树脂酸及其衍生物的生物活性

树脂酸是松香的主要组分,在工业上具有广泛的应用。近年来,研究表明树脂酸及其衍生物具有重要的生物学功能,包括抗氧化、消炎等活性。本文综述了这些化合物的生物活性。     

砂地柏中6种萜烯类化合物分离鉴定及其杀虫活性研究

为研究砂地柏杀虫化学成分特征,采用活性示踪法,从砂地柏果实乙醇提取物中分离鉴定出6种萜烯类化合物:4-表-松香醛(1)、7,13-松香二烯-3-酮(2)、4-表-松香醇(3)、日本扁柏酮(4)、β-谷甾醇(5)和豆甾醇(6),其中日本扁柏酮是从砂地柏中首次分离得到.以砂地柏中另2种主要杀虫活性成分鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素为对照品,采用小叶碟添加法和浸叶法分别测试了上述化合物对粘虫(Mythimna separata)幼虫的拒食活性和对菜青虫(Pieris rapae)的毒杀活性.结果表明,2种木脂素类化合物鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素的活性高于本研究得到的6种化合物,其中4种二萜类化合物的活性高于2种甾醇三萜类化合物;4种二萜类化合物的活性差异较大,其中4-表-松香醇和7,13-松香二烯-3-酮对粘虫幼虫的拒食活性较高,其48 h AFC50分别为2.92和3.02mg·mL-1,7,13-松香二烯-3-酮对菜青虫毒杀活性较高,其48h LC50为3.40mg·mL-1.所得到的4-表-松香醇和日本扁柏酮2种化合物的杀虫活性为首次报道.     

基于密度泛函叶绿素a分子活性的量子化学计算

在液相环境下,根据量子化学密度泛函(DFT)的B3LYP泛函在6-31G基组水平的计算结果,从叶绿素a分子的光谱特性、特征基团对前线轨道能量贡献率、激发态、Mulliken电荷分布等量化参数分析比较了其各特征基团的生物活性及吸收波长。结果表明:叶绿素a分子中的5个活性基团中,C(33)、O(34)所组成的酮羰基活性最强,卟啉环的活性次之,C(36)位置上的酯羰基和C(13)位置上的酯羰基及共轭碳碳双键的活性较弱;在发生HOMO→LUMO跃迁后,卟啉环转移的电荷变化总量为0.00012。而酮羰基得到的电荷变化,总量为-0.00062。     

徐闻普哥滨珊瑚土曲霉XWC21-10代谢产物活性及其活性物质的研究

为了开发利用海洋活性天然产物,对分离自普哥滨珊瑚的1株土曲霉XWC21-10次级代谢产物的活性及其活性成分进行初步研究。结果表明,该菌株发酵液的4种萃取物对6种指示菌均有明显的抑菌活性,说明具有广谱抑菌作用;菌丝体氯仿萃取物和发酵液乙酸乙酯萃取物对乙酰胆碱酯酶(Ach E)抑制作用最为明显,抑制率分别达到(79.37±1.53)%,(67.04±1.96)%。对具有明显活性的乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析分离得到11个级分。活性跟踪检测组分6、7、8、11活性较好,组分6、7成分相似,其主要含有还原性物质、高级醇、甾类等化合物;而级分11仅含有共轭基团化合物,成分相对简单。因此,该菌代谢产物具有良好的抑菌和抑制乙酰胆碱酯酶活性,活性物质还有待进一步的纯化和确定,该研究可为开发抑菌剂和治疗早老性痴呆症提供基础。     

新型脱氢松香基季铵盐类抗菌剂的合成、结构表征及抗菌活性研究

以天然松香酸衍生物——脱氢松香胺为原料,合成了6种脱氢松香基季铵盐。对合成化合物结构进行了元素分析、紫外、红外光谱及核磁共振谱鉴定。药理实验结果表明,合成产品对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌具有一定抗菌活性,其最低抑菌浓度分别为7. 18～31. 25μ/ml和250～500μg/ml。同时对产品结构对抗菌活性影响也进行了比较研究。     

