氟卡尼与心肌钠通道相互作用的模拟分析

根据闸门机关受体假说,应用计算机模拟分析了氯卡尼与心肌钠通道相互的动力学特点及其作用的闸门相关受体。模型预测的氟卡尼（１μｍｏｌ／Ｌ）在刺激频率０．１,０．５,１．０,２．０和３．３ＨＺ时的表观阻滞起效速率分别为０．５８６,０．１２８,０．０７１,０．０４２和０．０３０ＡＰ＾－１,静息阻滞恢复时间常数为１７．４Ｓ,这些均与文献报道的实验数据一致。对氟卡尼阻滞作用门控过程依赖性的分析表明其依赖于激活     

钠离子通道与蜜蜂狄斯瓦螨对氟胺氰菊酯的抗性机理

狄斯瓦螨Varroadestructor是全世界蜜蜂最严重的寄生虫 ,目前 ,它对主要防治药物———拟除虫菊酯类的氟胺氰菊酯已产生明显抗性 ,严重影响其防治效果。近年来神经生理学研究结果证实 :电压门控的钠离子通道是拟除虫菊酯作用的位点。钠通道结构的改变 ,是拟除虫菊酯类杀虫剂毒理的主要基础 ,也是产生抗药性的基础。该文介绍了近年来国内外研究电压门控钠离子通道、拟除虫菊酯对钠通道的作用、钠通道与拟除虫菊酯的抗性和狄斯瓦螨对氟胺氰菊酯抗性机理研究的新进展     

苦皮藤素IV麻醉机理的膜片钳研究

用膜片钳技术研究了植物杀虫剂苦皮藤素Ⅳ对棉铃虫幼虫离体培养中枢神经细胞钠通道门控过程的影响。结果表明,苦皮藤素Ⅳ对钠通道具有迅速的浓度依赖性阻滞作用,使电流-电压关系(I-V)曲线上移。0.1、1和10μmol/L苦皮藤素Ⅳ作用3min后,分别使钠电流峰值(INaMax)较给药前下降27.35%±4.05%、62.72%±2.81%和88.53%±5.56%(P<0.05),1和10μmol/L苦皮藤素Ⅳ还使钠通道的激活电压和峰电压分别向正电位方向移动了10mV和20mV左右。同时比较研究了利多卡因对棉铃虫幼虫神经细胞钠通道的影响,利多卡因对钠通道也具有阻滞作用,但有效作用浓度明显高于苦皮藤素Ⅳ。1、70mmol/L的利多卡因注射液作用3min后,使INaMax较用药前下降21.21%±2.52%和95.63%±2.10%(P<0.05)。苦皮藤素Ⅳ对钠通道门控过程的影响与利多卡因等局部麻醉剂非常相似,因此,对钠通道的阻滞作用可能是其发挥麻醉作用的重要机制。     

苦皮藤素Ⅳ麻醉机理的膜片钳研究

用膜片钳技术研究了植物杀虫剂苦皮藤素Ⅳ对棉铃虫幼虫离体培养中枢神经细胞钠通道门控过程的影响.结果表明,苦皮藤素Ⅳ对钠通道具有迅速的浓度依赖性阻滞作用,使电流-电压关系(I-V)曲线上移.0.1、1和10 μmol/L苦皮藤素Ⅳ作用3 min后,分别使钠电流峰值(INaMax)较给药前下降2735%±4.05%、62.72%±2.81%和88.53%±5.56%(P＜0.05),1和10μmol/L苦皮藤素Ⅳ还使钠通道的激活电压和峰电压分别向正电位方向移动了10 mV和20 mV左右.同时比较研究了利多卡因对棉铃虫幼虫神经细胞钠通道的影响,利多卡因对钠通道也具有阻滞作用,但有效作用浓度明显高于苦皮藤素Ⅳ.1、70 mmol/L的利多卡因注射液作用3 min后,使INaMax较用药前下降21.21%±2.52%和95.63%±2.10%(P＜0.05).苦皮藤素Ⅳ对钠通道门控过程的影响与利多卡因等局部麻醉剂非常相似,因此,对钠通道的阻滞作用可能是其发挥麻醉作用的重要机制.     

氯氰菊酯异构体对黑胸大蠊神经钠钾通道的调制作用

用电生理油间隙、单纤维、电压钳位技术研究了氯氰菊酯顺、反异构体对黑胸大蠊[Periplaneta fulginosa(Serville)]中枢神经大轴突钠通道的调节抑制作用,并探讨了反式异构体与钾通道的作用关系.结果证明:1.2×10^-3mol/L顺式异构体作用于钠通道,先使其开放,然后抑制.2.出现钠尾电流,表明有更多数量的钠通道处于开放状态.3.5.4×10^-4mol/L反式异构体可阻滞迟缓钾通道并降低钾电流I_K的峰值.     

