不同产地三尖杉中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的含量测定

本文对三尖杉科(属)中的三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook f.植物中所含抗白血病的三尖杉酯碱harringtonine与高三尖杉酯碱homoharringtonine作了不同产地和不同部位的含量测定。     

γ-去氢骆驼蓬碱的分离和结构

从新疆产植物骆驼蓬(Peganum harmala L.)的种子中分得一个新的γ-咔啉(γ-carbo-line)类生物碱,根据其光谱和化学数据推定其结构为Ⅵ,命名γ-去氢骆驼蓬碱(γ-哈尔碱,γ-harmine)。     

高三尖杉酯碱对兔红细胞膜钙调蛋白的抑制作用

本实验显示高三尖杉酯碱能在>5μg/ml浓度以上抑制兔红细胞膜上钙调蛋白活性(P<0.05).推测高三尖杉酯碱能通过影响癌细胞钙调蛋白活性干扰细胞钙代谢和减少阿霉素和长春新碱的抗药性.     

高三尖杉酯碱等四种药物的体外抑制乙肝病毒的实验研究

探讨高三尖杉酯碱、干扰素α1b、羟基喜树碱和诺氟沙星这四种药物对乙肝病毒的体外抑制作用.利用HBV全基因组转染的人肝癌细胞系(HepG2.2.15),采用CPE方法观察四种药物对HepG2.2.15的毒性大小,在最大无毒浓度下,将药物加入HepG2.2.15培养8天收集培养液,用ELISA法和荧光定量PCR法分别测定药物对细胞培养上清中HBsAg和HBeAg及HBV-DNA的抑制作用.结果显示在体外高三尖杉酯碱和干扰素α1b对乙肝病毒均有明显的抑制作用,羟基喜树碱对乙肝病毒仅有一定的抑制作用,诺氟沙星则在各浓度均未见对乙肝病毒有抑制作用.本实验证实了高三尖杉酯碱在体外对乙肝病毒有明显的抑制作用,为临床抗乙肝药物的研究提供了一定的理论依据.     

低频脉冲电场逆转MCF-7/ADR对高三尖杉酯碱和长春新碱的耐药性

为了探讨低频脉冲电场对人乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR耐药性的逆转作用及机制,采用MTT比色法检测MCF-7/ADR的耐药指数和耐药性的逆转倍数,荧光显微镜观察脉冲电场对MCF-7/ADR细胞内DiOC2(3)(P-gp的特异性荧光底物)积累和外排的影响。结果发现,在低频脉冲电场不影响MCF-7/ADR细胞生长的情况下,不同时间的电场作用均能逆转MCF-7/A的多药耐药,对高三尖杉酯碱(HHT)耐药性的逆转倍数在1.429～1.848之间,对长春新碱(VCR)耐药性的逆转倍数在1.473～2.090之间,45min电场作用的逆转效果最好,其次是30min电场作用。药物积累和外排实验结果表明,脉冲电场作用45min能使细胞内的DiOC2(3)积累明显增加,而30min电场作用能显著抑制DiOC2(3)的外排。促进药物积累和抑制其外排可能是脉冲电场逆转多药耐药的机制之一。     

高三尖杉酯碱等四种药物的体外抑制乙肝病毒的实验研究

探讨高三尖杉酯碱、干扰素α1b、羟基喜树碱和诺氟沙星这四种药物对乙肝病毒的体外抑制作用。利用HBV全基因组转染的人肝癌细胞系(HepG2.2.15),采用CPE方法观察四种药物对HepG2.2.15的毒性大小,在最大无毒浓度下,将药物加入HepG2.2.15培养8天收集培养液,用ELISA法和荧光定量PCR法分别测定药物对细胞培养上清中HBsAg和HBeAg及HBV-DNA的抑制作用。结果显示在体外高三尖杉酯碱和干扰素α1b对乙肝病毒均有明显的抑制作用,羟基喜树碱对乙肝病毒仅有一定的抑制作用,诺氟沙星则在各浓度均未见对乙肝病毒有抑制作用。本实验证实了高三尖杉酯碱在体外对乙肝病毒有明显的抑制作用,为临床抗乙肝药物的研究提供了一定的理论依据。     