过硫酸化岩藻多糖硫酸酯

岩藻多糖硫酸酯(fucoidan或fucan sulfate,FS)是一种硫酸多糖,具有多种生物活性。硫酸基团对多糖活性起重要作用,并且多糖活性与硫酸基团含量呈正相关。近些年,国内外研究者对SF进行硫酸化修饰以获得高硫酸基团含量和高活性的过硫酸化岩藻多糖硫酸酯。为促进对FS硫酸化修饰的深入了解,本文对FS活性与硫酸基团含量及位置的关系、过硫酸化方法及过硫酸化岩藻多糖硫酸酯活性的研究进展进行了综述。     

岩藻多糖的提取、化学改性、降血糖活性及机理研究进展

岩藻多糖(fucoidans, FU)主要来源于海洋褐藻和海洋无脊椎动物,是一种复杂的硫酸化多糖。FU主要单糖组成为岩藻糖,含有大量硫酸基团,是一种多聚阴离子同型杂多糖。FU具有广泛的潜在健康功效及治疗作用,包括抗肿瘤、调节免疫、抗病毒、降血糖等。FU的化学结构及硫酸基团含量对功能活性具有重要影响,不同提取方法影响FUs的结构组成,而化学改性可以进一步提高其生物活性。因此,本文旨在概述FU的提取、化学改性方法及降血糖活性和机理,展望了FU提取、化学改性、结构及降血糖活性及其他生物活性构效关系方面未来研究方向,为今后的加工和创新利用提供理论参考。     

低分子量卡拉胶马来酰化衍生物抗氧化性能研究(英文)

卡拉胶氧化降解制得两种卡拉胶低聚糖(A、B),进而与顺丁烯二酸酐反应合成得到两种低分子量卡拉胶马来酰化衍生物(MA、MB),对两种卡拉胶低聚糖及其衍生物的结构进行表征,分子量进行了测定。对四种物质进行了抗氧化性能的测定,包括超氧阴离子自由基、DPPH自由基的清除,以及还原能力的测定。上述物质抗氧化性能的能力为:MAA,MBB;BA,MBMA。实验结果说明,化学改性可以增强卡拉胶低聚糖的抗氧化活性,且分子量大,抗氧化活性好,这可能与卡拉胶分子的羟基数目以及取代基团的性质有关。     

烷氧乙基汞化合物的抑真菌活性

为了研究烷氧乙基汞化合物(ROC2H4HgX)的比较抑其茵活性及其分子结构与抑其菌活性的关系,用培养基法测定其对其菌最低抑制浓度。所用化合物有甲、乙、丙及丁氧乙基汞的氯、醋酸、五氯酚、硫氰酸、对硝基酚及糖精的化合物二十四种和戊及己氧乙基汞的氯、醋酸及五氯酚化合物六种。试验菌种为黑曲霉(Aspergillu,niger)、米曲霉(A．Oryzae)、黄青霉(Penicillium chrysogenum)、康氏木霉(Trichoderma koningi)及拟青霉(Paecilomyces sp．)五种。从最低抑制浓度的数据表明,烷氧乙基汞化合物的抑填菌活性随碳链?甲基至丁基而增加,大于丁基则下降或不增加。化合物分子中的负性基团(X)部分,对于一些其菌虽然多少有一定的抑其菌活性顺序,以对黑曲霉最为明显。但对于不同的真菌负性基团表现不同的活性,因此对于不同的 真菌负性基团亦必然有不同的活性顺序。烷氧乙基团对汞原子的活性有影响,对负性基团的活性也可能有影响。如对于一‘种真菌负性基团表现良好的活性顺序,就可以说烷氧乙基团对于负性基团的影响是恒定的。但如烷氧基团对负性基团的活性的影响不一致时,就不容易希望负性基团在不同的烷氧乙基团时有相同的活性顺序。     

马来松香基双硫脲-酰胺化合物的合成及抑菌活性

以天然产物松香为原料,先制备马来松香,再经多步反应,合成得到10个新型马来松香基双硫脲-酰胺化合物7a~7j。用FT-IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和UV-vis等多种方法对目标产物作了分析和表征。初步的生物活性测试表明,在50μg/m L浓度下,目标化合物对5种植物病原菌表现出一定的抑菌活性;大部分化合物对苹果轮纹病菌的抑制率超过60%,其中化合物7i的抑制率达71. 4%(B级活性水平)。     

