白皮锦鸡儿酚类化合物及其生物活性（英文）

从豆科植物白皮锦鸡儿(Caragana leucophloea Pojark.)地上部分分离到3个酚类化合物,经理化方法和波谱分析鉴定为鹅掌楸苷(1)、香草酸(2)和绿原酸(3)。化合物1和2表现出较好的抗细菌活性,半抑制浓度(IC50)为8.11~22.88μg/m L。2和3则表现出一定的抗真菌活性,对稻瘟菌孢子萌发的IC50值分别为105.04μg/m L和32.26μg/m L,对西瓜枯萎病菌生长的IC50值为108.45μg/m L和45.26μg/m L。2和3对秀丽隐杆线虫也有一定的抑制活性,当处理线虫48 h时,IC50值分别为46.57μg/m L和55.17μg/m L。此外,2具有一定的抗氧化活性,对羟基自由基清除的IC50值为67.96μg/m L;对Fe2+表现出一定的螯合能力,IC50值为93.59μg/m L。上述酚类化合物均为首次从白皮锦鸡儿中分离得到。     

痰火草挥发油成分及抗肿瘤活性研究

采用水蒸气蒸馏法从痰火草中提取挥发油,利用气相色谱-质谱对其化学成分进行分析。从痰火草挥发油中分离出51个峰,鉴定出39种化学成分,占挥发油总量的83.48%,主要成分为正十六烷酸(17.57%)、荜澄茄油烯醇(10.62%)、2-十五烷酮(8.50%)和1,1,10三甲基-2-羟基-6,9-环二氧萘烷(6.57%)等。痰火草挥发油对肿瘤细胞A549、PC-3、SGC-7901和Hep G2均显示一定的抑制活性,其中对SGC-7901和Hep G2的抑制活性较强,IC50值分别为35.01μg/m L和22.43μg/m L。痰火草挥发油含有多种抗癌成分,将为其进一步开发研究提供科学依据。     

土茯苓叶和种子的抗氧化活性研究

本文研究了土茯苓叶和种子的乙醇提取物不同组分的抗氧化活性。通过采用DPPH法、ABTS法、FRAP法、抗红细胞氧化溶血以及抑制肝肾组织中MDA的生成这5种体外抗氧化方法,并以BHA为阳性对照,发现土茯苓叶乙酸乙酯组分的清除DPPH自由基能力(IC50=21.15±2.90μg/m L)、抗红细胞溶血(IC50=21.93±0.96μg/m L),抑制肝肾组织中MDA生成(肝IC50=1.34±0.14μg/m L,肾IC50=7.69±1.88μg/m L)在土茯苓叶和种子不同组分中效果最好;土茯苓叶正丁醇组分的ABTS自由基的清除能力(IC50=2.29±0.19μg/μL)和还原Fe3+的能力(Trolox当量=3768.44±16.93μmol/g)效果最好,差异均具有统计学意义(P0.05)。因此,土茯苓叶和种子均具有抗氧化活性,且叶的效果要优于种子,有望开发为一种抗氧化剂。     

朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性研究

对朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性进行研究.利用96微孔板法筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用DPPH、ABTS和FRAP方法分析抗氧化活性.结果表明,乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶的活性最高(IC50=39.27 μg/mL),石油醚部位次之(IC50 =56.11 μg/mL),正丁醇部位活性最弱(IC50=62.05μg/mL),但均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 μg/mL);乙酸乙酯部位抗氧化能力最强,正丁醇部位次之.乙酸乙酯部位清除DPPH自由基(IC50=38.55 mg/L)的能力比BHT( IC50=18.71 mg/L)低1/2,清除ABTS自由基的能力(IC50=3.60 mg/L)比BHT(IC50=7.44 mg/L)强,但比BHA(IC50=1.74 mg/L)弱,还原Fe3+的能力(FRAP=512.99 ±6.80 μmoTE/g)为BHT(FRAP=1581.68±97.41μmol TE/g)的1/3.结果显示朱砂根乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性最好.     

