共振等技术进行结构鉴定;采用紫外分光光度吸收法进行降血糖和抗氧化活性筛选。结果表明,分离得到6个化合物,分别鉴定为环（L-色氨酸-L-脯氨酸）（1）、3,3′-Methylenebis（4-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-one）（2）、2-（2′S-Hydroxypropyl）-5-methyl-7-hydroxychromone（3）、染料木素（4）、大豆素（5）和苯酚（6）。化合物1和2具有一定的抗氧化活性,化合物4和5具有较强的抗氧化活性和降血糖活性。化合物2和3为首次从青霉属真菌中分离得到。化合物1和2的ABTS自由基清除活性为首次报道。     

简易扁板海绵药理活性成分研究进展

简易扁板海绵代谢产物丰富多样,包括含呋喃环的聚酮类化合物、含过氧环的聚酮类化合物、聚酮类衍生物和糖脂类化合物等,这些化合物大多具有一定的药理活性。本文从抗肿瘤、抗疟疾和免疫抑制等方面对简易扁板海绵化合物的药理活性进行归纳总结,以期为相关研究者提供参考。     

小果博落回中2种杀虫活性成分的分离及鉴定

以粘虫(Mythimna separata)3龄幼虫为试虫,采用生物活性示踪法从小果博落回(Macleaya microcarpa)乙醇提取物中分离纯化出2种活性成分,经MS1、H-NMR1、3C-NMR分析鉴定为二氢血根碱和二氢白屈菜红碱。采用小叶碟添加法测试了2种化合物对粘虫3龄幼虫的拒食及毒杀活性。结果表明,2种化合物对粘虫3龄幼虫均具有较高的拒食活性,48 h的拒食AFC50分别为0.168和0.231 mg.mL-1,同时,二氢血根碱对粘虫3龄幼虫具有一定的毒杀活性,96 h的LC50为0.085 mg.mL-1。分析认为二氢血根碱可能是小果博落回的主要杀虫活性成分之一。     

大叶山楝根的化学成分及细胞毒活性研究

该研究从大叶山楝根95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,经波谱解析分别鉴定为schleicheol 2(1),β-扶桑甾醇(2),fregenedadiol(3),异巴西红厚壳素(4),丁香酯素(5),表丁香酯素(6),graminone A(7),sylvatesmin(8),Z-6-十九烯酸甲酯(9),棕榈酸(10)。其中,化合物1-4、化合物7-9为首次从山楝属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1和化合物2对人胃癌细胞SGC-7901生长具有一定的抑制活性。