异土木香内酯及土木香内酯的结构修饰研究

对土木香根中两个主要倍半萜内酯-异土木香内酯(1)和土木香内酯(2)进行结构修饰,研究结构修饰产物的体外抑制人肝癌细胞(HepG2)增殖的活性,并进行构效关系的研究.经结构修饰得到4,15β-环氧异土木香内酯(1b)、5α,6α-环氧土木香内酯(2b)、13α-甲氧基甲基土木香内酯(2d)等11个化合物,其中产物2d未见有文献报道.产物1b、2b对HepG2细胞的抑制作用均强于母体化合物,其他化合物的抑制活性均弱于母体化合物.推断11,13-去氢内酯基团是该类倍半萜内酯体外抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性必需的活性基团,环氧基团的引入对化合物的抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性具有促进作用.     

CN101629087 用松香生产及其深加工残渣制备生物质燃料油的方法

本发明提供了一种用松香生产及其深加工残渣制备生物质燃料油的方法,松香生产及其深加工利用过程中形成的固体残渣,其中虽然仍然含有少量松香树脂酸但含量很低,主要含有氧化松香树脂酸、聚合树脂酸、树脂酸酯、难于皂化甚至不能皂化的中性物质等,在活性白土、硅藻土、高岭土、分子筛等催化剂作用下进行催化裂解反应,从而制备得到生物质燃料油。     

ACSBAIA方法及其在烯丙胺类抗真菌药物设计中的应用

根据活性类似物活性基团在能量补偿许可范围内能够到达受体活性部位与各作用位点结合 ,而无 (低 )活性类似物的活性基团由于构象限制因素等不能与之结合的原理 ,建立一种新的搜寻药物分子的活性构象程序ACSBAIA .该程序包括 4个子系统 :构象抽样、活性构象限定、无活性构象排除、活性预测 .用此方法搜寻了烯丙胺类抗真菌药物的活性构象 ,并对 2个高活性和无活性的类似物进行了预测和检验 ,证明该方法较科学实用 .该方法的应用不受受体三维结构知识多少的限制 ,对目前绝大多数受体三维结构未知的情况尤其适用     

TnGV增强蛋白在AcMNPV中的表达和活性分析

为了研究杆状病毒增强蛋白的活性基团,本文构建了分别表达三种N端部分缺失的粉纹夜蛾颗粒体病毒增强蛋白的重组杆状病毒,这三种蛋白在N端分别缺失了150,186和250个氨基酸.用重组病毒感染Tn-5B1-4细胞,成功地表达了这三种蛋白,并得到了纯化的蛋白质.通过体外降解围食膜的方法检测这些部分缺失的增强蛋白的活性,结果证实这三种蛋白均失去了增强蛋白的降解围食膜粘蛋白的活性.这一结果表明,增强蛋白的N端对其降解围食膜粘蛋白的功能是必需的.     

TnGV增强蛋白在AcMNPV中的表达和活性分析

为了研究杆状病毒增强蛋白的活性基团 ,本文构建了分别表达三种N端部分缺失的粉纹夜蛾颗粒体病毒增强蛋白的重组杆状病毒 ,这三种蛋白在N端分别缺失了 15 0 ,186和 2 5 0个氨基酸。用重组病毒感染Tn 5B1 4细胞 ,成功地表达了这三种蛋白 ,并得到了纯化的蛋白质。通过体外降解围食膜的方法检测这些部分缺失的增强蛋白的活性 ,结果证实这三种蛋白均失去了增强蛋白的降解围食膜粘蛋白的活性。这一结果表明 ,增强蛋白的N端对其降解围食膜粘蛋白的功能是必需的     

猪链球菌2型溶血素的化学修饰

用DTT、H2O2、DEPC、EDC、NAI、NBS、PCMB、2,3Diacetyl和SA 等9种化学修饰剂,处理猪链球菌2型江苏分离株提纯的溶血素,研究其分子中氨基酸侧链基团与其溶血活性的关系。结果表明,巯基、氨基、羧基和酪氨酸残基等与其溶血活性无关,而色氨酸、组氨酸和精氨酸的化学修饰引起溶血活性的大幅度下降,二硫键的化学修饰引起溶血活性的大幅度增强。显示色氨酸、组氨酸和精氨酸残基是该溶血素的活性必需基团,二硫键的断裂可引起其活性增强。     