青蒿琥酯抑制白血病耐药细胞株K562/ADM转铁蛋白受体表达

目的:观察青蒿琥酯对于白血病多药耐药细胞细胞株K562/ADM转铁蛋白受体表达的影响。方法:将K562/ADM(耐阿霉素)细胞分别经浓度为12.5、25、50μg/m L的青蒿琥酯处理48 h,同时25μg/m L实验组在12 h、24 h、36 h分别收集足量细胞。采用流式细胞术检测青蒿琥酯对细胞转铁蛋白受体(Tf R)密度的调控作用,Western blot检测青蒿琥酯对细胞Tf R蛋白表达的调控作用。CCK-8法分析青蒿琥酯对K562/ADM细胞生长增殖的影响。结果:K562/ADM细胞Tf R密度和Tf R蛋白表达水平分别经12.5、25、50μg/m L青蒿琥酯处理后均下降,呈浓度依赖性。25μg/m L青蒿琥酯处理K562/ADM细胞不同时间段后转铁蛋白受体蛋白表达水平随着Art作用时间延长而逐渐降低,表明呈时间依赖性。K562/ADM细胞经青蒿琥酯处理后其耐药性减弱:与对照组相比,12.5、25、50μg/m L实验组细胞耐药逆转倍数分别为1.38、2.12和2.95倍,从而抑制K562/ADM细胞增殖。IC50值为19.7μmol/L。结论:青蒿琥酯能降低细胞Tf R密度和下调Tf R蛋白的表达,逆转K562/ADM细胞的耐药性,从而起到抗肿瘤作用。     

三种卷柏属植物对人单核细胞白血病U937细胞的增殖抑制作用

为了观察中华卷柏、鹿角卷柏、卷柏等三种卷柏属植物的甲醇总提物、乙酸乙酯部位、石油醚部位样品对体外培养的人单核细胞白血病细胞U937细胞的增殖抑制作用。通过常规传代培养人单核白血病U937细胞,再用噻唑兰比色法(MTT)检测不同浓度样品作用于U937细胞12、24 h和48 h后的细胞增殖情况。中华卷柏和卷柏对U937细胞的增值抑制呈时间和剂量依赖性。鹿角卷柏对U937细胞的增值抑制呈剂量依赖性。药物作用24 h时,三种卷柏属植物对U937细胞均有显著抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)分别为中华卷柏甲醇总提物102.54μg/m L、乙酸乙酯部位87.95μg/m L、石油醚部位91.63μg/m L;鹿角卷柏甲醇总提物118.69μg/m L、乙酸乙酯部位126.03μg/m L、石油醚部位135.8μg/m L;卷柏甲醇总提物103.92μg/m L、乙酸乙酯174.75μg/m L、石油醚102.64μg/m L。证明了三种卷柏均能有效抑制U937细胞的增殖,为后续对卷柏属植物抗癌机制的研究提供了方向。     

紫薇花的抗氧化活性研究

采用DPPH法、ABTS法和FRAP三种测定法对银薇和红花紫薇体外抗氧化活性进行综合评价,并与阳性对照二丁基羟基甲苯(BHT)比较。研究结果发现紫薇花具有较好的抗氧化活性。银薇乙酸乙酯部位清除DPPH自由基的能力(IC50=7.4μg/m L)、清除ABTS自由基的能力(IC50=1.8μg/m L)和还原Fe3+的能力(TEAC=2664.7μmol/g)均强于阳性对照BHT(DPPH方法:IC50=23μg/m L;ABTS方法:IC50=2.3μg/m L;FRAP方法:TEAC=1532.7μmol/g),银薇乙酸乙酯部位抗氧化能力最强。     

毛头鬼伞子实体中甾类化合物的结构鉴定及其抑制肿瘤细胞增殖活性的研究

从毛头鬼伞子实体中分离得到4个甾类化合物,通过波谱分析,分别鉴定为麦角甾醇(1)、啤酒甾醇(2)、麦角甾醇葡萄糖甙(3)和tuberoside(4)。4个化合物均为首次从毛头鬼伞中得到。通过体外细胞毒性筛选试验,结果表明化合物4有较强的抑制人乳腺癌细胞MCF-7和狗肾细胞MDCK增殖的活性,其抑制增殖的IC50值分别为10.9μg/mL(18.4μmol/L)和5.8μg/mL(9.8μmol/L)。化合物3对MCF-7和MDCK的抑制作用则较弱,当其浓度为10.0μg/mL(17.9μmol/L)时,对MCF-7和MDCK的增殖抑制率分别为12.5%和7.5%。     