萘醌-氧吲哚生物碱coprisidins生物合成途径的研究

[目的] 新颖结构的天然萘醌-氧吲哚类生物碱coprisidins（A和B）分离自昆虫肠道相关链霉菌,具有预防癌症的活性。作为首例具有萘醌-氧吲哚骨架的生物碱,对其独特生物合成机理的研究可为II型聚酮类化合物生物合成途径提供新的认知。[方法] 本研究对coprisidins的产生菌Streptomyces sp.SNU607进行全基因组测序,并根据测序结果的生物信息学分析初步定位coprisidins的生物合成基因簇;通过基因敲除以及异源表达手段确定coprisidins的生物合成基因簇;基于体内遗传学实验与生物信息学分析初步推导coprisidins的生物合成途径。[结果] Streptomyces sp.SNU607中有23个基因簇可能参与次级代谢,其中4个基因簇与聚酮合酶（PKS）相关;通过基因敲除与异源表达实验,本研究证实1个II型PKS负责coprisidins的生物合成;基于生物信息学分析,我们推测copH/I/M/O/N构成了1个基因盒,并负责起始单元丁酰CoA的合成;KS_β（CopB）的序列比对表明coprisidins的II型PKS系统更倾向于合成C20的初始聚酮链。[结论] Coprisidins的萘醌-吲哚结构是由II型PKSs催化形成,我们推测丁酰CoA是coprisidins聚酮骨架的起始单元,在最小PKS、聚酮酶、环化酶的催化下先形成类似蒽环的四环系统,随后在后修饰酶与氧化重排的作用下生成萘醌-氧吲哚骨架。本研究为进一步探究萘醌-氧吲哚类生物碱的生物合成机制奠定了基础,同时增加了II型PKSs合成产物的结构多样性。     

荸荠中一种生物碱（MTC）的鉴定和绝对构型的确定

本文介绍了荸荠中存在的一种生物碱(MTC)的提取、分离和鉴定,并用化学合成和~1HNMR NOESY谱数据确定其绝对构型。     

Spiramine N-6,一种新的抗血小板和抗血小板-中性粒细胞相互作用的物质

Spiramine N-6属粉花秀线菊植物中提取分离的二十碳二萜生物碱。本实验采用Born,Shen和Hamburger等方法分别观察了spiramine N-6在体外和体内对兔血小板聚集功能的影响。应用荧光分光光度法测定其对血小板5-羟色胺释放反应的作用,同时评价spiramine N-6对激活的血小板与中性粒细胞之间粘附反应的影响。结果表明：spiramine N-6在体外选择性抑制血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集,并呈量效关系,其IC50=26μmol／L,对花生四烯酸(AA)或腺苷二磷酸(ADP)引起的血小板聚集无明显作用;spiramine N-6静注后明显抑制PAF、AA和ADP诱导的血小板聚集。Spiramine N-6呈浓度依赖性减少AA和PAF引起血小板5-羟色胺的释放,其IC50分别为64．7和33．5μmol／L。Spiramine N-6明显阻抑激活的血小板与中性粒细胞间的粘附率,其IC50为78．6μmol／L。结果提示spiramine N-6作为二十碳二萜生物碱具有较强的抗血小板和阻抑血小板一中性粒细胞相互作用的生物活性。     

中国被毛孢发酵液中一种镇静催眠活性物质的分离纯化和结构鉴定

本研究对中国被毛孢Hirsutella sinensis菌株RCEF0273发酵液的乙酸乙酯粗提物中的镇静催眠活性物质进行了分析.通过活性指导下的色谱分离,从乙酸乙酯提取物中得到了一种白色晶体化合物,质谱(MS)和核磁共振(NMR)的鉴定结果表明该化合物为茶碱-9-葡萄糖苷.活性试验显示该化合物可抑制小鼠的自发活动,缩短小鼠入睡潜伏期,延长小鼠睡眠持续时间,具有镇静催眠活性.