苦参碱对棉铃虫幼虫神经细胞钠通道的影响

用全细胞膜片钳技术研究了生物碱类植物杀虫剂苦参碱对棉铃虫Helicoverpa armigera幼虫离体培养中枢神经细胞钠离子通道门控过程的影响。结果表明： 苦参碱对棉铃虫幼虫神经细胞所表达的TTX （tetradotoxin, 河豚毒素)敏感钠通道具有浓度依赖性阻滞作用,1,10和100 μmol/L的苦参碱作用5 min后,分别使钠电流峰值较给药前下降（12.49±1.67）%、（18.79±2.16）%和（43.15±8.17）% (n=8, P<0.05)。苦参碱使钠电流的电流 电压关系曲线上移,但并不改变其激活电压、峰电压和电流电压关系曲线的形状。苦参碱对钠通道的阻滞作用可能是其具有某些毒理效应的离子基础。     

氯氰碘柳胺与环丙沙星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的体外联合药敏试验分析

目的 评价氯氰碘柳胺与环丙沙星联用对60株环丙沙星均为耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌效应.方法 采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定不同浓度组合的抗菌药物对60株甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)的最低抑菌浓度,并计算部分抑菌浓度指数(FICI)判定联合效应.结果 氯氰碘柳胺与环丙沙星联合用药后,其FICI分布:FIC≤0.5为20.0％,0.5 ＜FIC≤1为66.7％,1＜FIC≤2为13.3％,FIC＞2为0.结论 体外氯氰碘柳胺与环丙沙星联用对60株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的作用主要为相加和协同作用.     

甲氧补骨脂素对大鼠成骨细胞生物活性影响的实验研究

为探讨甲氧补骨脂素对体外培养新生大鼠颅骨成骨细胞增殖与分化作用的影响,用改良的组织块培养法分离培养新生大鼠颅骨成骨细胞,在成骨细胞体系中以不同浓度加入甲氧补骨脂素,MTT法检测加药后不同时间细胞的增殖情况;用对硝基苯二钠基质动力学法(PNPP)测定细胞内碱性磷酸酶的活性,用改良的Lowry法测蛋白含量;用放射免疫法测定细胞内骨钙素含量。结果显示:与对照组相比,甲氧补骨脂素组在24 h和36 h时促进体外大鼠成骨细胞增殖的作用更明显;在24、48 h和72 h时均能提高成骨细胞碱性磷酸酶活性(ALP)和骨钙素(BGP)的分泌。甲氧补骨脂素对体外培养的大鼠成骨细胞的增殖与分化均有明显的促进作用。     

Ⅰ类抗心律失常药物的频率依赖性抑制作用

Ⅰ类抗心律失常药物对心肌细胞的钠通道都具有频率依赖性的阻滞作用(RDB)。本文综述研究RDB开始及恢复动力学的方法,RDB产生的机制及影响RDB动力学过程的因素,并从RDB的角度出发讨论Ⅰ类药物的细分类及其意义。     

一氧化氮对大鼠背根神经节神经元膜电位的作用

目的：观察一氧化氮对大鼠背根神经节神经元的作用及有关离子机制,并探讨一氧化氮在痛觉信息传递过程中的作用。方法：在分离的大鼠背根神经节标本上,应用细胞内记录技术,给予灌流一氧化氮供体硝普钠,观察硝普钠诱导的神经元膜反应。结果：大部分神经元对硝普钠敏感（79／102,77．45％）,滴加硝普钠（10～100mmol／L）后可引起浓度依赖性的超极化反应,剩余神经元没有反应。硝普钠（100mmol／L）可使神经元膜电导由（21．06±1．94）nS增加到（23．08±0．92）nS。L-NAME（非选择性一氧化氮合酶抑制剂,1mmol／L）、CdCl2（非选择性钙通道阻断剂,0．1mmol／L）、无Na^＋平衡盐液对硝普钠引起超极化反应无明显影响。四乙基碘化铵（非选择性钾通道阻断剂,10mmol／L）明显抑制硝普钠引起的超极化反应。结论：硝普钠在大鼠背根神经节神经元上可引起浓度依赖的超极化反应,且此超极化反应是钾电导介导的。     

凝固剂对水稻花药培养愈伤组织诱导的影响

本文初步研究了不同类型的凝固剂对水稻花药培养愈伤组织形成的影响。结果发现,用Gelrite、马铃薯淀粉、甘薯淀粉、可溶性淀粉代替琼脂可明显促进水稻花药培养愈伤组织的产生而尤以5.0%马铃薯淀粉为最佳。出愈率比琼脂增加5.2倍,达液体培养水平。以8个不同基因型,为材料研究发现,5.0%马铃薯淀粉作凝固剂,有7个材料出愈率高于对照,最高的BC 163比对照增加7.75倍,平均增加1.15倍。另外,以5.0%马铃薯淀粉作凝固剂代替0.8%琼脂可降低成本30%。因此,用马铃薯淀粉作凝固剂在水稻花药培养中可能具有潜在的应用价值。     