蓝藻胞外多糖的生态学意义及其工业应用

蓝藻能够合成胞外多糖并释放到细胞外围及周围环境中,这是其为适应复杂多变的环境而进化出的一种适应性机制.作为细胞与外界环境之间的保护性屏障,蓝藻胞外多糖可以起到抵抗干旱、紫外辐射、生物矿化和原生动物捕食等功能.蓝藻胞外多糖是一种酸性杂多糖,超过75％的多糖由6种以上单糖组成,葡萄糖是出现频率最高的单糖.胞外多糖的性质因种而异,多数蓝藻的胞外多糖呈现阴离子特性,这主要是由于糖醛酸和硫酸基团等带电基团的存在,硫酸基团同时也是多糖呈抗病毒特性的基础,而乙酰基团、缩氨酸部分及脱氧糖等疏水基团的存在使多糖呈乳化特性.因此,蓝藻胞外多糖在食品、化妆品、制药、污水处理等行业有广阔的应用前景.蓝藻胞外多糖的工业应用不仅能将水华蓝藻资源化,创造可观的经济效益,也能解决打捞蓝藻处置难题,避免随意堆放造成的二次污染.但截至目前,仍没有蓝藻胞外多糖类产品出现,理论研究与大批量工业生产之间仍然有很多技术性问题亟待解决.     

酶法生产共轭亚油酸的研究进展

共轭亚油酸(Conjugated linoleic acid,CLA)具有抗癌、抗动脉粥样硬化、减肥和免疫调节等生理活性。共轭亚油酸可以通过酶法异构化获得,将底物亚油酸异构形成具有生物活性物质-共轭亚油酸的异构酶称为亚油酸异构酶。因此,通过介绍亚油酸异构酶的来源、作用机制、酶学性质和基因工程菌生产等方面的研究进展,结合不断发展的基因工程技术,旨在提高亚油酸异构酶的活性、产量和异构化效率,以扩大反应底物范围,降低生产成本,从而推进共轭亚油酸的规模化、可持续性的工业生产。     

犁头尖凝集素色氨酸(Trp)所处微环境及构象的研究

本文通过荧光淬灭的方法对犁头尖凝集素(TDL)的内源荧光进行了淬灭研究.研究结果表明:丙烯酰胺与TDL分子中Trp残基的可接近程度达到100%,而KT和CsCl与Trp残基的可接近程度分别为83.3%和50%,说明TDL中大部分Trp残基位于分子表面或近表面区域,且位于表面的Trp残基所处微环境中带正电荷基团约为带负电荷基团的一倍.荧光淬灭数据分析表明这三种淬灭剂对TDL的荧光淬灭作用均属动态淬灭机制.此外,本文还研究了变性剂对TDL凝血活性与荧光光谱的影响,研究表明同浓度的盐酸胍对TDL变性作用明显强于脲,TDL活性的丧失主要是由于其活性中心被变性剂破坏而造成.     

真菌鞘糖脂的生物学功能及应用研究进展

丝状真菌作为一类重要的微生物，被广泛应用于发酵食品、工业酶和次生代谢物等工业生产中。真菌鞘糖脂主要由鞘氨醇、脂肪酸链和特殊的极性基团组成，根据极性基团的不同，分为中性鞘糖脂和酸性鞘糖脂两大类。鞘糖脂不仅参与真菌生长、细胞分化、增殖、细胞凋亡、逆境胁迫等重要生理活动，中性鞘糖脂还可作为功能性医药用品、化妆品和保健食品的重要活性组分。本文论述了真菌鞘糖脂的主要种类、结构、生物合成途径和及其参与丝状真菌生长、分化和响应逆境胁迫的生物学功能；探讨了真菌中性鞘糖脂作为抗菌肽的靶点和酸性鞘糖脂在开发抗真菌药物中的应用；同时还综述了中性鞘糖脂作为化妆品的保湿成分或保健食品的功能成分，在改善皮肤屏障功能和预防特应性皮炎中的重要作用的相关研究进展，尤其是来源于曲霉的中性鞘糖脂，可显著增强皮肤屏障功能，并可作为益生元预防肠道损伤；另外还探讨了曲霉尤其是米曲霉作为开发中性鞘糖脂生物资源的优势。