羊肚菌多糖的分离纯化及其体外抗氧化、抗肿瘤活性研究

采用DEAE-52柱层析及Sephadex G-200凝胶柱层析从羊肚菌多糖中分离纯化出两种水溶性多糖(MEP1-1和MEP 2-3)。研究了其分子量、单糖组成、体外抗氧化活性及抗肿瘤活性。结果表明,MEP1-1和MEP2-3分子量分别为1.37×105Da和1.15×104Da。红外光谱显示MEP 1-1,MEP 2-3含有少量β糖苷键。MEP 1-1和MEP2-3抗氧化活性均高于粗多糖,MEP2-3具有较高的羟基自由基活性,而MEP1-1具有较强的清除超氧阴离子自由基活性。MEP 1-1比MEP2-3表现出更高的抑制He La活性,IC50值为29μg/m L。而MEP2-3表现出更高的抑制A549活性,72 h的IC50值为81μg/m L。     

不同方法提取的板栗花黄酮对Hela细胞生长的影响

采用MTT法,以正常生长的人肾上皮细胞293T为对照,探索半仿生法、乙醇回流法和水提法得到的板栗花黄酮对人宫颈癌Hela细胞生长的影响。结果表明:半仿生法、乙醇回流法和水提法制得的板栗花黄酮在实验浓度范围内能有效抑制Hela细胞的生长,其对Hela细胞的半数抑制率(IC_(50))分别为7.30、9.94、22.48μg/m L,抑制作用效果呈剂量依赖性特点,而对293T细胞的IC_(50)分别为54.71、54.17、153.44μg/m L,在低于30μg/m L浓度范围内,对Hela细胞生长抑制作用显著(P0.05),而对293T细胞生长抑制不明显(P0.05)。实验结果表明板栗花黄酮具有很好的抑制Hela细胞生长的活性,且半仿生-板栗花黄酮抑制作用是三种提取方法中效果最好的。     

草麻黄对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

采用96微孔板法测定草麻黄抑制α-葡萄糖苷酶活性.草麻黄正丁醇(IC50=6.86 μg/mL)、乙酸乙酯(IC50 =77.28 μg/mL)和石油醚部位(IC50=190.20 μg/mL)抑制活性远高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1081.27μg/mL).研究表明,草麻黄各部位均具有很好的α-筒萄糖苷酶抑制活性,可进行活性追踪分离活性成分.     

白花蛇舌草诱导胃癌SGC-7901细胞凋亡

本研究以人胃癌SGC-7901细胞为实验对象,探讨白花蛇舌草对人胃癌SGC-7901细胞凋亡的影响。使用台盼蓝拒染法检测人胃癌SGC-7901细胞活性,通过普通光学显微镜、荧光显微镜和共聚焦显微镜,观察细胞的形态结构变化,DNA laddy检测DNA片段,Western blotting检测bax和Bcl-2基因的表达,流式细胞术检测细胞周期及线粒体膜电位。结果显示,在一定浓度范围内白花蛇舌草能抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖,呈时间和剂量依赖性。24 h、48 h和72 h的半数抑制浓度(IC50)分别为135.886μg/m L,45.84μg/m L和42.56μg/m L。显微镜下观察到细胞皱缩、核裂变、凋亡小体、细胞核裂解、染色质形态改变等现象,DNA出现片段化,细胞阻滞于G1期,Bax蛋白表达上调、Bcl-2的蛋白表达下调。上述表明白花蛇舌草能抑制人胃癌SGC-7901细胞增殖并诱导其凋亡。     