小檗碱的消炎镇痛作用

皮下注射小檗碱明显减少醋酸性小鼠扭体反应次数,半数有效量为3.5mg/kg,仅在皮下注射8mg/kg的大剂量时,对热板法实验表现出镇痛作用。口服60mg/kg 小檗碱明显抑制醋酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性;皮下注射20和50mg/kg都显著抑制组胺提高大鼠皮肤毛细血管通透性。给小鼠皮下注射4和8mg/kg小檗碱显著抑制二甲苯引起耳壳肿胀;给大鼠皮下注射20和40mg/kg时显著抑制角叉菜胶引起的足跖肿胀,作用持续7小时以上。小檗碱的消炎镇痛作用随剂量增大而增加。     

解酒药剂及保健食品的研究进展

简要回顾了解酒药剂及解酒保健食品的研究进展     

细菌L型对化学因素敏感性研究

本文研究了伤寒沙门氏菌、葡萄球菌及白喉棒状杆菌L型对化学消毒剂、细菌生长抑制剂、酸和碱的敏感性,并与其亲代细菌型作了比较。结果表明:细菌L型对表面活性剂、酚剂、重金属盐、脱水剂、卤素及氧化剂的敏感性明显(P<0.05)或不明显(P>0.05)增加,伤寒沙门氏菌L型对龙胆紫、玫瑰色酸、胆盐及酸的敏感性增高,葡萄球菌及白喉棒状杆菌L型对龙胆紫、玫瑰色酸、胆盐及酸的敏感性降低,伤寒沙门氏菌及白喉棒状杆菌L型对碱敏感性降低。     

PROGRESS IN THE RESEARCH ON MECHANISM OF INSECT COLD-HARDINESS

Abstract A number of freeze-tolerant insect species contain proteins/lipoproteins or insoluble crystals that are ice nucleating active at relatively high subzero temperatures. Recently ice nucleating active bacteria and fungi have been identified as normal flora in insect guts. However, most insects are unable to survive internal ice formation and the key factor in their overwintering survival is the regulation of the temperature at which they spontaneously freeze. To enhance their supercooling capacity overwintering insects eliminate endogenous ice nucleators, accumulate low molecular weight polyols and sugars, and synthesize hemolymph antifreeze proteins or peptides. The factors affecting the supercooling capacity of overwintering insects or the mechanism of cold-hardiness are discussed.     

昆虫抗冻机理研究进展(英文)

大多数冰冻耐受性昆虫具有蛋白质／脂蛋白质或非溶性的晶体,它们相对地在较高温度下具有激活体内冰核的作用。最近已确证,许多昆虫肠道中正常的细菌和真菌是冰核激活菌丛。而对于非冰冻耐受性的昆虫,其存活是不允许体内冰的形成。它们在过冬过程中,关键是要调节体液的过冷却点,避免结冰。为了增加抗冻能力,非冰冻耐受性的过冬昆虫通过去除内源性冰核、积累低分子量的多元醇和糖类以及血淋巴中抗冻蛋白或抗冻肽的合成来降低体液的过冷却点。本文详尽综述了过冬昆虫抗冻机理的研究进展。     

苦刺总生物碱和槐果碱的抗溃疡作用

实验发现苦刺总生物碱具有对抗水浸应激性小鼠溃疡,吲哚美辛加乙醇所致小鼠溃疡、盐酸性大鼠溃疡和结扎大鼠幽门性溃疡形成作用。但其成分之一的槐果碱仅能对抗前两种模型的溃疡形成。     

咖啡酸和阿魏酸的抗腹泻作用及其机理

ig400和800mg/kg 阿魏酸和 ig800mg/kg 咖啡酸都能抑制蓖麻油引起小鼠腹泻,但两药都不影响番泻叶引起小鼠腹泻.800mg/kg 的阿魏酸抑制小鼠胃肠推进运动,咖啡酸不但不抑制小鼠胃肠推进运动,而且兴奋兔离体空肠活动.然而咖啡酸能抑制乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性以及引起的扭体反应,并对抗鲜蛋清引起大鼠足跖肿胀,在讨论中提出抗炎可能是咖啡酸和阿魏酸的抗腹泻主要机理。     

培菲康双歧三联活菌制剂中三株菌对抗菌药物敏感性检测

目的：检测培菲康活菌制剂中双歧杆菌,嗜酸乳杆菌与粪链球菌三株菌对30种抗菌药物的敏感性。方法：用纸片琼脂扩散法（disc agar diffusion,即Kirby-Bauer法）和微量稀释法（microdilution bro9th method)进行检测。结果：这三株菌对大多数抗菌药物敏感,对少数抗菌药物耐受。与文献报导相似,这三株菌与相应的国际参考菌株及临床菌株比较,没有发现明显耐药变异。结论：为避免抗菌药物对双歧三联活菌制剂功效的影响。每天两药宜分开时间服用。服用双歧三联活菌不会引起耐药性的扩散。