壳聚糖在给药系统中的应用

壳聚糖来源丰富,具有良好的生物相容性、生物可降解性、无毒性、成膜性和极强的可塑性,已经作为高分子材料,广泛用于给药系统中.将壳聚糖应用于给药系统中可以提高药物安全性、有效性及可靠性,可以调整药物释放速率,减少给药次数.此外,壳聚糖可塑性强,可制成膜、压成片、制成颗粒、微球或增粘剂等多种剂型.该文就壳聚糖的特性及其在给药系统中的应用予以综述.     

分析妇产科专业给药系统的发展和应用前景

目的:为了进一步探究妇产科专业给药系统的发展和应用前景。方法:根据我院2013年1月-2015年1月所收治的420例妇产科患者的临床治疗资料,采用随机分组方式将全部患者分为治疗组(妇产科专用给药系统)和对照组(常规给药),每组各有患者210人。对比两组患者的治疗效果以及日常给药工作的相关问题。结果:对比两组患者的治疗效果、给药问题、患者满意度,治疗组明显优于对照组,其对比结果具有显著的统计学差异性(P0.05)。结论:妇产科专业给药系统能够显著提升临床治疗效果和生产质量,而科技化、专业化、多功能则是妇产科专业给药系统的发展方向,并且具有良好的临床使用前景,应于临床重点推广。     

siRNA分子的生物体内给药系统

小分子干扰RNA（small interference RNA,siRNA）能特异性地沉默靶基因的表达,具有治疗某些基因异常引起的疾病的应用前景.但是siRNA分子在生物体内应用时存在很多缺陷,要发挥其疾病治疗作用,就必需对其进行稳定性结构修饰并设计合适的生物体内给药系统.     

非惩罚性报告系统在给药错误管理中的效果研究

?????? 目的 探讨非惩罚性报告系统在护士给药错误管理中的应用效果。方法 回顾性分析某三级乙等综合性医院2006—2012年给药错误报告资料,对实施非惩罚性报告系统前后给药错误的报告和管理情况进行系统的总结和分析。结果 自2008年建立了非惩罚性报告系统以来,护士给药错误报告意识增强,漏报率下降,报告及时性提高,报告人群从护士长普及到临床一线护士,同类给药错误事件发生率下降。结论 建立非惩罚性报告系统,增强护士给药错误的报告意识,护理管理人员能够获得真实数据和信息。     

脂质体递药系统的靶向修饰

作为药物递送载体,脂质体(LPs)由于免疫原性低、稳定性好、毒性低和成本低而被认为是有前途的纳米药物递送系统。然而,LPs的靶向递送效果并不理想,往往会对正常的机体细胞造成伤害,因此,如何优化LPs药物,使其具有靶向性仍然是当前研究的重点。本文结合近年来国内外相关研究进展,重点介绍了多肽、抗体、糖类、配体,以及核酸适配体等靶向修饰物对LPs功能的影响,并归纳总结了各种靶向修饰目前存在的优势与挑战,以期对LPs给药系统的进一步研究提供科学参考及新药研发提供理论依据。     

阿霉素靶向给药系统研究进展

近年来,癌症的发病率和死亡率不断上升,对人类健康造成极大的威胁。阿霉素作为一种广谱抗肿瘤药物,对正常细胞亦有严重毒副作用,从而使其临床应用受到限制。提高阿霉素肿瘤靶向性、降低其毒性由此成为该药物的热点研究方向。对阿霉素靶向给药系统的研究进展进行了综述。     

经皮给药系统产业化开发的关键问题探讨

以经皮给药系统的开发及产业化为主体思路,在对经皮给药系统发展现状认识的基础上,重点对经皮给药产品研发中的吸收模型及体内外相关性评价研究、产业化设备、国内外研发模式等进行初步探讨,分析经皮给药系统开发中存在的问题和挑战并提出相应的解决方案,以期为今后国内经皮给药制剂的发展提供思路。     

CD44与HA特异性结合在肿瘤靶向给药中的应用

设计肿瘤靶向性抗癌药物一直是研究热点。因为CD44在许多肿瘤细胞表面过表达,所以基于CD44与其配体透明质酸（hyaluronic acid,HA）的相互作用设计肿瘤靶向药物成为一个新的研究方向。本文介绍了CD44的基本结构7LCD44与HA之间的相互作用,并对以CD44为靶点的靶向抗癌药物研究进展进行了简介。     

抗生素缓控释给药系统——载药微球的研究与开发

利用具良好生物相容性和生物可降解性的聚合物制得的微球作为一种新型药物载体, 具有良好的缓控释作用,并具有一定的靶向性,可用于口服和注射,在药学领域和临床上有着广阔的应用前景。综述近年来各种抗生素缓控释微球制剂的研究与开发。     