山苍子油对白假丝酵母抗菌活性研究

研究山苍子油对白假丝酵母菌的抗菌活性,并阐明其可能的抗菌机制。通过水蒸馏法提取山苍子油,并利用气相色谱-质谱联用仪(GC/MS)分析其成分。通过琼脂平板稀释法测定山苍子油对白假丝酵母的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MFC),并研究山苍子油对白假丝酵母的抗菌动力学;同时利用扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)观察山苍子油对白假丝酵母细胞超微结构的影响。结果表明,自提山苍子油主成分为柠檬烯(26.51%),柠檬醛(11.94%)和马鞭烯醇(11.84%)。山苍子油对白假丝酵母菌的MIC和MFC均为1.25μL/m L;其抗菌动力学研究表明浓度低于其MIC时,山苍子油仅延长白假丝酵母的生长适应期,并不能彻底杀死细胞;SEM结果表示,山苍子易破坏正在出芽的细胞;TEM显示出山苍子破坏细胞壁,细胞膜,使细胞裂解。山苍子油具有优良的抗白假丝酵母活性,且白假丝酵母在芽痕处对山苍子油比较敏感,高浓度的精油(5.0μL/m L)对细胞产生不可逆破坏;山苍子油杀菌的靶标可能是细胞壁和细胞外膜,使细胞内大分子外泄,细胞器变形,最终导致细胞死亡。     

五种苦苣苔科植物α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种苦苣苔科植物进行活性评价,并与阳性对照Acarbose进行比较,发现5种植物不同部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性。其中,牛耳岩白菜石油醚部位的抑制活性最高(IC50=26.19μg/mL,活性均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL)。不同植物比较,牛耳岩白菜的α-葡萄糖苷酶抑制活性最好,其3种不同溶剂提取物与Acarbose相比均有很高抑制活性;对牛耳岩白菜提取物的α-葡萄糖苷酶抑制动力学研究结果表明,石油醚和乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用属于非竞争性抑制类型,Ki值分别为4.24和40.04μg/mL。正丁醇提取物则属于竞争性抑制类型(Ki=205.48μg/mL)     

翼蓼块根提取物的抗氧化活性和血管紧张素转化酶抑制活性研究

本文主要对翼蓼块根的甲醇提取物及其乙酸乙酯、正丁醇、水萃取层的DPPH自由基清除能力、还原力、金属离子螯合能力和ACE抑制活性进行研究。四种提取物的总酚含量分别为147.97、228.31、162.99、168.16mg没食子酸/g,黄酮含量分别为19.45、21.57、13.89、14.80 mg槲皮素/g。DPPH自由基清除能力的EC50值分别为52.37、11.43、46.45、50.32μg/m L。四种提取物的还原能力均表现出随着浓度增加,其还原能力也增加的趋势;当终浓度为100μg/m L时,各提取物还原能力均强于抗氧化剂BHA。在100μg/m L时,乙酸乙酯层具有最强的金属螯合能力。在ACE抑制实验中,甲醇提取物和乙酸乙酯层在100μg/m L时,抑制率分别为39.45%和39.76%。实验结果表明,翼蓼块根的总酚和总黄酮含量与其抗氧化活性呈正相关。抗氧化活性与其对应的ACE抑制活性存在一定程度的联系,具体发挥ACE抑制活性的单体化合物尚需要进一步分离分析研究。     

植物内生菌Plantactinospora sp.NEAU-gxj3中一个新的酰胺类化合物（英文）

对植物内生菌Plantactinospora sp.NEAU-gxj3的次级代谢产物进行了研究,分离得到3个化合物,经1D和2D NMR、MS波谱分析及与文献数据的比较鉴定三个化合物分别为一个新的酰胺类化合物,(2E,7Z)-9-hydroxy-4,6,8-trimethylnona-2,7-dienamide(1)和两个已知化合物,抗生素U-62162(2)和salternamide C(3)。对三个化合物的细胞毒活性实验结果表明化合物2对人白血病细胞株K562、人肺腺癌A549细胞和人肝癌细胞株Hep G2表现出较强的细胞毒活性,其IC_(50)分别为6.8、32μg/m L和19μg/m L。     