我国海洋抗肿瘤药物的产业化出路

海洋富含结构新颖的抗肿瘤活性物质,已成为全世界普遍关注的研究热点。国际已上市的海洋抗肿瘤药物有阿糖胞苷(Cytarabine)、曲贝替定(Ecteinascidin-743)、甲磺酸艾日布林(Eribulin mesylate)等,还有许多源自海洋生物的抗肿瘤候选药物正在进行临床前和临床研究。我国海洋抗肿瘤物质研究成果在国际上占有相当份额,但与产业化严重脱节。通过了解国内外海洋抗肿瘤药物的研究进展和产业方向,分析了我国海洋抗肿瘤药物产业化过程存在的药源开发不足、知识产权缺乏、资金投入不足、临床周期长等问题,提出了以市场需求,多学科相互交叉为基础,产学研合作模式为主体的自主知识产权药物研究体系,从关键技术、产品市场和产业政策等方面为加速我国海洋抗肿瘤药物的产业化提供有益思考。     

Synthesis and biological evaluation of a new series of N-ylides as protein farnesyltransferase inhibitors

A new family of 30 benzoylated N-ylides 4 and 5 was synthesized and evaluated for the inhibitory activity on human protein farnesyltransferase. Most of these novel compounds possessed in vitro inhibition potencies in the micromolar range. The nature of the substituents on the pyridine and phenyl units proved to be important in determining inhibitory activity and generally, the replacement of the cyanoacrylonitrile function by a cyanoethylacrylate group decreased the biological potential on farnesyltransferase. These results completed our SAR study on this original class of N-ylides.     

Selective apoptosis-inducing activity of crinum-type Amaryllidaceae alkaloids

The selective apoptosis-inducing activity of Amaryllidaceae alkaloids belonging to the crinane-type is reported. A mini-library of natural and synthetic crinane alkaloids was assembled. Biological screening indicated crinamine 4 and haemanthamine 9 to be potent inducers of apoptosis in tumour cells at micromolar concentrations. Structure-activity relationships demonstrated the requirement for both an alpha-C2 bridge and a free hydroxyl at the C-11 position as pharmacophoric requirements for this activity.     

有机大米产业化与野生稻种质利用

针对有机大米产量明显低于普通大米的问题,本文论述了有机大米产业化与野生稻优异种质利用的关系,分析了野生稻优异基因利用现状、目前存在的问题以及解决问题的途径。提出在有机水稻品种选育过程中,通过利用野生稻优异基因,提高有机水稻品种抗病虫性、抗逆性(耐寒、耐旱、耐贫瘠)和光合效率等特性,从而推动野生稻优异种质利用,提高企业经济效益,解决化学物质残留和污染等问题。     

Target ROS to induce apoptosis and cell cycle arrest by 5,7-dimethoxy-1,4-naphthoquinone derivative

The 1,4-naphthoquinone derivatives bearing 5,7-dimethoxyl moiety were designed, synthesized, and tested as the antitumor agents against five human cancer cell lines (A549, Hela, HepG2, NCI-H460 and HL-60). All the compounds are described herein for the first time. The structure-activity relationships indicated that the presence of chlorine atom at the 2-position was crucial for the antiproliferative activity. Further, the electrochemical properties of the representative compounds (7e, 8e and 9e) were evaluated and a definite correlation between the redox potential and the antiproliferative activity. The most potent compound 9e displayed significant anti-leukemic activity with IC₅₀ value of 3.8?μM in HL-60 cells and weak cytotoxicity with IC₅₀ of 40.7?μM in normal cells WI-38. In mechanistic study for 9e, the increased numbers of apoptotic cells and increased cell population at G2/M phase correlated with ROS generation. Together, our results suggested that the derivatives of 2-chlorine-1,4-naphthoquinone might be the promising candidates for the treatment of promyelocytic leukemia.     

2-Substituted-1-(2-morpholinoethyl)-1H-naphtho[2,3-d]imidazole-4,9-diones: Design,synthesis and antiproliferative activity

Thirty-six of novel compounds 2-substituted-1-(2-morpholinoethyl)-1H-naphtho[2,3-d]imidazole-4,9-diones, bearing a N-(2-morpholinoethyl) group and a 2-substituted imidazole segment on a naphthoquinone skeleton, were designed, synthesized and tested as anticancer agents. Cytotoxicity was evaluated in vitro against three human cancer cell lines: human breast carcinoma cell line (MCF-7), human cervical carcinoma cell line (Hela), and human lung carcinoma cell line (A549); and one normal cell line: mouse fibroblast cell line (L929). Among them, the compound 2-(3-chloro-4-methoxyphenyl)-1-(2-morpholinoethyl)-1H-naphtho[2,3-d]imidazole-4,9-dione showed good antiproliferative activity against MCF-7, Hela and A549 (IC₅₀ values are equal to 10.6?μM, 8.3?μM and 4.3?μM respectively) and low cytotoxicity to L929 (IC₅₀ value is equal to 67.3?μM).