三氧化二砷通过线粒体途径诱导人白血病HL-60细胞凋亡

目的:研究三氧化二砷(Arsenic trioxide,ATO)对人白血病HL-60细胞凋亡的影响,并以线粒体通路为靶点探讨其可能的机制。方法:采用1μg/m L、5μg/m L及10μg/m LATO处理HL-60细胞24小时后,采用流式细胞术检测细胞凋亡情况,通过细胞内MDA与GSH含量检测反映氧化应激水平,采用免疫印迹法检测凋亡相关分子表达,并通过免疫荧光染色检测细胞线粒体膜电位(mitochondrial membrane potential,MMP)水平。结果:5μg/m L及10μg/m L ATO可显著诱导人白血病HL-60细胞凋亡,并显著增加其氧化应激水平,增加促凋亡分子Bax和Caspase-3的表达,而抑制抗凋亡分子Bcl-2的表达,降低HL-60细胞线粒体膜电位的水平。结论:一定剂量的ATO可诱导人白血病HL-60细胞凋亡,而这一作用可能是通过诱导线粒体相关性凋亡信号通路激活实现。     

植物精油对大菱鲆弧菌的体外和体内抗菌活性

【目的】研究天然植物精油对大菱鲆弧菌的体外和体内抗菌活性。【方法】采用纸片扩散法和微量肉汤稀释法对14种植物精油或其组分的体外抑菌活性进行检测;通过细菌形态透射电镜观察、胞内乳酸脱氢酶及核酸释放研究山苍子精油对大菱鲆弧菌的膜损伤作用;采用大菱鲆人工攻毒感染实验研究山苍子精油的体内抗菌作用。【结果】14种植物精油或其组分对大菱鲆弧菌具有不同程度的抑制效果,其中肉桂醛的抗菌活性最强,最低抑菌浓度为0.25μL/m L;百里香酚、丁香酚、柠檬醛和山苍子的抗菌活性次之,最低抑菌浓度为0.5μL/m L;山苍子精油可破坏大菱鲆弧菌的细胞膜,并导致胞内蛋白酶和核酸外泄;经200μL/L山苍子精油浸浴后,大菱鲆攻毒后死亡率由对照组50%降至0。【结论】富含芳香醛、芳香酚和柠檬醛的植物精油对大菱鲆弧菌具有良好抗菌活性,有望替代抗生素用于大菱鲆弧菌病的防治。     

灰树花子实体醇提物生物活性研究

对灰树花子实体95%乙醇提取物的不同萃取分部(石油醚分部、氯仿分部、乙酸乙酯分部、正丁醇分部和剩余分部)进行了化学成分的定性检验和体外抗肿瘤、抑制DPP-IV酶的活性研究。结果表明:灰树花子实体的醇提取物中可能含有生物碱、氨基酸或蛋白、有机酸、酚类或鞣质、甾体、蒽醌等物质。石油醚分部、氯仿分部、乙酸乙酯分部和正丁醇分部对正常细胞WPMY-1的增殖无抑制作用而对三种肿瘤细胞L1210、SW620、K562全部或部分的增殖有一定的抑制作用,其中氯仿分部对L1210细胞增殖的抑制作用最强,其IC50达到0.13μg/m L。这说明这四个分部具有抗肿瘤活性。剩余分部对肿瘤细胞L1210、K562和正常细胞WPMY-1的增殖均具有抑制作用,说明该分部可能具有细胞毒性。灰树花子实体的氯仿分部、乙酸乙酯分部和正丁醇分部具有较强的抑制DPP-IV酶的活性,这三个萃取分部对DPP-IV酶抑制的IC50分别为497.33、776.51、704.24μg/m L,该结果说明此三个分部具有降血糖的潜力。     

紫玉簪活性甾体皂苷的制备工艺研究

采用HPLC技术,对紫玉簪中具有抑制5α-还原酶、抗白色念珠菌的活性甾体皂苷进行了制备方法研究。经单因素考察、结合正交实验,确定甾体皂苷最佳提取方法为:紫玉簪根加14倍量水,回流提取2次,每次0.5h,得皂苷提取物。进一步经单因素考察,确定最佳纯化方法为:皂苷提取物按1∶20的量上D101大孔树脂柱,径高比为1∶12,先用40%乙醇洗脱10 BV(床体积)除去水溶性杂质后,80%乙醇洗脱12 BV得粗皂苷;粗皂苷再经D101柱层析,50%乙醇洗脱3 BV后,70%乙醇洗脱3 BV即得精制皂苷。所得精制皂苷纯度高、活性好,其中单一甾体皂苷含量即大于50%,具有显著抑制5α-还原酶活性(IC50=17.3μg/m L)以及抗白色念珠菌作用(IC50=29.1μg/m L)。